Орліп

Орліп має периферичний принцип впливу; є ліками, використовуваним при ожирінні. Компонент орлістат - це специфічне речовина, що надає потужне уповільнює вплив щодо липаз ШКТ (має тривалий ефект).

Медикаментозне вплив ЛЗ реалізується всередині тонкої кишки і шлункового просвіту - формуються ковалентні зв'язки з активними серинові областями панкреатичної і шлункової ліпаз. Інактивований ензим в цьому випадку втрачає здатність до розщеплення харчових жирів, які надходять у вигляді тригліцеридів, а крім цього вплив щодо абсорбуються вільних жирних кислот і моногліцеридів. [1]

Показання до застосування Орліп

Застосовується в комбінації з дієтичним режимом (помірна гіпокалорійну) у лиць с ожирінням (показник ІМТ становить ≥30-ти кг / м2) або людей з надмірною вагою (рівень ІМТ дорівнює ≥28-ми кг / м2), серед яких також ті, хто має фактори ризику, пов'язані з ожирінням.

Введення орлістата необхідно скасувати після закінчення 3-х місяців, якщо не реєструється зменшення ваги хоча б на 5% в порівнянні з початковим рівнем.

Форма випуску

Випуск ЛЗ проводиться у вигляді капсул, в кількості 10-ти штук всередині чарунковій пластинки. У коробці - 3 таких пластинки.

Фармакокінетика

Абсорбція.

Тестування у добровольців з нормальною вагою і ожирінням продемонстрували, що вплив ваги на показники всмоктування вкрай низька. Після закінчення 8-ми годин після перорального прийому ЛЗ незмінені речовина всередині кров'яної плазми не реєструвалося, з чого можна зробити висновок, що його показник становить менше 5-ти нг / моль. [2]

В цілому, при введенні терапевтичних порцій Орліпа визначити всередині кров'яної плазми незмінений орлістат виходило тільки спорадично; його показники при цьому були дуже низькими (<10-ти нг / мл або 0,02 мкмоль). Ознаки накопичення при цьому не відзначалися, що підтверджує слабку абсорбцію ліків. [3]

Процеси розподілу.

Розподільчий обсяг виявити неможливо, тому як ліки погано абсорбується. In vitro медикамент понад ніж на 99% синтезується з кров'яним внутріплазменним білком (велика частина - з альбуміном і ліпопротеїнами). Мінімальні обсяги орлістата проходять всередину еритроцитів.

Процеси обміну.

Інформація, отримана при тестуваннях з тваринами, показала, що обмінні процеси орлістата в основному реалізуються через стінки шлунково-кишкового тракту. Близько 42% від мінімальних значень ЛЗ, що піддаються загальної абсорбції у лиць з ожирінням, складають 2 основних метаболічних продукту Орліпа - М1 з МОЗ.

Молекули типу М1 і МОЗ мають відкритим β-лактонові кільцем і досить слабо уповільнюють активність ліпази (в 1000, а також 2500 разів менше, ніж орлістат). З огляду на подібне слабке уповільнює вплив і низькі плазмові значення (середній рівень дорівнює, відповідно, 26-ти і 108-ми нг / мл), після введення терапевтичних порцій дані метаболічні продукти вважаються що не володіють лікарської активністю.

Екскреція.

Неабсорбованими ліки в основному виводиться разом з фекаліями (приблизно 97% дози, причому на 83% в незміненому стані).

Накопичувальне нирковий виведення всіх субстанцій, які структурно синтезовані з орлистатом, становить менше 2% порції. Термін до повної екскреції ЛЗ (разом з сечею і фекаліями) дорівнює 3-5-ти днів. Пропорції шляхів екскреції медикаменту у добровольців із зайвою і нормальною вагою повністю аналогічні. І метаболічні елементи М1 з МОЗ, та орлістат здатні виділятись з жовчю.

Спосіб застосування та дози

Дорослим призначають вживання 1-ої капсули 0,12 г (запити простою водою) безпосередньо до прийому їжі, разом з нею або протягом наступної години після. При пропуску вживання їжі або прийомі нежирної їжі застосування Орліпа дозволяється пропустити.

Хворі повинні вживати збалансовану їжу, дотримуватися гіпокалорійну дієту в помірній формі, яка містить близько 30% калорій (в формі жирів). Потрібно харчуватися великою кількістю овочів разом з фруктами. Денний обсяг білків з жирами, а також вуглеводами потрібно розділяти на 3 денних застосування їжі.

Перевищення стандартної дози ЛЗ (0,12 г 3-разово за день) не викликає потенцирования медикаментозного впливу.

Використання орлістата призводить до підвищення секреції жиру разом з калом після закінчення 24-48-ми годин з моменту прийому ЛЗ. Після закінчення терапії секреція жиру з калом повертається до вихідного обсягу після закінчення 48-72-х годин.

• Застосування для дітей

Інформація щодо використання Орліпа в педіатрії відсутній.

Використання Орліп під час вагітності

Клінічні дані щодо використання орлістата при вагітності відсутні.

Тестування з тваринами не визначили наявності опосередкованого або прямого негативного впливу на перебіг вагітності, фетальний / ембріональний розвиток плода, процес пологів або постнатальний розвиток. Але орлістат все ж заборонено використовувати в зазначений період.

Немає інформації щодо того, чи екскретується орлістат з материнським молоком, через що його не призначають при грудному вигодовуванні.

Протипоказання

Протипоказано призначати при носить хронічний характер синдромі мальабсорбції або при непереносимості щодо чинного елемента або інших компонентів ЛЗ.

