Пентасед

Пентасед є медикаментом з антипиретическим і знеболюючим впливом. Його терапевтичний ефект забезпечується активністю діючих компонентів.

Парацетамол - це анальгетик ненаркотического типу, що володіє антипіретичну і аналгетичну активність. [1]

Компонент пропіфеназон також надає інтенсивний знеболюючий і жарознижуючий ефект. [2]

Болезаспокійливими властивостями володіє і кодеїн.

Фенобарбітал демонструє снодійне, седативну, а також слабке міорелаксуючу вплив.

Кофеїн володіє аналептичну активністю.

Показання до застосування Пентасед

Застосовується при помірних і легких болях, що мають різне походження: зубні, м'язові, головні, менструальні або суглобові болі , а також невралгія . Може призначатися в разі гарячкового стану, пов'язаного з грипом або застудою.

Форма випуску

Випуск ЛЗ проводиться в таблетках - 10 штук всередині блістерної упаковки. У коробці міститься 1 така упаковка.

Фармакодинаміка

Вплив парацетамолу забезпечується придушенням зв'язування ПГ та інших запальних і больових посередників (в основному усередині ЦНС). Також речовина послаблює збудливість терморегуляционного центру гіпоталамуса.

Ефекти пропіфеназону теж пов'язані з блокуванням зв'язування ПГ (переважно всередині ЦНС). При введенні великих порцій, компонент демонструє протизапальну, а разом з тим помірну спазмолітичну активність.

Кодеїн сприяє порушенню опіатних закінчень всередині різних відділів ЦНС, а також периферичних тканин, в результаті чого стимулюється діяльність антиноцицептивної системи і знижується емоційне відчуття болю. Разом з цим елемент має центральну протикашльову впливом, пригнічуючи збудливу активність кашльового центру.

Фенобарбітал пригнічує активність ЦНС і знижує емоційний відповідь на больові подразники.

Кофеїн сприяє стимуляції психомоторних головномозгових центрів, потенціює вплив анальгетиків, позбавляє від відчуття втоми разом з сонливістю, а крім цього збільшує інтелектуальну і фізичну працездатність.

Фармакокінетика

Парацетамол на великій швидкості абсорбується всередині системи травлення і синтезується з внутріплазменним білком. Термін напіврозпаду дорівнює 1-4-м годинах. Внутрішньопечінковий обмінні процеси сприяють формуванню сульфату і глюкуронида парацетамолу. Екскреція реалізується через нирки, в основному у формі елементів кон'югації; до 5% компонента виводиться незміненим.

Кофеїн добре всмоктується всередині кишечника. Обмінні процеси реалізуються всередині печінки. Екскреція проводиться з сечею (на 10% в незміненому стані).

Фенобарбітал абсорбується повноцінно, але на низькій швидкості. Процеси обміну виробляються вітчизняною промисловістю печінки; компонент індукує внутрішньопечінкові мікросомальні ензими. Термін напіврозпаду дорівнює 3-4-м дням. Екскреція проводиться через нирки в формі не мають активністю метаболічних елементів (незміненим виводиться 25-50% речовини). Фенобарбітал без ускладнень долає плаценту.

Липофильность кодеїну дозволяє йому на високій швидкості долати гематоенцефалічний бар'єр і кумулировать всередині жирових тканин, а також, менш об'ємно, всередині тканин, що мають високий показник перфузії (нирки з легкими, селезінка та печінка). Гідроліз кодеїну реалізується за участю тканинних естераз (здійснюється відщеплення метильної категорії) з подальшою внутрішньопечінкової кон'югацією з глюкуроновою кислотою. Метаболічні елементи кодеїну мають власного знеболюючим впливом. Екскреція кодеїну протікає переважно з сечею; істотно менші обсяги синтезованих з глюкуроновою кислотою метаболічних компонентів виводяться з жовчю. У лиць з недостатністю роботи нирок можлива кумуляція активних метаболічних елементів, через що терапевтичний вплив ЛЗ пролонгується.

