Теотард

Теотард володіє бронхорасшіряющімі властивостями.

Показання до застосування Теотюри

Застосовується для терапії або попередження таких станів:

• синдром з обструкцією бронхів, що має різний генез (сюди входять бронхіт обструктивного характеру, БА і легеневі патології в хронічній стадії);
• дихальні порушення ночами, мають центральну етіологію (такі, як нічне апное);
• легенева гіпертензія  (ХЛС).

Форма випуску

Випуск речовини реалізується в капсулах, що мають пролонговану форму впливу; всередині пачки міститься 40 капсул.

Фармакодинаміка

Гранули, які містяться в капсулах, є чистим безводним теофіліном (деривативами ксантина). При цьому теофілін є речовиною, що сповільнює активність фосфодіестерази, а також підвищує накопичення цАМФ усередині тканин, в результаті чого послаблюється скорочувальна діяльність гладких м'язів.

Медикамент має виражену бронхолітичну впливом, запобігає або повністю усуває обструкцію бронхів. Помітне підвищення легеневої діяльності дозволяє збільшити обсяг кисню, що надходить всередину артеріальної крові, через що показники СО2 знижуються.

Теотард стимулює діяльність респіраторного центру, послаблює опір легеневих судин і тиск усередині малого кола кровообігу. Крім цього позитивно впливає на рівень МЦК і сприятливо інотропну і хронотропний вплив щодо серцевого м'яза. Ліки активізує процеси діурезу, пригнічує тромбоцитарної агрегацію і надає вазодилатаційний ефект щодо кровоносних судин (здебільшого зачіпає мозкові, епідермальні і ниркові судини).

Фармакокінетика

Абсорбція ЛЗ після застосування всередину є майже повноцінною. Завдяки уповільненому вивільненню активного елементу з капсул ЛЗ, вдається підтримувати рівномірні кров'яні показники теофіліну в період 12-ї години.

Розвиток бронхолитического впливу відбувається поступово - саме тому ліки не можна використовувати для купірування при гострих станах.

Після 1-разового застосування 0,35 г теофіліну, тому 6,3-8,8 годин всередині кров'яної плазми реєструється його Cmax, який становить 4,4 мкг / мл. Після закінчення декількох днів спостерігається досягнення терапевтичних значень ЛЗ, рівних 8-20-ти мкг / мл.

Показник синтезу з білком становить 60%. Речовина проникає через плаценту і в материнське молоко. Основні обмінні процеси протікають всередині печінки за допомогою ензимів мікросом.

Екскреція відбувається через нирки (у дорослої людини приблизно 7-13% речовини має незмінені стан, а у дитини цей показник становить 50%). Термін напіврозпаду коливається в межах 7-9-ти годин (у курців він становить 4-5 годин).

У лиць з недостатністю ниркової або серцевої діяльності, печінковим цирозом або алкоголізмом термін напіврозпаду ЛЗ зростає. Значення загального кліренсу зменшуються у людей у віці понад 55-ти років, а крім того у лиць с ГРВІ, важким гарячковим станом, недостатністю функції серця, печінки або респіраторної системи, а також з ХСН.

Спосіб застосування та дози

Капсули слід вживати всередину з ранку або ввечері, після прийому їжі. Розкривати або розжовувати капсули не можна - їх ковтають, запиваючи простою водою.

Підбір дозування проводиться медиком індивідуально. Забороняється перевищувати денну порцію, яка для дорослого становить 15 мг / кг, а для дитини - 20 мг / кг, з 2-кратним вживанням за добу (через 12-годинний проміжок). Щоб підібрати необхідну для кожного випадку дозування, попередньо потрібно визначити сироваткові значення теофіліну.

Найбільш відповідною порцією, що дозволяє досягти високої терапевтичної ефективності і уникнути розвитку виражених негативних проявів, є дозування в діапазоні 10-15 мкг / мл. При перевищенні порції 20 мкг / мл, її потрібно зменшити. Відстежувати сироваткові значення теофіліну слід з 6-12-місячними інтервалами.

У період початкових 3-х днів необхідно вживати по 1-ій капсулі (0,2-0,35 г) ЛЗ з 12-часовими проміжками. Після закінчення даного терміну потрібно оцінити ефективність медикаменту і його переносимість. При відсутності необхідного результату, денна порція може підвищуватися на 0,2-0,35 г - поки не буде досягнутий оптимальний ефект лікування.

Якщо у хворого розвиваються побічні симптоми, порцію знижують, поки вони не зникнуть. Розмір денної порціонної дози ЛЗ визначається ступенем тяжкості і характером патології, а також віком і вагою пацієнта.