Побічна дія Орліп

Серед побічних симптомів:

• ушкодження функції НС: зазвичай розвиваються головні болі;
• розлади, пов'язані з респіраторним трактом, органами грудини і середостіння: часто виникають ушкодження нижньої і верхньої області дихальної системи;
• проблеми з роботою шлунково-кишкового тракту: часто спостерігаються з'являються з прямого кишечника жирні виділення, біль або ж дискомфорт в зоні живота, здуття, що супроводжується виділенням невеликої кількості випорожнень, стеаторея, рідкий стілець, виділення маслянистого характеру, імперативні дефекаційний позиви і почастішання процесів дефекації. Нерідко може відзначатися м'який стілець, ушкодження ясен або зубів, дискомфорт або біль в області прямого кишечника і нетримання фекалій;
• порушення ниркової та сечовидільної діяльності: найчастіше відбувається зараження сечовивідних проток;
• проблеми з обмінними процесами: зазвичай розвивається гіпоглікемія;
• інвазії і інші зараження: часто з'являється грип;
• системні ознаки: часто спостерігається слабкість;
• розлади, пов'язані з грудними залозами і репродуктивною функцією: часто з'являється дисменорея;
• проблеми з психікою: найчастіше відзначається стан тривоги.

Передозування

Клінічні тести у людей з нормальною вагою і ожирінням, що приймали 1-кратні порції 08 г орлістата або багаторазові дози 0,4 г 3-кратно за день на протязі 15-ти діб, не показали розвитку помітних негативних симптомів. Крім цього у лиць з ожирінням є досвід вживання ЛЗ 3-кратно за день в дозуванні 0,24 г протягом півроку.

Зазвичай при передозуванні медикаментом під час постмаркетингових тестувань негативні ознаки були відсутні або були подібні до тих, що відзначалися при введенні терапевтичних порцій ЛЗ.

При вираженому отруєнні потрібно стежити за станом хворого протягом 24-х годин. Відомості, отримані при випробуваннях за участю тварин і добровольців, дозволяють зробити висновок, що загальний вплив, яке можна пов'язати з сповільнює липазу ефектом орлістата, зазвичай швидко зникає.

Взаємодія з іншими препаратами

Циклоспорин.

Комбінація препарату з циклоспорином призводить до зменшення плазмових показників останнього. В результаті імуносупресивної активність циклоспорину може послабитися. Через це таке поєднання застосовувати заборонено. Але при суворої потреби у використанні цих речовин одночасно, потрібно регулярно стежити за плазмовими значеннями циклоспорину. Моніторинг показників циклоспорину всередині кров'яної плазми слід виконувати до моменту, поки вони не стабілізуються.

Акарбоза.

Тому як фармакокінетична взаємодія ліки з акарбозой не досліджувалась, їх не можна комбінувати.

Прийняті всередину антикоагулянти.

Поєднання ЛЗ з варфарином та іншими антикоагулянтами вимагає регулярного відстеження значень МНО.

Вітаміни жиророзчинного характеру.

Введення з орлистатом викликає ослаблення абсорбції ретинолу, кальциферол, токоферолу і вітаміну K. При цьому у більшої частини пацієнтів, які отримували медикамент до 4-х повних років, при клінічних тестах відзначалися нормальні показники цих вітамінів, а також β-каротину.

Щоб забезпечити повноцінне харчування у лиць, які дотримуються дієти, для контролю ваги потрібно включити в свій раціон більше овочів з фруктами, а також приймати мультивітамінні добавки.

При потребі в полівітаміни, їх потрібно вживати мінімум по закінченні 2-х годин з моменту введення орлістата або ввечері, перед сном.

Аміодарон.

Комбінування ліки з аміодароном призводило до невеликого зменшення показників останнього всередині плазми у малої кількості добровольців. У лиць, які застосовують аміодарон, не вдалося прояснити клінічне значення даного симптому, але іноді воно може бути важливим. У людей, що поєднують Орліп з аміодароном, потрібно посилювати клінічне спостереження і моніторинг на ЕКГ.

Інші поєднання.

Введення медикаменту разом з антиконвульсантами (ламотриджином або вальпроатом) іноді призводить до розвитку судом. Визначити зв'язок між цими явищами не вдалося, але за хворими потрібно спостерігати щодо можливої появи змін в інтенсивності або частоті судом.

Зрідка відбувається розвиток гіпотиреозу або ослаблення його контролю. Довести механізм даного порушення не вдалося, але може відбуватися ослаблення абсорбції левотироксина або йодних солей.

Існує інформація про зменшення терапевтичної активності антиретровірусних ЛЗ у лиць з ВІЛ, антипсихотиков (серед них літій) і антидепресантів, що збігається з початком лікування медикаментом у людей з адекватно контрольованим перебігом патологій. Через це до початку терапії потрібно уважно оцінити будь-які можливі ускладнення для таких хворих.

Орлістат здатний опосередковано послаблювати активність оральної контрацепції, що іноді може призвести до незапланованого зачаття. При важкій формі проносу потрібно використовувати додаткові засоби контрацепції.

Умови зберігання

Орліп потрібно зберігати в закритому від дітей, темному і сухому місці, при показниках температури в діапазоні відміток 10-20˚С.

Термін придатності

Орліп дозволяється застосовувати протягом 36-місячного терміну з дати реалізації терапевтичного продукту.

Аналоги

Аналогами медикаменту є речовини Ксеникал, Орлікел і Ксеністат з Олістатом.

Відгуки

Орліп отримує неоднозначні відгуки від пацієнтів. Як засоби, що дозволяє прибрати зайву вагу, його вважають ефективним, але при цьому відзначають велику кількість і високу інтенсивність розвитку побічних проявів під час його застосування.