Гладка

Немотан вибірково блокує дію каналів Ca, в основному впливаючи щодо судин. Ліки є похідним дигідропіридину і містить компонент нимодипин.

Нимодипин демонструє виражену виборчу активність в окремих областях головного мозку. Медикаментозний ефект ліків розвивається під впливом кальцієвих іонів - уповільнення скорочувальних процесів всередині клітин гладкої мускулатури.

Встановлено, що препарат знижує інтенсивність порушень пам'яті і допомагає поліпшити концентрацію уваги у лиць с проблемами в роботі головного мозку.

Показання до застосування Nemontana

Застосовується для терапії та попередження неврологічних порушень ішемічного характеру, пов'язаних із судинними спазмами всередині головного мозку, що виникають через розвиненого субарахноїдального крововиливу після розриву аневризми.

Призначається при супроводжуються інтенсивними симптомами розладах мозкової діяльності у літніх лиць.

Форма випуску

Випуск медикаменту проводиться в таблетках - 10 штук всередині чарунковій упаковки; 3 або 10 упаковок всередині пачки.

[1], [2], [3], [4]

Фармакодинаміка

Нимодипин допомагає нормалізувати роботу нейронів і захищає їх від негативних впливів. Разом з цим він позитивно впливає на головномозговое кровопостачання і збільшує толерантність щодо ішемії, взаємодіючи з цереброваскулярними і нейрональними закінченнями, які пов'язані з каналами Ca.

[5], [6], [7], [8], [9], [10]

Фармакокінетика

Чинний елемент ЛЗ майже повноцінно абсорбується після прийому всередину. Значення плазмового Cmax, а також AUC підвищуються відповідно до збільшення дозування (дослідження проводилися до порції 90 мг).

Показники розподільного обсягу (Vss, 2-камерний тип) при в / в уколі дорівнюють 0,9-1,6 л / кг. Рівень загального кліренсу дорівнює 0,6-1,9 л / год / кг.

З кров'яним білком синтезується на 97-99%.

Екскреція німодипіну реалізується при обмінних процесах через структуру гемопротеинов Р450 ЗА4.

Інтенсивні пресистемного процеси обміну (приблизно 85-95%) створюють показники біодоступності, рівні 5-15%.

[11], [12], [13], [14]

Спосіб застосування та дози

Використання при розладах мозкової функції.

Літнім людям з подібними патологіями потрібно застосовувати 3-кратно за день по 1-ій пігулці ЛЗ (30 мг речовини 3-разово за день).

Лицям з істотно ослабленою нирковою діяльністю (показник швидкості КФ - нижче 20-ти мл за хвилину) призначають дуже обережно, з проведенням регулярних обстежень пацієнта під час терапії.

Терапія і попередження неврологічних порушень ішемічної природи, пов'язаних з головномозговимі судинними спазмами, що розвиваються через розрив аневризми з наступним субарахноїдальним крововиливом.

Після проведення курсу лікування з введенням інфузій, здійснюється пероральний прийом 60-ти мг ліки (2 таблетки) 6-кратно за день.

При появі негативних ознак порцію знижують або припиняють використання ЛЗ (якщо буде потрібно).

Проблеми з роботою печінки (особливо печінковий цироз) можуть підвищувати показники біодоступності медикаменту через зменшення метаболічних значень кліренсу і ослаблення первинних процесів обміну. У цих випадках можуть посилюватися негативні симптоми (наприклад, зменшення значень АТ), тому виконується зниження дозування або відміна медикаменту.

Поєднання з речовинами, що індукують або уповільнюють дію компонента CYP 3A4, може вимагати зміни розміру порції.

Таблетки ковтають цілими, не пережовуючи, запиваючи простою водою. Вживати ліки можна без прив'язки до прийому їжі, з мінімум 4-часовими проміжками. Заборонено пити грейпфрутовий сік під час терапії.

[19], [20], [21], [22], [23], [24]

Використання Nemontana під час вагітності

Чи не виконувалося тестувань щодо застосування ЛЗ при вагітності. У разі потреби в його використанні в зазначений період, потрібно уважно оцінити ризики і користь, враховуючи вираженість клінічних симптомів.

