^

Здоров'я

Темозоломід

, Медичний редактор
Останній перегляд: 23.04.2024
Fact-checked
х

Весь контент iLive перевіряється медичними експертами, щоб забезпечити максимально можливу точність і відповідність фактам.

У нас є строгі правила щодо вибору джерел інформації та ми посилаємося тільки на авторитетні сайти, академічні дослідницькі інститути і, по можливості, доведені медичні дослідження. Зверніть увагу, що цифри в дужках ([1], [2] і т. д.) є інтерактивними посиланнями на такі дослідження.

Якщо ви вважаєте, що який-небудь з наших матеріалів є неточним, застарілим або іншим чином сумнівним, виберіть його і натисніть Ctrl + Enter.

Темозоломід надає імунодепресивну і протипухлинну дію.

Показання до застосування Темозоломід

Застосовується при лікуванні гліом злоякісного характеру, а крім того при розвитку рецидивів або прогресування хвороби після пацієнтом стандартного лікувального курсу.

Також призначається для терапії при меланомі злоякісного характеру, що має поширену форму, і на тлі якої розвинулися метастази (як медикамент основного ряду).

trusted-source[1], [2], [3]

Форма випуску

Випуск медикаменту здійснюється в капсулах, що мають обсяг 5, 20, а також 100 або 140 і 250 мг, всередині флаконів (в кількості 5-ти або 20-ти штук).

trusted-source[4], [5]

Фармакодинаміка

Темозоломід - це медикамент з алкилирующими властивостями, що має протипухлинну впливом. Структура ліки - імідазотетразиновий.

Усередині кровоносної системи (при фізіологічних показниках рН) здійснюється швидка хімічна трансформація речовини, при якій формується активний компонент МТІК. За деякими даними, цитотоксичність цього компонента обумовлюється в основному процесами алкилирования гуаніну (при положенні типу ПРО6), а також додатковим процесом алкилирования (при положенні типу N7). Ймовірно, що з'являються в результаті цього цитотоксические пошкодження активують механізм, при якому відбувається Аберрантное відновлення залишкового метилу.

trusted-source[6], [7], [8]

Фармакокінетика

При пероральному використанні ліки на високій швидкості абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Рівень плазмового Cmax в середньому відзначається через 30-90 хвилин (при будь-яких умовах має пройти не менше 20-ти хвилин) після вживання одноразової порції темозоломіду. У разі вживання з їжею реєструвалося зменшення на 33% значень Сmax, а також на 9% показників AUC.

Лікарська речовина на великій швидкості проходить крізь гематоенцефалічний бар'єр і потрапляє всередину ліквору. Синтез з внутріплазменним білком дорівнює 10-20%.

Час напіврозпаду речовини з плазми - близько 1,8 год. Екскреція відбувається на високій швидкості (в основному через нирки).

Після закінчення 24-х годин після перорального вживання приблизно 5-10% дози виявляється в сечі (незмінені речовина). Залишок виводиться в формі гідрохлорідного 4-аміно-5-імідазол-карбоксаміду або не певних полярних продуктів розпаду.

trusted-source[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15]

Спосіб застосування та дози

Капсули слід ковтати цілими, запиваючи при цьому водою. Роблять це натщесерце, за 60 хвилин перед вживанням їжі.

Розмір початкової порції для дорослої людини - 0,2 г / м 2, одноразово за день на протязі 5-ти діб поспіль в період 4-тижневого лікувального циклу.

Лицям, Які раніше проходили хіміотерапевтичні процедури, потрібно знижувати розмір початкового дозування до 0,15 г / м 2. Далі її збільшують до стандартних 0,2 г / м 2 у 2-му циклі.

Тривалість терапевтичного циклу підбирається індивідуально.

trusted-source[22], [23], [24], [25], [26], [27],

Використання Темозоломід під час вагітності

Медикамент не можна застосовувати вагітним або лактирующим жінкам.

Жінкам і чоловікам, котрі перебувають в репродуктивному віці, необхідно використовувати надійні контрацептивні засоби протягом мінімум півроку після завершення терапії із застосуванням темозоломід.

