Аміназин

Аміназин надає протиблювотну і седативну вплив. Є також нейролептиком.

[1], [2], [3], [4], [5]

Показання до застосування аміназину

Застосовується для позбавлення від таких розладів:

• параноїдальна поведінка, що має гостру або хронічну ступінь;
• галюциноз;
• шизофренія, на тлі якої протікає збудження, що має психомоторну природу;
• збудження з маніакальними симптомами;
• епілепсія, яку супроводжують сильні психотичні порушення;
• больовий синдром;
• ажитированная форма депресії;
• викликаний передозуванням алкоголю психоз;
• збільшення тонусу мускулатури;
• епістатичний;
• постійна безсоння;
• дерматози, що мають сверблячий характер (в цьому переліку нейродерміт або екзема);
• посилення наркозу.

Як речовина, здатне позбавити від блювоти, призначається людям з хворобою Меньєра, а крім того вагітним жінкам і лицям, які проходять процедури променевої терапії.

[6], [7], [8]

Форма випуску

Випуск речовини здійснюється в драже з таблетками і у вигляді ін'єкційної рідини.

[9],

Фармакодинаміка

Антипсихотик з категорії фенотиазинов, представник 1-го покоління нейролептиків. Його нейролептический ефект пов'язаний з блокуванням закінчень дофаміну всередині окремих головномозгових структур. Завдяки блокуванню таких закінчень гіпофіз починає більш активно продукувати пролактин. Разом з цим медикамент блокує α-адренорецептори, а це призводить до розвитку седативного впливу.

Центральний протиблювотний ефект забезпечується блокуванням D2-закінчень всередині певної мозочка області, а периферичний - блокуванням блукаючого кишкового нерва. Крім іншого, противорвотное вплив ЛЗ пов'язане з його антигістамінних, седативну і холинолитическим впливом.

Антипсихотичний ефект забезпечує позбавлення від галюцинацій з маренням, знижує напругу і тривогу, а крім того почуття занепокоєння і страху. Разом з цим усуває порушення психомоторного походження. Седативну дію настає швидко, через що ліки використовують при гострих формах психозів. Аміназин не використовується для лікування депресій.

Серед інших властивостей ЛЗ - гіпотермічну, протишокову, протиікотний і противоаритмическое. Має також помірний екстрапірамідний ефект.

[10], [11]

Фармакокінетика

На великій швидкості, але не повноцінно, абсорбується після перорального вживання. Рівня Cmax досягає після закінчення 3-4-х годин. Піддається 1-го печеночному проходженню, через що його значення всередині крові при вживанні всередину нижче показників ЛЗ при парентеральному застосуванні.

Обмінні процеси протікають всередині печінки, що дозволяє сформувати активні і неактивні продукти розпаду. Синтез з внутріплазменним білком становить 95-98%. Речовина проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр. Його значення всередині мозку завжди вищі, ніж усередині крові. Ефективність ЛЗ не залежить від внутріплазменного рівня активного елементу з його продуктами метаболізму.

Термін напіврозпаду - 30 + годин. Продукти метаболізму виводяться з жовчю і сечею.

[12], [13]

Спосіб застосування та дози

Спосіб використання (перорально або парентерально) визначається клінічною картиною.

Внутрішньовенні ін'єкції для дорослих - 1-2 мл (25-50 мг). При наявності потреби процедуру повторюють з проміжками, рівними 3-12-ту годину.

Для внутрішньом'язових уколів потрібно розбавляти ліки (2 мл) в 0,9% -ному речовині NaCl. Для внутрішньовенних ін'єкцій потрібно 20 мл препарату розвести в аналогічному розчині. Розмір максимально допустимої дорослої порції - 0,15 г (внутрішньом'язово) і 0,1 г (внутрішньовенно).

При наявності почуття тривоги перед операцією слід ввести хворому внутрішньом'язово 0,5-1 мл ЛЗ (за 120 хвилин перед процедурою).

Розмір дитячої одноразової дози (внутрішньовенно або внутрішньом'язово) становить 250-500 мкг / кг.

Початкова дозування препарату (перорально) дорослій людині - 25-100 мг (одноразова порція або 4-кратний прийом за день). При потребі можна підвищити дозування до 0,7-1 г / день. Лише одинично порцію дозволяється збільшити до 1,2-1,5 г / день. За 1 прийом можна вжити максимум 300 мг ЛЗ, а за весь день - не більше 1500 мг.

Під час тривалого курсу терапії необхідно відстежувати у хворого склад крові і рівень ПТІ.

