Препарати для інсулінотерапії

Препарати інсуліну необхідні пацієнтам з діабетом першого типу і для 40% хворих з другої формою патології. Інсулін є поліпептидним гормоном. Як правило, ліки вводять підшкірно, але в екстрених випадках можливо внутрішньом'язове або внутрішньовенне введення. Швидкість його всмоктування безпосередньо залежить від місця уколу, м'язової активності, особливостей кровотоку і техніки виконання ін'єкції.

Зв'язуючись з рецепторами клітинних мембран гормон починає надавати свої фізіологічні ефекти:

• Зменшення рівня глюкози в крові.
• Активізація синтезу глікогену.
• Придушення утворення кетонових тел.
• Пригнічення процесів утворення цукру з невуглеводних з'єднань.
• Активізація утворення тригліцеридів і ліпопротеїнів низької щільності.
• Пригнічення розщеплення жирів за рахунок утворення жирних кислот з вуглеводів.
• Стимулює вироблення глікогену, який виступає енергетичним резервом організму.

Препарати для інсулінотерапії класифікують за їх походженням:

1. 1. Тварини (свинячі) - Інсулрап ДПП, Ультраленте, Ультраленте МС, Монодар ультралонг, Монодар Лонг, Монодар К, Моносуінсулін.
2. 2. Людські (напівсинтетичні і генно-інженерні) - Актрапид, Новорапід, Лантус, Хумулін, Хумалог, НовоМікс, Протафан.
3. 3. Синтетичні аналоги - лізпро, аспартам, ГЛАРГИН, Детемир.

Медикаменти поділяються за тривалістю дії:

Інсуліни ультракороткої дії

Всмоктується швидше інших видів препарату. Починає діяти через 10-20 хвилин після введення, викликаючи зниження рівня цукру в крові. Максимальний ефект розвивається протягом 30-180 хвилин і зберігається протягом 3-5 годин.

Lispro

Двофазна суміш швидкодіючого інсуліну і протаміновой суспензії середньої тривалості дії. Препарат являє собою ДНК-рекомбінантний аналог людського гормону, відрізняючись тільки зворотного послідовністю пролінових і лізінових амінокислотних залишків. Регулює метаболізм глюкози і надає анаболічний ефект.

Еквімолярен людського інсуліну. Проникаючи в м'язові тканини прискорює перехід глюкози і амінокислот в жир. Починає діяти через 15 хвилин після введення. Висока швидкість всмоктування дозволяє застосовувати ліки безпосередньо перед прийомом їжі.

• Показання до застосування: цукровий діабет першого типу, непереносимість препаратів іншого типу, постпрандиальная гіперглікемія (не піддається корекції), прискорена локальна деградація гормону підшлункової. Діабет другого типу, резистентність до пероральних гіпоглікемічних ліків, інтеркурентних захворювання, операційні втручання.
• Спосіб застосування та дозування: визначаються індивідуально для кожного пацієнта залежно від рівня глікемії в крові. Препарат вводять тільки підшкірно. При необхідності його можна комбінувати з пролонгованими медикаментами або ліками сульфонілсечовини для перорального прийому.
• Протипоказання: непереносимість компонентів медикаменту, инсулинома.
• Побічні дії: алергічні реакції, ліподистрофія, гіпоглікемія, гіпоглікемічна кома, тимчасове порушення рефракції.
• Передозування: підвищена втома, сонливість і млявість, профузная пітливість, прискорене серцебиття, тахікардія, відчуття голоду, парестезії ротової області, головні болі, блювота і нудота, дратівливість і депресивний настрій. Порушення зору, судоми, гликемическая кома.

Лікування побічних симптомів і передозування складається з підшкірного, в / м або в / в введення Глюкагону, в / в введення гіпертонічного розчину глюкози. При розвитку гіпоглікемічної коми показано внутрішньовенне струминне введення 40 мл 40% розчину глюкози до виходу пацієнта з коматозного стану.

Aspart

Аналог людського гормону з ультракоротким дією. Препарат отриманий методом рекомбінантної ДНК-технології із застосуванням штаму Saccharomyces cerevisiae. Володіє гіпоглікемічних дією. Починає діяти через 10-20 хвилин після підшкірного введення і досягає максимального терапевтичного ефекту через 1-3 години.