Визначено, що показники німодипіну і його метаболічних компонентів всередині материнського молока відповідають плазмовим значенням. Через це в період застосування Немотана грудне вигодовування заборонено.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• використання ліків при персональній непереносимості, пов'язаної з німодипіном або іншими елементами ЛЗ;
• призначення в поєднанні з рифампіцином (в таких випадках терапевтичне впливу Немотана істотно послаблюється) і антиконвульсантами, серед яких фенітоїн і фенобарбітал з карбамазепіном (ці речовини істотно знижують рівень біодоступності німодипіну);
• введення лицям з інфарктом міокарда або стенокардію нестабільного характеру (також протягом 1-ого місяця з моменту їх розвитку);
• при проводиться терапії розладів мозкової діяльності;
• розлади в роботі печінки (особливо, печінковий цироз), тому що це може спровокувати підвищення значень біодоступності німодипіну через ослаблення метаболічного кліренсу і первинних обмінних процесів.

[15], [16], [17], [18]

Побічна дія Nemontana

Серед побічних проявів:

• порушення, пов'язані з кров'ю і лімфою: тромбоцитопенія або зміна показань лабораторного дослідження крові;
• імунні розлади: симптоми алергії, гострі прояви непереносимості і висипання;
• ушкодження, Що зачіпають НС: головні болі і цереброваскулярні ознаки, які мають неспецифічний характер;
• проблеми з роботою серця: тахікардія, неспецифічні різновиди аритмії і брадикардія;
• симптоми, пов'язані з судинами: зниження значень АТ, кардіоваскулярні ознаки, які мають неспецифічну форму, і розширення судин;
• розлади функції шлунково-кишкового тракту: нудота, порушення в роботі шлунково-кишкового тракту і закупорка кишечника;
• проблеми з діяльністю печінки і ЖВП: тимчасове збільшення активності дії печінкових ензимів і помірні або легкі ознаки, пов'язані з печінкою.

Негативні прояви, виявлені при клінічних випробуваннях німодипіну відповідно до показанням до терапії розладів в роботі мозку:

• проблеми з роботою НС: вертиго;
• неврологічні прояви неспецифічного характеру: гіперкінезія, запаморочення або тремор;
• порушення серцевої функції: посилене серцебиття;
• васкулярні ушкодження: відмінність або синкопе;
• проблеми з роботою шлунково-кишкового тракту: пронос, здуття або обстипація.

Передозування

Гостре отруєння Немотаном викликає брадикардію або тахікардію, нудоту, сильне зниження показників артеріального тиску, а також розлади функції шлунково-кишкового тракту.

У разі гострої інтоксикації потрібно відразу скасувати застосування ліків. Крім цього проводяться симптоматичні дії, а також шлунковий промивання і прийом активованого вугілля.

Якщо показники АТ продовжують знижуватися, потрібно ввести в / в методом дофамін або норадреналін. Тому як у препарату немає антидоту, в разі розвитку інших побічних ознак виконують симптоматичні процедури.

[25], [26], [27], [28]

Взаємодія з іншими препаратами

Процеси обміну німодипіну пов'язані з дією системи гемопротеинов Р450 ЗА4, що розташовується усередині печінки і кишкової слизової. Через це медикаменти, які впливають на дану ензимна структуру, здатні змінювати рівень кліренсу ЛС і його первинні обмінні процеси.

Досвід використання інших антагоністів каналів Ca показує, що рифампіцин здатний підсилювати обмінні процеси німодипіну, тому як індукує активність ензимів. В результаті комбінації цих ліків відбувається відчутне послаблення терапевтичного впливу німодипіну, через що їх не використовують разом.

Антиконвульсанти (серед них фенітоїн з фенобарбіталом і карбамазепін) значно знижують рівень біодоступності Немотана, через що з цими речовинами його не застосовують.

Введення разом із зазначеними нижче засобами, уповільнюють активність системи гемопротеинов Р450 ЗА4, вимагає відстеження значень АТ і розгляду варіантів зі зміною дозування німодипіну, якщо знадобиться.

Тестувань взаємодії ліки і макролідів не виконувалося, але відомо, що окремі макроліди (наприклад, еритроміцин) здатні сповільнювати вплив гемопротеинов Р450 ЗА4, тому вони можуть вступати у взаємодію з препаратом на даному етапі. У зв'язку з цим таке поєднання використовувати не можна.

