Золафрен

Золафрен є психолептиків з категорії антипсихотичних препаратів.

Показання до застосування Золафрен

Застосовується для терапії при шизофренії у людей, кому раніше було підтверджено медикаментозне вплив під час активної стадії лікування.

Використовується для лікування різних загострень, а також при тривалій підтримуючої терапії для запобігання рецидивам у лиць з шизофренією та іншими психотичними розладами, мають інтенсивну продуктивну (поява автоматизмов і галюцинацій) або негативну симптоматику (ослаблення емоційності, погіршення соціальної активності, убогість мови), а крім цього з супутніми розладами афективного характеру.

Також призначається при БАР - для лікування змішаних або маніакальних (гострого характеру) нападів (можуть супроводжуватися / не супроводжуватися психотическими симптомами і швидкою зміною стадій).

[1], [2]

Форма випуску

Випуск медикаменту реалізується в таблетках, які фасуються по 30 штук всередині блістерної упаковки. У пачці - 1 упаковка з таблетками.

Фармакодинаміка

Оланзапін - це нетиповий антипсихотик (нейролептик), який є виборчим антагоністом моноаминергических елементів, і має спорідненість з такими закінченнями: серотоніну (5НT2a / 2c, а також 5HT3 і 5HT6), дофаміну (D1 і D2, а крім того D3, D4 і D5) , холинергического мускарину (М1-5), гістаміну (Н1), а разом з цим α1-адренергічних. Оланзапін вибірково впливає на мезолімбічної систему, не надаючи помітного впливу щодо екстрапірамідної системи.

Точна схема розвитку терапевтичного ефекту оланзапина, як і інших лікарських засобів, що використовуються при шизофренії, залишається невідомою. Був зроблений висновок, що вплив ліків при шизофренії забезпечується комбінуванням дофамінового антагоніста і серотоніну категорії 5НТ2.

Більш сильний зв'язок оланзапін демонструє з закінченнями 5НТ2 (в порівнянні з синтезом з закінченнями D2). З останнім закінченням ліки зв'язується гірше, ніж прості нейролептики. Даний терапевтичний профіль пояснює позитивний вплив препарату щодо патологічної симптоматики, а крім цього одинично впливає на появу екстрапірамідних розладів і дискінезії пізнього типу, пов'язаної з терапією, при якій застосовується оланзапін.

Антагоністичний ефект щодо інших, крім дофамінових і 5НТ2, закінчень пояснює інші окремі лікарські впливу і негативний вплив оланзапіну. Антагоністичне вплив щодо М1-5 закінчень мускарину може пояснювати його холинолитические властивості. Антагонізм речовини по відношенню до Н1 закінченнях гістаміну може спровокувати почуття сонливості, а антагонізм щодо α1-адренергічних закінчень пояснює розвиток ортостатичний колапс.

Фармакокінетика

Прийнятий перорально оланзапін добре абсорбується з шлунково-кишкового тракту, досягаючи пікових кров'яних показників після закінчення 5-8-ми годин. Вживання їжі не впливає на абсорбцію речовини.

Метаболізм медикаменту здійснюється в печінці - за допомогою синтезу з окисленням (40% порції). Основним продуктом розпаду є елемент 10-N-глюкоронід, що не володіє здатністю до проходження крізь гематоенцефалічний бар'єр. Здебільшого терапевтичний вплив Золафрена залежить від активності оланзапіну, що не піддалося біотрансформації.

Термін напіврозпаду - в межах 21-54-х годин (середній показник - 30 годин), а рівень плазмового кліренсу - 12-47-ми л / год (середнє значення - 25 л / год).

Екскреція оланзапина більшою мірою здійснюється в формі продуктів розпаду - близько 57% разом з сечею, а ще 30% - з фекаліями.

Показники ліки всередині кров'яної плазми мають лінійну залежність від розміру використаної дозування медикаменту. При одноразовому вживанні ЛЗ за день на протязі 7-ми діб, створюється стабільний показник всередині кров'яної плазми, відповідний подвійному значенню після 1-разової дози.

Плазмові показники, термін напіврозпаду і рівень кліренсу речовини можуть змінюватися з урахуванням віку і статі хворих, а також куріння. Плазмові значення кліренсу ЛС більш низькі у жінок, літніх людей і некурящих. Але необхідно відзначити, що всі ці чинники не мають особливої значущості при лікуванні.

[3], [4]

Спосіб застосування та дози

Ліки вживають одноразово за день, без прив'язки до прийому їжі. Спочатку дозування ЛЗ за добу повинна становити 10 мг, а пізніше вона може коливатися в межах 5-20-ти мг. Оптимально підходить пацієнту порцію підбирають з урахуванням його стану, а її підвищення на більш ніж 10 мг / день повинно бути обгрунтовано клінічними показаннями. При необхідності в коригуванні порції потрібно її збільшувати або знижувати на 5 мг.

За день дозволяється вживати не більше 20-ти мг препарату (підвищувати дозу до позначки понад 15-ти мг / день дозволяється мінімум через 4 дні терапії).

Літнім людям або лицям з маленькою вагою рекомендується спочатку приймати по 5 мг медикаменту за день, але за умови, що таке дозування достатня для поліпшення стану. Аналогічну дозування слід приймати і людям з недостатністю ниркової або печінкової функції.