Застосовується при цукровому діабеті першого і другого типу. Аспарт використовують тільки для підшкірного введення, дозування визначає ендокринолог. Ліки протипоказано при гіпоглікемії і гіперчутливості до його компонентів. Не використовується для лікування пацієнтів молодше 6 років, а також в період вагітності і лактації.

У разі передозування виникають ознаки гіпоглікемії, судоми і є ризик розвитку гіпоглікемічної коми. Для усунення легкої гіпоглікемії і нормалізації стану досить прийняти цукор або багаті легкозасвоюваними вуглеводами продукти. В інших випадках необхідно внутрішньовенне введення 40% розчину глюкози.

[1], [2], [3], [4], [5]

Афідра

Розчин для ін'єкцій. Являє собою аналог людського інсуліну, що відповідає йому по силі дії. Володіє підвищеною активністю, але меншою тривалістю дії в порівнянні з людським гормоном.

• Застосовується для компенсації вуглеводного обміну в організмі при нестачі інсуліну. Дозволений до використання для лікування дітей старше 6 років. Вводиться підшкірно за 15 хвилин до їди або після прийому їжі. Дозування і курс лікування визначає лікуючий лікар, індивідуально для кожного пацієнта.
• Протипоказання: гіперчутливість до глулізіну або інших компонентів лікарського засоби. З особливою обережністю застосовується для вагітних і хворих в період грудного вигодовування.
• Побічні дії: гіпоглікемія і інші метаболічні розлади, нудота і блювота, зниження концентрації уваги, порушення зору, алергічні реакції в місці ін'єкції. В окремих випадках можливий розвиток алергічного дерматиту, відчуття обмеженості в грудях, анафілактичні реакції.
• Передозування проявляється симптомами гіпоглікемії легкої або важкої форми. У першому випадку для лікування показаний прийом глюкози або цукровмісних продуктів. У другому випадку пацієнту проводять внутрішньом'язове або внутрішньовенне крапельне введення глюкагону або глюкози.

Короткої дії  (простий людський інсулін) - лікувальний ефект розвивається протягом 30-50 хвилин після введення. Пік активності зберігається 1-4 години і триває 5-8 годин.

[6], [7], [8]

Розчинна людський генно-інженерний

Biosulin

Розчин для ін'єкцій до складу якого входить людський генно-інженерний інсулін, гліцерин, метакрезол і інші компоненти. Володіє коротким гіпоглікемічних дією. Проникаючи в організм взаємодіє зі специфічним рецептором зовнішньої мембрани цитоплазми клітин.

Сприяє утворенню інсулін-рецепторного комплексу. Стимулює внутрішньоклітинні процеси, синтез ключових ферментів. Початок дії препарату відзначається через 30 хвилин після введення, а максимальний ефект розвивається протягом 2-4 годин, тривалість дії 6-8 годин.

• Показання: цукровий діабет 1 типу та інсулінонезалежний форма хвороби, інтеркурентних захворювання, стану потребують декомпенсації вуглеводного обміну.
• Спосіб застосування та дози: підшкірно, внутрішньом'язово або внутрішньовенно за 30 хвилин до їжі з підвищеним вмістом вуглеводів. Добова доза становить від 0,5 до 1 МО / кг маси тіла.
• Протипоказання: гіперчутливість до компонентів медикаменту, гіпоглікемія, вагітність і лактація.
• Побічні дії: підвищене потовиділення і збудження, прискорене серцебиття, тремор кінцівок, голод, парестезії в області рота і інші гіпоглікемічні симптоми. Місцеві реакції: набряк в місці уколу, свербіж, ліподистрофія, алергічні реакції, набряклість.
• Передозування: має схожу з побічними реакціями симптоматику. При розвитку гіпоглікемічного стану рекомендована багата вуглеводами їжа, а в тяжких випадках - введення розчину глюкози або глюкагону.

Біосулін випускається у флаконах по 10 мл кожен і в картриджах по 3 мл.

[9]

Insumman

Лікарська засіб, заповнюють дефіцит ендогенного інсуліну при цукровому діабеті. Має кілька форм, які відрізняються процентним співвідношенням нейтрального розчину інсуліну і протаміну. Кожен вид має власну фармакокінетику, тобто особливості розподілу в організмі. Всі форми характеризуються швидким початком і середньою тривалістю дії.

