Мепівастезін

Мепівастезін є локальним анестетиком з амидной підгрупи. Анестезуючий ефект після його застосування починається дуже швидко - в зв'язку з тимчасовим придушенням провідності нейронних імпульсів усередині сенсорних, вегетативних, а також рухових волокон і провідності всередині серця.

Використовується при стоматологічних процедурах. Відзначається швидкий розвиток знеболюючого впливу (потрібно 1-3 хвилини) з високим ступенем його інтенсивності, а також хороша місцева толерантність. [1]

Показання до застосування Мепівастезін

Застосовується для провідникового і інфільтраційного знеболювання при стоматологічних процедурах. Ліки призначають при нескладних процедурах видалення зубів , препарування порожнини і обробці зубної кукси перед реставрацією і установкою ортопедичних елементів.

Особливо Мепівастезін рекомендується лицям, кому не можна використовувати вазоконстрикторні речовини.

Форма випуску

Випуск терапевтичного засоби проводиться у вигляді ін'єкційної рідини - всередині картриджів об'ємом 1,7 мл. Усередині баночки міститься 50 таких картриджів.

Фармакодинаміка

Вплив медикаменту розвивається при блокуванні стрессозавісімих каналів Na всередині стінок нейронного волокна. Ліки потрапляє крізь нейронну стінку всередину клітини в якості основи, але активним впливом володіє катіон мепівакаін, що утворюється при повторному приєднанні протона. У разі низького показника рН (наприклад, в запалених зонах) лише мала частина ЛЗ має базовий вид - через що знеболююче вплив може послаблюватися.

Тривалість терапевтичного впливу в разі пульпарного знеболювання триває мінімум 20-40 хвилин; якщо проводиться анестезія м'яких тканин - триває в межах 45-90 хвилин. [2]

Фармакокінетика

Мепівастезін на великій швидкості і в великих обсягах всмоктується. Показник білкового синтезу - в діапазоні 60-78%. Термін напіврозпаду дорівнює приблизно 2-м годинам.

Рівень розподільного обсягу дорівнює 84-м л; показник кліренсу - 0,78 л / хвилина.

Речовина мепівакаін бере участь у внутрішньопечінкових обмінних процесах; екскреція метаболічних елементів реалізується через нирки.

Спосіб застосування та дози

Медикамент використовують виключно в якості анестетика в стоматології. Щоб домогтися ефективного знеболення, потрібно застосовувати мінімальну діючу порцію ліки - для дорослого часто досить 1-4-х мл речовини.

Дитині старше 4-річчя з вагою 20-30 кг вводять порцію 0,25-1 мл, а дитині з вагою в межах 30-45-ти кг - 0,5-2 мл. Обсяг використовуваного ліки підбирають, враховуючи вагу і вік дитини, а також тривалість проведення процедури. В середньому порція дорівнює 0,75 мг / кг мепівакаіна.

У літніх людей може відзначатися збільшений плазмовий показник ЛЗ - в зв'язку з низьким розподільним об'ємом і ослабленими обмінними процесами. Імовірність кумуляції мепівакаіна особливо збільшується в разі повторних (додаткових) введень ЛЗ. Подібне вплив може розвиватися в разі ослабленого стану хворого і при тяжкій нирковій / печінкової дисфункції. При цьому потрібно знизити порцію ліки (використовувати мінімальний обсяг речовини, що приводить до достатньої анестезії).

Розміри порції Мепівастезіна для лиць з певними патологіями (наприклад, атеросклероз або стенокардія) зменшують за такою ж схемою.

Максимально допустима доросла дозування становить 4 мг / кг лікарської речовини. Таким чином, людині з вагою 70 кг можна застосовувати не більше 0,3 г мепівакаіна (10-ти мл лікарського розчину).

Дітям старше 4-річчя порцію підбирають з урахуванням ваги і віку, а також тривалості виконуваної процедури. Максимальний обсяг введеної порції - 3 мг / кг.

Схема введення медикаменту.

При введенні ЛЗ застосовуються спеціальні шприци-картриджі, які призначені для багаторазового введення. Перед використанням лікарську рідина необхідно оглянути на предмет її знебарвлення і наявності частинок, а контейнер - на предмет наявності пошкоджень. Якщо було виявлено присутність подібних дефектів, картридж не застосовують.

