Піпольфен

Піпольфен, також відомий своїм міжнародним загальним іменем прометазин гідрохлорид, є антигістаміновим препаратом першого покоління. Він належить до групи фенотіазин і має виражений седативне, антигістамінне, протисплетичне, антиалергічне та легке антипсихотичне ефекти. Прометазин блокує H1-гістамінові рецептори, що призводить до зменшення симптомів алергії. Крім того, він має помірний седативний ефект через його вплив на центральну нервову систему і може посилити вплив деяких наркотичних анальгетиків та заспокійливих засобів.

Важливо знати:

• Прометазин може спричинити сильну заспокоєння, тому важливо уникати керування або експлуатаційними машинами, перш ніж буде відомо, як препарат впливає на вашу здатність концентруватися.
• Використання прометазину у високих дозах або в поєднанні з іншими седативами може збільшити ризик побічних ефектів.
• Препарат має ряд протипоказань, включаючи педіатричний вік до 2 років (особливо у формі внутрішньовенного введення через ризик важких реакцій) та умови, в яких депресія центральної нервової системи протипоказана.

Перш ніж почати приймати Піпольфен, повинен проконсультуватися з лікарем, який вибере індивідуальну дозування та курс лікування, враховуючи всі доступні медичні показання та протипоказання.

Показання до застосування Піпольфен

1. Алергічні реакції: Прометазин можна використовувати для полегшення різних симптомів алергії, таких як свербіж, нежить, кропив’янка, алергічний дерматит та алергічний кон'юнктивіт.
2. Нудота та блювота: препарат використовується для лікування та запобігання нудоти та блювоти, включаючи ті, що спричинені хіміотерапією, післяопераційним станом, рухом (хвороба руху) та іншими причинами.
3. Седація та сонливість: Прометазин може бути призначений для полегшення безсоння та тривоги, а також заспокійливості для різних медичних процедур.
4. Зниження агресії та збудження: У деяких випадках прометазин може бути використаний для зменшення агресії, збудження та тривоги у пацієнтів з психіатричними або поведінковими порушеннями.
5. Симптоми застуди та грипу: У деяких випадках препарат може допомогти при симптомах застуди та грипу, таких як нежить, кашель та біль у горлі.
6. Антиемітична терапія у дітей: Прометазин може застосовуватися у дітей для лікування нудоти та блювоти, але зазвичай застосовується обережно та під наглядом лікаря.

Форма випуску

1. Таблетки: для перорального введення. Таблетки зручні для використання поза медичними закладами та призначені для лікування алергії, седації та профілактики блювоти та як допомогу сну.
2. Розчин для ін'єкції: Прометазин у вигляді розчину для внутрішньом’язового (об/м), а іноді і для внутрішньовенного (об/об) введення в медичних установах для швидкого полегшення гострого стану, включаючи важкі алергічні реакції, нудоту та блювоту, а також для передопераційної підготовки пацієнтів.
3. Сироп: призначений для пероральної адміністрації, особливо зручно для дітей та дорослих, які мають труднощі з ковтанням таблеток. Сироп може бути використаний для лікування алергічних умов та для заспокоєння.
4. Супозиторії (ректальні супозиторії): використовується для введення прямої кишки і може бути призначена як альтернатива, коли пероральне споживання або ін'єкція неможливі, наприклад. У випадках сильної нудоти та блювоти.

Фармакодинаміка

1. Антигістамінова дія: Прометазин блокує периферичні та центральні рецептори H1 гістаміну, що призводить до зменшення ряду ефектів, опосередкованих гістаміном, таких як свербіж, висип, спазми кишечника та скорочення гладкої мускулатури.
2. Антиметична діяльність: Прометазин має протисетичний ефект, блокуючи рецептори дофаміну на кінцевих кінцях нервових волокон у мозку, що може зменшити нудоту та блювоту.
3. Седативний та сплячий ефект: препарат має центральний депресант на центральну нервову систему, що призводить до седації та покращення якості сну.
4. Антихолінергічна дія: Прометазин має антихолінергічні властивості, які можуть призвести до різних побічних ефектів, таких як сухий рот та труднощі з сечовипусканням.
5. Антипамінергічна дія: препарат блокує дофамінові рецептори в мозку, що може призвести до зменшення протиемітичного ефекту препарату, але також може призвести до зменшення страху та тривоги.

