Alenra

Алендра - ліки, яке впливає на кісткову мінералізацію і структуру.

Алендронат Na є представником категорії амінобісфосфонатов, штучним аналогом природного пірофосфату. Ліки пригнічує процеси преципитации фосфату Ca, блокує процес його перетворення в гідроксиапатит, а крім цього уповільнює агрегацію апатитових кристалів, формуючи кристали більшого розміру, і підвищує швидкість зворотного розчинення вказаних кристалів.

Виборче вплив пов'язано з сильним спорідненістю, що святкується у бісфосфонатів до мінеральних кістковим елементам. Медикамент впливає як ефективний (негормонального) специфічного речовини, що уповільнює опосередковану остеокластами резорбцію кісток. Остаточно визначити точний принцип розвитку даного процесу поки не вдалося.

[1]

Показання до застосування Alenra

Застосовується для терапії остеопорозу, що розвивається під час постменопаузи. Ліки знижує ймовірність появи переломів в області кісток стегна, а також хребта.

[2], [3], [4]

Форма випуску

Випуск терапевтичного речовини реалізується в таблетках - 4 штуки всередині чарунковій пачки. У коробці - 1 така пачка.

Фармакодинаміка

Медикамент сприяє встановленню позитивного балансу щодо відновлення і резорбції кістки. Підвищує показник мінеральної кісткової щільності в області таза з хребтом і допомагає формувати мають здорову гістологічну структуру кісткові тканини.

Алендра попереджає виникнення нових кісткових переломів. Зменшує сироваткові значення Ca, сповільнюючи резорбцію кісток і знижуючи його обсяги, що вивільняються з кісткових тканин.

Кальційсніжающій ефект ліків, опосередкований за допомогою гноблення остеокластів, розвивається після 1-2-х діб.

[5], [6], [7], [8], [9], [10]

Фармакокінетика

Алендронат Na на 25% абсорбується всередині шлунково-кишкового тракту. Рівень абсолютної біодоступності таблеток (в межах 5-10-ти мг), які вжиті натщесерце за 2 години перед їжею, дорівнює 0,64% (у жінки) і 0,59% (у чоловіка).

Показник біодоступності знижується (приблизно на 40%) у разі вживання ЛЗ за 0,5-1 годину перед звичайним сніданком. Значення біодоступності ліки будуть низькими, якщо його прийняти з їжею або протягом 2-х годин після вживання їжі. Введення медикаменту разом з будь-якими напоями (серед них кава, мінеральна вода і апельсиновий сік) на 60% зменшує значення його біодоступності.

Тести з участю тварин визначили, що після в / в ін'єкції 1-го мг / кг алендроната Na, речовина на деякий час піддається розподілу всередині м'яких тканин, але в подальшому досить швидко перерозподіляється.

Половина порції, яка була абсорбована, в незміненому стані виводиться здебільшого через нирки (за період 72-х годин), залишок накопичується всередині кісткових тканин на тривалий час. Його екскреція відбувається вкрай повільно - через синтезу з кістковими тканинами. Термін напіврозпаду медикаменту з кісток триває протягом декількох років.

Близько 78% речовини синтезується з внутріплазменним білком і не бере участі в обмінних процесах. Плазмові значення ліки досить низькі (нижче 5-ти нг / мл) і зменшуються на 95% в період 6-ї години після виконання інфузії.

При 1-разовому застосуванні 10-ти мг медикаменту показники внутрипочечного кліренсу дорівнювали 71-му мл за хвилину; загальний кліренс при цьому складаючи максимум 0,2 л за хвилину.

[11], [12], [13], [14], [15], [16], [17]

Спосіб застосування та дози

Застосовувати медикамент слід в порції 70 мг (1 таблетка), 1-кратно за тиждень.

Немає будь-якої оптимальної тривалості циклу терапії бісфосфонатами при остеопорозі. Рішення щодо потреби в продовженні курсу повинен приймати лікуючий доктор, персонально по кожному хворому, беручи до уваги співвідношення користі і існуючих ризиків (особливо після 5+ років прийому медикаменту).

Таблетку ковтають, запиваючи простою водою, мінімум за півгодини перед першим вживанням їжі, напоїв або інших медикаментів. Інші напої (серед яких і мінеральна вода), їжа і окремі лікарські речовини здатні приводити до зниження абсорбції алендроната Na.

Для спрощення проходження ліки всередину шлунка, що дозволить знизити його подразнюючий ефект щодо слизових ротоглотки з стравоходом, потрібно вживати ліки, запиваючи мінімум 0,2 л звичайної води (з ранку, після сну); пережовувати таблетку можна, тому що це може спровокувати появу виразок в області ротоглотки. Перше вживання їжі за день має відбуватися мінімум після закінчення півгодини з моменту застосування 1-ої пігулки. Хворому не можна лежати в межах мінімум півгодини з моменту введення ЛЗ. Заборонено приймати медикамент ввечері перед сном або при підйомі з ліжка вранці.

