Засіб захисту

Ремедия є антимікробним речовиною з категорії фторхінолонів - офлоксаціновий ізомер левовращающего характеру. Демонструє широкий діапазон антимікробної активності.

Левофлоксацин сприяє блокуванню ДНК-гірази (топоізомерази типу 2), а крім того топоізомерази типу 4; також порушує процеси зшивання ДНК-розривів і суперспіралізації, а разом з тим уповільнює ДНК-зв'язування і провокує глибокі зміни морфологічного характеру в області клітинних мембран, цитоплазми і бактеріальних стінок.

Левофлоксацин демонструє вплив щодо великої кількості мікробних штамів при дослідженнях in vitro, а крім цього in vivo.

Показання до застосування Засоби захисту

Застосовується при хворобах, що мають інфекційно-запальну етіологію, спровокованих бактеріями, чутливими щодо левофлоксацина:

• вражають нижню частину респіраторних шляхів інфекції (негоспітальна пневмонія або загострення бронхіту, що має хронічний характер);
• верхнечелюстная форма синуситу в гострій стадії;
• ушкодження, Пов'язані з роботою сечовивідних проток (без ускладнень);
• протікають з ускладненнями ушкодження сечовивідного тракту (серед них пієлонефрит гострого характеру);
• зараження, пов'язані з підшкірним шаром і епідермісом (абсцес, атероми з нагноєннями і фурункули);
• бактериемия або ж септицемія;
• має бактеріальну природу простатит хронічного характеру;
• інфекція, що вражає абдоминальную зону;
• комбіноване лікування резистентних до медикаментів типів туберкульозу.

[1], [2], [3], [4]

Форма випуску

Випуск медикаментозного компонента проводиться в таблетках, по 5 або 10 штук всередині пачки.

[5]

Фармакодинаміка

Рівень бактеріального впливу левофлоксацина визначається співвідношенням сироваткового показника Сmax або значень АUC з МПК.

Основним механізмом стійкості є результат генної мутації gyr-A. Тести in vitro демонструють перехресну стійкість левофлоксацина з іншими фторхінолонами.

Принцип терапевтичного впливу РЕМЕДІ часто дозволяє уникнути перехресної стійкості між левофлоксацином, а також іншими категоріями протибактерійних речовин.

[6], [7], [8], [9], [10]

Фармакокінетика

Всмоктування.

Після прийому внутрішньо левофлоксацин на високій швидкості і майже в повному обсязі абсорбується, досягаючи плазмових значень Cmax після закінчення 60-ти хвилин. Значення його біодоступності дорівнюють приблизно 100%.

Їжа майже не впливає на інтенсивність абсорбції ліки.

Процеси розподілу.

Близько 30-40% медикаменту синтезується з протеїном кров'яної сироватки. Накопичувальний ефект після багаторазового прийому ЛЗ в порції, рівній 0,5 г, 1-разово за день майже відсутня. В теорії можлива несуттєва кумуляція після прийому зазначеної вище дозування 2-кратно за добу. Стабільних значень препарат досягає після закінчення 3-х діб.

Процеси обміну.

Левофлоксацин бере участь в обмінних процесах лише незначно; його метаболічні компоненти - левофлоксацин N-оксид з дисметил-левофлоксацином. Дані елементи складають менше 5% від обсягу ЛЗ екскретіруемого з сечею.

Екскреція.

Застосований левофлоксацин виводиться з кров'яної плазми досить повільно (термін напіврозпаду дорівнює 6-8-ми годин). Процеси екскреції в основному відбуваються через нирки (85% прийнятої порції).

Параметри лінійності ЛЗ.

У левофлоксацина лінійні фармакокінетичні властивості при використанні дозувань в межах 0,05-0,6 м

[11], [12], [13], [14], [15], [16], [17], [18], [19]

Спосіб застосування та дози

За добу таблетки необхідно використовувати 1-2-кратно.

Розмір порціонної дози визначається інтенсивністю і різновидом інфекції, а разом з цим чутливістю виявленої або передбачуваної бактерії-збудника хвороби.

Тривалість терапії коливається з урахуванням типу патології, але триває зазвичай максимум 2 тижні (хоча при простатиті бактеріальної природи тривалість може доходити до 1-го місяця).

Дотримуючись загальну схему противобактериального лікування, слід продовжувати застосування РЕМЕДІ протягом мінімум 48-72-х годин після встановлення нормальної температури або отримання негативної відповіді при бактеріологічному тестуванні.

Вживати медикамент слід перорально, таблетки не пережовують, запивають якою-небудь рідиною. Якщо того вимагає дозування, таблетку можна розділити за наявною на ній лінії розлому. Застосовувати ліки потрібно з їжею або між употреблениями їжі.

Препарат необхідно застосовувати за 2 години перед введенням антацидів, солей заліза або сукральфату - через ризик ослаблення всмоктування.

[35], [36], [37], [38],

Використання Засоби захисту під час вагітності

Не можна призначати левофлоксацин під час грудного вигодовування або вагітності.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• епілепсія;
• захворювання сухожиль, пов'язане з проводилася раніше терапією з використанням хінолонів;
• сильна непереносимість щодо левофлоксацина, будь-яких інших елементів медикаменту або інших речовин з категорії фторхінолонів.