Протипоказання

Основні протипоказання:

  • наявність гіперчутливості щодо медикаментозного засоби;
  • миелосупрессия в важкого ступеня.

Обережність під час використання ЛЗ необхідна при наявності у пацієнта проблем з роботою печінки або нирок, а також людям у віці старше 70-ти років і тим, кому потрібно зберігати високу концентрацію уваги на роботі.

trusted-source[16], [17]

Побічна дія Темозоломід

Прийом медикаменту може спровокувати появу окремих побічних симптомів:

  • порушення, що зачіпають травну функцію: блювота, анорексія, нудота і біль у животі, а крім цього пронос і запор, смакові розлади і ознаки диспепсії;
  • проблеми з роботою центральної нервової системи: головний біль, парестезії, почуття стомлюваності або сонливості і запаморочення;
  • дерматологічні ознаки: алопеція, шкірний висип або свербіж;
  • розлади респіраторної діяльності: поява диспное;
  • порушення кровотворних процесів: анемія, лейко- або панцитопенія, а також тромбоцитопенія або нейтропенія 3-ої або 4-го ступеня вираженості;
  • інші: астенія, озноб, гарячковий стан, відчуття нездужання і зменшення ваги.

trusted-source[18], [19], [20], [21]

Передозування

Серед ознак інтоксикації - розвиток нейтропенії. Може також виникати тромбоцитопенія - в разі прийому ЛЗ в одноразових дозах, що становлять 1 г / м 2.

trusted-source[28], [29], [30]

Взаємодія з іншими препаратами

При комбінуванні ліки з вальпроєвої кислотою відбувається зменшення значень кліренсу темозоломід.

Поєднання препарату з іншими ЛЗ, які пригнічують костномозговую діяльність, збільшує ймовірність появи мієлосупресії.

trusted-source[31], [32], [33], [34]

Умови зберігання

Темозоломід потрібно утримувати при температурних показниках не більше 25 ° C.

trusted-source

Термін придатності

Темозоломід дозволяється застосовувати протягом 36-ти місяців з моменту виготовлення терапевтичного засоби.

trusted-source[35],

Застосування для дітей

Відсутні дані щодо застосування ЛЗ у дітей у віці молодше 3-х років, які хворіють на Поліформна гліобластомою, а також у лиць молодше 18-ти років з меланомою злоякісного характеру. Також є лише обмежені відомості щодо використання медикаменту при гліоми у лиць, які не досягли 3-річного віку.

trusted-source[36], [37], [38], [39]

Аналоги

Аналогами медикаменту є препарати Тезалом, Темомід з Темодалом, а крім цього Темозоломід-Тева, Темозоломід-Рус, Темозоломід-ТЛ і Темцітал.

trusted-source[40], [41], [42], [43], [44], [45]

Відгуки

Темозоломід демонструє високу ефективність при лікуванні анапластичної форми астроцитоми. Крім цього його призначають в період проведення процедур променевої терапії, а також після її закінчення. Використовується препарат і при терапії вперше виявленої Поліформна гліобластоми. В наші дні основним лікуванням для людей з гліобластомою є комбінація темозоломід і процедур радіотерапії.

Судячи з відгуків, побічні прояви ЛЗ досить легкі, тому як кумулятивна токсичність препарату досить невисока. Але все ж застосовувати його доцільно виключно за наявності зареєстрованих прогнозованих факторів медикаментозної ефективності (найбільшу вагу при цьому має рівень метилування елементу MGMT).

Увага!

Для простоти сприйняття інформації, дана інструкція із застосування препарату "Темозоломід" переведена і викладена в особливій формі на підставі офіційної інструкції для медичного застосування препарату. Перед застосуванням ознайомтеся з анотацією, що додається безпосередньо до медичного препарату.

Опис надано з ознайомчою метою і не є керівництвом до самолікування. Необхідність застосування даного препарату, призначення схеми лікування, способів і дози застосування препарату визначається виключно Лікуючим лікарем. Самолікування небезпечно для Вашого здоров'я.

You are reporting a typo in the following text:
Simply click the "Send typo report" button to complete the report. You can also include a comment.