Felodip

Фелодип є антигіпертензивним ліками.

[1], [2], [3]

Показання до застосування Фелодіпа

Застосовується для усунення таких захворювань:

• стенокардія;
• есенціальна гіпертензія;
• спонтанна стенокардія.

Форма випуску

Випуск ліки виробляється в таблетках, по 10 штук всередині блістерної упаковки. У коробці міститься 3 або 10 таких упаковок.

Фармакодинаміка

За принципом лікарського впливу - це блокатор повільних каналів Ca. Його діючим елементом є дериват компонента дигідропіридин. Крім антигіпертензивних властивостей медикамент має і антиангінальними. Зменшення значень АТ відбувається завдяки зниженню показників ОПСС.

Виразність протиішемічного впливу залежить від розміру дозування. Фелодіпін має здатність захищати від розвитку реперфузних ускладнень, а також зменшувати обсяги міокарда.

Щодо провідної системи відзначається лише мінімальний ефект, діючий елемент не володіє негативним інотропним впливом.

[4], [5], [6], [7], [8], [9], [10]

Фармакокінетика

Активний елемент майже повністю абсорбується, потрапляючи всередину ШКТ. Після 1-го печінкового проходження спостерігаються інтенсивні метаболічні процеси. З білком препарат синтезується на 99%.

Активний компонент виводиться з материнським молоком при лактації, а крім цього він може проходити крізь гематоенцефалічний бар'єр і плаценту. Відомі продукти метаболізму ЛЗ не мають лікарської активності.

Близько 0,5% препарату виводиться незміненим, ще 70% - у формі продуктів розпаду через нирки, а залишок - через кишечник. При α-стадії час напіврозпаду становить 4 години, а при β-стадії - 24 години.

Відзначається, що в осіб похилого віку та людей з печінковими хворобами показники фелодипина всередині крові набагато вище значень, які спостерігаються у більш молодий вікової групи.

Тривале використання ЛЗ не викликає кумуляції активної елемента. Винятком є лише пацієнти з недостатністю нирок в хронічній стадії, у кого відзначається накопичення неактивних продуктів метаболізму (в таких випадках необхідна індивідуальна корекція дозування).

Спосіб застосування та дози

Приймати препарат потрібно з ранку - перед сніданком або після нього. Забороняється подрібнювати або розжовувати таблетки.

Використання ЛЗ для усунення есенціальнійгіпертензії.

Антигіпертензивна лікування слід починати з прийому мінімальної порції, що становить 5 мг. Якщо це дозування виявилася неефективною, слід збільшити порцію до 10-ти мг. Приймають Фелодип одноразово за день.

Якщо пацієнт страждає печінковими патологіями, потрібно починати терапію з прийому дози 2,5 мг, при цьому відслідковуючи показники печінкової функції.

Терапія при стабільній формі стенокардії.

Підбирати розмір дозування потрібно індивідуально, початкова порція за день становить 5 мг. Розмір максимально допустимої денної дози становить 20 мг.

Якщо пацієнт приймає разом з ліками іАПФ, β-блокатори або сечогінні ЛЗ, може виникнути потреба в регулюванні розмірів дозувань, щоб уникнути зниження рівня артеріального тиску.

Якщо у хворого відзначається захворювання, що зачіпає роботу печінки, дозування підбирають індивідуально.

[14]

Використання Фелодіпа під час вагітності

Ліки не можна призначати жінкам, які годують груддю матерям і вагітним жінкам.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• стеноз гирла аорти (хвороба має клінічно значиму вираженість);
• інфаркт міокарда (в гострій стадії, до 1-го місяця);
• декомпенсована недостатність серця;
• виражене зниження значень АТ;
• нестабільна форма стенокардії;
• непереносимість щодо елементів медикаментозного засобу;
• кардіогенний шок;
• діти і підлітки у віці молодше 18-ти років (так як немає інформації про безпеку ліки і ефективності його застосування).