Ін'єкційну рідина заборонено змішувати з будь-якими іншими медикаментами всередині одного шприца.

Щоб не допустити введення речовини всередину судини, необхідно ретельно дотримуватися пробу на аспірацію, з використанням мінімум 2-х площин (градус ротації голки - 180º). При цьому потрібно брати до уваги, що негативний результат при аспірації не гарантує ризику випадкового і непоміченого введення голки всередину судини.

Швидкість застосування ЛЗ повинна становити максимум 0,5 мл за період 15-ти секунд. Це відповідає введенню 1-го картриджа за хвилину.

Велику частину загальних проявів, пов'язаних з випадковим введенням всередину судини, можна попередити за допомогою правильного виконання ін'єкційної процедури після проведення аспірації - ін'єкція 0,1-0,2 мл речовини на низькій швидкості, а потім таке ж повільне застосування залишку - по закінченні мінімум 20 -30-ти секунд.

Рідина, що залишилася всередині картриджів після завершення стоматологічної процедури, потрібно утилізувати. Заборонено застосовувати такі залишки для введення іншим хворим.

• Застосування для дітей

Медикамент можна використовувати у лиць старше 4-річчя.

Використання Мепівастезін під час вагітності

Клінічних тестів використання гідрохлориду мепівакаіна при вагітності не виконувалося. Тести з тваринами не виявили достатньої кількості інформації щодо можливого впливу ЛЗ на перебіг вагітності, внутрішньоутробний розвиток плода, процес пологів і післяпологовий розвиток.

Лікарська речовина долає плаценту. У порівнянні з іншими локальними анестетиками, введення мепівакаіна на 1-му триместрі може спровокувати аномалії в плодовому розвитку. Тому на ранньому етапі виношування Мепівастезін призначають лише, якщо інші локальні анестетики використовувати не можна.

Немає відомостей щодо того, чи може ліки виділятися з молоком матері. При потребі у використанні мепівакаіна у годує грудьми жінки, продовжувати грудне вигодовування дозволяється після 24-х годин після застосування ЛЗ.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• сильна непереносимість, викликана дією елементів ліки, або алергія щодо амідних анестетиків місцевого типу;
• гіпертермія, що має злоякісну форму;
• розлад серцевої провідності (діагностована брадикардія або AB-блокада 2-3-ої стадії) або АВ-провідності, при яких не використовується кардіостимулятор;
• сильне зменшення показників артеріального тиску або ОСН;
• епілепсія, яку неможливо контролювати ліками;
• порфірія.

Побічна дія Мепівастезін

Серед побічних симптомів, пов'язаних з роботою НС: нудота, головний біль, пригнічення або збудження активності ЦНС, вушний шум, нервозність, присмак металу і запаморочення. Крім цього спостерігається тривожність, сонливість, занепокоєння, блювота, логорея і ністагм. Можливі також ейфорія, тремор, оніміння, жар або холод, позіхання, м'язове сіпання і розлад свідомості. Крім того наголошується диплопія і зорове затуманення, втрата свідомості, зупинка, параліч або придушення процесів дихання, судоми тоніко-клонічні типу і коматозний стан.

У разі розвитку таких симптомів потрібно укласти пацієнта горизонтально, зробити кисневу вентиляцію, а крім цього весь час контролювати його стан, щоб попередити погіршення, при якому з'являються конвульсії з подальшим пригніченням ЦНС. Ознаки порушення мають короткочасний характер або взагалі не з'являються - при цьому першим симптомом може стати сонливість, яка перетворюється в несвідомість з зупинкою дихання. Найчастіше поява сонливості при використанні мепівакаіна є раннім проявом збільшення кров'яних показників ліки і розвивається через швидкій абсорбції.

