Карбапін

Карбапін - ліки антиконвульсант, що є похідним карбоксаміду. Активний компонент карбамазепін викликає блокування каналів Na всередині нейронної стінки, тим самим попереджаючи поширення імпульсів.

Медикамент часто використовують при терапії комбінованих або простих нападів судом парціального характеру, а разом з цим при судомах тоніко-клонической різновиди (первинних або вторинних). Разом з цим ліки призначають при терапії інших різновидів нападів епілепсії (виключаючи абсанси).

Показання до застосування Карбапина

Застосовується при наступних розладах:

• епілепсія (сильні напади судом, напади парціального характеру, супроводжувані простими або складними проявами, змішані різновиди епілепсії і тоніко-клонічні напади генералізованого характеру);
• емоційні розлади циклічної форми (мають маніакально-депресивний характер порушення);
• невралгія (постгерпетична, тригеминальная або глософарингеальна);
• абстинентний синдром у людей з алкоголізмом хронічного характеру;
• нейропатія, що має діабетичний генезу, на тлі якої відзначаються болі;
• має центральну природу діабет нецукрового типу.

[1],

Форма випуску

Випуск медикаменту проводиться в таблетках об'ємом 0,2 г; в пачці - 50 таблеток.

Фармакодинаміка

Ліки призначають при тригемінальної невралгії різного походження та інших різновидах болів хронічного характеру. Вважається, що карбамазепін здатний послаблювати інтенсивність болю під час тригемінальної невралгії шляхом придушення трансмісії всередині ядра 3-йнічного нерва.

Фармакокінетика

Ліки практично повноцінно абсорбується всередині шлунково-кишкового тракту - рівномірно і на низькій швидкості.

Значення біодоступності карбамазепіну коливаються в межах 58-96% і не змінюються при прийомі їжі. Рівень плазмового Cmax реєструється після закінчення 2-8-ми годин. Термін напіврозпаду досить тривалий і дорівнює приблизно 30-ї години. Тому як ліки індукує діяльність внутрішньопечінкових ензимів, воно підвищує швидкість власного обміну речовин і може скорочувати термін напіввиведення до 15-ї години.

Показники розподільного обсягу ЛЗ - в діапазоні 0,8-1,9 л / кг.

Спосіб застосування та дози

Вживати медикамент потрібно перорально, разом з їжею. Підбір порції ЛЗ проводиться персонально кожного пацієнта, з урахуванням медикаментозної ефективності і плазмових значень активної речовини. Ліки призначають при епілепсії і в монотерапії, і разом з іншими антиконвульсантами (фенобарбіталом, фенітоїном або вальпроатом Na).

дорослі

При епілепсії спочатку застосовують по 0,2 г медикаменту 1-2-кратно за день; літнім людям - по 0,1 г (0,5 таблетки) з тією ж частотою. Далі порція поступово збільшується до 0,4 г 2-3-разово за добу, поки не буде досягнута оптимальна денна доза, яка становить 0,8-1,2 м Дорослій людині можна приймати за день не більше 1,6 г ліки.

При емоційних розладах, що мають циклічний характер: якщо лікування з використанням літієвих засобів не діє, медикамент може застосовуватися самостійно або в поєднанні з іншими ЛЗ - під час ремісії хвороби або її активної фази. За день призначається прийом 1-1,6 г Карбапіну.

У разі невралгії спочатку за день приймають 0,2 г ЛЗ. Далі ліки застосовують в дозуванні 0,4-0,8 г за добу.

При абстинентному синдромі за день в середньому беруть 0,6 г речовини, розділяючи порцію на 3 вживання. При важких станах (в перші дні) денну дозу можна збільшувати до 1,2 г (в 3 вживання).

У разі нейропатії діабетичної природи (з болями) за добу в середньому 2-4-разово вводять по 0,2 г ЛЗ.

Хто має центральну етіологію діабет нецукрового характеру: за день в середньому використовують по 0,4-0,6 г медикаменту (2-3 вживання).

У разі тривалого прийому порцію потрібно зменшувати з 3-місячними перервами до мінімально результативних дозувань (або повного скасування), щоб не допустити виникнення толерантності щодо ЛЗ.

При повному скасуванні терапії дозування зменшують поступово, протягом 14-денного терміну, щоб запобігти рецидиву захворювання.

Лицям з недостатністю роботи нирок в важкого ступеня потрібно приймати ¾ стандартної денний порції при звичайній терапії. Коригувати дозування після сеансів гемодіалізу не потрібно.

діти

Дітям за день потрібно застосовувати 10-20 мг / кг ліки. При віці 1-3 роки - по 0,2-0,3 г за добу; 4-7 років - по 0,3-0,5 г; 8-14 років - по 0,5-1 г; 15-18 років - по 0,8-1,2 м Ділити денну порцію потрібно на 2 вживання.