Дозування, що приймаються з ранку і ввечері, можуть відрізнятися за розміром, з урахуванням тимчасової схильності хворого до появи нападів, що ускладнюють дихання, лікарської ефективності та клінічної картини захворювання.

Капсули об'ємом 0,2 г призначаються людям з вагою не більше 20-ти кг (зазвичай це діти).

Капсули об'ємом 0,35 г використовуються для лиць з вагою вище 40-ка кг. Зазвичай така порція, що вживається 2-кратно за добу, є підтримуючої у людей з вагою вище 60-ти кг.

Некурящим дорослим, вага яких більше 60-ти кг, необхідно спочатку приймати по 0,35 г ЛЗ, 1-разово за день, увечері. Далі денну порцію підвищують на 0,35 г, доводячи її до оптимальних підтримують показників, які найчастіше складають 0,7 г з 1-кратним вживанням ввечері.

Курцям і тим, у кого відзначається посилений метаболізм теофіліну, спочатку теж потрібно приймати по 0,35 г ЛЗ, а далі збільшувати порцію до отримання підтримують денних значень 1050 мг (приймати за схемою - 1 капсула з ранку, а потім ще 2 ввечері) .

При знижених значеннях кліренсу спочатку застосовують денну порцію 0,2 г, а далі підвищують її на 0,2 г з 48-годинними інтервалами. Розмір підтримуючої дози за день часто становить 0,4 г (1-разово, ввечері), а при вазі нижче 60-ти кг - 0,2 м

Дітям у віковому діапазоні 6-12 років потрібно вживати капсули об'ємом 0,2 м Для ваги в межах 20-30-ти кг денна порція повинна становити 0,4 г (2-разовий прийом за добу по 0,2 г). Для ваги в межах 30-40-ка кг вона дорівнює 0,6 г (3-разовий прийом за день 0,2 г ЛЗ).

Підліткам 12-16-ти років (зазвичай їх вага становить 40-60 кг) потрібно вживати капсули 0,35 м Прийом відбувається 2-3-разово за добу.

Помітне медикаментозне вплив найчастіше відзначається після закінчення 3-4-х днів лікування.

[1]

Використання Теотюри під час вагітності

При вагітності призначення Теотарду допускається лише у виняткових випадках, особливо на 3-му триместрі.

При годуванні груддю необхідно уважно контролювати стан новонародженого. При виникненні дратівливості або розвитку розладів сну потрібно проконсультуватися з медиком.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• гостра стадія інфаркту міокарда;
• сильне зниження або підвищення показників артеріального тиску;
• геморагічна форма інсульту;
• аритмії, мають важку ступінь вираженості;
• епілепсія;
• крововиливи в область очної сітківки;
• загострилася виразка;
• кровотеча всередині шлунково-кишкового тракту;
• гіперацидних форма гастриту;
• присутність непереносимості щодо теофіліну (або дериватів ксантина - таких, як кофеїн і теобромін з пентоксифіліном).

Вкрай обережно ліки використовують в таких випадках:

• важкі форми захворювань, які зачіпають печінку або нирки;
• ХСН;
• судинна форма атеросклерозу, що має поширений характер;
• нестабільна форма стенокардії;
• має обструктивний характер кардіоміопатія гипертрофического типу;
• порфірія;
• часто спостерігається екстрасистолія шлуночків;
• збільшена судомна готовність;
• присутність виразки в анамнезі;
• відзначалися нещодавно кровотечі всередині шлунково-кишкового тракту;
• має неконтрольований характер гіпо або гіпертиреоз;
• ГЕРБ;
• має тривалий характер гіпертермія;
• збільшення простати;
• застосування у літніх людей.

Побічна дія Теотюри

Використання медикаменту може привести до виникнення окремих побічних ознак:

• ушкодження в області центральної нервової системи: відчуття збудження, дратівливості або тривожності, головні болі, тремор, інсомнія, запаморочення і вертиго;
• симптоми алергії: свербіж, висипання на епідермісі і гарячковий стан;
• розлади в роботі травної системи: ГЕРБ, пронос, абдомінальний біль, нудота, а крім цього погіршення перебігу виразки, печія, ослаблення апетиту (при тривалому використанні ЛЗ) і блювота;
• порушення функції серцево-судинної системи: тахікардія, (також у плода, якщо лікування проводиться на 3-му триместрі), кардіалгія, зниження артеріального тиску, аритмії, серцебиття і підвищення числа стенокардических нападів;
• зміни лабораторних даних: альбумінурія, гематурія, гіперкальціємія або гіпокаліємія, а крім того гіперглікемія і гіперурикемія;
• інші: припливи, посилення процесів діурезу, гіпергідроз, больові відчуття в грудині і тахіпное.