[5]

Використання Золафрен під час вагітності

Не можна користуватися Золафреном при вагітності або лактації.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• наявність сильної чутливості щодо медикаментозних елементів;
• глаукома, що має закритоугольную форму. 

Побічна дія Золафрен

Найчастіше використання ЛЗ призводить до появи таких ознак: збільшення ваги, відчуття сонливості, астенія (відчуття слабкості), ортостатичний колапс, запаморочення. Крім цього відзначається посилення апетиту, сухість ротової слизової, запор, затримка рідини (поява периферичних набряклість), особистісний розлад, почуття неспокою і акатизія (нездатність лежати або сидіти на одному місці).

Одинично зустрічаються такі прояви: паркінсонізм, зорові розлади, блювання, дискінезії (проблеми із здійсненням точних рухів; особливо зачіпає пальці і руки), головні болі і дистонія (порушення тонусу м'язів).

На початковій стадії терапії може спостерігатися збільшення показників пролактину всередині кров'яної плазми, але у більшості хворих вони повертаються до вихідного рівня без переривання лікувального курсу.

При тривалому терапевтичному циклі може реєструватися галакторея, зникнення менструацій або порушення циклу, а крім того гінекомастія і збільшення розмірів грудних залоз. Помітного впливу оланзапіну на тривалість QT-інтервалу на ЕКГ не виявлено. Зазначалося транзиторное виліковне збільшення активності трансаміназ печінки (АЛТ з АСТ).

Одинично також відзначалося збільшення показників КФК. Як і в разі використання інших нейролептиків, реєструвалося зміна кров'яних значень. Зрідка повідомлялося про розвиток сильної фотофобії.

Може також розвиватися ЗНС, серед симптомів якого вегетативні (тахікардія, гіпергідроз, діарея, розлад ритму серцебиття і зміна рівня артеріального тиску) і моторні розлади (судоми і м'язова ригідність), а крім того розлад свідомості, збільшення рівня КФК, розвиток міоглобінаріі (в сечі відзначається поява міоглобіну) або недостатності нирок у гострій стадії. При ЗНС не призначається специфічна терапія, потрібно негайно скасувати застосування антипсихотика, а також контролювати стан хворого і проводити інтенсивні симптоматичні заходи.

Дискінезії на пізніх стадіях є потенційно невиліковним комплексом патологічних рухів тулубом і кінцівками, які неможливо контролювати. Висока ймовірність появи подібних ознак у літніх людей (особливо жіночої статі). При пізній стадії дискинезий не існує специфічної терапії, але є ймовірність, що даний синдром повністю або частково регресує після припинення прийому антипсихотика.

Передозування

Серед ознак отруєння: мовне розлад, почуття сонливості, зорове розлад, розширення зіниць, проблеми з дихальною функцією, екстрапірамідні симптоми та зниження рівня тиску.

При гострій стадії інтоксикації необхідно забезпечити вільну прохідність респіраторних проток і подачу кисню, а крім того стежити за дихальними процесами пацієнта. Також потрібно визначити, чи потрібне йому прийом активованого вугілля і шлунковий промивання.

Якщо розвивається колапс з гіпотензією, потрібно зробити в / в ін'єкцію рідини або норадреналіну. Після отруєння препаратом потерпілому потрібно перебувати під постійним контролем фахівців, поки не відбудеться повне одужання.

[6], [7]

Взаємодія з іншими препаратами

Тому як оланзапін першочергово впливає на центральну нервову систему, медикамент слід обережно поєднувати з іншими препаратами, що володіють впливом щодо ЦНС.

Так як Золафрен може привести до зниження показників тиску, він здатний підсилювати вплив окремих гіпотензивних ЛЗ.

Ліки володіє антагоністичним впливом відносно терапевтичного ефекту дофамінових антагоністів і леводопи.

Комбінування з речовиною флуоксетин знижує рівень кліренсу медикаменту; при цьому карбамазепін має зворотним впливом - він збільшує значення кліренсу Золафрена, як і рифампіцин з омепразолом.

Поодинокі порції циметидина, а крім цього пероральних магній- або алюминийсодержащих антацидів не впливають на рівень біодоступності препарату, прийнятого внутрішньо.

Клінічні дані і тести in vitro дають підстави припускати, що медикамент не робить впливу на обмінні процеси більшості терапевтичних препаратів.

[8], [9]

Умови зберігання

Золафрен потрібно утримувати в сухому і темному місці, закритому від проникнення маленьких дітей. Значення температури - в межах відміток 15-25 ° С.

[10],

Термін придатності

Золафрен можна застосовувати в межах 36-ти місяців з моменту виготовлення медикаментозного засоби.

Застосування для дітей

Забороняється призначати ліки людям, які не досягли 18-річного віку.

[11], [12]

Аналоги

Аналогами препарату є ліки Адажіо, Азапін з Зіпрекса, Азалептин і Кетилептом, а крім цього Азалептол з Гедоніном, Клозапин з Зіпрекса Адера і Кветіроном. Також в списку Олан, Лепонекс, Сероквель і Нантарід, а крім того Скізоріл, Оланзапін, Еголанза і Парнасан.