Обережність необхідна при використанні в таких випадках:

• літні люди (високий ризик супутнього погіршення ниркової діяльності);
• недолік компонента Г6ФД;
• присутність в анамнезі головномозгового ушкодження(через важку травму або інсульту);
• комбіноване використання з речовинами, що знижують поріг головномозговой судомної активності (можуть з'являтися судоми);
• міастенія псевдопаралітична характеру;
• діагностовані фактори ризику пролонгації показників QT-інтервалу.

[20], [21], [22], [23], [24], [25], [26], [27], [28]

Побічна дія Засоби захисту

Серед побічних симптомів:

• ушкодження травного тракту: блювання, розлад травлення, пронос (також кривавий), погіршення апетиту, нудота, біль, що вражає абдоминальную зону, а крім цього гепатит, коліт псевдомембранозного характеру, дисбактеріоз, збільшення активності трансаміназ печінки і гіпербілірубінемія;
• порушення в роботі серцево-судинної системи: тахікардія, зменшення значень АТ, фібриляція передсердь, судинний колапс і пролонгація QT-інтервалу на кардіограмі;
• проблеми з метаболізмом: гіперглікемія або гіпоглікемія (гіпергідроз, посилення апетиту, нервозність і тремтіння);
• розлади функції НС: сонливість, виражені головні болі, відчуття неспокою, запаморочення, інсомнія і слабкість, а крім цього страх, парестезії, що вражають кисті рук, сплутаність свідомості, а разом з цим судоми і галюцинації. Крім того сенсорна поліневропатія, депресія, поліневропатія сенсорно-моторного характеру, рухові порушення і розлади психіки з поведінковими проблемами (нанесення собі шкоди - наприклад спроби самогубства і думки про нього);
• ушкодження органів почуттів: проблеми з нюхом, слухом і зором, розлади тактильних або смакових відчуттів;
• порушення в роботі кістково-м'язової структури: міалгія або артралгія, розриви, що зачіпають сухожилля, слабкість м'язів, рабдоміоліз або тендиніт;
• розлади, пов'язані з функцією сечовидільної системи: гостра ниркова недостатність, гіперкреатинінемія або тубулоінтерстіціальний нефрит;
• проблеми, що зачіпають кровотворні органи: нейтро-, тромбоціто-, лейко- або панцитопенія, еозинофілія, геморагія, агранулоцитоз або анемія гемолітичного характеру;
• ознаки алергії: шкірні гіперемія або свербіж, кропив'янка, ТЕН або ССД, набряклість слизових і епідермісу, анафілаксія, бронхіальний спазм, васкуліт і пневмоніт алергічної природи;
• інші: фоточутливість, астенія, стійке гарячковий стан, загострення наявної порфірії, поява суперинфекции або лейкоцитокластичний форма васкуліту.

[29], [30], [31], [32], [33], [34]

Передозування

Ознаки отруєння в основному пов'язані з ЦНС (запаморочення, розлади свідомості або його сплутаність, а також судоми, схожі з нападами епілепсії).

Разом з цим можуть спостерігатися порушення, що вражають шлунково-кишкового тракту (наприклад, нудота), і ерозії в області слизових шлунково-кишкового тракту; також можлива пролонгація значень QT-інтервалу.

Проводяться відповідні симптоматичні заходи; антидоту у ліки немає. Процедура діалізу буде неефективна.

[39]

Взаємодія з іншими препаратами

Левофлоксацин продовжує термін напіврозпаду циклоспорину.

Використання ГКС збільшує ймовірність розриву сухожиль (особливо у літніх людей).

Циметидин і медикаменти, які блокують секрецію канальців, гальмують екскрецію левофлоксацину.

Інфузійна рідина сумісна з 0,9% -ним NaCl, 5% -ний декстрозних рідиною, 2,5% -ним декстрозних розчином Рінгера і комплексними рідинами, які застосовуються при парентеральному харчуванні (вуглеводи з амінокислотами і електроліти).

Теофілін з НПЗЗ збільшують ймовірність появи судом.

Заборонено комбінувати ліки з гепарином, а також рідинами, які надають лужну реакцію (наприклад, розчин двовуглекислого натрію).

У діабетиків, які вживають всередину інсулін або протидіабетичні ЛЗ, при використанні левофлоксацину можуть відзначатися гіпер- або гіпоглікемічністану, через що потрібно відстежувати кров'яні показники цукру.

Ремедия потенціює антикоагулянтні властивості варфарину.

Спиртні напої здатні потенціювати негативні прояви, пов'язані з ЦНС (відчуття заціпеніння, запаморочення або сонливість).

[40], [41],

Умови зберігання

Ремедия необхідно зберігати в темному місці, закритому від проникнення маленьких дітей. Температурні значення складають в діапазоні 10-25 ° С.

[42], [43], [44],

Термін придатності

Ремедия може застосовуватися протягом 24-місячного терміну з дати виробництва ліків.

[45], [46], [47]

Застосування для дітей

Прийом РЕМЕДІ у віці менше 18-ти років забороняється.

[48],

Аналоги

Аналогами ЛЗ є засоби Елефлокс і Таванік.

[49], [50], [51],