Mezonex

Мезонекс - це антимікробну ліки системного характеру. Входить в категорію карбапенеми.

Показання до застосування Мавзолей

Застосовується при інфекційних ушкодженнях, спровокованих діяльністю одного або декількох мікробів, чутливих щодо медикаменту:

• ушкодження, Що зачіпають нижню область респіраторних шляхів (пневмонії, серед яких також нозокомиальная форма);
• ушкодження сечової системи;
• зараження всередині абдомінальної області;
• порушення гінекологічного характеру, серед яких ендометрит і ушкодження тазових органів;
• мають неускладнений характер ушкодження підшкірного шару і епідермісу (також аналогічні розлади, що протікають з ускладненнями);
• менінгіт або септицемія, мають бактеріальну природу;
• емпіричні процедури при появі підозри на виникнення інфекції бактеріального генезу у дорослої людини з фебрильними нападами під час нейтропенії.

[1], [2], [3],

Форма випуску

Випуск фармацевтичного елемента відбувається в ліофілізат для підготовки ін'єкційної рідини, по 0,5 або ж 1 г речовини всередині флакончика. У пачці - 1 подібний флакончик.

Фармакодинаміка

Меропенем вважається антибіотиком з підгрупи карбапенемів; володіє резистентністю щодо людської гідропентіди-1. Вводиться парентеральним методом. Надає бактерицидну вплив, впливаючи на зв'язування мембран бактеріальних клітин.

Речовина легко проходить крізь мембрани бактеріальних клітин, має істотно високою стабільністю щодо більшості лактамаз, а також суттєвої афінності відносно білків, які виконують синтез пеніциліну (елемент PBSs). Все це пояснює значну бактерицидну діяльність меропенему стосовно досить широкому діапазону патогенних анаеробів з аеробами.

Бактерицидні значення зазвичай складають 1-2 рази до бактеріостатичного показником меропенему (крім лістерії моноцитогенес, щодо якої летальну дію не розвивається).

При виконанні тестів in vitro, а разом з цим in vivo було визначено, що меропенем має постантибіотичний впливом.

Протибактеріальний терапевтичний діапазон, зареєстрований in vitro, містить велику кількість клінічно важливих грам (-) і грам (+) бактерій, а разом з тим хвороботворних анаеробів і аеробів.

Фармакокінетика

Після півгодинної внутрішньовенної ін'єкції 1-ої порції ліки здоровій людині був відзначений плазмовий показник Cmax, що склав приблизно 23 мкг / мл (при порції 0,5 г), а також 49 мкг / мл (при дозуванні 1 г). Але абсолютної відповідної фармакокінетичної прив'язки між значеннями AUC, Cmax і розміром застосованої порції не виявлено. Крім того, зазначалося зменшення рівня кліренсу з позначки 287 до 205 л / хвилина, коли дозування ЛЗ збільшили з 025 г до 2-х р

Введення болюсного уколу з порцією 1 г протягом 2-х, 3-х і 5-ти хвилин здоровій людині призводить до показників плазмового Cmax, що дорівнює приблизно 110-ти, 91-му і 94-му мкг / мл.

Внутрішньовенне болюсне введення 1-ої порції ЛЗ протягом 5-хвилинного відрізка здоровій людині призводить до розвитку плазмового значення Cmax, що становить приблизно 52 мкг / мл (порція 0,5 г), а також 112 мкг / мл (дозування 1 г).

Після закінчення 6-ти годин з моменту застосування 0,5 г Мезонекс, плазмовий показник меропенему зменшується до 1-го мкг / мл або нижче.

Після використання багаторазових доз з 8-годинним інтервалом, у людей із здоровою ниркової діяльністю не відзначається накопичення меропенему.

У лиць зі здоровою роботою нирок термін напіврозпаду дорівнює приблизно 1-го годині. Внутріплазменний синтез з білком - близько 2%.

Приблизно 70% дози виводиться в незміненому стані з сечею, протягом 12-ти годин. Подальше виведення речовини з сечею є незначним.

Значення меропенему всередині сечі, які перевищують позначку 10 мкг / мл, підтримуються на цьому рівні в межах 5-ти годин (якщо була введена дозування 0,5 г). У разі застосування 0,5 г ЛЗ з 8-годинними, або 1-го г з 6-годинними проміжками, накопичення меропенему всередині сечі і кров'яної плазми не відзначалося.

