Паск натрієва сіль

Паск натрієва сіль - це протитуберкульозну ліки, що мають бактеріостатичну активність щодо бактерій Mycobacterium tuberculosis; входить в підкатегорію резервних протитуберкульозних медикаментів.

Бактеріостатичний ефект медикаменту забезпечується конкурентної активністю, яку проявляє аміносаліцилова кислота щодо схожого за структурою B10-вітаміну. Ця активність розвивається під час зв'язування B9-вітаміну, що вимагається для стабільного розмноження і росту туберкульозних мікобактерій.

[1], [2], [3], [4], [5]

Показання до застосування Солі натрієвої солі

Застосовується в комплексному лікуванні при активно прогресуючих стадіях туберкульозу - в основному при легеневій туберкульозі фіброзно-кавернозного характеру (хронічна фаза).

[6], [7]

Форма випуску

Випуск компонента проводиться в формі ліофілізату для пероральної рідини - всередині пакетиків об'ємом 12,5 м В пачці міститься 25 або 300 таких пакетиків.

[8], [9], [10]

Фармакодинаміка

Аміносаліцилова кислота замінює ПАБК при зв'язуванні B9-вітаміну, через що відбувається руйнування нормального синтезу ДНК з РНК, а також білків туберкульозних мікобактерій. Для витіснення ПАБК за допомогою медикаменту, потрібно використовувати його у великих порціях.

ПАСК натрієва сіль не робить впливу на інші бактерії. Її активність щодо туберкульозних мікобактерій більш низька в порівнянні з активністю, яку демонструють ліки з основної категорії протитуберкульозних ЛЗ. Через це її використовують в комбінації з іншими медикаментами, які мають більш потужний вплив.

У разі монотерапевтичного використання ліки, у туберкульозних мікобактерій швидко розвивається стійкість щодо нього. При комплексному лікуванні це відбувається значно повільніше.

[11], [12], [13], [14]

Фармакокінетика

При пероральному застосуванні медикамент добре абсорбується всередині шлунково-кишкового тракту. Його всмоктування відбувається краще, ніж у ПАСК. Після застосування всередину дозування препарату, еквівалентної 4-м г ПАСК, плазмові показники Cmax дорівнюють приблизно 75-т мг / мл і відзначаються після закінчення 30-60-ти хвилин. Лише 15% застосованої порції синтезується з внутріплазменним кров'яним білком.

Чинний елемент на високій швидкості поширюється всередині тканин з рідинами (серед них плевральна і перитонеальна, а також синовія); там його показники приблизно дорівнюють плазмовому рівню. Значення компонента всередині ліквору - низькі, і збільшуються вони лише при запаленні оболонок мозку. Ліки можуть долати плаценту і виділятись з материнським молоком. Близько 50% діючого елемента бере участь у внутрипеченочном метаболізмі за допомогою ацетилювання - в результаті формуються неактивні метаболічні компоненти.

Термін напіврозпаду ЛЗ дорівнює 1-го годині. При розладі ниркової діяльності цей період пролонгується до 23-х годин. Разом з сечею виводиться 85% порції - через секрецію канальців і КФ, протягом 7-10-ти годин. У незміненому стані виводиться 14-33% медикаменту, а ще 50% - у формі метаболічних компонентів. 

[15], [16]

Спосіб застосування та дози

Медикамент необхідно застосовувати виключно в поєднанні з іншими протитуберкульозними речовинами.

Щоб послабити подразнюючу вплив щодо шлункової слизової, рекомендується вживати ліки після прийому їжі. Для приготування ЛЗ потрібно розчинити порошок з пакетика в звичайній воді, перемішуючи (потрібно півсклянки рідини - 0,1 л); готовий розчин слід випити відразу ж.

Дорослій людині слід вживати за день 8-12 г речовини. Ділити цю порцію слід на 2-3 вживання.

Людям з вагою нижче 50-ти кг, а крім цього при сильній непереносимості, порцію зменшують до 4-8-ми г за день.

Для дітей доза становить 0,2-0,3 г / кг за день; порцію потрібно розділяти на 2-4 вживання. За добу допускається прийом максимум 12-ти г ліки.

Лицям з недостатністю роботи нирок (значення КК - <30-ти мл за хвилину) потрібно вводити максимум 8 г ЛЗ (за 2 вживання).

Людям з недостатністю функції печінки не потрібна зниження дозування, але необхідно стежити за значеннями її роботи під час терапії.

[18], [19], [20], [21]

Використання Солі натрієвої солі під час вагітності

При лактації або вагітності медикаментозне засіб використовувати не можна.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• сильна непереносимість щодо активного елементу ЛС або його допоміжних компонентів;
• гепатит, недостатність роботи печінки у важкій стадії, а також печінковий цироз;
• недостатність функції нирок важкого характеру;
• має сильну інтенсивність гіпертрофія лівошлуночкового міокарда;
• СН в фазі декомпенсації;
• мікседема або виразка, що вражає шлунково-кишкового тракту;
• амілоїдоз.

ПАСК натрієва сіль містить харчову добавку - компонент аспартам. Використовувати цю речовину не можна людям з фенілкетонурією.

