Параверін

Параверін володіє поєднаним спазмолітичну і аналгетичну впливом.

Показання до застосування параверіна

Застосовується для усунення больових відчуттів зі слабкою або помірною ступенем інтенсивності. Сюди входять головні болі, які мають тензіонной характер (гострі або хронічні).

[1], [2], [3]

Форма випуску

Випуск ліки виробляється в таблетках, в кількості 10-ти штук всередині блістерної упаковки. У коробці міститься 1, 3 або 9 таких упаковок.

[4], [5], [6], [7], [8],

Фармакодинаміка

Параверін - це комплексне засіб, в якому міститься 2 діючих елемента: парацетамол, а також дротаверин, який є похідним ізохіноліну (він має спазмолітичні властивості).

Парацетамол.

Речовина парацетамол має антипиретическим і анальгезирующим впливом, яке розвивається шляхом уповільнення процесів зв'язування ПГ всередині ЦНС, а також ПНС (в меншій мірі). Парацетамол блокує зв'язування або вплив ПГ (або інших компонентів, що надають стимулюючий вплив на больові закінчення).

Дротаверин.

Даний елемент має спазмолітичну впливом щодо гладких м'язів - за допомогою уповільнення активності ензиму ФДЕ IV. Ефективність впливу дротаверина залежить від показників ензиму ФДЕ IV всередині різноманітних тканин (при цьому природа цих тканин не важлива). Даний елемент у великих концентраціях викликає також слабке уповільнює дію відносно кальцій кальмодулина.

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15], [16], [17]

Фармакокінетика

Парацетамол.

Компонент практично повністю і швидко всмоктується всередині шлунково-кишкового тракту. Пікові значення всередині кров'яної плазми відзначаються після 0,5-1-ої години.

Час напіврозпаду - близько 1-4-х годин. Речовина рівномірно розподіляється всередині всіх рідин організму. Рівень синтезу з плазмовим білком - вариабелен.

Екскреція парацетамолу в основному відбувається через нирки - у вигляді кон'югованих продуктів метаболізму.

Дротаверин.

Після прийому всередину відбувається повне і швидке всмоктування елемента. Пікові плазмові показники відзначаються після закінчення 45-60-ти хвилин. Близько 95-98% речовини синтезується з білком кров'яної плазми (велика частина - з альбуміном, а крім цього з α- і β-глобулінами).

Час плазмового напіврозпаду дротаверина - 2,4 години, а біологічного напіврозпаду - в межах 8-10-ти годин. Елемент акумулюється всередині ЦНС, міокарда з жировими тканинами і легких з нирками, а крім цього проникає крізь плаценту. Метаболізм дротаверина здійснюється всередині печінки.

Більше 50% речовини виводиться із сечею, а ще 30% - з фекаліями.

Обидва активних елемента ЛЗ не демонструють взаємодії на рівні білкового синтезу. У тестах in vitro було відзначено, що парацетамол (порція, відповідна лікарської дозуванні) не робить специфічного переважного впливу щодо метаболізму речовини дротаверин, в той же час в 2-7 разів підвищуючи термін його перебування в незміненій формі. Через це існує ймовірність того, що він здатний пригнічувати метаболізм дротаверину в процесах in vivo.

[18], [19], [20], [21], [22],

Спосіб застосування та дози

Ліки вживають перорально.

Схема застосування Параверіна:

• підлітки від 12-ти років, а також дорослі: одноразова порція становить 1-2 таблетки, які вживають з інтервалами о 8 годині *. За день допускається прийом максимум 6-ти таблеток **;
• діти вікової категорії 6-12 років: розмір одноразової дози - 0,5 таблетки, з прийомом кожні 10-12 годин *. За добу дозволяється вживати максимум 1-ну таблетку.

* Повторний прийом ЛЗ можна здійснювати тільки при наявності вираженої необхідності.

** якщо терапія триває більше 3-х діб, за день дозволяється вживати максимум 4 таблетки.

Терапія без консультації лікаря може тривати не більше 3-х днів.

Рекомендовану порцію перевищувати заборонено.

Не можна комбінувати ліки з іншими медикаментами, в складі яких є парацетамол.

