Лескол

Лескол є ефективним гиполипидемическим медикаментом, який активно уповільнює діяльність ГМГ-КоА-редуктази. Його основним активним елементом є речовина флувастатин, що володіє штучним гіпохолестеринемічною ефектом. Завдяки його дії ГМГ-КоА трансформується в мевалонат, який ефективно пригнічує внутрипеченочное зв'язування холестерину.

Терапевтичне вплив відзначається після закінчення 14-ти діб з піковою інтенсивністю, що наступає через 1 місяць курсу. У разі регулярного прийому ЛЗ ефект зберігається тривалий час.

[1]

Показання до застосування Лескола

Застосовується у дорослих при таких порушеннях:

• має первинну форму гіперхолестеринемія, або дисліпідемія змішаного характеру (підвиду 2а, а також 2b за Фредриксоном) - при цьому терапія проводиться разом з дієтою;
• коронарна різновид атеросклерозу у лиць с ІХС та первинної стадією гіперхолестеринемії (навіть має слабку інтенсивність) - щоб сповільнити прогресування хвороби;
• людям з ІХС після виконання черезшкірної ТБКА - щоб провести вторинну профілактику небезпечних проявів, пов'язаних з ССС (інфаркт міокарда, реваскуляризація коронарного характеру або ВСС).

Для дитини від 9-ти років медикамент застосовують в комбінації з дієтою в разі сімейної різновиди гіперхолестеринемії гетерозиготного характеру.

Форма випуску

Випуск медикаменту реалізується в таблетках - 7 штук всередині чарунковій упаковки; в коробці - 1 або 2 таких упаковки.

[2], [3]

Фармакодинаміка

Компонент флувастатин виступає рацематом 2-х окремих еритро-енантіомерів, серед яких один завжди демонструє терапевтичну дію. При ослабленні зв'язування холестерину відбувається і зменшення його кількості всередині печінкових клітин, а разом з цим відзначається компенсаторне збільшення закінчень, активних щодо ЛПНЩ. Підвищується також їх гепатоцитарной захоплення, що призводить до зменшення плазмових значень холестерину.

У лиць зі змішаною формою дисліпідемії первинного характеру (підвид 2А і 2В за Фредриксоном) в разі використання ЛЗ в порції 80 мг за добу, рівень ТГ всередині плазми зменшується на 25%.

У лиць з ІХС, на тлі якої з'являється гіперхолестеринемія, денна доза 40 мг за 2,5 року вживання викликає помітне гальмування прогресування коронарної різновиди атеросклерозу. Введення лескол під час ІХС зменшує ймовірність виникнення небезпечної 1-ої серцево-судинної реакції (інфаркт міокарда, ВСС, потреба в терміновій реваскуляризації або коронарного шунтування).

Імовірність ВСС або інфаркту зменшується на 31% при використанні ЛЗ.

[4], [5], [6], [7],

Фармакокінетика

Після вживання всередину флувастатин повністю і на великій швидкості абсорбується (на 60-90%). При прийомі разом з їжею даний процес сповільнюється несуттєво. Рівень біодоступності медикаменту дорівнює 24%. З внутріплазменним білком синтезується понад 98% флувастатина. Показник синтезу в цьому випадку не прив'язаний до рівня флувастатина, плазмовим значенням варфарину, глібуриду і саліцилової кислоти.

Процеси обміну флувастатина здебільшого протікають всередині печінки.

Екскреція реалізується кишечником (на 93%), а ще 6% речовини виводиться через нирки. Незмінений флувастатин при цьому становить лише 2% екскретіруемого обсягу.

[8], [9], [10]

Спосіб застосування та дози

Таблетки можна вживати без прив'язки до прийому їжі. Стандартний розмір початкової порції дорівнює 80-ти мг. У разі розвитку легких симптомів захворювання можна прийняти лише 20 мг препарату. Підбирати початкову дозування необхідно персонально, з урахуванням вихідних значень ЛПНЩ / холестерину і мети виконуваного лікування.

Частота серцевих досягає свого максимуму до закінчення 4-го тижня терапії. На даному етапі виконується перший перегляд розміру порції, при якому враховується чиниться медикаментозне вплив. Весь період терапії обов'язково необхідно дотримуватися гіпохолестеринової дієти.

[17], [18], [19]

Використання Лескола під час вагітності

Вживання лескол призводить до зменшення продукції холестерину та інших біоактивних компонентів. Подібний вплив може бути шкідливо для плода і немовляти, через що препарат не використовують при грудному вигодовуванні і вагітності.

Перебувають в репродуктивному віці жінкам потрібно користуватися надійною контрацепцією. При настанні вагітності під час терапії, ліки потрібно відразу ж скасувати.

[11], [12], [13]

Протипоказання

Основні протипоказання:

• сильна непереносимість, пов'язана з елементами медикаментозного засоби;
• важкі форми гепатопатологій;
• стійке збільшення сироваткових значень трансаміназ, що має невідому природу.

Вкрай обережно медикамент вводять при таких порушеннях:

• присутність в анамнезі гепатопатологій;
• зловживання алкогольними напоями;
• схильність до розвитку рабдоміолізу;
• вражає мускулатуру хвороби, мають спадковий характер;
• присутнє в анамнезі токсичну ушкодження кістково-м'язової структури, пов'язане з введенням інших статинів або фібратів.

[14], [15], [16]

Побічна дія Лескола

Серед побічних ознак:

• ушкодження, Що зачіпають діяльність центральної нервової системи: дизестезия, інсомнія, гіпестезія, а також парестезії і головний біль;
• розлади, пов'язані з травною функцією: нудота, диспепсія, біль в зоні живота, гепатит і панкреатит;
• проблеми з роботою судин: васкуліт;
• порушення кровотворних процесів: тромбоцитопенія;
• ушкодження підшкірних тканин з епідермісом: дерматит, кропив'янка, бульозні різновид екзантеми і екзема;
• симптоми з боку скелетно-м'язової структури: міалгія, рабдоміоліз, слабкість м'язів, вовчакоподібний прояви, міозит і міопатія.

Передозування

Інтоксикація препаратом може призводити до потенціювання негативних симптомів.

Виконуються симптоматичні дії, що підтримують важливі для життя функції організму.

[20], [21], [22]

Взаємодія з іншими препаратами

Медикамент обережно комбінують з ніацином і фібратами, циклоспорином і флуконазолом.

Желчнокіслотние секвестранти можуть синтезувати флувастатин, через що необхідно дотримуватися мінімум 4-годинний інтервал між введенням колестираміну і лескол.

Рифампіцин може приблизно на 50% знижувати рівень біодоступності флувастатину, що вимагає зміни порції лескол в разі використання такої комбінації.

[23], [24], [25], [26]

Умови зберігання

Лескол необхідно зберігати при температурі максимум 30 ° C.

[27]

Термін придатності

Лескол може використовуватися протягом 36-місячного терміну з моменту реалізації медикаментозного речовини.

[28],

Застосування для дітей

Не можна призначати лицям молодше 9-річчя.

[29], [30],

Відгуки

Лескол отримує від лікарів хороші відгуки - його вважають дуже ефективним медикаментом, завжди дозволяє досягти позитивної лікувальної динаміки. Порцію і схему терапії підбирати потрібно персонально, з огляду на показники холестерину.

З мінусів виділяють досить високу ціну на ліки, що не завжди зручно і доступно для пацієнтів, тому як приймати його потрібно досить тривалий час.

[31], [32], [33],