Пропіфеназон на високій швидкості, повноцінно всмоктується при прийомі всередину. Обмінні процеси протікають в основному усередині печінки; при цьому формується N-десметілпропіфеназон. Екскреція пропіфеназону протікає з сечею - в основному в формі кон'югату глюкуронової кислоти. Речовина долає плаценту і виділяється з материнським молоком. У разі недостатності функції нирок / печінки обмінні процеси і екскреція пропіфеназону можуть придушуватися.

Спосіб застосування та дози

Дорослій людині потрібно приймати 1-2 таблетки 1-3-кратно за день, запиваючи звичайною водою. Рекомендується вживати після прийому їжі.

Підліткам від 12-ти років потрібно застосовувати 0,5-1-ну таблетку 1-2-разово за добу.

Дітям можна застосовувати максимум 3 таблетки за день, а дорослим - 6 таблеток (за 3-4 вживання).

Тривалість лікувального циклу визначається переносимістю і ефективністю проведеного лікування. Найчастіше він триває максимум 5 днів (при болях) або 3 дні (при гарячковому стані).

• Застосування для дітей

Ліки не призначають лицям, які не досягли 12-річчя.

Використання Пентасед під час вагітності

Пентасед не використовується при лактації, а також вагітності.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• сильна непереносимість, пов'язана з елементами ліки, а крім того з ПИРАЗОЛОНА або спорідненими зв'язками (включає амінофеназон і феназон з метамизолом і пропіфеназон), фенілбутазоном, аспірином і опіоїдними знеболювальними;
• недостатність функції печінки / нирок у важкій стадії;
• недолік компонента Г6ФД;
• лейко- або гранулоцитопенія, а також анемія і агранулоцитоз;
• респіраторні патології, при яких відзначається обструкція і диспное (сюди входять стану, на тлі яких спостерігається пригнічення дихання, і БА);
• збільшення показників ВЧД;
• глаукома;
• сильне зниження артеріального тиску або його підвищення;
• інфаркт міокарда в активній фазі;
• сп'яніння алкоголем або алкоголізм;
• панкреатит;
• посилена збудливість і розлади сну;
• порфірія в активній стадії;
• має вроджений характер гіпербілірубінемія;
• наркотична або лікарська залежність (також її присутність в анамнезі);
• цукровий діабет;
• епілепсія;
• патології крові;
• міастенія;
• гіпертрофія простати;
• органічні ушкодження ССС (розлади провідності серця, СН декомпенсованого характеру, атеросклероз в важкого ступеня, схильність до розвитку судинних спазмів і ІХС);
• тиреотоксикоз;
• депресивні порушення, при яких відзначається схильність до суїцидальної поведінки, або депресія;
• похилий вік;
• часовий проміжок після проведення операції в області жовчних проток;
• травма голови;
• введення разом з ІМАО, а також використання протягом 14-ти діб з моменту припинення їх прийому;
• призначення лицям, які застосовують β-блокатори або тріціклікі.

Побічна дія Пентасед

При розвитку негативних ознак потрібно скасувати прийом медикаменту і відразу проконсультуватися з лікарем. Використання терапевтичних порцій зазвичай не призводить до появи ускладнень. Побічні симптоми часто пов'язані з присутністю в складі ЛЗ парацетамолу.