Мезонекс здатний проникати всередину більшості тканин з рідинами (серед них ліквор у людей з менінгітом бактеріального генезу), досягаючи відміток, що перевищують ті, які потрібні для придушення більшої частини мікробів.

Спосіб застосування та дози

Застосовувати медикамент слід в формі болюсного уколу (ін'єкція триває мінімум 5 хвилин) або через в / в введення, що тривають 15-30 хвилин.

При проведенні внутрішньовенних уколів болюсного типу препарат попередньо розводять спеціальної ін'єкційної рідиною стерильного характеру (5 мл на 025 г меропенему), щоб отримати концентрацію речовини, що становить 50 мг / мл.

У разі внутрішньовенних уколів ліки розводять стерильною рідиною для уколів або фізіологічної рідиною до обсягу, що становить 50-200 мл.

Для розведення Мезонекс підходять такі інфузійні рідини:

• 0,9% -ний інфузійний NaCl;
• 5% або 10% -ва Глюкозна рідина;
• 5% -ва Глюкозна рідина разом з 0,02% -ним двовуглекислим натрієм;
• 0,9% -ний NaCl з 5% -ної глюкозной рідиною;
• 5% -ва Глюкозна рідина разом з 0,225% -ним NaCl;
• 5% -ва Глюкозна рідина разом з 0,15% -ним інфузійних хлоридом калію;
• 2,5%, а також 10% -ний маннітовий розчин для в / в ін'єкцій.

Ліки всередині такої рідини розчиняється повноцінно, не утворюючи осаду.

Дозувань порції і тривалість циклу лікування для дорослих підбирають, враховуючи стан людини і тип виразності ушкодження.

Серед рекомендованих денних порцій ЛЗ:

• супроводжуються ускладненнями ушкодження сечової системи - по 0,5 г з 8-годинним інтервалом;
• ушкодження епідермісу з підшкірним шаром (з ускладненнями або без них) - по 0,5 г з 8-годинним інтервалом;
• інфекції, мають гінекологічний характер (серед них ушкодження тазових органів) - 0,5 г речовини з 8-годинним інтервалом;
• ушкодження нижній області респіраторних проток - 0,5 г з 8-годинним інтервалом (при нозокоміальноїпневмонії дозування становить 1 г);
• ушкодження абдомінальної зони (з ускладненнями) або септицемія - 1 г медикаменту зі збереженням 8-годинного інтервалу;
• менінгіт - по 2 г препарату зі збереженням 8-годинного проміжку.

Людям з недостатністю ниркової функції.

У лиць з рівнем КК нижче 51-го мл / хвилина розміри порцій знижують таким чином:

• КК, що становить ≥51-го мл за хвилину - 1 ін'єкція становить 0,5-1 г (потрібно 8-годинний проміжок);
• КК в діапазоні 26-50-ти мл в хвилину - 1 ін'єкція дорівнює 0,5 г (з 12-годинним інтервалом);
• КК в межах 10-25-ти мл за 60 секунд - 1 ін'єкція дорівнює 0,25 г (з 12-годинним інтервалом);
• значення КК <10-ти мл за 1-ну хвилину - 1 ін'єкція становить 0,25 г (з 24-годинним інтервалом).

Мезонекс може виділятись при проведенні гемодіалізу. При необхідності в тривалому використанні медикаменту слід 1-кратну порцію (підбирають, враховуючи інтенсивність і форму розвиненого ушкодження) застосовувати після завершення сеансу гемодіалізу - для відновлення терапевтично діючих плазмових відміток ЛЗ.

Досвід використання ліки у лиць, які отримують перитонеальний діаліз, відсутня.

Використання у літніх людей.

Літнім лицям з проблемами в діяльності нирок або цифрами КК вище 51-го мл / хвилина потрібно коригувати дозування препарату.

Режим використання і дозування у дітей.

Дітям до досягнення 12-річчя потрібно вводити 10-20 мг / кг фармацевтичного елемента з 8-годинними відрізками (враховуючи складність ушкодження і стан дитини, а разом з цим його чутливість щодо патогенних мікробів).