• Інсуман Комб 15/85 - проявляє активність через 30-45 хвилин після введення, максимальний терапевтичний ефект розвивається через 3-5 годин. Тривалість дії становить 11-20 годин.
• Інсуман Комб 25/75 - починає діяти через 30 хвилин після застосування, максимальний ефект починається через 1,5-3 години, період дії 12-18 годин.
• Інсуман Комб 50/50 - діє через 30 хвилин після введення, максимальний ефект спостерігається через 1-1,5 години, тривалість дії становить 10-16 годин.

Застосовується при інсулінозалежних формах цукрового діабету. Розчин вводять підшкірно за годину до їди. Дозування встановлює лікуючий лікар.

Побічні дії: шкірні алергічні реакції, ліподистрофія, інсулінорезистентність, виражені порушення нирок, гіперглікемічні реакції. Передозування має схожу, але більш виражену симптоматику. Протипоказання: гіперчутливість до компонентів препарату, діабетична кома. Випускається у формі суспензії для ін'єкції у флаконах по 10 мл кожен.

Актрапид НМ

Інсулінсодержащій препарат з монокомпонентних структурою і коротким дією. Лікувальний ефект розвивається через 30 хвилин після введення і досягає свого максимуму протягом 2-5 годин. Терапевтична дія зберігається протягом 6-8 годин.

• Показання до застосування: діабет інсулінозалежний, лікування пацієнтів з непереносимістю інших форм ліки, майбутнє оперативне втручання у пацієнтів з другої формою діабету, ліподистрофія.
• Спосіб застосування: якщо ліки призначається в чистому вигляді, то його вводять 3 рази на добу підшкірно, внутрішньом'язово або внутрішньовенно. Через 30 хвилин після уколу необхідно прийняти їжу. Дозування визначається ендокринолог, індивідуально для кожного хворого.
• Побічні дії: різке зниження цукру в крові, почервоніння в місці ін'єкції і свербіж, шкірні алергічні реакції.
• Протипоказання: гормональні пухлини підшлункової залози, гіпоглікемія. Застосування в період вагітності та лактації можливо тільки при лікарському призначення.

Актрапид НМ доступний в ампулах по 10 мл активної речовини в кожній.

Розчинна людський напівсинтетичний

Брінсульппі

Лікарська засіб короткого дії, проявляє свою активність через 30 хвилин після підшкірного введення. Максимальний терапевтичний ефект розвивається протягом 1-3 годин і зберігається близько 8 годин.

• Показання до застосування: діабет 1 і 2 типу у дітей та дорослих, резистентність до пероральних гіпоглікемічних препаратів.
• Спосіб застосування: дозування гормону для підшкірного введення визначає лікуючий лікар, індивідуально для кожного пацієнта. Розчин вводять відразу після набору в шприц. Якщо денна доза більше 0,6 ОД / кг, то ліки ділять на дві ін'єкції і колють в різні ділянки тіла.
• Побічні дії: шкірні висипання, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок, ліподистрофія, минуще порушення рефракції, гіперемія тканин в місці уколу.
• Протипоказання: індивідуальна непереносимість компонентів препарату, гіпоглікемічністану. Лікування в період вагітності і лактації можливо тільки по лікарському призначенням. З особливою обережністю використовується при підвищеному фізичному або розумової роботи.

[10],

Гумор R100

Людський напівсинтетичний інсулін короткої дії. Взаємодіє з рецепторами цитоплазми клітинних мембран, утворюючи інсулін-рецепторний комплекс, який стимулює внутрішньоклітинні процеси.

Нормалізація в крові заснована на підвищенні внутрішньоклітинного транспорту даного гормону, посиленому поглинанні і засвоєнні тканинами. Препарат починає діяти через 30 хвилин після введення і досягає максимуму через 1-2 години, терапевтичний ефект зберігається протягом 5-7 годин.

• Показання до застосування: діабет першого і другого типу. Часткова або повна резистентність до пероральних гіпоглікемічних медикаментів, діабетичний кетоацидоз, гестаційний діабет, порушення обміну речовин при переході на інсулін пролонгованої дії.
• Спосіб застосування та дозування: ліки призначене для підшкірного, внутрішньом'язового і внутрішньовенного введення. В середньому доза становить від 0,5 до 1 МО / кг маси тіла. Гормон використовують за 30 хвилин до їжі, багатої вуглеводами. Розчин, що вводиться повинен бути кімнатної температури. Якщо засіб призначають для монотерапії, то частота введення становить 3-5 рази на добу.
• Протипоказання: індивідуальна непереносимість компонентів препарату, ознаки гіпоглікемії. Застосування в період вагітності заборонено, ін'єкції при грудному вигодовуванні можливі тільки по лікарському призначенням.
• Побічні ефекти: збліднення шкірних покривів, підвищене потовиділення, прискорене серцебиття, тремор кінцівок, порушення, нудота і блювота, головні болі. Також можливі алергічні реакції в місці уколу.
• Передозування: гіпоглікемічнустан різного ступеня тяжкості. Лікування складається з вживання цукру або багатих вуглеводами продуктів. У важких випадках показано введення 40% розчину глюкози або глюкагону.