Проблеми, що вражають діяльність ССС: тахікардія, аритмія, пригнічення функції ССС, гіпотонія, аритмія шлуночків (фібриляції і екстрасистолія), брадикардія і розлади серцевої провідності, а крім цього недостатність роботи ССС, що може викликати зупинку серця. Подібні ознаки придушення діяльності ССС часто пов'язані з вазовагальние ефектом, особливо при перебуванні хворого в положенні стоячи. Іноді вони виникають безпосередньо через вплив ліки. При неможливості розпізнати продромальний симптоми, серед яких запаморочення, зміна пульсу, піт і слабкість, може розвиватися церебральна форма гіпоксії (має прогресуючий характер), судоми або важкі порушення функції серцево-судинної системи. Хворого слід укласти горизонтально, виконати кисневу вентиляцію, а також, при потребі, проводити в / в інфузії. При відсутності протипоказань застосовують вазоконстрикторні агенти (наприклад, ефедрин).

Порушення функції органів середостіння і грудини, а також респіраторного тракту: тахіпное або брадіпное, що можуть викликати апное.

Імунні ушкодження: симптоми непереносимості, серед яких кропив'янка, анафілаксія, висипання, анафілактоїдні прояви, збільшення температури і набряк Квінке.

У разі розвитку негативних симптомів потрібно скасувати застосування локального анестетика.

Передозування

Серед ознак, спровокованих впливом мепівакаіна: вушної дзвін, тахіпное, присмак металу, блювота, запаморочення, неспокій і нудота. Крім цього може розвиватися тремтіння, брадикардія, судоми, сонливість і параліч респіраторного центру, а також судоми, розлад свідомості або серцевої провідності, зменшення рівня АТ, спазми тоніко-клонічні типу, коматозний стан і зупинка серця.

Негативні симптоми, які свідчать про підвищений рівень локального анестетика всередині крові, з'являються або відразу ж (при випадковому введенні всередину судини), або при розладі абсорбції (в разі введення в запалену зону або ділянку, де розташовано безліч судин).

При появі негативних ознак потрібно скасувати введення Мепівастезіна.

Терапія.

Виконується контроль за показниками тиску і пульсу, а крім цього за свідомістю і частотою дихання. Крім цього потрібно підтримувати і відновлювати респіраторну діяльність і функцію кровотоку, внутрішньовенний і кисневий доступ.

При збільшенні показника АТ потрібно утримувати верхню частину тіла в піднятому положенні. Якщо буде потрібно, сублінгвально застосовують ніфедипін.

У разі судом потрібно контролювати пацієнта, щоб він не отримав пошкодження, а також, при потребі, вводять діазепам.

Якщо відбувається зменшення рівня АТ, пацієнту потрібно лягти горизонтально. Якщо знадобиться, внутрішньосудинним методом вводяться сольові розчини і вазоконстрикторні агенти (серед таких адреналін, а також кортизон в / в способом).

При брадикардії вводиться атропін.

У разі анафілаксії потрібно викликати швидку медичну допомогу, а також укласти хворого горизонтально, трохи піднявши йому ноги. Крім цього йому вводять сольові розчини і проводять внутрішньовенні ін'єкції кортизону або адреналіну.

При серцевому шоці потрібно утримувати верхню частину тіла в піднятому положенні і викликати медичну допомогу.

При зупинці функції ССС проводиться ШВЛ і непрямий серцевий масаж, а крім цього реанімаційні процедури.

Взаємодія з іншими препаратами

Речовини, що блокують дію каналів Ca, і адреноблокатори потенціюють пригнічення міокардного скорочення і провідності. При потребі введення хворому седативних ліків (щоб знизити відчуття страху), дозування анестетика знижують, оскільки він також надає переважна вплив щодо ЦНС.

При введенні разом з антикоагулянтами збільшується ризик розвитку кровотечі.

У лиць, що використовують противоаритмические речовини, після застосування Мепівастезіна може відзначатися потенцирование побічних симптомів.

При комбінуванні з хлороформом, тіопенталом, центральними знеболюючими і седативними ЛЗ може проявлятися токсичний синергізм.

Умови зберігання

Мепівастезін необхідно зберігати в місці, закритому від проникнення маленьких дітей. Температурні значення - не більше 25 ° С.

Термін придатності

Мепівастезін можна використовувати в межах 5-річного терміну з моменту виробництва медикаментозного речовини.

Аналоги

Аналогами ЛЗ є препарати Мепіфрін, Версатіс і Артикаїн з Букаїн гіпербарії, Омнікаін і Емла з Брілокаіном-адреналін, а також Ультракаїн з Лідокаїну гідрохлоридом.