Relpaks

Релпакс є ліками з протимігренозними лікарськими властивостями. Чинний елемент препарату, Елетриптан, володіє точною вибірковістю щодо закінчень серотоніну, що знаходяться всередині сонних артерій.

Протимігренозний лікарський вплив медикаменту пов'язано зі здатністю його діючої речовини до звуження внутрішньочерепних кровоносних судин, а також з його інтенсивним сповільнює впливом щодо має нейрогенний характер запалення.

Показання до застосування Relpaksa

Застосовується для позбавлення від мігреневі нападу, який може супроводжуватися аурою чи ні.

[1],

Форма випуску

Випуск компонента проводиться в формі таблеток об'ємом 20 або 40 мг.

Фармакодинаміка

Релпакс є виборчим агоністом закінчень серотоніну форми 5-HT1B, а також 5-HT1D, які знаходяться всередині церебральних судин, а крім цього на ядерних нейронах і рецепторах nervus trigeminus. Крім розлади процесів секреції альгогенних елементів з нервових рецепторів, медикамент призводить до звуження черепно-мозкових судин.

Ліки допомагають збільшити граничну чутливість 3-роздрібного нерва, блокуючи його ядра, розташовані в спинному мозку. Медикаментозне вплив розвивається шляхом зниження пульсації судин мозку і усунення болю.

Релпакс відрізняється від інших триптанов тим, що він не може вступати у взаємодію з допаміновими, мускариновими, опіоїдними, а також з α- і β-адренергічними закінченнями.

[2],

Фармакокінетика

При внутрішньому застосуванні Елетриптан добре всмоктується всередині шлунково-кишкового тракту, показник абсорбції при цьому становить 81%. Значення біодоступності після перорального застосування дорівнюють приблизно 50%.

Кров'яний показник Cmax досягається після закінчення 90-та хвилин з моменту застосування ЛЗ. При вживанні після прийому жирної їжі це значення зростає на 20-30%. З кров'яним білком Елетриптан синтезується на 85%.

Термін напіврозпаду становить близько 4-5-ї години. Обмінні процеси здійснюються всередині печінки, а екскреція розвивається через шлунково-кишкового тракту і нирки.

[3], [4], [5], [6],

Спосіб застосування та дози

Застосовувати медикамент потрібно перорально, запиваючи таблетки якою-небудь рідиною.

При початковій стадії розвитку мігрені таблетку слід вжити максимально швидко. Хоча ефект від застосування ЛЗ розвивається і в разі вживання вже при розвинутому мігреневі нападі.

Для дорослих людей 18-65-ти років розмір початкової дозировочной порції становить 40 мг.

Якщо болі з'являються знову протягом наступної доби, медикамент в такому ж дозуванні вживають повторно. При потребі в повторному застосуванні ЛЗ слід робити це мінімум після закінчення 2-х годин з моменту вживання 1-ої пігулки.

Якщо мігрень не послабляти протягом 2-х годин з моменту застосування 1-ої порції Релпакса, 2-гу дозу вживати не потрібно.

Але навіть якщо зупинити напад не вийшло, розвиток клінічного впливу може статися під час наступного мігреневі нападу. При неможливості досягти необхідного ефекту введенням порції 40 мг, під час нового нападу допускається застосування 80-ти мг медикаменту.

За добу в цілому можна застосовувати максимум 0,16 г препарату.

[8]

Використання Relpaksa під час вагітності

Досвід клінічного застосування медикаменту у вагітних відсутній. При тестах за участю тварин тератогенний ефект не був виявлений. Через це використовувати Релпакс дозволяється лише в ситуаціях, коли ймовірна користь більш очікувана, ніж ризики ускладнень для плода.

Медикамент проникає всередину материнського молока. При одноразовому введенні 80-ти мг речовини його екскреція в наступні 24 години склала 0,02% від всієї порції. Щоб знизити ймовірність впливу ЛЗ на дитину, потрібно не годувати грудьми протягом 24-х годин після введення елетриптану.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• сильна чутливість, пов'язана з елетріптаном та іншими медикаментозними елементами;
• використання для усунення мігрені, що має офтальмоплегічний, базилярний або Геміплегічна характер;
• істотні розлади в роботі печінки;
• рідкісні захворювання, мають спадкову природу (мальабсорбція глюкози-галактози, гиполактазия або дефіцит лактази);
• введення разом з засобами, що сповільнюють протеазу і елемент CYP3A4;
• підвищені значення АТ, які не вдається контролювати;
• оклюзійні патології, вражають периферичні судини;
• ІХС або присутність підозри на цю хворобу;
• присутність в анамнезі розладів мозкового кровотоку або ТІА;
• комбінування з іншими ЛЗ, які є агоністами 5-HT1-закінчень.

З обережністю використовується у лиць с серотониновой інтоксикацією, а крім цього при одночасному введенні з іншими медикаментами, що володіють серотонинергическим впливом.

У порції понад 40-ка мг обережно застосовують у лиць с розладами ниркової функції.

