Orzol

Орзол є протибактеріальної медикаментом, дериватом імідазолу. Містить активний компонент орнидазол.

Принцип впливу орнідазолу грунтується на руйнуванні ДНК-структури у чутливих щодо ліки бактерій. Активність розвивається відносно вагінальних трихомонад, дизентерійних амеб, кишкових лямблій, а крім цього окремих анаеробів (серед них фузобактерии, бактероїди, клостридії та чутливі штами еубактерій) і анаеробних коків (пептострептококки і пептококки).

[1], [2], [3]

Показання до застосування Orzola

Застосовується парентеральним способом при важких і гострих заражених або при неможливості приймати ліки всередину - в разі наступних станів і патологій:

• загальні анаеробні зараження, пов'язані з мікрофлорою, чутливою щодо ЛЗ: перитоніт і септицемія з менінгітами, а крім цього ендометрит, аборт септичній природи, зараження післяопераційних ран і виникає після пологів сепсис;
• попередження заражень, пов'язаних з анаеробами: в разі гінекологічних процедур чи інших операцій (особливо в зоні прямої та ободової кишки);
• дизентерія амебного генезу, що протікає у важкій формі, а крім того будь-які позакишкові різновиди амебіазу;
• печінковий абсцес і лямбліоз.

[4],

Форма випуску

Випуск медикаментозного речовини реалізується у вигляді інфузійної рідини, всередині флакончиків об'ємом 0,1 л.

Фармакодинаміка

Медикаментозне вплив орнідазолу - ДНК-тропний засіб, що володіє селективним впливом щодо бактерій, чиї ензимні системи можуть відновлювати нітрокатегорію і стимулювати взаємодію білків (з категорії феридоксинів) і нітросполук. Що потрапив всередину бактеріальної клітини медикамент починає відновлювати активність нітрогрупи під впливом мікробних нітроредуктаз і відновленого раніше нитроимидазола.

Компоненти відновлення формують зв'язки з ДНК, приводячи до її деградації, а разом з цим руйнують транскрипцію і реплікацію ДНК. Крім цього метаболічні елементи ліки володіють цитотоксичною ефектом і руйнують процеси дихання клітин.

Ліки без ускладнень проходить всередину клітин бактерій, синтезується з їх ДНК і руйнує реплікацію.

[5],

Фармакокінетика

Ліки долає плаценту і гематоенцефалічний бар'єр, проникаючи всередину ліквору, перитонеальній і плевральній рідині, слини, кісткових тканин, жовчі з вагінальними виділеннями і печінки, а крім цього виводиться з материнським молоком. Білковий синтез речовини всередині плазми становить менше 20%.

Після в / в застосування порції 15 мг / кг і подальшого використання дозування 7,5 мг / кг з 6-годинними інтервалами, рівноважний показник ЛЗ дорівнює 18-26-ти мкг / мл. Обмінним процесам всередині організму піддається приблизно 30-60% медикаменту (процеси глюкуронування, гідроксилювання і окислення).

Екскреція ліки реалізується в основному через нирки (на 60-80%), при цьому близько 20% - в незміненому стані. На 6-15% виводиться через кишечник.

Спосіб застосування та дози

Вводити ліки необхідно протягом 15-30-ти хвилин.

У разі анаеробного зараження для підлітка старше 12-річчя і дорослої людини спочатку потрібно призначати введення 0,5 г медикаменту з 12-годинними перервами або 1-го г з 24-часовими проміжками, протягом 5-10-ти днів (ступенева порція). Після стабілізації стану хворого потрібно перевести його на прийом орнідазолу всередину (наприклад, 1-ної таблетки 0,5 г з 12-годинним інтервалом).

Лицям молодше 12-річчя з вагою вище 6-ти кг денну дозу підбирають з розрахунку 20 мг / кг і поділяють на 2 ін'єкції. Вводити ЛЗ потрібно протягом 5-10-ти днів.

Щоб запобігти розвитку анаеробного зараження (підлітки від 12-ти років і дорослі), використовують порцію 0,5-1 г за 60 хвилин до початку операції.

Для попередження розвитку змішаних заражень медикамент використовують в комбінації з пеніцилінами, аміноглікозидами або цефалоспоринами. При цьому ліки вводяться окремо.

