З повагою

Мезатон є α-адреномиметиком; володіє судинозвужувальний активністю.

Показання до застосування Mesatone

Застосовується для усунення офтальмологічних порушень:

• іридоцикліт, увеїт переднього підтипу (терапія і попередження появи задніх спайок або астенопии, а крім цього ослаблення ексудації, пов'язаної з райдужкою);
• розширення очного зіниці для виконання діагностики під час офтальмоскопії та інших процедур, необхідних для вивчення стану задньої очної області, а разом з цим при лазерних процедурах і хірургії вітрео-ретинального типу;
• при виконанні провокаційних тестувань у лиць з вузьким оглядом кута передньої очної камери і наявністю підозри на розвиток глаукоми  закритокутовій характеру;
• диференціальне обстеження з введенням ін'єкцій всередину очного яблука;
• ослаблення роздратування і гіперемії під час синдрому «червоного ока»;
• комбінована терапія аккомодационного спазму (дітям).

Шляхом парентерального введення при таких розладах:

• знижені показники артеріального тиску;
• стан шоку (сюди включені токсичні та травматичні його різновиди);
• недостатність судинного характеру, іноді розвивається в зв'язку з інтоксикацією сосудорасширяющими речовинами;
• в формі вазоконстриктора при локальному знеболюванні.

Також може призначатися для введення інтраназальним методом при нежиті вазомоторного або алергічного характеру.

[1]

Форма випуску

Випуск фармацевтичного речовини проводиться у формі крапель для очей, всередині флакончиків-крапельниць ємністю 5 мл.

Крім цього реалізується в формі ін'єкційної рідини, всередині ампул ємністю 1 мл; в коробці міститься 10 таких ампул.

Фармакодинаміка

Мезатон є α-адреностимулятором, що володіє несуттєвим впливом щодо серцевих β-блокатори. Його не можна вважати катехоламином, тому як у ліки лише 1 гидроксильная категорія всередині власного ароматичного ядра; воно може підвищувати показники артеріального тиску і звужувати артеріоли, через що іноді розвивається брадикардія рефлекторного характеру.

У порівнянні з адреналіном або норепінефрином, препарат збільшує рівень артеріального тиску більш плавно, при цьому його вплив більш тривалий, тому що він не так сильно схильний до дії компонента катехол-О-метилтрансфераза. Лікування з використанням Мезатону не викликає підвищення значень хвилинного кров'яного обсягу.

У медикаменту судинозвужувальні властивості, схожі з впливом норадреналіну, але при цьому ефект менш сильний і більш тривалий; в той же час ліки не володіє інотропним і хронотропною впливом щодо серця.

Інстиляція ЛЗ призводить до скорочення зрачкового дилататора, внаслідок чого він розширюється (а разом з ним і гладка мускулатура кон'юнктивальних артеріол). Речовина не впливає на активність циліарного м'яза, через що мідріаз не супроводжується циклоплегія.

Медикаментозне вплив розвивається відразу після внутрішньовенної ін'єкції і триває в період наступних 5-20-ти хвилин. Якщо речовина вводиться п / к методом, тривалість ефекту становить 50 хвилин, а при в / м уколі - 1-2 години.

[2], [3], [4], [5], [6]

Фармакокінетика

Фенілефрин може з легкістю проходити всередину очних тканин, на 10-60-хвилинний відрізок розширюючи зіницю. Істотне скорочення зрачкового дилататора всередині вологи передньої очної камери після 30-45-ти хвилин після проведення інстиляції, дозволяє виявити частинки листового пігменту райдужки; в цьому випадку потрібно диференціювати увеїт або проникнення формених кров'яних компонентів.

Обмінні процеси фенілефрину розвиваються всередині печінки, а крім цього ШКТ (ензим катехол-О-метилтрансфераза в цьому участі не бере).

Екскреція метаболічних елементів відбувається через нирки.

[7], [8],

Спосіб застосування та дози

Краплі для очей застосовують у формі інстиляцій - потрібно закопувати по 1-ій краплі всередину очного кон'юнктивального мішка.