[18], [19], [20]

Використання аміназину під час вагітності

Не можна призначати Аминазин вагітним.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• наявність непереносимості щодо елементів препарату;
• недостатність, яка зачіпає нирки або печінку, і має важку ступінь інтенсивності;
• інсульт;
• кома;
• мозкові травми (гостра стадія);
• виражений ступінь придушення кровотворної функції;
• гіпотіреоз;
• недостатність серця, що має декомпенсований характер (у осіб з вадами серця);
• тромбоемболія;
• бронхоектази (у важкій стадії);
• закритокутова форма глаукоми;
• холелітіаз або уролітіаз;
• виразки, наявні всередині шлунково-кишкового тракту (на етапі їх загострення);
• грудне годування;
• немовлята до 1-го року.

[14], [15]

Побічна дія аміназину

Використання медикаменту може спричинити виникнення таких побічних ознак:

• відчуття неспокою і непосидючість, екстрапірамідні порушення, проблеми з терморегуляцією, паркінсонізм. Зрідка з'являються судоми;
• зниження значень АТ (після внутрішньовенної ін'єкції) або тахікардія;
• симптоми диспепсії (після перорального застосування);
• агранулоцитоз або лейкопенія;
• проблеми з сечовидільної функцією;
• розвиток гінекомастії або імпотенції, розлади менструального циклу і підвищення ваги;
• свербіж з висипаннями, еритема з дерматитом і шкірна пігментація.

Тривале використання ЛЗ може призводити до відкладення речовини всередині кришталика з рогівкою, через що старіння першого відбувається швидше. Після внутрішньом'язового уколу можуть з'явитися інфільтрати, а внутрішньовенні ін'єкції здатні приводити до появи флебітів.

[16], [17]

Передозування

Інтоксикація Аміназину призводить до стійкого зниження рівня артеріального тиску, розвитку нейролептичного синдрому, гепатиту токсичного характеру і гіпотермії.

Усунути порушення можна шляхом призначення симптоматичних заходів.

[21], [22], [23]

Взаємодія з іншими препаратами

Ін'єкційну рідина заборонено змішувати з іншими речовинами всередині одного шприца.

Одночасний пероральний прийом ЛЗ з медикаментами, що пригнічують діяльність ЦНС (етиловий спирт, антиконвульсанти з наркотичними анальгетиками, а крім цього барбітурати та інші снодійні), здатний підсилювати їх пригнічує ефект, а разом з цим приводити до придушення дихального процесу.

Медикамент зменшує вплив амфетамінів та клонідину з ефедрином і гуанетидином.

Заборонено довго застосовувати разом з анальгетиками.

Аміназин пригнічує надається леводопой ефект, також можуть посилюватися екстрапірамідні прояви.

Комбінація з інгібіторами холінестерази викликає сильну слабкість в м'язах; з амітриптиліном - збільшує ймовірність появи дискінезії всередині шлунково-кишкового тракту; з речовиною диазоксид - призводить до сильної гіперглікемії; з препаратом зопіклон - відбувається збільшення седативного впливу.

Комбінування з антацидами заважає абсорбції ЛЗ з шлунково-кишкового тракту і знижує його рівень всередині крові; з ліками циметидин - показник всередині крові теж знижується.

Одночасне використання з морфіном призводить до появи міоклонусу. Застосування разом з карбонатом літію потенціює нейротоксичні властивості і призводить до виникнення сильних екстрапірамідних ознак.

Використання разом з тразодоном зменшує значення АТ; з речовиною пропранолол - спостерігається обопільне збільшення показників ліків. Комбінація з трифлуоперазину викликає Гіперпірексія в важкого ступеня; з препаратом фенітоїн - змінює його значення всередині крові.

Комбінування з флуоксетином підсилює ймовірність розвитку екстрапірамідних ознак, а поєднання з сульфадоксину або хлорохіном максимально збільшує ризик появи токсичних властивостей Аміназину.

[24], [25], [26], [27], [28], [29]

Умови зберігання

Аміназин рекомендується утримувати при температурних відмітках, що не перевищують цифру 25 ° С.

[30], [31], [32], [33]

Термін придатності

Аміназин дозволяється призначати в межах 24-х місяців з моменту випуску терапевтичний засіб.

[34], [35], [36]

Аналоги

Аналогами медикаменту є препарати перфеназіном з Левомепромазин, а крім цього Тиопроперазин з Флуфеназін і трифлуоперазину.

[37], [38], [39], [40], [41], [42]

Відгуки

Аміназин отримує досить різнопланові відгуки. Більшість людей вважає, що у медикаменту потужне седативну, але при цьому слабке антипсихотичний вплив. І це дійсно так - представники тієї ж категорії фенотиазинов, Флуфеназин з трифлуоперазину, мають нейролептическими властивостями, які за своєю ефективністю в 20 разів перевищують Аминазин, але ось їх седативний вплив істотно нижче.

Через це ліки рекомендується використовувати для надання швидкої допомоги - щоб усувати протікає в гострій формі збудження емоційного або психомоторного характеру.

В окремих відгуках вказується, що препарат застосовувався тривалими курсами (таблетки) під час виходів з алкогольного запою, на тлі яких відзначалися слабкі продуктивні ознаки (такі, як галюцинації з маренням).