Фірма

Фірмагон є речовиною з категорії гормональних антагоністів і медикаментом, який використовується в онкології.

При використанні ліків з дотриманням всіх інструкцій відбувається швидке зниження показників лютеотропін і фоллитропина, що в результаті знижує і рівень тестостерону. Внутріплазменние значення дигидротестостерона теж зменшуються.

Цей медикамент демонструє ефективність при придушенні виділення тестостерону нижче показників медичної кастрації (0,5 мг / мл), а також підтримці цих значень. Стандартна щомісячна порція (вводиться 1-кратно) викликає стійке придушення тестостероновою секреції мінімум в період 12-ти місяців у 97% тих, що лікуються чоловіків.

Показання до застосування Firmagona

Застосовується у чоловіків в разі гормонозалежної карциноми простати, має поширений характер.

Форма випуску

Випуск медикаменту реалізується у вигляді ліофілізату для проведення ін'єкцій, всередині флакончиків ємністю 0,08 або 0,12 м Крім цього всередині коробки міститься заповнений розчинником шприц (ін'єкційна рідина), що мають обсяг 3 або 4,2 мл, голки, адаптери для флакончиків і поршневі стрижні.

Фармакодинаміка

Карцинома, що вражає простату, володіє чутливістю щодо андрогенів, тому чуйна до терапії, що усуває джерело цих гормонів.

Медикамент виступає виборчим антагоністом гонадореліну. Він оборотно та конкурентно синтезується з закінченнями гипофизарного гонадореліну, швидко знижуючи обсяги вивільняються лютеотропін, гонадропінів і Фоллітропін, що індукує виділення тестостерону тестикулами.

Блокатори гонадореліну відрізняються від його антагоністів тим, що не приводять до розвитку викиду лютеотропін з подальшим викидом гормону тестостерону і стимуляцією збільшення новоутворення. Це все потенційно може викликати загострення ознак хвороби після початку лікувального курсу.

[1], [2], [3], [4]

Фармакокінетика

Всмоктування.

При п / к ін'єкції 0,24 г дегарелікса з показниками 40 мг / мл у лиць з карциномою простати, рівень AUC 0-28-го днів дорівнює 635-ти (в діапазоні 602-668-ми) нг / мл; значення Cmax дорівнюють 66-ти (в діапазоні 61-71-го) нг / мл і реєструються після закінчення 40-ка (в межах 37-42-х) годин. Середні показники становлять 11-12 нг / мл при введенні 1-ої порції, а також 11-16 нг / мл при використанні підтримують дозувань (80 мг) при значеннях 20 мг / мл.

Рівні у плазмі крові Сmax дегарелікса зменшується в 2 етапи з середнім терміном напіврозпаду, рівним приблизно 29-ти дням у підтримуючої порції. Тривалий термін напіврозпаду при п / к ін'єкції пов'язаний з украй низькою швидкістю вивільнення дегарелікса з депо, які утворюються в областях уколів.

Фармакокінетика медикаменту визначається його концентрацією всередині ін'єкційної рідини. Оскільки значення біодоступності і максимальної концентрації знижуються зі збільшенням концентрації, заборонено використовувати будь-які інші, які не призначені концентрації ЛЗ.

Процеси розподілу.

Рівень розподільного обсягу у літніх добровольців дорівнював приблизно 1-го л / кг. Внутріплазменний білковий синтез дорівнює приблизно 90%.

Обмінні процеси.

Дегарелікс - це суб'єкт стандартної пептидного деградації в процесі його проходження крізь гепатобіліарну систему; основна частина речовини секретується разом з фекаліями в формі пептидних фрагментів.

При п / к ін'єкції володіють лікарської активністю метаболічні елементи всередині кров'яної плазми трохи відзначаються. Тестування in vitro виявили, що дегарелікс не виступає у людини субстратом для структури гемопротеинов CYP450.

Екскреція.