Ін'єкційну рідина вводять струминно або внутрішньовенно, на низькій швидкості.

При колапсі.

Введення ліків через крапельницю, внутрішньовенно - потрібно застосовувати 1% -ную рідина (1 мл), яку розводять в 5% -ному декстрозних розчині (0,25 або 0,5 л).

При цьому 0,1, 0,3 або 0,5 мл 1% -ної рідини розводять в 5% -ному декстрозних розчині (20 мл) або 0,9% -ному NaCl. При наявності потреби процедуру введення можна повторити.

Дозувань порції для в / м або п / к введення (для дорослих) складають в діапазоні 0,3-1 мл 1% -ної рідини, 2-3-кратно за день. Підліткам старше 15-річного віку (зі зниженим рівнем артеріального тиску) для виконання спинномозкового наркозу потрібне застосування 0,5-1-го мг / кг ваги пацієнта.

Щоб звузити судини усередині слизових і послабити інтенсивність симптомів запалення, потрібно закопувати або змащувати ділянку концентрованої рідиною - 0,125, 0,25, а також 0,5 або 1% -ний.

При локальному наркозі.

До анестетику, використовуваному в вигляді розчинника (10 мл), потрібно додавати 0,3-0,5 мл 1% -ної рідини ліки.

Дорослим при 1-кратному в / м або п / к уколі можна вводити максимум 10 мг речовини; за добу - максимум 50 мг ліки. При в / в ін'єкціях 1-разова порція ЛЗ дорівнює максимум 5-ти мг, а денна - 25-ти мг.

Щоб попередити повторне зменшення значень АТ після скасування медикаменту, потрібно знижувати дозування поступово (особливо, якщо це робиться після виконання тривалої інфузії). Відновити інфузії дозволяється після зменшення системних показників артеріального тиску до позначки 70-80 мм рт.ст.

Використання Mesatone під час вагітності

Застосовувати Мезатон у вагітних дозволяється дуже обережно - при наявності строгих життєвих показань і під лікарським контролем (попередньо потрібно оцінити ризики і користь медикаменту для жінки і плоду).

Разом з цим виявлено, що введення вазоконстрикторів при родової діяльності (щоб скорегувати впали показники артеріального тиску), а крім цього добавок до локальних анестетиків в поєднанні з медикаментами, що стимулюють скоротливу активність матки (серед них ерготамін з вазопресином, а також ергометрін з метілергометріна), може викликати стійке збільшення рівня АТ вже після пологів.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• феохромоцитома;
• пов'язана з кардіоміопатією обструктивного характеру гіпертрофія;
• мерехтіння шлуночків;
• присутність непереносимості, пов'язаної з медикаментозними речовинами.

Для офтальмологічних процедур не призначається в таких випадках:

• глаукома, що має закритокутова або вузькокутової характер;
• істотні розлади в роботі серцево-судинної системи (серед них аневризми, серцеві захворювання, тахікардія і підвищений тиск);
• інсулінозалежна різновид цукрового діабету;
• гіпертиреоз;
• присутність порушень в цілісності дна ока або розладів слезовиделітельной діяльності;
• вроджений недолік компонента Г6ФД або печінкова різновид порфірії.

Обережність з використанням ЛЗ потрібно при таких станах:

• метаболічна різновид ацидозу;
• гіпоксія або гіперкапнія;
• миготлива аритмія;
• збільшені значення АТ або гіпертензія всередині малого кола кровообігу великого;
• плітки;
• аортальнийстеноз, що має важку ступінь інтенсивності;
• гостра стадія інфаркту міокарда;
• аритмія шлуночків або тахіаритмія;
• окклюзионная судинна патологія (також її присутність в анамнезі) під час атеросклерозу, синдрому Рейно, тромбоемболії, що має артеріальний характер, хвороби Бюргера або цукрового діабету, а крім того при судинної схильності до розвитку спазмів, діабетичної різновиди ендартеріїту і обмороженні, а також при комбінуванні з ИМАО;
• введення загальної анестезії (фторотанового);
• розлади ниркової діяльності;
• літні люди.

