Золопент

Золопент є засобом, сповільнює активність протонного насоса.

Показання до застосування Золопента

Застосовується для лікування таких порушень:

• має помірну або важку форму інтенсивності рефлюкс-езофагіт;
• знищення мікроба H.pylori у людей, що мають виразки травного характеру, спровоковані активністю даного мікроба (в поєднанні з іншими антибіотиками);
• виразки, що зачіпають область ШКТ;
• гастринома та інші патологічні стани гіперсекреторних характеру.

Форма випуску

Випуск терапевтичного засоби відбувається в таблетках об'ємом 40 мг. Ці таблетки фасуються в блістери по 14 або 10 штук. Всередині пачки міститься 1 блістер з 14-ю таблетками або 3 упаковки з 10-ю таблетками.

Фармакодинаміка

Пантопразол блокує процеси секреції всередині шлунка. Речовина пригнічує активність, яку демонструють H ⁺ / K ⁺ -ATФази всередині шлункових парієтальних гландулоцитов, в результаті чого відбувається блокування завершального етапу виділення соляної кислоти. Такий вплив дозволяє знизити показники базальної секреції без прив'язки до етіології виниклого роздратування.

Ліки має протибактерійні властивості, демонстровані щодо хелікобактер пілорі, і допомагає іншим медикаментів надавати протівохелікобактерное вплив. Медикаментозний ефект після прийому 1-кратної порції розвивається досить швидко, зберігаючись протягом наступних 24-х годин.

Фармакокінетика

Поглинання

Абсорбція пантопразола відбувається на високій швидкості. Значення Cmax всередині кров'яної плазми відзначаються вже при 1-разовому застосуванні порції 20 мг. Після закінчення 2-2,5 годин (в середньому) після вживання реєструється сироваткове значення Cmax, що становить приблизно 1-1,5 мкг / мл. Ці показники залишаються стабільними і після багаторазового використання ЛЗ.

Терапевтичні параметри медикаменту не змінюються при 1-разовому або повторному застосуванні. У дозувальні діапазоні в межах 10-80-ти мг фармакокінетичні характеристики пантопразола всередині плазми зберігаються лінійними і при вживанні всередину, і при ін'єкціях внутрішньовенно.

Визначено, що значення біодоступності Золопента становить приблизно 77%. Вживання разом з їжею не впливає на рівень AUC або сироватковий Cmax, тому, відповідно, не впливає і на значення біодоступності. Комбіноване застосування з їжею подовжує лише варіабельність латентного проміжку.

Розподільні процеси.

Плазмовий синтез медикаменту з білками дорівнює приблизно 98%. При цьому показник розподільного обсягу становить приблизно 0,15 л / кг.

Процеси обміну.

Ліки майже повністю піддається печінковим обмінним процесам. Метаболізм здебільшого здійснюється за допомогою деметилювання через CYP2C19, а далі через процеси сірчаної кон'югації. Інші шляхи метаболізму - окислення за участю елемента CYP3A4.

Екскреція.

Завершальний етап терміну напіврозпаду дорівнює приблизно 60-ти хвилинах, а показник кліренсу - 0,1 л / год / кг. Були випадки з затримкою екскреції медикаменту. Специфічний синтез пантопразолу з протонним насосом парієтальних гландулоцитов не дозволяє терміну напіврозпаду відповідати більш тривалого лікарського ефекту (пригнічення виділення кислоти).

Велика частина метаболічних продуктів пантопразола виводиться з сечею (приблизно 80%), а залишок - з фекаліями. Головним метаболічним продуктом і всередині сироватки, і всередині сечі є десметілпантопразол, що піддається кон'югації з сульфатом.

Термін напіврозпаду основного метаболічного продукту (приблизно 90 хвилин) лише ненабагато вище терміну напіврозпаду пантопразолу.

Спосіб застосування та дози

Терапія при рефлюкс-езофагіті, що має важку або помірний ступінь інтенсивності, передбачає 1-разове вживання за добу 40-ка мг лікарського засоби. Іноді дозування дозволяється подвоювати.

Людям з виразковим ушкодженням, що виникають всередині шлунково-кишкового тракту і позитивною відповіддю на тест щодо хелікобактер пілорі, потрібно знищити бактерію, застосовуючи комплексне лікування, схеми якого залежать від чутливості мікробів, що є збудниками хвороби.