Хумодар Р100 випускають у флаконах по 10 мл і в картриджах по 3 мл розчину кожен.

Берлінсулін Н нормаль U-40

Медикаментозне засіб з гипогликемическим ефектом. Відноситься до препаратів швидкого і короткої дії. Максимальна терапевтична дія розвивається через 1-3 години і зберігається протягом 6-8 годин.

Застосовується для лікування всіх форм діабеті і при діабетичної коми. Дозування встановлюється індивідуально для кожного пацієнта. Як правило, ліки вводять підшкірно за 10-15 хвилин до їди 3-4 рази на добу. Добова доза становить 6-20 одиниць. Для пацієнтів з підвищеною чутливістю до препарату дозування знижують, при зниженій чутливості - підвищують.

Засіб протипоказано при непереносимості його компонентів і ознаках гіпоглікемії. Побічні симптоми проявляються місцевими шкірними реакціями, погіршенням загального самопочуття.

Інсуліни середньої тривалості дії

Повільно всмоктується і надає лікувальний ефект через 1-2 години після підшкірного уколу. Максимальний ефект досягається протягом 4-12 годин, тривалість дії 12-24 години.

Ізолан

Суспензія для підшкірного введення. Активує фосфатіділінозітоловую систему, змінює транспорт глюкози. Підвищує вхід калію в клітину. 1 мл суспензії містить 40 МО людського інсуліну биосинтетического походження. Застосовується при инсулинзависимом цукровому діабеті, при алергії на інші види інсуліну, виражених судинних ускладненнях діабету.

Препарат використовується для підшкірного і внутрішньом'язового введення. Дозування і частоту ін'єкцій визначає лікуючий лікар, індивідуально для кожного хворого. Ізофан протипоказаний при гипогликемическом і коматозному стані. Побічні дії виявляються відчуттям голоду, перевтомою, тремором кінцівок, алергічними реакціями.

Монотард МС

Препарат інсуліну із середньою тривалістю дії. Містить 30% аморфного і 70% кристалічного гормону. Активний компонент - цинксуспензія монокомпонентного свинячого інсуліну. Починає діяти через 2,5 години після введення, максимальний ефект розвивається через 7-15 годин і триває протягом доби.

• Показання до застосування: всі форми цукрового діабету, стійкість до пероральних гіпоглікемічних засобам, різні ускладнення цукрового діабету, операційні втручання, вагітність і лактація.
• Спосіб застосування: доза підбирається лікарем в індивідуальному порядку для кожного пацієнта. Ліки вводять глибокого підшкірно, щоразу змінюючи місце уколу. Якщо дозування перевищує 0,6 Ед / кг, то її слід розділити на два уколи в різні місця. Пацієнти, які отримують більше 100 одиниць ліки в добу, підлягають госпіталізації.
• Побічні дії: різні за ступенем тяжкості гіпоглікемічністану, прекома, кома. Гіперемія в місці ін'єкції, шкірні алергічні реакції.
• Протипоказання: гіпоглікемічністану і гіпоглікемічна кома.

Монотард МС випускається у формі суспензії для ін'єкцій у флаконах по 10 мл.

Insulong SPP

Гіпоглікемічна засіб середньої тривалості дії. Застосовується для лікування діабету 1 і 2 форми. Ліки використовують для підшкірних ін'єкцій в область стегна, також допускається введення препарату в передню черевну стінку, сідницю, дельтоподібний м'яз плеча. Дозування розраховує ендокринолог, орієнтуючись на рівень глюкози в крові пацієнта і інші особливості його організму.

Засіб протипоказано при гіперчутливості до його компонентів, гіпоглікемії. Побічні дії виявляються порушенням рефракції і набряком кінцівок. При порушенні харчування під час лікування або використання підвищеної дози можливий розвиток гіпоглікемії. Також можливі місцеві реакції після уколу: почервоніння, набряклість і свербіж.