Фармакокінетика

1. Поглинання: Прометазин добре поглинається через шлунково-кишковий тракт після перорального введення.
2. Поширення: Прометазин має високу спорідненість до білків у плазмі крові, особливо альбуміну. Він розподіляється по всій тканині тіла, включаючи центральну нервову систему.
3. Метаболізм: Прометазин метаболізується в печінці з утворенням активних метаболітів, включаючи сульфоксид та дезметилпрометазин. Ці метаболіти також можуть мати фармакологічну активність.
4. Екскреція: Прометазин та його метаболіти виводяться в основному через нирки як кон'юговані метаболіти, а також через кишечник.
5. Період напіввиведення: період напіввиведення Прометазину може змінюватися, але зазвичай становить близько 10-12 годин.

Спосіб застосування та дози

Спосіб використання та дозування Піпольфена (прометазин гідрохлорид) залежить від форми вивільнення препарату, показань до його використання та індивідуальної реакції пацієнта. Нижче наведені загальні рекомендації, але ви завжди повинні дотримуватися інструкцій, наданих лікарем та прикріпленими до препарату.

Таблетки

• Для дорослих: звичайна доза становить 25 мг до сну для покращення сну, 25 мг два-три рази на день для лікування алергії. У деяких випадках для полегшення стресових реакцій може бути рекомендовано до 50-75 мг.
• Для дітей старше 6 років: дозування індивідуалізована, як правило, 12,5-25 мг до двічі на день або перед сном.

Розчин для ін'єкції

• Для дорослих: при введенні внутрішньом’язово для полегшення симптомів алергії або використання як седативна, звичайна доза становить 25-50 мг. Така ж дозування може бути використана для полегшення нудоти та блювоти.
• Для дітей: внутрішньом’язове введення прометазину у дітей слід проводити обережно, дозування вибирається лікарем.

Сироп

• Дозування сиропу вибирається лікарем і, як правило, є нижчою дозою, ніж для таблеток або ін'єкцій, залежно від віку та стану пацієнта.

Супозиторії (ректальні супозиторії)

• Дозування та частота використання супозиторіїв визначаються лікарем залежно від клінічної ситуації.

Загальні вказівки:

• Слід уникати алкоголю та інших депресантів у центральній діяльності при використанні прометазину, оскільки це може призвести до посилення седації.
• Пацієнти, особливо люди похилого віку та виснажені, повинні бути обережними, коли стоять через можливий ортостатичний гіпотензивний ефект препарату.
• Важливо розпочати препарат у низькій дозі для оцінки переносимості та уникнення сильної седації, особливо у дітей та літніх пацієнтів.

Використання Піпольфен під час вагітності

Використання Піпольфена під час вагітності може бути обмеженим.

У більшості країн PRomethazine занесений до категорії C за допомогою FDA (американська адміністрація харчових продуктів та лікарських засобів), а це означає, що дослідження на тваринах показали несприятливий вплив на плід, але у вагітних немає достатніх та добре контрольованих досліджень.

Тому рекомендується уникати використання прометазину під час вагітності, особливо під час першого триместру, коли утворюються органи та системи дитини. У деяких випадках, коли переваги використання переважають потенційні ризики, лікар може призначити прометазин у короткочасному режимі або в низьких дозах. Однак це слід зробити під суворим медичним наглядом.

Протипоказання

1. Алергічна реакція: Люди з відомою гіперчутливістю або алергічною реакцією на прометазин або інші компоненти препарату повинні уникати його використання.
2. Пригнічення дихання: прометазин може посилити депресію центральної нервової системи та спричинити пригнічення дихання, особливо у дітей раннього віку. Тому його слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з астмою, обструктивною хворобою легень або іншими станами, які можуть призвести до зниження функції дихання.
3. Глаукома: Прометазин може підвищити внутрішньоочний тиск, що може бути небезпечним для людей з глаукомою або схильністю до розвитку глаукоми.
4. Бронхіальна астма: Прометазин може збільшити бронхіальні спазми та погіршити хід бронхіальної астми.
5. Захворювання печінки та нирок: препарат слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із захворюваннями печінки або нирок, оскільки це може збільшити їх негативний вплив на ці органи.
6. Вагітність та лактація: недостатньо даних про безпеку використання прометазину під час вагітності та лактації, тому його слід застосовувати обережно в цих умовах.
7. Педіатричний: Прометазин не рекомендується для використання у дітей молодше 2 років через ризик серйозних побічних ефектів, таких як дихальна депресія.