Тестування, що досліджують взаємодії при комбінації ліків та засобів, що уповільнюють активність анти-ВІЛ-протеази (наприклад, ритонавіру), не виконувалися. Вважається, що речовини з даної категорії мають сильну сповільнює впливом щодо гемопротеинов Р450 ЗА4. Існує ймовірність інтенсивного і важливого для клінічної картини збільшення плазмових значень німодипіну в разі введення разом з ЛЗ, що уповільнюють дію протеази.

Немає відомостей щодо ефектів, що розвиваються при використанні препарату і кетоконазолу. Є інформація про те, що антімікотікі азольного типу уповільнюють діяльність гемопротеинов Р450 ЗА4, а також вступають у взаємодію з іншими дигідропіридиновими антагоністами каналів Ca. Через це при комбінованому введенні з німодипіном може спостерігатися помітне збільшення рівня його загальної біодоступності (в зв'язку з ослабленням первинних процесів обміну).

Тестування щодо спільного використання ліки і нефазодону не проводилися. Є дані, що повідомляють, що антидепресант робить сильний уповільнюють вплив щодо гемопротеинов Р450 ЗА4. Існує ризик збільшення плазмових показників німодипіну в разі його поєднання з нефазодоном.

Тривале комбінування медикаменту з флуоксетином призводить до підвищення плазмових значень німодипіну практично на 50%. Ефективність флуоксетину істотно послаблялася, а вплив його активного метаболічного елемента норфлуоксетину - немає.

Використання препарату разом з дальфопристин або хінупристин викликає підвищення плазмових показників німодипіну.

Введення Немотана разом з антагоністом Н2-закінчень циметидином або з вальпроєвої кислотою викликає збільшення плазмових значень ЛЗ.

Тривале комбінування ліки і нортриптиліну несуттєво збільшує плазмовий рівень німодипіну (при цьому показники нортриптиліну не змінюються).

Препарат здатний підсилювати антигіпертензивну активність наступних гіпотензивних ЛЗ: β-блокаторів, α-адреноблокуючу засобів, сечогінних, α1- антагоністів і інших антагоністів Ca, а крім того іАПФ, α-метилдопи і інгібіторів фосфодіестерази-5. При суворої потреби у використанні подібних поєднань потрібно уважно контролювати стан хворого.

Тестування за участю мавп виявили, що при одночасному в / в застосуванні препарату з зидовудином відбувається істотне підвищення показників AUC зидовудину, а також зменшення показників його кліренсу і розподільного обсягу.

Грейпфрутовий сік уповільнює дію гемопротеинов Р450 ЗА4. При вживанні разом з цим соком відбувається збільшення плазмових значень ліки і пролонгація його впливу. Подібний ефект може посилити антигіпертензивну активність медикаменту. Тривати такий вплив може протягом приблизно 4-х діб з моменту прийому грейпфрутового соку, що потрібно враховувати при використанні німодипіну.

[29], [30], [31]

Умови зберігання

Немотан потрібно зберігати в місці, закритому від проникнення маленьких дітей. Температурні показники - максимум 25 ° С.

[32]

Термін придатності

Немотан може використовуватися протягом 5-річного терміну з моменту виробництва терапевтичного речовини.

[33]

Застосування для дітей

Не можна використовувати медикамент в педіатрії.

[34], [35]

Аналоги

Аналогами ЛЗ є препарати Вазокор, Амлорус, Німотоп з Німодіпом Сандоз, Нітопін з Німодіпгексалом, а крім цього Амлодипін, Німодіпін і Фенігідін.

[36], [37], [38], [39], [40]

Відгуки

Немотан отримує в основному хороші відгуки - він допомагає істотно поліпшити якість життя літніх людей, у яких спостерігаються пов'язані з віком розлади в роботі головного мозку: дратівливість, погіршення пам'яті і инсомния.

Сталий відновлювальний вплив медикаменту зазначалося при реабілітації у лиць, які перенесли активну фазу ішемічного інсульту. У коментарях на форумах також позитивно оцінювали і ефективність ЛЗ при усуненні судинних спазмів всередині головного мозку.