Перерва між введенням Алендри та інших лікарських речовин (прийнятих перорально) повинен тривати мінімум півгодини.

Потрібно додаткове вживання кальциферол з Ca - у випадках, коли з їжею надходить недостатня кількість цих елементів.

Медикамент необхідно вживати в однаковий день тижня. Якщо прийом був випадково пропущений, таблетку приймають з ранку наступного дня. Далі застосування продовжують за звичайною схемою - нову таблетку випивають в день, спочатку обраний для вживання.

[26], [27]

Використання Alenra під час вагітності

Не можна призначати Алендру вагітним або годуючим груддю жінкам.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• сильна непереносимість, пов'язана з алендронатом Na або іншим елементом медикаментозного засоби;
• гіпокальціємія;
• хвороби, що вражають стравохід (ахалазія або стриктура), при яких відзначається затримка виведення його вмісту;
• відсутність можливості постояти або посидіти прямо на протязі мінімум півгодини;
• недостатність ниркової функції в важкого ступеня (значення КК - <35-ти мл за хвилину).

[18], [19], [20], [21]

Побічна дія Alenra

Основні побічні симптоми:

• імунні ушкодження: ознаки непереносимості, серед яких прояви алергії, кропив'янка і набряк Квінке;
• порушення, пов'язані з функцією НС: запаморочення або головні болі, а також смакове розлад (поява незвичайного або гіркого присмаку після застосування ЛЗ);
• зорові розлади: епісклерит або склерит, а також увеїт;
• проблеми з роботою слухових органів: остеонекроз, що вражає зовнішню частину слухового проходу (ускладнення, часто зустрічається при використанні бісфосфонатів), і вертиго;
• ознаки, пов'язані з роботою шлунково-кишкового тракту: обстипація, виразки в області рота, стравоходу або глотки, печія, біль в зоні живота, здуття, дисфагія і диспепсія, а крім цього блювота, ерозія в області стравоходу, напруга брюшинной стінки, нудота, езофагіт і регургітація вмісту шлунка. Крім цього можуть з'являтися стриктури всередині стравоходу, мелена і перфорації, кровотечі або виразки в зоні шлунково-кишкового тракту (ротова порожнина, шлунок з стравоходом і глотка);
• ушкодження підшкірних шарів і епідермісу: еритема, алопеція, висипання, фоточутливість, свербіж і епідермальні прояви, серед яких ТЕН і ССД;
• проблеми з роботою сполучних тканин і ОДА: щелепної остеонекроз, болю, що вражають суглоби з кістками або м'язи, набряклості в області суглобів і мають атиповий характер переломи в зоні стегнової кістки;
• порушення обмінних процесів: гіпокальціємія, що супроводжується відповідними клінічними ознаками (зазвичай пов'язана з присутністю провокуючих чинників);
• системні прояви: тимчасові порушення (нездужання і м'язові болі; зрідка - гарячка), часто розвиваються на початковій стадії терапії, а крім цього периферичні набряклості і астенія;
• показання лабораторних досліджень: гіпокальціємія або -фосфатемія (в разі використання за день 10-ти мг / кг алендроната).

[22], [23], [24], [25]

Передозування

При отруєнні розвивається гіпофосфатемія і -кальціемія, а крім цього негативні прояви, що зачіпають верхню частину шлунково-кишкового тракту (печія, шлункова дисфункція, гастрит, езофагіт або шлункова виразка).

Щоб синтезувати алендронат, потрібно випити молока або застосувати антациди. Через існуючу ймовірності появи роздратування в зоні стравоходу можна індукувати блювання; крім цього потерпілому потрібно постійно перебувати у вертикальному положенні.

[28]

Взаємодія з іншими препаратами

Порушення абсорбції медикаменту може відбуватися при прийомі його з напоями (також з мінеральною водою), їжею, антацидами, речовинами Ca (серед них також харчові добавки) і окремими іншими ЛЗ для прийому всередину. Перерва між застосуваннями таких речовин повинен становити мінімум півгодини.

Введення НПЗЗ може надавати дратівливий ефект щодо слизової шлунково-кишкового тракту. Тому потрібно дуже обережно комбінувати такі медикаменти з Алендрой.

[29], [30], [31], [32], [33], [34], [35]

Умови зберігання

Алендра повинна зберігатися в місці, закритому від проникнення маленьких дітей. Значення температури - не більш позначки 25 ° С.

[36]

Термін придатності

Алендра може використовуватися протягом 3-річного терміну з моменту виробництва фармацевтичного засоби.

Застосування для дітей

Медикамент не використовують в педіатрії (молодше 18-річчя).

Аналоги

Аналогами ЛЗ є препарати Лондромакс з Остемаксом.

[37], [38], [39], [40], [41], [42], [43], [44]