Рекомендовані денні дози медикаменту:

• ушкодження сечової системи, що протікають з ускладненнями - 10 мг / кг з 8-годинним тимчасовим відрізком;
• ушкодження підшкірних тканин і епідермісу (без ускладнень) або нижньої області респіраторної системи (пневмонія) - 10-20 мг / кг компонента з 8-годинними відрізками;
• зараження интраабдоминальной зони (з ускладненнями) - 20 мг / кг препарату з триваючими 8 годин інтервалами;
• менінгіт - 40 мг / кг ліки (інтервали становлять 8 годин).

Дітям з вагою вище 50-ти кг потрібно призначати дорослі порційні дози.

[5]

Використання Мавзолей під час вагітності

Немає інформації щодо безпеки введення Мезонекс при вагітності. Тести на тваринах продемонстрували, що негативного впливу на плід не розвивається. Ліки призначають вагітним, поки користь від нього більш ймовірна, ніж ризик негативних наслідків для плода. Застосовувати медикамент потрібно виключно під постійним лікарським контролем.

Усередині молока у тварин відзначаються лише вкрай низькі показники ліки. Призначати його годуючим жінкам дозволяється лише у випадках, коли користь від його застосування більш висока, ніж ризик для немовляти. Рекомендується відмовлятися від годування грудьми на час терапії.

Протипоказання

Протипоказано використовувати у людей з непереносимістю щодо β-лактамних антибіотиків.

Побічна дія Мавзолей

Серед побічних ознак:

• місцеві прояви після в / в уколу: тробофлебіт, запалення або больові відчуття;
• ушкодження епідермісу: свербіж, висипання або кропив'янка;
• розлади, що зачіпають роботу шлунково-кишкового тракту: нудота, гепатит, біль в абдомінальній зоні, пронос і блювота;
• порушення в роботі системи крові: виліковна тромбоцитемія, а крім цього нейтропенія або тромбоцитемія з еозинофілією. У окремих пацієнтів можливий розвиток прямого або опосередкованого позитивної відповіді проби Кумбса. Існують повідомлення про часткове скорочення періоду формування тромбопластину;
• проблеми з діяльністю печінки: виліковне збільшення сироваткових значень білірубіну, ЛФ, трансаміназ, а також молочної дегідрогенази;
• ушкодження, Що зачіпають ССС: брадикардія, СН, інфаркт міокарда, тахікардія або ТЕЛА;
• розлади функції центральної нервової системи: парестезії, судоми разом з сильними головними болями, стан депресії і почуття збудження;
• порушення ниркової роботи: гематурія або дизурія;
• інші прояви: молочниця або оральний кандидоз.

[4]

Передозування

Отруєння Мезонекс часто розвивається у лиць з проблемами, що стосуються ниркової функції. Серед проявів - диспное, атаксія і судоми.

При передозуванні виконуються симптоматичні заходи. У людей з розладами ниркової діяльності екскретуватися меропенем з його метаболічними елементами можна за допомогою гемодіалізу.

Взаємодія з іншими препаратами

Потрібно дуже обережно вводити ліки в поєднанні з медикаментами, що володіють потенційною нефротоксичністю.

Пробенецид виступає конкурентом елемента меропенем щодо тубулярной екскреції, внаслідок чого підсилює виведення через нирки, одночасно продовжуючи термін напіврозпаду речовини і збільшуючи його плазмові позначки. Тому як інтенсивність і тривалість медикаментозного впливу, що надаються Мезонекс, дозованим без застосування пробенециду, аналогічні, не слід комбінувати дані лікарські речовини.

Препарат знижує сироваткові позначки вальпроєвоїкислоти.

Ліки дозволено змішувати з розчинами, які містять інші медикаментозні речовини.

[6], [7]

Умови зберігання

Мезонекс в формі сухого ліофілізату необхідно зберігати в місці, повністю закритому від маленьких дітей. Температурні позначки - не вище рівня 25 ° С.

Термін придатності

Мезонекс може призначатися протягом 24-місячного терміну з моменту виробництва терапевтичного засоби.

Застосування для дітей

Не можна призначати немовлятам до 3-місячного віку.

Аналоги

Аналогами медикаменту є речовини Демопенем, Меронем, Ромен з Европенемом, Мероцеф з Інванзом і Меропенем з Інемплюсом. Крім того Сінерпен, Ластінем, Меромак з Мепенамом, Препенем з Меробоцідом, Тиенам і Меромек з Ронемом і Мероспеном.