[7]

Побічна дія Relpaksa

Найчастіше медикамент переноситься без появи ускладнень. Виникаючі ж побічні ознаки зазвичай мають слабку інтенсивність, є тимчасовими і минають самостійно. Серед можливих симптомів порушення:

• фарингіт або нежить і інфекції, що вражають респіраторні протоки;
• анорексія;
• лімфаденопатії;
• розлади психіки: проблеми з мисленням, емоційна нестабільність, сплутаність свідомості, відчуття ейфорії і депресія;
• проблеми з роботою НС: сонливість, міастенія, гіпокінезія, головні болі, тремор і запаморочення, а крім цього гіпестезія або гіперестезія, мовне розлад, міастенія, атаксія і проблеми з чутливістю;
• сором у області горла, диспное, астма, позіхання і зміна голосового тембру;
• гіпербілірубінемія;
• порушення зорової діяльності: зорове розлад, кон'юнктивіт, світлобоязнь і біль, що вражає очі;
• проблеми з функцією ССС: почастішання ритму серцебиття, тахікардія, брадикардія або стенокардія та підвищення значень АТ;
• розлади роботи слухових органів і рівноваги: вертиго, вушної дзвін або болю;
• ушкодження Шлунково-кишкового тракту: нудота, обстипація, біль, що вражає абдоминальную зону, сухість слизової рота, пронос, диспепсичні симптоми і відрижка;
• ознаки з боку епідермісу: свербіж, гіпергідроз або кропив'янка;
• порушення функції кістково-м'язової системи: артрит, болі, що зачіпають суглоби, кістки, спину і м'язи, міопатія, артроз і судоми;
• проблеми з роботою сечовипускального тракту: почастішання сечовипускання або поліурія;
• розлади діяльності репродуктивної системи: біль, яка зачіпає грудні залози, або менорагія;
• симптоми алергії;
• астенія, спрага, приливи жару до шкірі лиця, периферичні набряклості, озноб, системна слабкість і дискомфорт в зоні грудини.

Передозування

У разі інтоксикації можливе підвищення значень АТ, а крім цього поява інших розладів в роботі серцево-судинної системи.

Потрібно негайно виконати шлункове промивання і проводити симптоматичні заходи.

Тому як термін напіввиведення діючої елемента становить близько 4-х годин, в разі отруєння за пацієнтом потрібно стежити мінімум 20 годин, до зникнення всіх ознак порушення.

Інформація щодо ефективності гемодіалізу з перитонеальним діалізом щодо кров'яних показників елетриптану відсутня.

[9], [10],

Взаємодія з іншими препаратами

Фармакокінетичні характеристики елетриптану можуть змінюватися при поєднанні з деякими медкаментамі. Комбінація з кетоконазолом або еритроміцином призводить до підвищення рівня Cmax речовини в 2,7 і 2 рази. Термін напіввиведення елетриптану теж пролонгується.

Через це Релпакс не використовується разом з кетоконазолом, джозаміцину, ітраконазолом, а крім того з еритроміцином, кларитроміцином і засобами, що сповільнюють дію протеази.

При одночасному використанні медикаменту з верапамілом, пропранололом або флуконазолом відбувається збільшення рівня Cmax елетриптану. Але такі зміни ніяк не впливають на клінічну картину.

При введенні ерготаміну або кофеїну після 1-2-х годин з моменту використання Релпакса, відбувається незначне, але аддитивное збільшення рівня артеріального тиску. Через це ліки, що включають ерготамін, або ерготамінподобние медикаменти заборонено вводити в межах 24-х годин з моменту застосування Релпакса. Також і його не можна приймати в період 24-х годин з моменту використання цих ЛЗ.

Введення елетриптану в комбінації з речовинами, що володіють серотонінергічними властивостями, призводить до збільшення ймовірності розвитку серотониновой інтоксикації. У разі одночасного застосування таких засобів потрібно уважно контролювати стан хворого.

[11]

Умови зберігання

Релпакс необхідно зберігати в закритому від маленьких дітей місці. Рівень температури може становити максимум 30 ° C.

[12],

Термін придатності

Релпакс може використовуватися протягом 36-місячного терміну з моменту реалізації медикаменту.

[13]

Застосування для дітей

Заборонено використовувати медикамент в педіатрії (молодше 18-річчя), тому як достовірних даних щодо його безпеки у цій категорії лікуються немає.

Аналоги

Аналогами ЛЗ є препарати Імігран, Амігренін з Кофетамін і Суматриптан з Зомігом.

[14], [15]

Відгуки

Релпакс вважається дуже ефективним засобом при розвитку мігреневих нападів - про це йдеться у багатьох відгуках пацієнтів. Стверджується, що після вживання таблетки ознаки мігрені повністю проходять - ослаблення їх інтенсивності відзначається приблизно за півгодини.

З мінусів виділяють розвиток побічних симптомів, серед яких нудота, тремор, сонливість та ін. Також є люди, яким застосування препарату абсолютно не допомогло, але їх меншість.

У коментарях багато хто радить поспати після вживання медикаменту - це мінімізує ймовірність появи побічних ознак.