Побічна дія Піпольфен

1. Сонливість і зниження концентрації: це одна з найпоширеніших побічних ефектів прометазину. Пацієнти можуть відчувати себе сонливими, втомилися та мають труднощі концентруватися.
2. Сухий рот: Прометазин може спричинити зменшення секреції слини, що призводить до сухичого рота.
3. Запор: Деякі люди можуть відчувати запор, приймаючи Піпольфен.
4. Затримка сечі: Прометазин може спричинити сечовуетру, особливо у людей з збільшеною простатою або іншими медичними станами, що стосуються сечового міхура.
5. Зниження вбудованого тиску: у деяких пацієнтів препарат може спричинити зниження артеріального тиску.
6. Тахікардія або Брадикардія: Деякі люди можуть відчувати швидке або повільне серцебиття після прийому прометазину.
7. Підвищена чутливість до світла: у деяких пацієнтів може виникнути підвищення чутливості до сонячного світла або інших джерел світла.
8. М'язові спазми або тремор: Прометазин може викликати м’язові спазми або тремор у деяких людей.

Передозування

1. Седація та сонливість: передозування прометазином може спричинити сильну заспокоєння та глибокий сон.
2. Дихальна депресія: збільшення дози прометазину може призвести до депресії дихання та в крайніх випадках навіть арешту дихання.
3. Гіпотонія: Передозування може спричинити різке падіння артеріального тиску, що призводить до гіпотонії і навіть руйнується.
4. Антихолінергічні ефекти: можуть відбутися антихолінергічні побічні ефекти, такі як розширені зіниці, сухий рот, запор та труднощі.
5. Тахікардія та аритмія: передозування може спричинити серцебиття та серцеву аритмію.
6. Синдром припадків: У рідкісних випадках може виникнути синдром припадків.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Центрально діючі препарати: Прометазин збільшує депресивну дію на центральну нервову систему інших центрально діючих препаратів, таких як снодійні таблетки, седативні засоби, анальгетики та деякі антидепресанти. Це може призвести до збільшення седації та повільних часів реакції.
2. Алкоголь: Споживання алкоголю під час прийому прометазин може збільшити його седативний ефект та збільшити ризик небажаних побічних ефектів, таких як сонливість та запаморочення.
3. Антихолінергічні препарати: Прометазин може посилити антихолінергічні ефекти інших препаратів, таких як антигістамінні препарати, антидепресанти, антипаркінсонічні препарати, що може призвести до підвищення ризику небажаних побічних ефектів, таких як сухий рот, запор, труднощі сечовипускання та тахікардія.
4. Антипаркінсонічні препарати: Прометазин може знизити ефективність антипаркінсонічних препаратів, таких як леводопа, карбідпа та інші агенти, які використовуються для лікування хвороби Паркінсона.
5. Антикоагулянти: Прометазин може збільшити антикоагулянтний ефект таких препаратів, як варфарин, що може збільшити ризик кровотечі.
6. Антиаритмічні препарати: Прометазин може збільшити інтервал QT на ЕКГ та збільшити ризик аритмії, коли його приймають одночасно з антиаритмічними препаратами, такими як амідарон або соталол.

Умови зберігання

1. Температура: Прометазин гідрохлорид зазвичай слід зберігати при контрольованій температурі від 15 ° С до 30 ° С (59 ° F до 86 ° F). Уникайте екстремальних температур і зберігайте препарат у прохолодному місці, захищеному від прямого сонячного світла.
2. Вологість: Важливо уникати впливу препарату на вологу, тому рекомендується зберігати пілофен у сухому місці, щоб запобігти погіршенню або розкладанню.
3. Упаковка: Переконайтесь, що упаковка PipolfoN є щільно закритою після кожного використання, щоб запобігти потраплянню вологи або повітря, що може негативно вплинути на якість препарату.
4. Діти та домашні тварини: Тримайте прометазин гідрохлорид поза досяжністю дітей та домашніх тварин, щоб запобігти випадковому використанню.
5. Тривалість зберігання: Поспостерігайте за терміном зберігання препарату, зазначеного на упаковці. Не використовуйте препарат після терміну дії, оскільки його ефективність може бути знижена.