[28], [29], [30], [31]

Використання параверіна під час вагітності

Використовувати Параверін при лактації або вагітності - протипоказано.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• наявність непереносимості по відношенню до лікарських елементів;
• розлади печінкової діяльності в важкого ступеня, а крім того важка стадія недостатності печінки, гіпербілірубінемія вродженого характеру і конституціональна гіпербілірубінемія;
• недостатність нирок в важкого ступеня і важкі форми розладів ниркової функції;
• важка ступінь недостатності серця (синдром низького серцевого викиду);
• недолік в організмі елемента Г6ФД;
• виражённая ступінь анемії, хвороби крові, а також лейкопенія;
• алкоголізм.

[23], [24], [25], [26]

Побічна дія параверіна

Використання препарату може призвести до появи деяких побічних симптомів.

Негативні реакції на парацетамол:

• імунні прояви: розвиток анафілаксії, ознак підвищеної чутливості, серед яких висипання і свербіж в області епідермісу і слизових (найчастіше висипання генералізованого або еритематозних характеру і кропив'янка), а крім цього набряк Квінке, МЕЕ (сюди входить синдром Стівенса-Джонсона) і ТЕН;
• порушення в області шлунково-кишкового тракту: епігастральні болю або нудота;
• розлади, що зачіпають ендокринну систему: розвиток гіпоглікемії, яка може привести до гіпоглікемічної коми;
• прояви з боку лімфи і кровотворних процесів: поява тромбоцитопенії, анемії (також гемолітичної), агранулоцитозу, а крім цього сульф- і метгемоглобінемії (диспное, ціаноз і больові відчуття в області серця), а також синців або кровотеч;
• ураження, що зачіпають респіраторну систему: спазми бронхів у людей з непереносимістю аспірину та інших НПЗЗ;
• порушення травної діяльності: розлад печінкової функції, збільшення активності ензимів печінки (зазвичай без виникнення жовтяниці).

Негативні реакції на дротаверин:

• імунні розлади: ознаки алергії, серед яких кропив'янка, набряк Квінке, шкірний гіперемія, свербіж і висипання, а крім цього озноб, гарячковий стан, відчуття слабкості і збільшення температури;
• розлади функції ССС: зниження значень АТ і серцебиття;
• прояви з боку НС: запаморочення разом з головними болями, а також безсоння;
• порушення в роботі шлунково-кишкового тракту: з'являється запор або нудота, а крім цього блювота.

[27],

Передозування

Інтоксикація, пов'язана з дією парацетамолу.

Розвиток печінкового ураження може відбуватися у дорослих, який вжив 10+ г парацетамолу, а крім цього у дітей, які взяли 150+ мг / кг ЛЗ.

У людей з наявністю факторів ризику (тривала терапія з використанням фенобарбіталу, примідону, карбамазепіну, а крім цього фенітоїну, звіробою, рифампіцину або інших засобів-індукторів печінкових ензимів; постійне застосування етилового спирту в високих дозах; глутатіонової кахексія (голод, травні порушення, ВІЛ -інфекція, кістозний фіброз, а крім цього кахексія)) вживання 5+ г ліки може викликати печінкове ураження.

Серед ознак передозування, які розвиваються протягом перших 24-х годин: нудота з абдомінальними болями, а разом з цим блідість і анорексія з блювотою. Печінкові ураження іноді розвиваються через 12-48 годин після отруєння. Може відзначатися розлад процесів глюкозного метаболізму, а також метаболічна форма ацидозу.

Якщо інтоксикація має важку форму, недостатність печінки може перерости в крововиливи, гіпоглікемію, а крім цього в коматозний стан і енцефалопатію. В результаті цього може настати смерть.

При недостатності нирок у гострій ступеня, на тлі якої відзначається гострий канальцевий некроз, виникає гематурія, виражена біль в області попереку і протеїнурія. Даний розлад може розвиватися навіть у людей, які не мають важких печінкових захворювань. Крім цього спостерігалося поява панкреатиту і аритмії серця.