При введенні в стандартних дозах, але разом з речовинами, в складі яких є кофеїн, можливо потенціювання негативних ознак, пов'язаних з кофеїном. Серед них сильна збудливість, головний біль, розлади в роботі шлунково-кишкового тракту, запаморочення, тривожність, почастішання ритму серцебиття, занепокоєння, інсомнія і дратівливість. Інші прояви:

• порушення травної функції: біль і відчуття тяжкості в зоні епігастрію, нудота, обстипація і блювота. Тривалий прийом ліків у великих порціях може спровокувати гепатотоксический ефект. Також розвивається гепатонекроз (залежить від розміру порції), ксеростомія, диспепсія, панкреатит гострого типу у лиць с наявністю в анамнезі холецистектомії, виразки на ротової слизової і печія;
• проблеми з роботою печінки: жовтяниця, розлади печінкової функції, серед яких недостатність печінкової діяльності (гепатотоксичність часто пов'язана з отруєнням парацетамолом), і збільшення активності дії внутрішньопечінкових ензимів;
• ушкодження, Пов'язані з НС: порушення, що має парадоксальний характер, а також тремор, запаморочення, неспокій і сонливість, а крім цього ейфорія, сплутаність свідомості, тривожність і страх. Також відзначається ослаблення концентрації уваги і швидкості розвитку моторно-психічних рефлексів, головні болі, розлад сну, дратівливість, дисфорія, а разом з тим розлад орієнтації і збудження психомоторного характеру. З'являються парестезії, галюцинації, сильна стомлюваність, атаксія, інсомнія, депресія, ністагм, когнітивні розлади і порушення рухової координації, а також гиперкинез (в педіатрії). Може спостерігатися седація і розвиток залежності (при тривалому прийомі великих порцій);
• розлади діяльності серцево-судинної системи: тахікардія, аритмія, серцебиття, біль у серці, брадикардія і зміна показників артеріального тиску (наприклад, сильне їх зниження);
• порушення, що зачіпають кров'яну структуру і лімфу: лейко- або гранулоцитопенія, анемія (гемолітична і пернициозная), лейкоцитоз, агранулоцитоз або лімфоцитоз, кровотечі або синці, а також сульф- і метгемоглобінемія (диспное, ціаноз і болю в області серця). Тривале введення великих доз призводить до появи нейтро-, тромбоціто- або панцитопенії, агранулоцитозу або анемії апластичної характеру;
• проблеми з сечовидільної функцією: порушення ниркової діяльності, затримка сечовиділення, некротичний папіліт, кольки в нирках і тубулоінтерстіціальний нефрит. Тривале використання великих доз може привести до нефротоксичний вплив;
• імунні розлади: МЕЕ (сюди входить також ССД), анафілаксія, набряк Квінке, симптоми непереносимості, серед яких епідермальний свербіж і висипання на слизових і шкірі (найчастіше це кропив'янка або висипання еритематозних або генералізованої характеру), і ТЕН;
• ушкодження епідермісу і підшкірного шару: пурпура, фоточутливість, дерматит ексфоліативного або алергічної природи і крововиливи;
• респіраторні симптоми: бронхіальний спазм у лиць з непереносимістю НПЗП;
• інші: міоз, імпотенція, гіпоглікемія (може доходити до гіпоглікемічної коми), недолік фолатів і гіпергідроз. Тривале введення збільшує ймовірність розлади остеогенезу. У разі різкого припинення прийому ЛЗ може спостерігатися синдром відміни, у зв'язку з яким відзначається збільшення температури, а також нервозність, утруднення дихання, поява нічних кошмарів і збільшення розмірів лімфовузлів.

Передозування

У разі отруєння Пентаседом можуть розвиватися різні симптоми, специфічні для кожного з його діючих елементів. Зазвичай інтоксикація пов'язана з парацетамолом.

У людей з факторами ризику (голодування, тривале застосування фенітоїну, звіробою, карбамазепіну, примідону, а також фенобарбіталу з рифампіцином або інших речовин, які індукують ензими печінки, кахексія, зловживання спиртним, недостатність глутатіонової структури, СНІД і муковісцидоз) при введенні 5+ г парацетамолу може розвинутися печінковий ушкодження.

Передозування викликає біль у шлунку, блювоту, гіпергідроз, нудоту, біль в зоні живота, збліднення епідермісу, анорексію і гепатонекроз, а крім того аритмію, придушення респіраторного центру, тахікардію, зниження артеріального тиску, розлад орієнтації і збільшення значень ПТІ або активності дії внутрішньопечінкових трансаміназ.

