Терізідон

Терізідон є протитуберкульозних ліками.

Медикамент повністю блокує активність ензиму, який трансформує аланин в елемент аланіл-аланін 2-пептид, який є головною складовою частиною бактеріальної мембрани мікобактерій. Чи не має перехресної стійкістю щодо інших протитуберкульозних ЛЗ. [1]

У ліки велике і виражену антимікробну вплив; воно надає істотний ефект не тільки щодо штамів, що провокують розвиток туберкульозу або заражень сечової системи, а й щодо штамів, стійких до інших відомих антибіотиків. Показники МІК терізідона щодо чутливих штамів дорівнюють 4-130-ти мг / мл. [2]

Показання до застосування Терізідон

Застосовується при туберкульозі (легеневому або позалегеневого), а крім цього при туберкульозі, що вражає урогенітальну систему і нирки (коли туберкульозні мікобактерії демонструють стійкість щодо основних протитуберкульозних речовин, або інше протитуберкульозну лікування не приносить результату).

Форма випуску

Випуск ЛЗ реалізується в капсулах - 10 штук всередині контурної упаковки; в коробці - 1 така упаковка.

Фармакодинаміка

Чутливість щодо терізідона показують такі штами: палички Коха, сінешні палички, кандида альбіканс, кишкові палички, епідермальні стафілококи з клебсієлами пневмонії, золотисті стафілококи і пастерелли мультоціда з шигеллами, а крім цього синьогнійної палички, сальмонели Ентерік, окремі стрептококові штами, серед яких піогенні, і рікетсії, що призводять до розвитку паратифу, тифу і висипного ендемічного тифу. [3]

Фармакокінетика

Всмоктування.

При введенні перорально терізідон повноцінно (70-90%) і на великій швидкості всмоктується в разі застосування натщесерце. Значний Cmax досягає після закінчення 2-4-х годин.

Процеси розподілу.

Медикамент розподіляється по багатьом рідин і тканин - жовч, легені, плевральна рідина, сперма, синовія, ліквор, лімфа і асцитичної рідина. Всередину ліквору речовина проникає на 80-100% від плазмових значень. Найбільш високі показники відзначаються в разі розвитку запалення, що вражає менінгеальні оболонки.

Обмінні процеси і виведення.

Виведення через сечові протоки здійснюється поетапно, на низькій швидкості, тому навіть після 24-х годин з моменту перорального прийому плазмові показники зберігаються на середині рівня Cmax. Тривале виведення через сечовивідних протоки викликає підтримку терапевтично ефективних сечових значень протягом 12-ти годин.

На 60-70% (в незміненому стані) виводиться з сечею через гломерулярну фільтрацію. Мала частина виводиться з фекаліями, а ще деяка кількість бере участь в обмінних процесах.

Спосіб застосування та дози

Застосовувати препарат потрібно в дозуванні 0,25 г (1-на капсула), 3-кратно за день. За добу дозволяється вживати не більше 15-20-ти мг / кг ліки.

Лицям старше 60-річчя з вагою нижче 60-ти кг необхідно приймати 2-разово за добу по 0,25 г медикаменту.

• Застосування для дітей

Немає відомостей щодо терапевтичної ефективності, а також безпеки використання медикаменту в педіатрії, через що дітям його не призначають.

Використання Терізідон під час вагітності

Інформація щодо можливості розвитку негативного впливу терізідона на плід у разі застосування під час вагітності, а також його впливу щодо репродуктивної діяльності відсутня. Терізідон застосовують у вагітних лише в ситуаціях, коли ймовірна користь для жінки більш очікувана, ніж можливість розвитку негативних наслідків у плода. Терапія при цьому проводиться тільки під наглядом лікаря.

Показники ЛЗ всередині материнського молока близькі до його плазмовим значенням, тому на період лікування потрібно відмовитися від грудного вигодовування.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• сильна непереносимість щодо терізідона або інших елементів медикаменту;
• епілепсія;
• недостатність роботи нирок в важкого ступеня;
• алкоголізм;
• психози.

Побічна дія Терізідон

Серед побічних ознак:

• можуть відзначатися прояви непереносимості, серед яких свербіж і епідермальна висип;
• ушкодження, Що зачіпають функцію НС: инсомния, тремор, судоми, запаморочення, сонливість, дизартрія і головні болі, а крім цього гиперрефлексии, парези периферичного типу, коматозний стан, а також напади судом клонічного характеру (малі або великі);
• розлади психіки: манія, сплутаність свідомості, при якому спостерігається втрата пам'яті, лабільність настрою, психози (іноді з суїцидальними спробами), агресивність, зміни в поведінці, сильна дратівливість і депресія;
• проблеми з роботою лімфи і кров'яної системи: анемія (також сидеробластна або мегалобластна форми);
• порушення, що зачіпають гепатобіліарну систему: збільшення показників внутрішньопечінкових амінотрансфераз, а також розлад печінкової діяльності;
• розлади травної функції: печія, нудота і пронос, особливо у лиць з печінковими патологіями.

Зазначалося розвиток СН в активній фазі або загострення ХСН у людей, які вживали за день по 1000-1500 мг терізідона.

Передозування

При вживанні понад 1000 мг ліки може розвинутися гостра інтоксикація. Хронічне отруєння з'являється з урахуванням дозування, зазвичай розвиваючись при щоденному застосуванні понад 0,5 г ЛЗ.

Найчастіше симптоми отруєння пов'язані з роботою центральної нервової системи: посилена дратівливість, головні болі, психози, сплутаність свідомості, запаморочення, дизартрії і парестезії. При введенні великих порцій можуть відзначатися судоми, парези периферичного типу і коматозний стан або потенціюватись прояви інших негативних ознак. Етиловий спирт збільшує ймовірність появи нападів епілепсії.

Потрібно виконувати симптоматичні і підтримуючі дії; застосування активованого вугілля буде більш ефективно для ослаблення абсорбції ЛЗ, ніж шлункове промивання. При появі нейротоксичних ознак потрібно вводити за день 0,2-0,3 г піридоксину. Терізідон виводиться з крові при гемодіалізі, але не можна виключати ймовірність появи токсичного впливу, що може бути небезпечно для життя.

Взаємодія з іншими препаратами

Введення з етіонамідом підсилює нейротоксический активність терізідона.

Заборонено поєднувати ліки з алкогольними напоями, особливо в разі застосування великих порцій ЛЗ (алкоголь збільшує ризик розвитку нападів епілепсії).

Піридоксин послаблює токсичний вплив препарату щодо ЦНС.

Люди, що вживають медикамент разом з ізоніазидом, повинні контролюватися лікарем, тому як подібне поєднання може потенціювати токсичний вплив щодо ЦНС, що може вимагати зміни дозування.

Комбінація з фенітоїном може призводити до збільшення його кров'яних показників.

Умови зберігання

Терізідон необхідно зберігати в місці, закритому від маленьких дітей. Температурні значення - максимум 25 ° С.

Термін придатності

Терізідон може використовуватися протягом 2-річного терміну з моменту реалізації терапевтичного речовини.

Аналоги

Аналогами ЛЗ є препарати Резонізат і Локсідон з Тізідоном.