Обережність потрібна при використанні у людей з хворобами в області нирок і печінки - приймати Фелодип слід, контролюючи біохімічні значення крові.

Побічна дія Фелодіпа

Використання препарату може провокувати розвиток таких негативних ознак:

• швидке настання стомлюваності;
• головні болі, які мають виражений характер (схожі з мігренню);
• почервоніння шкірного покриву на обличчі;
• почастішання ритму серцебиття;
• запаморочення.

Всі зазначені вище симптоми зникають самостійно після закінчення 2-3-х тижнів терапії, а з'являтися знову можуть через збільшення дозування ліків. У зв'язку з розвитком прекапілярні вазодилатації можлива поява периферичних набряклість.

Під час періодонтиту відзначаються набряки в області ясен, мають слабку ступінь вираженості. Якщо гігієна рота ретельно дотримується, то ці прояви швидко зникають.

Прийом препарату часто викликає і такі побічні симптоми: фоточутливість, свербіж на шкірі, кропив'янку та набряк Квінке. Крім цього також артралгія з болем у м'язах, периферичні набряклості, гіперплазію ясен і парестезії, а крім того збільшення значень АСТ і АЛТ.

[11], [12], [13]

Передозування

При отруєнні відзначається зниження показників артеріального тиску і виражена форма брадикардії.

При розвитку подібних симптомів у якості першої допомоги потрібно покласти потерпілого в горизонтальне положення і підняти йому ноги. Якщо відзначається брадикардія, хворому вводять 0,5-1 мг атропіну внутрішньовенно.

Щоб збільшити плазмовий обсяг, слід ввести пацієнту інфузію декстранового або глюкозного розчину або розчину NaCl. Якщо ці процедури не дають результату, потрібно застосування α-адреностимуляторов.

Взаємодія з іншими препаратами

Медикаменти, які збільшують значення фелодипина всередині крові і гальмують його метаболізм: циметидин з еритроміцином, а крім того ітраконазол з кетоконазолом.

Виявлено, що комбінація з дигоксином викликає збільшення його показників, але ці зміни не вимагають корекції розмірів порцій Фелодипу.

Рівень чинного елемента ЛЗ зменшується при поєднанні з такими ліками, як карбамазепін з барбітуратами і фенітоїн з рифампіцином.

Медикаменти з категорії НПЗЗ не роблять впливу на ступінь вираженості антигіпертензивних властивостей препарату. Високі значення синтезу чинного елемента з білком плазми не впливають на процес синтезу фракцій інших лікарських засобів, серед яких і варфарин.

Антигіпертензивна вплив потенцируется при комбінуванні медикаменту з тріціклікамі, сечогінними препаратами, β-блокаторами і верапамілом.

Грейпфрутовий сік містить в своєму складі флавоноїди, здатні збільшувати біодоступність фелодипіну, через що запивати ліки цим соком категорично заборонено.

[15]

Умови зберігання

Фелодип потрібно утримувати в стандартних для лікарських препаратів умовах. Температурний рівень - в межах 10-25 ° C.

Термін придатності

Фелодип дозволяється застосовувати протягом 4-х років з моменту випуску терапевтичний засіб.

Аналоги

Аналогами ліки є медикаменти Пленділ і Фелодипін.

Відгуки

Фелодип використовується досить нечасто, якщо порівнювати його з іншими блокаторами МКК (такими, як ніфедипін з амлодипіном, а також лерканідипін). Пов'язано це, в основному, із занадто високою вартістю препарату.

Люди, які користувалися ліками, коментують його в позитивному ключі, відзначаючи непогану переносимість ЛЗ і високу медикаментозну ефективність при лікуванні есенціальної гіпертензії.

Люди, які хворіють на стенокардію, в своїх відгуках говорять про те, що при тривалій терапії спостерігається помітне поліпшення стану, ангінозні больові відчуття стають більш рідкісними і мають меншу інтенсивність.