Дітям молодше 15-річчя можна застосовувати не більше 1-го г ЛЗ за день; старше 15-річчя - максимум 1,2 г за добу.

[2]

Використання Карбапина під час вагітності

Використовувати ліки при вагітності дозволяється лише при наявності суворих показань; на 1-му триместрі застосовувати не слід.

Медикамент виділяється з материнським молоком, через що його потрібно дуже обережно застосовувати при грудному вигодовуванні. Потрібно оцінити користь і ризики годування грудьми для немовляти в такій ситуації. Виконувати грудне вигодовування жінкам, які використовують карбамазепін, можна лише в разі наявності спостереження за немовлям на предмет можливої появи побічних ознак (наприклад, сильної сонливості).

Протипоказання

Основні протипоказання:

• сильна непереносимість, пов'язана з елементами медикаменту або тріціклікамі;
• АВ-блокада (виключаючи людей з імплантованим Пейсмейкер);
• проблеми з кістково кровотворної діяльністю;
• переміжна різновид порфірії (в активній фазі);
• використання разом з літієвими ліками або ИМАО.

Побічна дія Карбапина

Побічні симптоми часто з'являються при комплексній терапії; зазвичай вони розвиваються на початковому етапі лікування і мають залежність від розміру порції:

• ушкодження, Що зачіпають ЦНС: часто з'являється запаморочення, сонливість, сильна стомлюваність, сплутаність свідомості, а також головні болі і розлад рухової координації. У літніх людей може спостерігатися занепокоєння і сплутаність свідомості. Також одинично з'являлася агресія в поведінці, депресія, вушний шум і розумова загальмованість. Зрідка виникають носять мимовільний характер руху (ністагм або тремор розгонистого типу). Крім цього у літніх лиць і людей з органічними головномозговимі ушкодженнями можливий розвиток мимовільних рухів в області лиця і щелеп (хореоатетоз або дискінезії). Одинично з'являлися неврити, мовні розлади, міастенія, дисгевзія і парези ніг. Велика частина таких симптомів зникає самостійно після 8-14-ти діб або після тимчасового зменшення порції. Через це медикамент на початковій стадії терапії вводиться в малих дозах з їх подальшим збільшенням;
• зорові порушення: можлива поява кон'юнктивіту, іноді перетворюється в розлад очної акомодації, розпливчастість зору і диплопію. Може відбуватися і помутніння кришталика ока;
• проблеми, пов'язані зі структурою м'язів і кісток: одинично розвиваються м'язові і суглобові болі (біль у м'язах або суглобах) або спазми мускулатури. Після скасування ліки подібні ознаки зникають;
• ушкодження слизових і епідермісу: розвиток епідермальних ознак алергії - свербіж, мультиформна еритема, кропив'янка, ТЕН, дерматит ексфоліативного характеру, фоточутливість, еритродермія, ССД і червоний вовчак дисемінованого типу. Одинично виникає гіпергідроз або алопеція;
• розлади кровотворних процесів: тромбоціто- або лейкопенія, еозинофілія і лейкоцитоз. Лейкопенія звичайно має доброякісний характер. Одинично розвивається гемолітична, апластична або мегалобластна різновид анемії, агранулоцитоз і спленомегалія, а крім цього збільшуються лімфовузли;
• проблеми з роботою шлунково-кишкового тракту: іноді з'являється блювота, сухість ротових слизових або нудота, а також погіршується апетит. Зрідка виникає обстипація або пронос. Одинично спостерігається біль в абдомінальній зоні і запалення носоглоткових слизових (глосит з стоматитом і гінгівіт). Подібні ознаки зникають після закінчення 8-14-ти діб терапії або після тимчасового зменшення порції ЛЗ;
• печінкові ушкодження: іноді відбувається зміна значень функції печінки. Зрідка розвивається жовтяниця. Одинично спостерігається гепатит (гранулематозний, холестатичний, а також змішаний або гепатоцелюлярний);
• порушення ВЕБ і роботи ендокринної системи: одинично з'являється галакторея (жінки) або гінекомастія (чоловіки). Крім цього Карбапін може впливати на діяльність щитовидки, особливо при поєднанні з іншими антиконвульсантами. Так як карбамазепін надає антидиуретическое вплив, одинично відбувається зменшення плазмових показників Na (гіпонатріємія), при якому відзначаються головні болі і блювота, а крім цього сплутаність свідомості. Одинично виникали набряклості і підвищувався вага. Можливе зменшення плазмових значень Ca;
• проблеми з респіраторною функцією: одинично відзначається непереносимість медикаменту, що виявляється у формі диспное, гарячкового стану, легеневих фіброзів і запалення;
• розлади, пов'язані з урогенітальним трактом: зрідка виникає гематурія, протеїнурія або олігурія. Одинично відбувається розвиток недостатності роботи нирок або розлад статевої діяльності;
• порушення функції серцево-судинної системи: одинично у літніх лиць або людей з проблемами в роботі серця можлива поява розладів ритму серцебиття і брадикардії, а крім цього погіршення перебігу ІХС. Зрідка спостерігається АВ-блокада, іноді супроводжується втратою свідомості. Може відбуватися істотне збільшення або зменшення значень АТ (останнє зазвичай відбувається в разі прийому великих порцій ліки). Разом з цим зазначалося розвиток тромбофлебіту, васкуліту або тромбоемболії;
• прояви сильної непереносимості: зрідка з'являється васкуліт, гарячковий стан, висипання, збільшення лімфовузлів, зміна числа лейкоцитів, артралгія, зміна значень функціональної внутрішньопечінкової проби, гепатоспленомегалія; крім цього інші розлади роботи систем і органів - нирок, легенів, міокарда і підшлункового.