Побічна дія Солі натрієвої солі

Серед побічних симптомів:

• розлади в області НС: запаморочення, відчуття страху, печінкова енцефалопатія (сюди входить сонливість зі сплутаністю свідомості), парестезії, головний біль, а крім цього неврит, що вражає зоровий нерв, і присмак металу в роті;
• ушкодження лімфи і кров'яної системи: зрідка виникає еозинофілія, лейко- або тромбоцитопенія, анемія гемолітичного характеру (у лиць з нестачею елемента Г6ФД), агранулоцитоз і розлад зв'язування протромбіну;
• імунні прояви: зрідка відзначаються ознаки непереносимості (бронхіальний спазм, еозинофільний легеневий інфільтрат, збільшення температури і синдром Леффлера), а крім цього анафілаксія;
• порушення ендокринної діяльності: тривале введення великих порцій призводить до гіпотиреозу;
• проблеми з роботою серця: розвиток перикардиту;
• симптоми, пов'язані з функцією судинної системи: зрідка спостерігається підвищення значень АТ або їх коливання, і васкуліт;
• розлади діяльності шлунково-кишкового тракту: часто відбувається ослаблення або втрата апетиту, виникають блювота, диспепсичні ознаки, болі в зоні шлунка або епігастрію, нудота, а крім того здуття, абдомінальний дискомфорт, обстипація або діарея і зміна стільця;
• ушкодження ЖВП і печінки: зрідка відзначається гепатит або жовтяниця, а також болі в печінці та її збільшення;
• порушення роботи сечовивідних проток і нирок: одинично з'являється кристалурія;
• проблеми з функцією підшкірного шару і епідермісу: зрідка виникають висипи, енантеми, дерматити (пурпура або кропив'янка), висип і дерматит ексфоліативного характеру;
• розлади роботи сполучних і кістково-м'язових тканин: зрідка з'являється біль у м'язах або біль, що вражає суглоби;
• порушення живильної і метаболічної функції: гіпокаліємія (виникає в разі тривалого використання лицями з хворобами серцево-судинної системи);
• системні ушкодження: загальні болі в усьому тілі або астенія;
• показання лабораторних тестів: збільшення активності внутрішньопечінкових трансаміназ.

У разі розвитку таких негативних явищ потрібно на невеликий відрізок часу скасувати прийом ЛЗ або зменшити дозування.

Негативні симптоми мають більш слабку інтенсивність, якщо хворий харчується в правильному режимі, 3-разово за день.

При появі симптомів алергії потрібно консультуватися з лікарем, щоб прийняти рішення про можливе скасування медикаменту.

[17]

Передозування

Ознаки отруєння: діарея і блювота з нудотою; можлива поява психозу.

Проводяться симптоматичні заходи. Щоб затримати абсорбцію, використовують активоване вугілля; також виконується шлункове промивання і забезпечується спостереження за важливими для життя функціями організму.

[22], [23], [24], [25],

Взаємодія з іншими препаратами

При туберкульозі одночасно використовується кілька медикаментів з різним принципом впливу щодо туберкульозних мікобактерій. Комплексне лікування гальмує розвиток мікобактеріальній стійкості і призводить до взаємного потенціювання впливу ліків.

ПАСК натрієва сіль гальмує появу стійкості туберкульозних мікобактерій щодо стрептоміцину з ізоніазидом. При комбінації з ізоніазидом його кров'яні показники збільшуються, і виникає ймовірність появи анемії гемолітичного характеру.

Активність медикаменту послаблюється при поєднанні з амінобензоат.

Введення разом з антикоагулянтами потенціює їх вплив, тому як препарат пригнічує внутрипеченочное зв'язування протромбіну.

Урикозурическое речовина пробенецид затримує екскрецію ЛЗ разом з сечею, через що зростають його плазмові значення і підвищується ймовірність розвитку токсичності (потрібне зменшення порції).

Медикамент здатний порушувати абсорбцію ціанокобаламіну і приводити до авітамінозу. Тому при таких поєднаннях потрібно застосовувати парентеральную форму останнього.

Комбінування ЛЗ з протидіабетичними речовинами потенціює кров'яну гіпоглікемію.

Поєднання препарату і капреоміцину або введення великих порцій медикаменту літнім людям з периферійними набряклість і збільшеними значеннями АТ може призводити до гіпокаліємії.

Ліки порушує абсорбцію і послаблює вплив еритроміцину і рифампіцину з лінкоміцином.

Медикамент на 40% зменшує кров'яні показники дигоксину.

При використанні містять йод гормонів щитовидки, а крім цього їх антагоністів (також протитиреоїдних ЛЗ) і аналогів необхідно брати до уваги, що введення Паск солі Na призводить до зміни кров'яних значень ТТГ і Т4.

Хлорид амонію збільшує ймовірність появи кристалурії.

Комбіноване використання з етіонамідом збільшує ймовірність розвитку гепатотоксичності.

Терапевтична активність аміносаліцилової кислоти послаблюється при поєднанні з дифенгідраміном.

Негативні прояви ЛЗ і саліцилатів мають адитивним характером.

[26], [27], [28], [29], [30]

Умови зберігання

Паск натрієва сіль повинна зберігатися в місці, закритому від дітей. Температурні значення - не вище позначки 25 ° С.

[31], [32], [33], [34], [35]

Термін придатності

Паск натрієва сіль може застосовуватися протягом 36-місячного терміну з моменту виробництва терапевтичного речовини.

[36], [37], [38], [39], [40]

Застосування для дітей

Дані щодо обмеження застосування ЛЗ в педіатрії відсутні.

[41], [42], [43],

Аналоги

Аналогами ЛЗ є засоби Рифабутин, Рифампіцин, ПАСК-Акрі з етамбутолом і Ізоніазид з Терізідоном.

[44], [45], [46], [47], [48], [49], [50], [51], [52],