Тривалий прийом ЛЗ у високих дозах може призводити до появи порушень кровотворної функції - нейтро-, тромбоціто-, лейко або панцитопенії, а крім цього апластичної форми анемії і агранулоцитозу. Відносно функції ЦНС - передозування призводить до розладу орієнтації, сильного збудження психомоторного характеру і запаморочень. Система сечовипускання може реагувати розвитком нефротоксичності (виникає некроз капілярного типу, кольки в нирках і тубулоінтерстіціальний нефрит).

У разі отруєння хворому знадобиться термінова медична допомога. Його слід відразу ж привезти в лікарню, навіть якщо ранніх ознак інтоксикації не спостерігається. Прояви можуть обмежуватися блювотою з нудотою або не відображати сили вираженості отруєння і ступеня ризику ураження організму.

Необхідно розглянути терапію з використанням активованого вугілля (в разі прийому великої порції парацетамолу в період попередніх 60-ти хвилин). Показники речовини всередині плазми слід вимірювати через 4+ години після його вживання (більш ранні його значення не будуть достовірними).

Використовувати N-ацетилцистеїн дозволяється впродовж 24-х годин після вживання ЛЗ, але найбільш повне захисне вплив буде спостерігатися при введенні його в межах 8-ми годин після застосування Параверіна. Після цього часового відрізку ефективність дії антидоту різко послаблюється.

Якщо у пацієнта відсутня блювота, в якості підходящої альтернативи (в місцях, звідки важко дістатися до лікарні) підійде пероральне застосування метіоніну.

Отруєння, викликане дротаверином.

Через інтоксикації дротаверином розвиваються такі ознаки: ослаблення вираженості порушення м'язи серця, АВ-блокада, а крім цього аритмія. Якщо відзначається сильна інтоксикація, відбувається розлад ритму серцебиття і провідності (сюди входить повноцінна блокада в області пучка Гіса, а крім цього зупинка серця). Ці прояви можуть стати причиною смертельного результату.

При отруєнні дротаверином проводять відповідні симптоматичні заходи.

[32], [33], [34], [35],

Взаємодія з іншими препаратами

Дротаверин.

Комбінація з леводопою призводить до ослаблення протипаркінсонічного впливу - можливе посилення тремору з ригідністю.

Парацетамол.

Швидкість абсорбції парацетамолу здатна підвищуватися при поєднанні з метоклопрамідом, а також домперідоном; зниження швидкості лікарської абсорбції спостерігається при комбінації з холестираміном.

Антикоагулянтну вплив варфарину та інших кумаринів здатне потенціюватись при постійному і тривалому комбінованому використанні з парацетамолом (при щоденному прийомі). При цьому збільшується ймовірність появи кровотеч. Але якщо приймати ліки періодично, істотного впливу не відзначається.

Барбітурати здатні послаблювати антипіретичні властивості парацетамолу.

Антиконвульсанти (серед яких барбітурати з фенітоїном і карбамазепін), що стимулюють діяльність мікросомальнихпечінкових ензимів, здатні підвищувати токсичні властивості парацетамолу щодо печінки - через збільшення ступеня перетворення ліки в гепатотоксичні продукти метаболізму. Одночасне використання парацетамолу та гепатотоксичних ліків підвищує токсичний вплив ЛЗ щодо печінки.

Комбіноване застосування великих порцій парацетамолу разом з ізоніазидом збільшує ймовірність появи гепатотоксического синдрому.

Парацетамол послаблює властивості сечогінних препаратів.

Заборонено поєднувати ліки з алкогольними напоями.

[36], [37], [38], [39], [40]

Умови зберігання

Параверін потрібно утримувати в закритому від доступу дітей місці. Рівень температури - максимум 25 ° С.

[41], [42], [43], [44], [45], [46]

Термін придатності

Параверін дозволяється використовувати протягом 2-х років з моменту випус медикаментозного засобу.

[47], [48]

Застосування для дітей

Призначати ліки дітям молодше 6-ти років заборонено.

[49], [50], [51]

Аналоги

Аналогом препарату є ліки Но-спазму.

[52], [53], [54], [55], [56], [57]

Відгуки

Параверін отримує хороші відгуки щодо своєї лікарської ефективності. З переваг препарату відзначають також його невисоку вартість.