Індометацин

Індометацин має аналгетичну, протизапальні, антиагрегаційні і антипиретическим ефектом.

[1], [2], [3], [4], [5],

Показання до застосування Індометацин

Застосовується для лікування наступних розладів:

• суглобовий синдром (сюди включені хворобливі симптоми остеоартриту, подагри, а крім того ревматоидной форми артриту і виразкової хвороби шлунку);
• дисменорея;
• різноманітні невралгічні стану;
• ревматизм ;
• больовий синдром в області хребта;
• міалгія ;
• патологічні стани, що зачіпають сполучні тканини, і мають дифузну форму;
• запалення в області м'яких тканин або суглобів, що мають травматичне походження;
• запалення або інфекції, що розвиваються на тлі циститу, аднекситу, простатиту або хвороб, які зачіпають ЛОР-органів (як додаткове лікування).

Форма випуску

Випуск медикаменту відбувається у вигляді супозиторіїв, таблеток для прийому всередину, а також мазі (обсяг тюбика 10-40 г) або гелю (обсяг тюбика становить 40 г).

[6], [7]

Фармакодинаміка

Медикамент є похідним индолуксусной кислоти і входить в категорію ліків НПЗЗ.

Дія препарату здійснюється шляхом придушення активності ензиму циклооксигенази, внаслідок чого відбувається пригнічення метаболічних трансформацій ейкозатетраеновая кислоти, а також ослаблення зв'язування ПГ. Крім цього ліки уповільнює процеси тромбоцитарной агрегації.

Парентеральне, а також пероральне використання ЛЗ знижує інтенсивність болю, особливо суглобових (як при русі, так і в стані спокою), послаблює симптоми скутості і припухлості суглобів вранці, а разом з цим збільшує їх руховий обсяг. Протизапальний ефект виникає після закінчення 5-7-ми діб терапії.

При зовнішньої обробки гелем або маззю відбувається ослаблення набряклість і еритеми, усунення больових відчуттів, а крім цього зниження скутості суглобів, що виникає вранці, і підвищення активності їх рухів.

[8], [9], [10], [11],

Фармакокінетика

Прийняті всередину таблетки ліки на великій швидкості абсорбуються з шлунково-кишкового тракту. Рівень Cmax всередині сироватки реєструється після закінчення 2-х годин.

Після процесів рециркуляції речовини всередині кишечника і печінки наступні метаболічні трансформації здійснюються всередині печінки. Усередині плазми виявляється незмінений діючий елемент і незв'язані метаболічні продукти - дезбензоільние, а також дезметільние з дезметил-дезбензоільнимі.

Середні значення терміну напіврозпаду - близько 4,5 годин. Через нирки виводиться 60% ліків (в незміненому стані і у вигляді метаболічних продуктів), а ще 33% (як продукти розпаду) виводиться через кишечник.

Супозиторії швидко всмоктуються через пряму кишку. Показник біодоступності в цьому випадку становить приблизно 80-90%. Зв'язок з білками всередині сироватки - близько 90% діючого компонента.

Термін напіврозпаду коливається в діапазоні 4-9-ти годин. Всередині печінки здійснюються метаболічні трансформації.

Через нирки виводиться близько 70% ліків, а ще 30% - виводиться через кишечник.

[12], [13],

Спосіб застосування та дози

Схема використання таблеток.

Розмір дозувальних порцій в таблетках підбирається окремо кожного пацієнта, при цьому враховується інтенсивність негативних проявів діагностованою хвороби.

Вживати ліки слід всередину, відразу після прийому їжі або під час цього. Зазвичай стартова порція становить 25 мг; приймати їх слід 2-3-кратно за добу. Якщо таке дозування не приносить результату, дозволяється подвоїти її (2-3-кратний прийом 50-ти мг ЛЗ за добу). За день допускається застосування максимум 0,2 г медикаменту.

Після отримання необхідного результату потрібно продовжувати лікування в період ще 1-го місяця, в встановленої або зниженою порції. При тривалій терапії за добу допускається прийом максимум 75-ти мг Індометацину.

