Бетакор

Бетакор - ліки, яке вибірково блокує активність β-блокатори.

Показання до застосування Бетакора

Застосовується для зниження підвищених показників артеріального тиску. Також використовують для попередження нападів стенокардії напруги.

Форма випуску

Випуск ліки виробляється в таблетках. Торти платівка містить 10 таблеток препарату; всередині коробки - 3 таких пластинки.

[1]

Фармакодинаміка

Серед медикаментозних властивостей, які відзначаються у БЕТАКСОЛОЛУ:

• β-адреноблокирующий ефект кардиоселективного характеру;
• відсутність власного симпатомиметического впливу (не робить часткового агонистического ефекту);
• слабке мембраностабилизирующее вплив (аналогічне хінідину або локальним анестетиків) при використанні в концентраціях, які перевищують розміри стандартних лікарських порцій.

Фармакокінетика

Всмоктування.

Препарат повністю і на великій швидкості абсорбується після перорального вживання. Ефект 1-ого печінкового проходження вкрай слабкий, а показник біодоступності речовини становить близько 85%, завдяки чому його значення всередині кров'яної плазми у різних людей або в одного хворого при тривалому вживанні ЛЗ відрізняються несуттєво. Елемент бетаксолол синтезується з кров'яним білком всередині плазми приблизно на 50%.

Обмінні процеси.

Показник розподільного обсягу дорівнює приблизно 6-ти л / кг. Усередині організму більша частина бетаксололу трансформується в неактивні продукти розпаду, і лише 10-15% цього елемента визначається всередині сечі в незміненому стані. Елімінація в основному протікає через нирки.

Екскреція.

Час напіврозпаду активного елементу - приблизно 15-20 годин.

Спосіб застосування та дози

Розмір стандартної дози для зменшення підвищеного артеріального тиску або запобігання розвитку стенокардії напруги становить 1-ну таблетку (20 мг) за день.

Розміри порцій для людей з недостатністю ниркової функції.

Разом з ослабленням ниркової діяльності зменшується і показник кліренсу бетаксололу. Тому порцію ЛЗ потрібно адаптувати до ниркової діяльності пацієнта: при рівні КК, що становить 20 мл / хвилина, коригувати дозування не потрібно.

Але при цьому необхідно виконувати клінічне обстеження, починаючи з 1-го тижня терапії, поки не буде досягнуто рівноважного показник ліки всередині крові (на це потрібно в середньому 4 дні).

Людям з недостатністю нирок в важкого ступеня (значення КК становлять <20 мл / хвилина) слід починати терапію з прийому 10-ти мг / день (розклад сеансів діалізу та їх частота у людей, які піддаються гемодіалізу, не мають значення).

[3]

Використання Бетакора під час вагітності

Тератогенний вплив.

На даний момент немає відомостей про розвиток у людей тератогенних симптомів або про появу вроджених аномалій розвитку у плода.

Неонатальное вплив.

Якщо вагітна приймала Бетакор, то вплив, який чиниться β-адреноблокатором, продовжить зберігатися у новонародженого протягом декількох діб після його народження. Хоча даний залишковий симптом може і не виявитися причиною розвитку клінічних ускладнень, ймовірність виникнення недостатності серця все ж зберігається. При появі подібного порушення потрібно відправити новонародженого на інтенсивну терапію, а крім цього відмовитися від використання плазмозамінників (тому що існує ймовірність появи легеневої набряклості в гострій формі).

Крім цього є дані про випадки появи гіпоглікемії, брадикардії і РДСН. Через це потрібно ретельно контролювати стан новонародженого, при цьому утримуючи його в спеціалізованих умовах (протягом перших 3-5 діб життя потрібно відстежувати кров'яні показники глюкози і рівень ЧСС).

Через всіх вищевказаних чинників використовувати бетаксолол при вагітності заборонено. Винятком є лише ті випадки, коли ймовірна допомога від прийому ЛЗ вища, ніж ризик появи ускладнень у плода.

Період лактації.

Виявлено, що β-адреноблокатори здатні виділятися з материнським молоком. Грудне вигодовування на час терапії з використанням Бетакор має бути припинено, тому що ймовірність появи брадикардії або гіпоглікемії у новонароджених поки що не досліджували.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• бронхіальна астма в важкого ступеня, а також легеневі патології хронічного характеру, що мають обструктивную форму;
• кардіогенний шок;
• недостатність серця, що не контрольована за допомогою терапії;
• має 2-3-ю ступінь вираженості АВ-блокада;
• брадикардія (показники ЧСС складають <45-50-ти ударів / хвилина);
• спонтанна стенокардія (не можна використовувати монотерапію в разі наявності у хворого типової або ізольованою форми даної хвороби);
• проблеми з роботою синусового вузла (сюди входить синоатріальна блокада);
• хвороба Рейно, що має важку ступінь вираженості (або інші розлади функції периферичного кровотоку);
• феохромоцитома, що не піддається лікуванню;
• знижені значення АТ;
• непереносимість щодо бетаксололу;
• наявність в анамнезі анафілактичних ознак;
• метаболічна форма ацидозу.

Не можна комбінувати Бетакор з такими засобами, як сультоприд і флоктафеніном. Також заборонено поєднання ліки з дилтіаземом, верапамілом, а крім того аміодароном і бепридилом.