Необхідно відразу скасовувати прийом ЛЗ в разі появи важких симптомів алергії, висипу, змін кров'яних лабораторних значень (нейтро-, лейко- або тромбоцитопенія) і гарячкового стану.

Передозування

Карбамазепін призводить до суттєвого пригнічення функції ЦНС, через що є ризик появи важких симптомів при інтоксикації.

Ознаки.

• порушення роботи центральної нервової системи: пригнічення діяльності ЦНС, галюцинації, збудження, дезорієнтація, коматозний стан і сонливість. Крім цього з'являється дизартрія, гіперрефлексія, що переростає в гіпорефлексію, ністагм, розлад зорової гостроти, атаксія, судоми, дискінезія, гіпотермія, міоклонус і психомоторні розлади;
• ушкодження функції ССС: розлад серцевої провідності, що супроводжується розширенням QRS-системи, тахікардія, збільшення або зниження значень АТ і зупинка серця;
• проблеми з респіраторною функцією: легенева набряклість або пригнічення дихання;
• розлади діяльності шлунково-кишкового тракту: проблеми з евакуаторної шлункової функцією, блювота і ослаблення моторики товстої кишки;
• ознаки, пов'язані з сечовидільної системою: анурія або олігурія, гіпонатріємія і затримка рідини.

Терапія.

Антидоту немає. Спочатку терапію проводять, враховуючи клінічний стан пацієнта; потрібно також госпіталізація. Необхідно визначити рівень карбамазепіну всередині кров'яної плазми, щоб підтвердити інтоксикацію і оцінити її ступінь. Виконується евакуація шлункового вмісту, шлункове промивання і вживання активованого вугілля. Виробляються підтримують і симптоматичні процедури на інтенсивної терапії, відстеження серцевої діяльності і корекція значень ВЕБ.

[3]

Взаємодія з іншими препаратами

Ліки, здатні збільшувати плазмові значення карбамазепіну: еритроміцин, верапаміл, декстропропоксифен з вілоксазином, циметидин і дилтіазем з ізоніазидом. У разі одночасного застосування таких медикаментів потрібно відстежувати кров'яні показники карбамазепіну і зменшувати денну порцію, якщо буде потрібно.

Зменшувати плазмові показники ЛЗ через індукції внутрішньопечінкових ензимів мікросом можуть етосукцімід, вальпроат Na, фенобарбітал з примидоном і фенітоїн.

Ліки знижує термін напіврозпаду і підвищує швидкість кліренсу (через зменшення концентрації) наступних речовин: варфарин з ГКС, теофілін, галоперидол і доксициклін. Останній потрібно застосовувати з 12-годинною перервою.

Заборонено застосовувати Карбапін з ІМАО (повинен дотримуватися мінімум 14-денний проміжок) і літієвими речовинами.

Під час призначення або скасування медикаменту слід змінювати порцію антикоагулянтів (з урахуванням клінічних значень).

Ліки підвищує швидкість обмінних процесів оральної контрацепції, через що потрібно підбирати інші контрацептивні засоби.

Карбамазепін послаблює переносимість спиртних напоїв, тому лицям, що застосовують препарат, потрібно відмовитися від їх вживання на час терапії.

[4], [5], [6]

Умови зберігання

Карбапін потрібно зберігати в захищеному від проникнення вологи місці. Температурні показники - в діапазоні 15-25 ° С.

Термін придатності

Карбапін може використовуватися протягом 3-річного терміну з моменту реалізації медикаментозного речовини.

Застосування для дітей

Використовувати дітям старше 1-річного віку. Але при цьому у лиць молодше 7-річчя медикамент потрібно застосовувати дуже обережно, оскільки є ймовірність появи побічних симптомів.

Аналоги

Аналогами ЛЗ є засоби финлепсин, Зептол, Тегретол з Карбалексом, Оксапін і Карбамазепін з Тімонілом і Мезакаром.