На початковому етапі терапії в разі купірування важких або гострих станів, потрібно застосовувати уколи ліки, а потім перевести пацієнта на використання супозиторіїв або таблеток. При розвитку болів в очах дозволяється призначати очні краплі, що містять аналогічний діючий компонент (наприклад, препарат Індоколлір).

Режим застосування супозиторіїв.

Вводити супозиторії необхідно ректально - усередину прямої кишки. Дану процедуру виконують ввечері, перед сном; попередньо потрібно очистити кишечник. Вводити ліки потрібно максимально глибоко, щоб забезпечити більш інтенсивну абсорбцію.

Найчастіше супозиторія вводять в порції 50 мг з 3-кратним застосуванням за добу, або використовують схему з 1-кратним введенням супозиторія об'ємом 0,1 м Людям з сильно вираженими болями (наприклад, в разі нападу подагри) можна вводити за добу по 0 , 2 г речовини в супозиторіях (доповнюючи тим самим пероральне вживання таблеток).

Методи використання мазі або гелю.

Цю форму препарату застосовують у вигляді аплікацій і втирають в епідерміс на ділянці, де відчувається біль. Ліки наноситься тонким шаром. Епідерміс потрібно очистити перед проведенням процедури. Не можна обробляти місця, де є які-небудь ушкодження шкіри.

5% -ві зовнішні медикаменти завдають з частотою 3-4 рази за добу. А ось аплікації 10% -них ліків слід виконувати по 2-3 рази за добу. Одноразові і максимальні порції Індометацину підбирають, розраховуючи кількість (в см) мазі або гелю, взятого з тюбика.

Для дорослої людини достатньо 4-5-ти см медикаменту; при цьому за день допускається використання максимум 15-20-ти см речовини. Дитині слід застосовувати дозування, розмір яких зменшено вдвічі.

[23], [24], [25], [26], [27]

Використання Індометацин під час вагітності

Супозиторії з таблетками не можна використовувати під час лактації або вагітності.

Мазь і гель можна застосовувати на 3-му триместрі (якщо ліки потрібно наносити на великі площі тіла). Лікарі вважають, що зовнішні форми Індометацину можуть з обережністю і в малих дозах застосовуватися при лактації і на 1-му і 2-му триместрах вагітності.

Протипоказання

Основні протипоказання (супозиторії і таблетки):

• регіонарний ентерит;
• недостатність печінкової функції або активні печінкові захворювання;
• наявність непереносимості;
• виразкова форма коліту;
• ТА
• нежить, який має гостру форму, або кропив'янка, які розвинулися внаслідок використання раніше препаратів НПЗЗ;
• діагностована гіперкаліємія;
• виразки, що з'явилися в області шлунково-кишкового тракту;
• ХНН (рівень КК - нижче 30-ти мл / хвилина) або прогресуючі хвороби нирок;
• наявність кровотеч;
• виконане недавно аортокоронарне шунтування;
• розлади процесів згортання крові;
• пороки серця, мають вроджений характер;
• проблеми з кровотворної функцією (серед таких лейкопенія або анемія).

Супозиторії також не використовують при ознаках проктиту, симптомах геморою або кровотечах в ректальної області.

Обережність необхідна у разі використання при таких порушеннях:

• паркінсонізм;
• соматичні форми хвороб, що мають важку ступінь вираженості, а також ІХС і цереброваскулярні розлади;
• стан депресії, епілепсія, ХСН;
• гіпер- або дисліпідемія;
• психічні порушення, а також алкоголізм або нікотинова залежність;
• захворювання в області артерій периферичного типу;
• підвищені значення АТ, тромбоцитопенія;
• цукровий діабет, наявні в анамнезі виразки в області шлунково-кишкового тракту;
• гіпербілірубінемія, а також ХНН (рівень КК - в межах 30-60-ти мл / хвилина);
• тривале використання інших НПЗЗ;
• присутність бактерії H.pylori;
• печінковий цироз, на тлі якого спостерігається портальна форма гіпертензії;
• комбінування з пероральними ГКС (наприклад, преднізолоном), антикоагулянтами (такими, як варфарин), СИОЗС (серед них циталопрам, флуоксетин і сертралін з пароксетином) і антиагрегантами (такими, як аспірин або клопідогрель);
• призначення літнім людям.