Частота розвитку негативних симптомів зростає при кров'яних показниках теофіліну вище 20-ти мкг / мл.

Зменшення порції дозволяє послабити вираженість побічних проявів.

Передозування

При отруєнні відзначаються такі прояви: нудота, тахіпное, лицьова гіперемія, шлункові болі, блювота (іноді кривава), ослаблення апетиту, кровотечі всередині шлунково-кишкового тракту і пронос. Крім цього може розвиватися тахікардія, тремор, аритмія шлуночків, інсомнія, почуття рухового збудження або тривожності, світлобоязнь і судоми.

При важкій передозуванні можуть відзначатися епілептоідние напади (особливо у дітей), гіперглікемія, відчуття сплутаності свідомості, гіпоксія, зниження артеріального тиску, гіпокаліємія, а крім того метаболічна форма ацидозу, некроз м'язів скелета і недостатність ниркової діяльності.

При появі подібних розладів слід скасувати застосування ЛЗ, виконати шлункове промивання (поєднанням поліетиленгліколю з електролітами) і призначити пацієнтові проносні з активованим вугіллям.

Крім цього проводяться процедури форсованого діурезу, плазмосорбції, гемосорбції і гемодіалізу (слабо ефективний), а також призначається метоклопрамид з ондансетроном (в разі блювоти).

При судомах потрібно відстежувати прохідність респіраторних проток і забезпечувати подачу кисню. Щоб купірувати стався напад, потрібно ввести внутрішньовенно діазепам - в порції 0,1-0,3 мг / кг (максимум 10 мг).

Взаємодія з іншими препаратами

Теофілін має сумісністю зі спазмолітиками.

Не можна комбінувати ліки з іншими дериватами ксантина.

Медикамент підвищує ризик розвитку негативних симптомів мінералокортикостероїдів (поява гипернатриемии), ГКС (поява гіпокаліємії), засобів для загального наркозу (зростає ймовірність появи аритмій шлуночків) і препаратів, що збуджують активність ЦНС (поява нейротоксичности).

Протидіарейні ЛЗ і ентеросорбенти зменшують ступінь абсорбції теофіліну.

Комбіноване використання з алопуринолом, циметидином, а крім того лінкоміцином, макролідами і фторхінолонами вимагає зниження дозувань лікарських засобів на 60%.

При застосуванні разом з дисульфірамом, пробенецидом, а крім цього з флувоксаміном, фенілбутазоном, іміпенемом, парацетамолом, такрину, а разом з тим тіабендазолом, мексилетином і ранитидином потрібно знижувати дозування препарату на 30%. В даному списку також такі ліки, як метотрексат, верапаміл, рекомбінантний α-інтерферон, пентобарбітал з тиклопідином, фенобарбітал, ритонавір з ізопреналіном, естрогенная контрацепція для прийому всередину, морацизин, ізоніазид з гідроксидом магнію, карбамазепін з еноксацином, сульфінпіразон з примидоном, рифампіцин з фенітоїном і аміноглутетимід.

Комбінування з вілоксазином, а крім цього паралельне проведення вакцинації проти грипу може стати причиною посилення інтенсивності впливу теофіліну, через що знадобиться зменшення його дозувань.

Медикамент підсилює властивості діуретиків, β-адреностимуляторов і резерпіну.

Ліки пригнічує медикаментозне вплив літій карбонату, аденозину, а також β-адреноблокаторів.

При комбінації з сечогінними ЛЗ тиазидного характеру, фуросемідом і речовинами, які блокують активність α-адреноблокатори, зростає ймовірність появи гіпокаліємії.

[2], [3]

Умови зберігання

Теотард потрібно утримувати в сухому і темному місці. Температурні значення - максимум 25 ° С.

Термін придатності

Теотард може застосовуватися в межах 5-ти років з моменту виготовлення препарату.

Застосування для дітей

Капсули об'ємом 0,2 г не можна призначати дітям молодше 6-річного віку, а капсули об'ємом 0,35 г - дітям молодше 12-річного віку.

Аналоги

Аналогами ліки є медикаменти Амінофіллін-Еском, Еуфілін, Діпрофіллін з теобромін, а також Теофедрин-Н і Нео-Теофедрин.

Відгуки

Теотард отримує більшою мірою позитивні відгуки - в них спостерігається висока бронхорасширяющих ефективність ЛЗ при різноманітних легеневих патологіях.

При тому, що більшість пацієнтів позитивно оцінює вплив медикаменту, майже всі відзначають і появу різних побічних симптомів після його застосування. Найбільш часто згадуються такі ознаки, як тремор в області рук, почуття сонливості з ранку, запаморочення і инсомния.