При дизентерії амебного походження з важкою формою перебігу, а також при будь-внекишечной різновиди амебіазу лицям старше 12-річчя вводять 1-у ін'єкцію, рівну 0,5-1 г, а пізніше по 0,5 г з 12-годинними перервами, протягом 3 -6-ти днів.

Лицям молодше 12-річчя порцію підбирають зі співвідношення 20-30 мг / кг; необхідно розділити дозування на 2 уколу.

У людей з розладами ниркової роботи потрібно пролонгувати проміжок між введеннями ЛЗ або зменшувати його 1-кратну і денну порцію.

[11], [12]

Використання Orzola під час вагітності

Орзол не можна призначати на 1-му триместрі. На 2-му і 3-му триместрах його використовують лише при наявності суворих показань. Тестування за участю тварин не визначили токсичного або тератогенного впливу щодо плоду.

При потребі застосування ЛЗ при лактації, грудне вигодовування припиняють.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• сильна непереносимість щодо елементів ліки або інших дериватів нитроимидазола;
• епілепсія або розлади функції ЦНС;
• розсіяний склероз;
• алкоголізм, що має хронічний характер;
• розлади кровообігу, хвороби крові або інші аномалії гематологічного характеру.

[6], [7], [8], [9], [10],

Побічна дія Orzola

Інтенсивність побічних ознак орнідазолу залежить від розміру порції. Серед проявів:

• ушкодження крові і лімфи: симптоми впливу щодо кісткового мозку або нейтропенія;
• імунні розлади: ознаки непереносимості;
• ушкодження епідермісу і підшкірного шару: кропив'янка, епідермальні висипання і свербіж;
• порушення функції НС: тремор, запаморочення, судоми, м'язова ригідність, сонливість, координаційне розлад, головні болі, симптоми змішаної або сенсорної форми поліневропатії і транзиторна втрата свідомості;
• проблеми з роботою шлунково-кишкового тракту: блювання, смакове порушення, поява присмаку металу і нудота;
• ушкодження печінки і ЖВП: зміна показань печінкових тестів;
• системні розлади і зміни в зоні уколу: втомлюваність, збільшення температури, задишка і зміни на ділянці ін'єкції, серед яких почервоніння, печіння, біль і тромбози.

Передозування

Отруєння Орзолом може викликати запаморочення, втрату свідомості, судоми, головний біль, тремтіння, диспепсичні порушення або потенціювання симптомів інших побічних ефектів.

Антидот відсутній. Проводяться симптоматичні процедури. У разі розвитку судом вводять діазепам.

[13], [14], [15],

Взаємодія з іншими препаратами

Орнідазол відрізняється від інших дериватів нитроимидазола тим, що не уповільнює дію альдегиддегидрогенази, що дозволяє поєднувати його з алкогольними напоями.

Препарат здатний підсилювати вплив кумаринових антикоагулянтів, прийнятих всередину (варфарин), через що їх дозування потрібно коректувати.

Орзол продовжує міорелаксуючий ефект броміду векуронію.

Комбінація з фенобарбіталом та іншими індукторами ензимів зменшує термін внутрісивороточной циркуляції орнідазолу, а поєднання з речовинами, що сповільнюють дію ензимів (наприклад, з циметидином), навпаки, його збільшує.

[16], [17], [18], [19]

Умови зберігання

Орзол потрібно зберігати в місці, закритому від проникнення маленьких дітей. Температурні показники - не більше 25 ° С.

Термін придатності

Орзол можна використовувати в межах 24-місячного терміну з дати реалізації медикаментозного речовини.

[20]

Застосування для дітей

Не можна використовувати медикамент у немовлят з вагою нижче 6-ти кг.

[21], [22], [23], [24], [25]

Аналоги

Аналогами ЛЗ є препарати Дазолік, Орнігіл, Орнізол з Інтезолом, Метронідазол і Мерадазол з Орніджілом, а крім цього Метрогил, фазижин з мератин і Орнідазол. Крім цього в списку метресси, Тинідазол, Ефлоран з Метрідом, Тагера, Трихопол з Протозалом і Трікасайд.

[26]