Монотерапія при виразковому ушкодженні в зоні шлунково-кишкового тракту передбачає вживання 1-ої таблетки об'ємом 40 мг 1-кратно за день. Тривалість такої терапії визначається лікарської потребою.

Приймати таблетку слід за 60 хвилин перед сніданком, ковтаючи її цілою, не подрібнюючи або розжовуючи, запиваючи звичайною водою.

Використання Золопента під час вагітності

Золопент заборонено використовувати при лактації або вагітності.

Якщо існує необхідність в прийомі медикаменту під час лактації, потрібно відмовитися на цей термін від грудного вигодовування.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• сильна непереносимість елементів медикаментозного засоби;
• печінковий цироз або гепатит;
• люди з недостатністю печінкової функції в помірній або важкій формі;
• комбінація з атазанавіром.

Побічна дія Золопента

Прийом Золопента здатний стати причиною виникнення різноманітних негативних симптомів:

• лейкопенія або тромбоцитопенія;
• пронос, больові відчуття, що зачіпають епігастральній зону, здуття і запор;
• блювота з вираженою нудотою;
• набряклості периферичного характеру;
• збільшення показників ензимів печінки або тригліцеридів, а крім того збільшення температури і тубулоінтерстіціальний нефрит;
• анафілактичні прояви, серед яких анафілаксія;
• ознаки алергії (висип на епідермісі і свербіж);
• міалгія лібідо артралгії;
• запаморочення, головний біль, розлади зору.

[1]

Передозування

Ознаки інтоксикації: атаксія, гипоактивность, а також тремор.

Якщо підозрюється розвиток передозування, необхідно виконати симптоматичні процедури. Діаліз проводити не потрібно.

Взаємодія з іншими препаратами

Золопент сприяє зниженню ступеня абсорбції ліків, чия біодоступність визначається показниками шлункового рН (наприклад, такими, як кетоконазол).

Метаболізм пантопразола проводиться всередині печінки, за участю системи ензимів гемопротеинов Р450. Не можна виключати, що ліки будуть взаємодіяти з іншими ЛЗ, чиї обмінні процеси також протікають за участю даної системи.

При виконанні спеціальних тестів, клінічно істотних взаємодій з більшою частиною подібних препаратів виявлено не було (в даному списку фенітоїн, метопролол, диклофенак, а крім того карбамазепін з етиловим спиртом і кофеїном, а також напроксен з диазепамом і глібенкламід з фенпрокоумоном, теофіліном і ніфедипіном; крім цього сюди включені пироксикам, варфарин і оральна контрацепція).

При використанні ліків разом з антацидами взаємодії не спостерігалося.

Проводилися тести щодо ефектів, що виникають при комбінуванні медикаменту з деякими антибіотиками (серед таких метронідазол з кларитроміцином і амоксицилин), що не виявили клінічно помітних зв'язків між даними ліками.

Виявлено, що використання 0,3 г атазанавіру / 0,1 г ритонавіру разом з омепразолом (одноразовий прийом 40-ка мг за день) або 0,4 г атазанавіра разом з лансопразолом (1-кратне вживання 60-ти мг) призводить до значного зниження рівня біодоступності атазанавіру у добровольців. Ступінь абсорбції атазанавіра визначається показниками рН. Через це ЛЗ, що уповільнюють активність протонного насоса, серед яких і пантопразол, заборонено поєднувати з атазанавиром.

[2]

Умови зберігання

Золопент потрібно утримувати в темному місці, закритому від доступу дітей. Температурні значення - максимум 25 ° С.

Термін придатності

Золопент може використовуватися в межах 3-х років з моменту виготовлення медикаментозного засоби.

Застосування для дітей

У педіатрії, дітям, які не досягли 12-річного віку, ліки не застосовують.

Аналоги

Аналогами ліки є препарати контролок, Паноцід, Пантасан з Улсепаном, а крім того Нольпаза, Проксіум, Зованта, пангастріт з пульцет і Пантокар.

Відгуки

Золопент отримує хороші відгуки від людей з шлунковими виразками - ліки позбавляє від неприємних симптомів даної хвороби, таких, як відчуття печіння і гіркий присмак у роті. Також ефективний препарат і при ГЕРХ. Крім цього відзначається і те, що він рідко призводить до виникнення будь-яких негативних симптомів.