Потрібно враховувати, що прийом понад 6000 мг парацетамолу може спровокувати печінковий ушкодження в важкого ступеня, яке проявляється після закінчення 12-48-ми годин з моменту розвитку порушення.

Можлива поява ацидозу метаболічного характеру або розладів процесів обміну глюкози. Важка інтоксикація може посилювати недостатність печінки, викликаючи появу енцефалопатії токсичної природи, що супроводжується розладом свідомості. Іноді це призводить до смерті.

ОПН, при якій спостерігається активна фаза канальцевого некрозу, може виникнути і у лиць, які не мають важких ниркових ушкоджень. Спостерігається і виникнення аритмії серця. Печінка уражається при введенні 10+ г ліки (дорослий) або 0,15 г / кг (дитина).

Великі порції кофеїну здатні викликати блювоту, біль в зоні епігастрію, посилення діурезу, екстрасистолію, почастішання дихання, аритмію серця або тахікардію. Також вони впливають на функцію центральної нервової системи (дратівливість, втрата свідомості, афект, судоми, тривожність, інсомнія, тремор і нервове збудження).

Отруєння пропіфеназоном призводить до ушкодженню роботи ЦНС (коматозний стан і судоми).

Інтоксикація фенобарбіталом викликає ністагм, головний біль, нудоту, слабкість і атаксія, тахікардію, пригнічення дихання (може доходити до повної зупинки), зменшення рівня АТ (аж до стану колапсу) і пригнічення функції ССС (розлади серцевого ритму). Великі порції призводять до уповільнення швидкості пульсу, придушення дії ЦНС (аж до коматозного стану), зменшення температури тіла і ослаблення діурезу.

Важка інтоксикація викликає прогресування недостатності печінки з розвитком крововиливів, коми, енцефалопатії та гіпоглікемії, з можливою подальшою смертю. При ОПН з активною фазою канальцевого некрозу відзначається гематурія, різкий біль в зоні попереку і протеїнурія. Таке порушення може виникнути і у людей без важких форм печінкового ушкодження. Є дані про розвиток панкреатиту і аритмії серця.

В результаті отруєння кодеїном розвивається гостре пригнічення респіраторного центру, при якому відзначається уповільнення дихання, ціаноз і сонливість; зрідка може спостерігатися легенева набряклість. Крім цього можлива поява апное, судом і диспное, зниження артеріального тиску і затримка сечовипускання.

У разі інтоксикації парацетамолом потрібна негайна медична допомога, тому потерпілого потрібно швидко привезти в лікарню. З ознак можуть спостерігатися лише блювота з нудотою або вони можуть не відображати інтенсивності отруєння або вираженості ушкодження внутрішніх органів. Може розглядатися варіант з прийомом активованого вугілля (в разі, коли з моменту передозування парацетамолом пройшло менше 60-ти хвилин). Плазмові показники парацетамолу необхідно вимірювати після 4+ годин з моменту застосування (більш ранні значення будуть недостовірні).

Антидотами парацетамолу є речовини метіонін з ацетилцистеином. Терапію з використанням N-ацетилцистеїну дозволяється проводити в період 24-х годин з моменту введення парацетамолу, але його максимальне захисний вплив розвивається в разі прийому в період до 8-ми годин. Пізніше цього терміну вплив антидоту різко послаблюється. При потребі N-ацетилцистеїн вводиться внутрішньовенно, відповідно до підібраної дозуванням. При відсутності блювоти дозволяється вживати перорально метіонін (як альтернативу при неможливості потрапити в лікарню). Крім цього виконуються загальні підтримуючі дії.

Терапія у разі отруєння кодеїном: симптоматичні дії, серед яких процедури, що підтримують діяльність респіраторного центру: відстеження основних значень стану організму (дихання з пульсом, артеріальний тиск та температура). Якщо відбувається пригнічення дихання або розвивається коматозний стан, слід використовувати налоксон. Потрібно відстежувати стан потерпілого протягом мінімум 4-х годин після прийому або 8-ми годин при проведенні підтримуючих заходів.