[9], [10], [11]

Побічна дія Mesatone

Серед побічних симптомів:

• мерехтіння шлуночків, брадикардія, збільшення рівня артеріального тиску, аритмія, серцебиття і кардиалгия;
• почуття сильного занепокоєння, страху або слабкості, запаморочення, інсомнія, головні болі;
• тремор, парестезія, судоми, мозковий крововилив;
• блідість шкіри на лиці;
• ознаки алергії, локальне поява струпа в разі проникнення всередину тканин і епідермальна ішемія в зоні введення ЛЗ.

При введенні крапель можуть з'являтися негативні ознаки з боку зорових органів: гіперемія реактивного характеру, почуття дискомфорту, печіння або подразнення, а крім того зорова затуманення, міоз реактивного характеру, сльозотеча і підвищення рівня ВГД.

[12], [13]

Передозування

При отруєнні відзначається екстрасистолія шлуночків, відчуття тяжкості в області кінцівок і голови, а крім того нетривалі пароксизмальні симптоми тахікардії шлуночків і значне збільшення рівня артеріального тиску.

Проводиться внутрішньовенна ін'єкція α-адреноблокаторів (можна використовувати фентоламин). При появі розладів ритму серця рекомендується вводити β-адреноблокатори.

[14],

Взаємодія з іншими препаратами

Застосування разом з гіпотензивними і сечогінними засобами призводить до ослаблення антигіпертензивних властивостей цих ліків (гуанетидин, мекаміламін і гуанадрел з метилдопою).

Комбінація з фенотіазинами або α-адреноблокаторами (такими, як фентоламін) зменшує гіпертензивну активність.

Введення в поєднанні з ІМАО (серед них селегилин і фуразолідон з прокарбазином), а крім того з алкалоїдами ріжків, метілфенідатом, окситоцином, а крім цього тріціклікамі і адреностимуляторами призводить до значного потенцированию прессорной активності, а також аритмогенності елемента фенілефрин.

Комбінування з β-адреноблокаторами послаблює кардіостімулірующее діяльність.

Використання резерпина призводить до підвищення показників артеріального тиску, що розвивається через виснаження катехоламінових депо, розташованих усередині адренергічнихрецепторів, внаслідок чого збільшується реакція щодо адреномиметиков.

Одночасне введення з анестетиками, що мають ингаляционную форму (серед таких ізофлуран, енфлуран з метоксифлураном, а також галотан і хлороформ) підвищує ризик розвитку важкої аритмії, що зачіпає передсердя або шлуночки - тому як при цьому різко зростає чутливість міокарда щодо симпатомиметиков.

Застосування в комбінації з ерготаміном, окситоцином або ергометрину, а також доксапрамом або метілергометріна збільшує інтенсивність судинозвужувального ефекту.

Введення разом з нітратами послаблює їх антиангінальну активність, через що зменшується прессорное вплив симпатоміметиків і виникає ризик зниження показників артеріального тиску.

Одноразово при використанні Мезатону і тиреоїдних гормонів розвивається взаємне потенціювання їх дії з ризиком появи недостатності коронарного характеру, що більш імовірно у людей з коронарним атеросклерозом.

Мідріатичний активність фенілефрину потенцируется під впливом атропіну.

[15], [16], [17],

Умови зберігання

Мезатон потрібно утримувати в темному і закритому від маленьких дітей місці. Значення температури - не вище позначки + 25 ° C.

[18]

Термін придатності

Мезатон у вигляді ін'єкційної рідини може застосовуватися протягом 3-річного терміну з моменту виробництва терапевтичного речовини. Термін придатності крапель становить 24 місяці (при цьому після розтину флакончика його можна використовувати максимум 14 діб).

Застосування для дітей

У педіатрії призначається з обережністю. Краплі препарату не можна призначати новонародженим немовлятам з низькою вагою.

[19]

Аналоги

Аналогами медикаменту є такі речовини - спрей Назол кідс і Іріфрін 2,5%.