Мазі і гелі забороняється застосовувати в таких випадках:

• порушення цілісності епідермісу на ділянках виконання обробки;
• наявність підвищеної чутливості.

Зовнішні типи медикаменту потрібно обережно використовувати при таких розладах:

• будь-які комбінації, коли у хворого відзначається поліпоз в області носа або навколоносових пазух, БА і підвищена чутливість щодо НПЗЗ;
• виразка в зоні шлунково-кишкового тракту на етапі загострення;
• проблеми з процесами згортання крові;
• діти, які не досягли 6-річного віку.

[14], [15], [16], [17]

Побічна дія Індометацин

Використання супозиторіїв і таблеток може призвести до появи побічних симптомів:

• порушення травної функції: блювота, жовтяниця, здуття, анорексія, нудота, кровотечі всередині шлунково-кишкового тракту, гастрит, пронос або запор і стоматит. Крім цього з'являється біль або дискомфорт в ділянці живота, виразки, ерозії або перфорації всередині шлунково-кишкового тракту, кишкові стриктури, гепатит і кровотеча з кишки сигмовидної типу або дивертикулу;
• проблеми з роботою НС: непритомність, дизартрія, слабкість в області м'язів, головні болі, парестезії, стан депресії і запаморочення. Крім цього з'являється відчуття втоми, тривоги або сонливості, паркінсонізм, розлад сну, поліневропатія, а також порушення психіки (деперсоналізація і психотичні прояви), мимовільні м'язові скорочення і судоми;
• розлади діяльності серцево-судинної системи: набряклості, посилене серцебиття, гематурія, збільшення або зниження артеріального тиску, недостатність серцевої функції (в застійної формі), аритмія, тахікардія і болю в області грудини;
• ушкодження кровотворної функції: пурпура, тромбоціто- або лейкопенія, петехії, гемолітична або апластична форма анемії, а крім цього коагулопатія споживання і екхімози;
• порушення сечовидільної діяльності: проблеми з роботою нирок, протеїнурія, нефротичний синдром, недостатність ниркової функції і тубулоінтерстіціальний нефрит;
• проблеми з роботою органів чуття: порушення зору або слуху, глухота, Тиннит, диплопія, а також больові відчуття періорбітальна типу;
• розлади обмінних процесів: глюкозурія і гіперкаліємія або -глікемія;
• ознаки алергії: висипання, кропив'янка, свербіж, алопеція, анафілактичні симптоми, ангиит і БА. Крім того раптове зниження значень АТ, вузлуватий тип еритеми, легеневий набряк і ексфоліативна форма дерматиту. Також розвивається диспное, набряк Квінке, синдром Стівенса-Джонсона, РДСС, поліформна еритема і ТЕН;
• інші: кровотеча з піхви або носа, припливи, гінекомастія, гіпергідроз, а також збільшення розмірів грудних залоз або їх напруженість.

Супозиторії також можуть викликати тенезми, подразнення слизових всередині прямої кишки і загострення коліту або геморою.

Використання мазі або гелю може привести до таких негативних симптомів: прояви алергії, шкірні гіперемія або сухість, висипання або свербіж в зоні аплікації і відчуття печіння. При тривалому використанні виникають загальні симптоми. Одинично відбувається загострення наявного псоріазу.

[18], [19], [20], [21], [22]

Передозування

Розвиток ознак отруєння препаратом зазвичай відзначається при використанні його ректальних або пероральних форм: відчуття дезорієнтації, розлад пам'яті, нудота, запаморочення, блювота і сильні головні болі. При важких інтоксикаціях з'являються судоми з парестезіями або оніміння в області кінцівок.