У чоловіків, які не мають проблем з роботою нирок, через цю систему виводиться близько 20-30% дегарелікса (1-им у / в ін'єкції). Передбачається, що залишилися 70-80% виводяться за допомогою гепатобіліарної системи.

Рівень кліренсу ЛС після застосування 1-разової порції (0,864-49,4 мкг / кг) розчину у літніх пацієнтів дорівнює 35-50-ти мл / год / кг.

[5], [6], [7], [8], [9], [10]

Спосіб застосування та дози

Медикамент починають застосовувати, вводячи пацієнтові початкову дозування. Далі його використовують 1-кратно за місяць. Спочатку ліки вводиться в порції 0,24 г - через 2 п / к уколу, кожен по 0,12 м

При підтримує курсі розмір щомісячної порції дорівнює 0,08 м Виконувати 1-у підтримуючу ін'єкцію потрібно після 1-го місяця з моменту початкового уколу.

Уколи потрібно проводити виключно п / к методом, в абдомінальній зоні. Області уколів необхідно періодично змінювати. Підбирати ділянку для проведення процедури потрібно з урахуванням того, що він не повинен здавлювати одягом (можна колоти ліки на ділянці носіння ременя, на поясі в області талії), а також не розташовується поруч з ребрами.

Результат, який чинить Фірмагоном, перевіряють шляхом відстеження кров'яних показників гормонів.

Тому як це ліки не індукує збільшення значень тестостерону, призначати протівоандрогенние речовини для захисту від тестостеронового викиду на початку лікування не потрібно.

Заборонено застосовувати розчин в / в методом.

При важких стадіях недостатності функції печінки / нирок препарат використовується вкрай обережно.

[14], [15], [16], [17]

Використання Firmagona під час вагітності

Фірмагон не призначений для терапії у жінок.

Протипоказання

Протипоказано призначати лицям з сильною непереносимістю по відношенню до складових елементів медикаментозного засоби.

Обережність потрібна при терапії у людей з важкою нирковою дисфункцією.

[11], [12]

Побічна дія Firmagona

Основні побічні симптоми терапевтичного засоби:

• фебрильна нейтропенія або анемія;
• ознаки алергії і непереносимість у вигляді анафілаксії;
• гіперглікемія, зменшення або підвищення ваги, збільшення показників холестерину, ослаблення апетиту, цукровий діабет і зміна кров'яних значень Ca;
• головні болі, ослаблення лібідо, інсомнія, запаморочення і депресія;
• диспное;
• погіршення зорової гостроти;
• тахікардія або аритмія;
• збільшення значень АТ і припливи;
• діарея, ксеростомія, блювота, обстипація і нудота;
• збільшення значень внутрішньопечінкових трансаміназ;
• кропив'янка, гіпергідроз, алопеція, пітливість ночами, еритема і свербіж;
• міалгія, набряки або дискомфорт, що вражають суглоби;
• ніктурія, полакіурія, нетримання сечовипускання або позиви до нього, а також недостатність ниркової діяльності;
• атрофія тестикул, імпотенція і гінекомастія;
• прояви в зоні проведення уколу, сильна стомлюваність, грипоподібні стан, гарячка або озноб.

При розвитку нехарактерних побічних ознак при використанні медикаменту, необхідно проконсультуватися з лікарем щодо можливої зміни лікувальної схеми.

[13]

Передозування

Випадків з отруєнням Фірмагоном поки не було зареєстровано.

При інтоксикації потрібно стежити за станом постраждалого, проводячи при потребі симптоматичні або підтримують заходи.

Умови зберігання

Фірмагон слід зберігати при температурних значеннях не вище 25 ° С.

[18], [19]

Термін придатності

Фірмагон дозволяється застосовувати протягом 36-місячного терміну з моменту виробництва терапевтичного продукту.

[20]

Застосування для дітей

Медикамент не використовується в педіатрії.

[21], [22]

Аналоги

Аналогами ліки є речовини Золадекс, а також Іхсбіра з Зітігой.

[23]