Міфепристон

Mifepristone-це препарат, який має антигетагенну дію. Це синтетичний стероїд, який працює, блокуючи рецептори прогестерону, що призводить до зміни ендометрію і послаблює прикріплення ембріона до стінки матки.

Препарат широко застосовується в медицині в декількох країнах для медичного припинення ранньої вагітності (як правило, до 9 тижнів вагітності). У поєднанні з простагландинами, такими як мізопростол, міфепристон може викликати аборт (припинення вагітності), змушуючи матку скоротити та вигнати яйце плода та розвиваючи плід.

Крім того, препарат також застосовується в інших медичних цілях, таких як індукція праці у випадках мертвонародження або для управління гіперглікемією при синдромі Ісенко-Кушинга.

Показання до застосування Міфепристон

1. Раннє припинення вагітності: препарат використовується для медичної припинення вагітності протягом перших 9 тижнів вагітності. У поєднанні з простагландинами, такими як мізопростол, міфепристон допомагає викликати аборт, змушуючи матку стискатися та вигнати яйце плода та розвиваючи плід.
2. Індукція індукції робочої сили в мертвонародження: Міфепристон може використовуватися для індукції праці у випадках мертвонароджених, коли плід помер у внутрішньоутробному періоді.
3. Управління гіперглікемією при синдромі Icenko-Cushing: синдром Icenko Chushing характеризується надлишком кортизолу в організмі. Препарат може бути використаний для управління гіперглікемією (високий рівень цукру в крові), пов'язаний з цим синдромом шляхом блокування глюкокортикоїдних рецепторів.

Форма випуску

Препарат зазвичай доступний у вигляді таблеток для перорального введення. Режим дозування та дозування може змінюватися залежно від медичної мети.

Фармакодинаміка

MifePristone - це антирогестерон, який діє на прогестеронові рецептори, блокуючи їх. Прогестерон - жіночий статевий гормон, який відіграє ключову роль у регулюванні менструального циклу та підтримці вагітності.

Механізм дії змінюється залежно від того, як вона використовується:

1. Дія абортування: як абортфасієнт, MifePristone використовується для припинення вагітності. Він проникає в плацентарний бар'єр і зв'язується з рецепторами прогестерону в ендометрії (внутрішній шар матки), що призводить до руйнування тканини ендометрію та розриву плаценти, що призводить до припинення вагітності.
2. Медичний аборт: препарат також можна застосовувати в поєднанні з простагландином (як правило, мізопростолом) для медичного припинення вагітності в першому триместрі. Простагландин допомагає зміцнити скорочення матки та полегшити вигнання вмісту матки.
3. Лікування гінекологічних станів: Крім його абортної дії, міфепристон може бути використаний для лікування деяких гінекологічних станів, таких як ендометріоз та мімоми субмокоз. У цьому випадку, блокуючи рецептори прогестерону, препарат може викликати зміни в ендометрії та зменшити розмір міом.

Фармакокінетика

1. Поглинання: Міфепристон зазвичай добре поглинається в кишечнику після перорального введення. Він може вводити перорально як таблетки.
2. Метаболізм: препарат зазнає широкого обміну в печінці. Основний метаболіт, DesmethylMifePristone, також має фармакологічну активність. Цей процес зазвичай включає ферменти цитохрому Р450.
3. Екскреція: Міфепристон та його метаболіти зазвичай виводяться з сечею та калом, головним чином як метаболіти.
4. Напівдисування: напіввиведення препарату-близько 18-87 годин.
5. Зв'язування білка: міфепристон сильно зв'язується з білками в плазмі крові, переважно альбуміном.

Спосіб застосування та дози

Препарат зазвичай застосовується в поєднанні з іншим препаратом, таким як мізопростол, для терапії медичними абортами. Ось загальний шлях адміністрації та дози для цієї мети:

1. Дозування: зазвичай вводиться у дозі 200 мг. Іноді може бути призначена доза 600 мг, але це залежить від рекомендацій лікаря та конкретних клінічних обставин.
2. Як користуватися: Міфепристон зазвичай приймають перорально як таблетки. У більшості випадків його приймають у присутності медичного персоналу, який контролює пацієнта.
3. Час введення: Міфепристон зазвичай приймають на початку процедури медичного аборту, як правило, в клініці або медичному закладі. Потім, через певну кількість годин або днів (залежно від протоколу) для завершення процесу абортів може бути прийнятий інший препарат, наприклад мізопростол.
4. Подальше спостереження: Важливо, щоб пацієнт був під медичним наглядом протягом усього процесу абортів, а потім для моніторингу свого здоров'я та надання необхідної підтримки.