Взаємодія з іншими препаратами

Введення разом з медикаментами, що пригнічують дію ЦНС (снодійні або седативні ЛЗ, спиртні напої, міорелаксанти і транквілізатори), може взаємно підсилювати побічні симптоми (пригнічення респіраторного центру і функції ЦНС, а також зниження значень АТ).

Використання в поєднанні з речовинами, що індукують процеси окислення мікросом (карбамазепін з саліциламід, барбітурати, нікотин і фенітоїн з рифампіцином), тріціклікамі і спиртними напоями істотно збільшує ймовірність появи гепатотоксична активності.

Комбінування з ліками, в складі яких є парацетамол, може призводити до отруєння цим елементом. Поєднання парацетамолу і гепатотоксичних речовин (фенітоїн, ізоніазид, карбамазепін зрифампіцином і алкогольні напої) підвищує їх токсичний вплив щодо печінки.

Парацетамол послаблює медикаментозне вплив сечогінних засобів. При використанні домперидону може відбуватися підвищення швидкості абсорбції парацетамолу.

Введення разом з прийнятими всередину антикоагулянтними (варфарин або аценокумарол) або НПЗЗ може викликати розвиток побічних ознак з боку шлунково-кишкового тракту.

Антикоагулянтная активність варфарину та інших кумаринів потенцируется в разі тривалого щоденного використання парацетамолу. Це також збільшує ймовірність розвитку кровотеч. При періодичному застосуванні ЛЗ істотного впливу не розвивається.

Використання кофеїну разом з різними речовинами призводить до таких порушень:

• прокарбазін, ИМАО, селегілін і фуразолідон сприяють появі небезпечних серцевих аритмій або сильного збільшення рівня АТ;
• піримідин, барбітурати та препарати (деривати гідантаіна, особливо фенітоїн) призводять до потенцированию обмінних процесів кофеїну і збільшення його кліренсу;
• ципрофлоксацин, кетоконазол, еноксацин з дисульфірамом, а також піпемідіновая кислота і норфлоксацин викликають уповільнення екскреції кофеїну і підвищення його кров'яних значень;
• флувоксамин збільшує плазмовий показник кофеїну;
• мексилетин на 50% зменшує екскрецію кофеїну;
• нікотин підвищує швидкість екскреції кофеїну;
• метоксален зменшує обсяги екскретіруемого кофеїну, що може призвести до потенціювання його впливу і появи токсичної активності;
• введення з клозапином збільшує кров'яні значення цього елемента;
• комбінація з β-адреноблокаторами викликає взаємне пригнічення медикаментозного впливу;
• поєднання з кальцієвими речовинами зменшує показник абсорбції обох засобів.

Препарати і напої, які містять кофеїн, в разі комбінації з Пентаседом можуть викликати зайву стимуляцію ЦНС.

Кофеїн потенціює вплив (збільшуючи біодоступність) жарознижуючих знеболюючих лікарських засобів, а також посилює активність психостимуляторів, дериватів ксантина, ИМАО (прокарбазін з фуразолідоном і селегілін) і α- з β-адреноміметиками.

Кофеїн послаблює вплив снодійних, анксіолітиків і седативних речовин; він є антагоністом анестезуючих засобів і інших медикаментів, які пригнічують дію ЦНС, а крім цього конкурентним антагоністом речовин АТФ і аденозину.

Поєднання кофеїну і ерготаміну підсилює абсорбцію останнього з шлунково-кишкового тракту; введення разом з тиреотропного елементами збільшує тиреоїдну активність. Кофеїн зменшує кров'яні показники літію. Вплив кофеїну потенцируется при комбінації з ізоніазидом або гормональної контрацепцією.