Інсуліни тривалої дії

Починає діяти через 1-6 годин після введення. Рівномірно знижує рівень глюкози в крові. Має виражений пік дії і зберігає ефективність протягом 24 годин. Дозволяє робити ін'єкції 1 раз на добу.

Лантус

Гипогликемический препарат інсуліну, з активним компонентом - гларгин (аналог людського гормону). Має низьку розчинність в нейтральній середовищі. При підшкірному введенні кислота нейтралізується і утворює мікропреціпітати, що вивільняють інсулін.

• Показання до застосування: інсулінозалежна форма діабету у дорослих і дітей старше 6 років.
• Спосіб застосування: пролонгована дія заснована на введенні активного компонента в підшкірно-жирову клітковину. Такий ефект препарату дозволяє застосовувати його 1 раз на добу. Дозування розраховується для кожного пацієнта індивідуально.
• Побічні дії: метаболічні розлади різного ступеня тяжкості. Найчастіше спостерігається зниження гостроти зору, ліпоатрофія, ліпогіпертрофія, дисгевзія, місцеві алергічні реакції. У рідкісних випадках виникає анафілактичний шок, біль у м'язах, бронхоспазми.
• Протипоказання: гіперчутливість до компонентів препарату, гіпоглікемія, діабетичний кетоацидоз. Препарат не рекомендований для лікування вагітних і дітей.
• Передозування: недотримання дозування загрожує розвитком тривалих форм важкої гіпоглікемії, яка небезпечна для пацієнта. Слабка симптоматика купірується прийомом вуглеводів. У важких випадках показано внутрішньовенне введення концентрованого розчину глюкози.

Лантус випускається у формі розчину для ін'єкцій, в картриджах по 3 мл.

Левемір Пенфилл

Протидіабетичний засіб, аналог людського базального гормону з пролонгованим дією. Тривалий ефект заснований на взаємодії молекул активної речовини з альбумінами через ланцюжки жирних кислот в місці введення ліків. Гіпоглікемічна дія зберігається протягом 24 годин, але може варіюватися в залежності від дозування. Пролонговану дію дозволяє використовувати ліки 1-2 рази на добу.

• Застосовується для лікування діабету 1 типу. Розчин вводять підшкірно, дозування підбирається індивідуально для кожного хворого залежно від потреб його організму і особливостей захворювання.
• Побічні дії: побледнее шкірних покривів, тремор кінцівок, підвищена нервозність, неспокій, сонливість, прискорене серцебиття, порушення орієнтації та зору, парестезії. Також можливі місцеві реакції у вигляді набряку тканин, свербіння, липодистрофии і гіперемії шкірного покриву. Передозування має схожу симптоматику. Лікування полягає у вживанні углеводсодержащих продуктів.
• Протипоказання: непереносимість складових медикаменту. Використання в період вагітності і лактації можливо тільки по лікарському призначенням та під суворим контролем ендокринолога.

Левемір Пенфилл випускається в картриджах по 3 мл (300 одиниць) в формі розчину для парентерального введення.

Trevisa FlexTach

Аналог людського гормону наддовго дії. Механізм дії препарату заснований на взаємодії з рецепторами людського ендогенного інсуліну. Гіпоглікемічна дія обумовлена підвищенням утилізації глюкози тканинами після того як гормон зв'язується з рецепторами жирових і м'язових клітин.

• Ліки застосовується для лікування цукрового діабету у пацієнтів дорослого і підліткового віку, а також дітей старше 1 року. Розчин використовується для підшкірного введення, дозування розраховує лікуючий лікар, індивідуально для кожного пацієнта.
• Протипоказання: непереносимість компонентів препарату, вагітність і лактація.
• Побічні дії: гіпоглікемія, алергічні реакції в місці ін'єкцій, ліподистрофія. Також можливі порушення з боку імунної системи, периферичні набряки, судоми. Передозування має схожі ознаки. Для усунення хворобливої симптоматики рекомендується прийняти всередину цукровмісні продукти. Якщо гіпоглікемія у важкій формі, то необхідне введення розчину глюкози.

Тресіба ФлексТач випускається в шприцах-ручках для підшкірного введення по 100 і 200 ОД / мл.

Крім перерахованих вище груп препаратів існують суміші інсулінів різної тривалості дії: аспарт двофазний НовоМікс 30/50, ФлексПен, Пенфилл, лізпро, двофазний Хумалог Мікс 25/50.