Терапію підбирають, враховуючи реєструються негативні симптоми.

[28], [29], [30], [31], [32]

Взаємодія з іншими препаратами

Комбінація з літієвими засобами, метотрексатом і дигоксином підвищує їх показники всередині сироватки, через що можуть посилитися їх токсичні властивості.

Одночасне використання з ГКС, ліками, що містять етиловий спирт, кортикотропін і колхицином може збільшувати ймовірність появи кровотеч всередині шлунково-кишкового тракту.

Комбінування з медикаментами, що містять парацетамол, підвищує ймовірність розвитку нефротоксичної впливу.

Одночасне застосування з інсуліном та іншими протидіабетичними ліками потенціює їх властивості.

Використання разом з тромболіткамі, антикоагулянтами, а також антиагрегантами з непрямим типом активності потенціює їх вплив, внаслідок чого зростає ймовірність появи кровотеч.

Комбінація з циклоспорином або ліками золота призводить до посилення нефротоксичності (найімовірніше, це пов'язано з придушенням процесів зв'язування ПГ всередині нирок).

Поєднання з сечогінними калійзберігаючим характеру призводить до ослаблення їх ефективності, в результаті чого зростає ймовірність розвитку гіперкаліємії.

Лікування, при якому з індометацином застосовують плікаміцін, цефамандол, вальпроєву кислоту, а також цефаперазон і цефотетан, підвищує ризик появи кровотеч і збільшує частоту розвитку гіпопротромбінемією.

Комбінування з урикозуричними або антигіпертензивними препаратами викликає ослаблення їх лікарської активності.

Одночасне використання з ГКС, естрогенами і іншими НПЗЗ призводить до посилення характерних їм негативних реакцій.

Антациди, а крім того колестирамін послаблюють всмоктування ліки.

Використання разом з зидовудином може спровокувати посилення його токсичних властивостей (у зв'язку з придушенням обмінних процесів).

Комбінування з мієлотоксичності речовинами підсилює їх гематотоксичних ефект.

[33], [34], [35], [36], [37], [38]

Умови зберігання

Індометацин необхідно утримувати при температурних показниках, що не перевищують позначки 25 ° C.

[39], [40], [41], [42], [43]

Термін придатності

Індометацин може застосовуватися в межах 3-5-ти років з моменту виготовлення терапевтичного препарату.

[44], [45], [46], [47]

Застосування для дітей

Таблетовану форму ЛЗ і супозиторії заборонено застосовувати у дітей, які не досягли 14-річчя, а гель або мазь дозволено використовувати з 1-го року.

[48], [49], [50], [51], [52]

Аналоги

Аналогами медикаменту є ліки Адолор, Діклоран і Біорал з диклофенак і Вольтареном, а крім того Аертал, Ортофен, Раптен з Диклак, Наклофен з Кеталгіном і Кеторол з Піроксикамом і найзом. Також в списку Кетанов, Ібупрофен та ін.

[53], [54], [55], [56], [57], [58], [59]

Відгуки

Індометацин (супозиторії і таблетки) часто отримує позитивні відгуки щодо своєї протизапальної і аналгетичної ефекту. Більшість людей відзначає, що з його допомогою змогли усунути набряки і болі, що виникали в області спини, м'язів і суглобів у зв'язку з різноманітними хворобами ОДА, при цьому не привівши до розвитку негативних симптомів. Але є також і коментарі тих, кому ліки не допомогли, навпаки викликавши поява характерних йому негативних проявів. З усього вищеописаного можна зробити висновок, що медикамент підходить не всім, тому підбір препарату з категорії НПЗЗ необхідно проводити індивідуально для кожного пацієнта.

Ступінь ефективності застосування мазі або гелю теж визначається індивідуальними характеристиками людського організму, але в таких випадках, навіть якщо терапія не дає результату, поява негативних симптомів малоймовірно.