Так як препарат містить лактозу, його не призначають людям з галактоземією вродженого характеру, гиполактазия або глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Побічна дія Бетакора

Прийом медикаменту здатний стати причиною виникнення окремих побічних симптомів:

• розлади, що зачіпають підшкірний шар і епідерміс: шкірні прояви, серед яких загострення псоріазу або поява псоріазоподібні висипань. Також може виникати свербіж, кропив'янка або гіпергідроз;
• порушення в роботі НС: головні болі або запаморочення, летаргічний стан і парестезія дистального характеру;
• проблеми, що зачіпають функцію зорових органів: сухість очних слизових, розлад зорової гостроти;
• психічні порушення: поява почуття втоми, розвиток безсоння або астенії. Поява кошмарних снів, депресії, галюцинацій, почуття сплутаність свідомості;
• розлади діяльності шлунково-кишкового тракту: порушення в області шлунково-кишкового тракту (такі, як діарея, абдомінальний біль і блювота з нудотою);
• нутритивні порушення і розлади обмінних процесів: розвиток гіпер- або гіпоглікемії, а також брадикардії (можливо, в важкого ступеня). Може спостерігатися гальмування АВ-провідності або потенціювання існуючої АВ-блокади, а крім того зниження рівня артеріального тиску і недостатність серця;
• симптоми, що зачіпають судинну систему: посилення перемежающей кульгавості або хвороба Рейно. Також може відзначатися похолодання кінцівок;
• проблеми з функцією респіраторних органів і грудини з середостіння: поява диспное або спазмів бронхів;
• порушення репродуктивної діяльності: розвиток імпотенції;
• зміни лабораторних даних: зрідка відзначається виникнення антинуклеарних антитіл, одинично супроводжувалося клінічними симптомами на зразок ВКВ, зникаючими після відміни терапії.

[2]

Передозування

Ознаки отруєння Бетакор: брадикардія або дуже сильне зниження артеріального тиску. При подібних симптомах слід ввести пацієнту кілька препаратів:

• внутрішньовенна ін'єкція 1-2-х мг речовини атропін;
• введення 1-го мг глюкагону (повторити цю ін'єкцію, якщо знадобиться);
• при потребі виконати інфузію (на повільній швидкості) 25-ти мкг речовини ізопреналін або вводити порцію добутамина, складову 2,5-10 мкг / кг / хвилина.

Якщо у новонародженого, мати якого при вагітності використовувала β-адреноблокатори, розвинулася серцева декомпенсація, потрібні такі процедури:

• введення 0,3 мг / кг речовини глюкагон;
• відправлення в інтенсивну терапію;
• застосування добутаміну з ізопреналіном: найчастіше в досить високих дозах і тривалий час. Процедури виконуються під контролем лікаря.

Взаємодія з іншими препаратами

Медикамент потенціює вплив інших гіпотензивних ліків. При його комбінації з гіпотензивними ЛЗ, що мають центральний тип терапевтичного впливу (такими, як метилдопа і клонідин з моксонидином та ін.), Слід відмовитися від різкого припинення використання останніх, тому що це може привести до істотного збільшення значень АТ.

При поєднанні з дилтіаземом, резерпіном, СГ, аміодароном, а крім того хінідином, верапамілом і метилдопою збільшується ризик появи розладів серцевого автоматизму, скоротливості, а також провідності.

Комбінування з кальцієвими антагоністами дигідропіридинового ряду (особливо у людей з прихованою недостатністю серця) збільшує ймовірність зниження рівня артеріального тиску і розвитку серцевої декомпенсації, через що рекомендується відмовитися від внутрішньовенних ін'єкцій противоаритмических ліків і кальцієвих антагоністів при терапії із застосуванням Бетакор.

Естрогени, антациди, НПЗЗ, обволікаючі ліки і ГКС знижують антигіпертензивний вплив препарату, а тріціклікі, навпаки, його підсилюють (може розвиватися ортостатичний колапс).

Медикамент підсилює лікарські властивості міорелаксантів недеполяризуючої типу, а крім цього уповільнює печінковий метаболізм речовини лідокаїн.

Фенотіазіни з циметидином збільшують показники елемента бетаксолол всередині кров'яної плазми.

При зниженні показників артеріального тиску і розвитку анафілактичних ознак, які викликаються застосуванням контрастних речовин, що містять йод, медикаменти, що блокують діяльність β-блокатори, знижують вираженість компенсаторних симптомів з боку серцево-судинної системи.

Забороняється комбінувати Бетакор з ІМАО, тому що це приводить до істотного підвищення антигіпертензивного впливу.

Алергени або їх екстракти, які застосовуються для проб на шкірному покриві, підсилюють імовірність появи важких загальних симптомів або анафілаксії у людей, які використовують Бетакор.

[4]

Умови зберігання

Бетакор потрібно утримувати в місці, закритому від проникнення дітей. Значення температури - не більше ніж 25 ° С.

Термін придатності

Бетакор дозволяється застосовувати в межах 4-х років з моменту виготовлення терапевтичний засіб.

Застосування для дітей

Немає даних про терапевтичної ефективності і безпеки використання ЛЗ у дітей, через що його не можна їм призначати.

Аналоги

Аналогами медикаменту є препарати Ензікс дуо, Атенолол і Каптопрес з Панавіталом і Метопрололом, а крім цього Корвітол з Бісопролом і Кордафлекс з Біпролом.

Відгуки

Бетакор отримує в основному хороші відгуки від пацієнтів. Після проходження лікарського курсу, призначеного лікарем, багато хворих відзначають стабілізацію показників тиску.