Кодеїн здатний пригнічувати вплив домперидону з метоклопрамідом щодо перистальтики шлунково-кишкового тракту. Крім цього він потенціює активність речовин, що пригнічують функцію центральної нервової системи (серед них снодійні, тріціклікі, спиртні напої, седативні ЛЗ, анестетики і транквілізатори фенотиазинового типу), але така взаємодія не робить клінічного впливу при використанні рекомендованих порцій.

Фенобарбітал викликає індукцію внутрішньопечінкових ензимів, через що може підвищувати швидкість процесів обміну деяких медикаментів, чий метаболізм реалізується за допомогою цих ензимів (сюди входять антимікробні, гормональні, противоаритмические, противірусні та гіпотензивні засоби, а крім того антиконвульсанти, СГ, цитостатики, антімікотікі, імуносупресори, протидіабетичні ліки для прийому всередину і антикоагулянтинепрямої типу впливу). Також фенобарбітал потенціює активність локальних анестетиків, спиртних напоїв, речовин, що пригнічують дію ЦНС (нейролептики, анестезуючі засоби і транквілізатори), і анальгетиків.

Комбінація фенобарбіталу та інших речовин, що володіють седативний ефект, викликає потенцирование седативно-снодійне активності, на тлі якої може розвиватися пригнічення дихання. Медикаменти, які мають властивості кислот (нашатир і C-вітамін), потенціюють вплив барбітуратів. Можна очікувати впливу на кров'яні показники фенітоїну, клоназепама і карбамазепіну. ИМАО продовжують терапевтичний вплив фенобарбіталу. Рифампіцин здатний послаблювати властивості фенобарбіталу. Використання з засобами золота підвищує ймовірність ниркового ушкодження.

Тривале введення разом з НПЗЗ може спровокувати розвиток кровотечі і шлункової виразки.

Комбінування фенобарбіталу та зидовудину призводить до взаємного потенціювання їх токсичної активності. Також фенобарбітал здатен підвищувати швидкість метаболізму оральної контрацепції, через що вона втрачає терапевтичний ефект.

Тривале використання антиконвульсантів може послаблювати активність парацетамолу.

Повторне введення парацетамолу потенціює властивості антикоагулянтів (дікумарінових дериватів).

Використання фенобарбіталу разом з протиаритмічними ЛЗ викликає потенцирование антигіпертензивного впливу (соталол) і підвищення швидкості обмінних процесів (мексилетин).

Пропіфеназон потенціює якості прийнятих всередину гіпоглікемічних речовин, антикоагулянтів і сульфаніламідів, а також ульцерогенна вплив кортикостероїдів.

Ослаблення ефективності Пентаседа відзначається при введенні одночасно з холінолітиками, лужними елементами, холестираміном і антидепресантами.

Парацетамол підвищує швидкість екскреції хлорамфеніколу; абсорбція парацетамолу прискорюється при використанні метоклопраміду.

Кофеїн збільшує швидкість абсорбції ерготаміну.

Умови зберігання

Пентасед потрібно зберігати в місці, закритому від проникнення дітей. Рівень температури - не більше 25 ° С.

Термін придатності

Пентасед може застосовуватися в межах 2-річного терміну з моменту реалізації терапевтичного речовини.

Аналоги

Аналогами ліки є засоби Анальгін, Піралгін, Темпалгін і Тетралгін з Анальдімом, реопирин і Андіпалом, а крім того П'ятирчатка, Андіфен ис, Кофальгін і Беналгін. Також в списку Темпангінол, Бенам, Темпалдол і Пенталгін з Темпіметом, а також Ревалгін, Темпанал і Седалгін плюс з седален.

Відгуки

Пентасед отримує хороші відгуки щодо своєї терапевтичної ефективності. Ліки допомагають при різних болях, а також при застуді. З мінусів відзначають неприємний смак таблетки і занадто великий її розмір, що створює деяку незручність в застосуванні ЛЗ.