Використання Міфепристон під час вагітності

Застосування міфепристону (або будь-якого іншого препарату) під час вагітності повинно застосовуватися лише під суворим медичним наглядом та відповідно до рекомендацій лікаря. Міфепристон зазвичай використовується виключно для раннього медичного аборту (як правило, до 9 тижнів вагітності), коли є медична вказівка на аборт.

Однак важливо усвідомити, що вживання препарату під час вагітності може бути пов'язане з ризиками для матері та дитини. Тому рішення про його використання повинно бути ретельно зваженим лікарем, враховуючи обставини певної вагітності, потенційних побічних ефектів та ризиків.

Важливо також зазначити, що міфепристон - це препарат, використання якого може призвести до припинення вагітності, тому його використання під час вагітності може призвести до аборту, якщо воно не передбачається або не бажано.

Протипоказання

1. Алергічна реакція на сам препарат або на будь-який з його компонентів.
2. Невідомо позаматкова вагітність.
3. Анемія (зменшена еритроцити в крові) або інші серйозні порушення крові.
4. Захворювання, які потребують лікування антикоагулянтами (розріджувачі крові).
5. Хвороби надниркових залоз.
6. Ниркова або печінкова недостатність.
7. Приймання антикоагулянтів (розріджувачі крові), коли їх неможливо тимчасово зупинити.

Побічна дія Міфепристон

1. Медичний аборт:

   • Кровотеча: це може бути важким і тривати протягом декількох тижнів.
   • Біль і спазми: в нижній частині живота і поперек.
   • Головні болі.
   • Нудота і блювота.
   • Діарея або рідкий стілець.
   • Можливе підвищення температури тіла або лихоманки.

2. Лікування гінекологічних станів:

   • Менструальні розлади: незвичайна менструальна кровотеча або зміни менструального циклу.
   • Головні болі.
   • Можлива нудота та блювота.
   • Втома або слабкість.

3. Поширені побічні ефекти:

   • Алергічні реакції: наприклад, шкірні висипання, свербіж або набряк.
   • Зміни кількості крові: наприклад, зміни рівня гемоглобіну або тромбоцитів.

Передозування

Інформація про передозування в медичній літературі обмежена через відносно низьку токсичність цього препарату. Однак у випадку передозування може виникнути небажані побічні ефекти, такі як сильна кровотеча, біль у нижній частині живота, запаморочення, нудота та блювота.

Взаємодія з іншими препаратами

Міфепристон може взаємодіяти з іншими лікарськими засобами, змінюючи їх ефективність, безпеку або спричиняючи небажані побічні ефекти. Взаємодії можуть виникати, коли одночасно приймаються різні ліки. Деякі з можливих взаємодій можуть включати наступне:

1. Антигістаміни: препарат може збільшити седативну дію антигістамінних препаратів, таких як дифенгідрамін.
2. Препарати, що впливають на печінкову систему: міфепристон метаболізується в печінці, тому препарати, що впливають на функцію печінки, можуть змінити його метаболізм. Наприклад, інгібітори або індуктори цитохрому P450 (наприклад, кетоконазол, рифампіцин) можуть змінювати рівень міфепристону в організмі.
3. Препарати, що зменшують кровотечі: одночасне вживання антикоагулянтів (наприклад, варфарину), можуть спричинити проблеми з кровотечі.
4. Препарати, які впливають на репродуктивну систему: деякі препарати, такі як прогестерон та його похідні, можуть змінити ефективність препарату.

Умови зберігання

Умови зберігання зазвичай визначаються в інструкціях щодо використання, наданого виробником. Ось загальні рекомендації:

1. Температура: Міфепристон, як правило, слід зберігати при кімнатній температурі, яка зазвичай становить від 15 до 30 градусів Цельсія (від 59 до 86 градусів Фаренгейта).
2. Вологість: препарат слід зберігати в сухому місці, щоб уникнути впливу вологи. Зберігання у вологих умовах або у ванній кімнаті не рекомендується.
3. Світло: MifePristone повинен зберігатися в оригінальній упаковці або в темному контейнері, захищеному від прямого впливу світла. Це допоможе запобігти розкладенню активної речовини при вплиді світла.
4. Інші рекомендації: Важливо дотримуватися інструкцій щодо упаковки та рекомендацій лікаря щодо зберігання препарату. Деякі підготовки міфепристону можуть мати додаткові конкретні інструкції для зберігання, такі як необхідність зберігати в холодильнику.