спіронолактон

Спіронолактон - це ліки, яке належить до класу антагоністів альдостерону. Він використовується для лікування високого кров'яного тиску (гіпертонія), серцевої недостатності, а також для зниження рівня рідини та солі в організмі. Спіронолактон також може бути використаний при лікуванні деяких інших станів, таких як синдром полікістозних яєчників у жінок та залежних від гормонів косметичні прищі у чоловіків та жінок. Він працює, блокуючи дію альдостерону, гормону, який регулює рівень рідини та солі в організмі.

Показання до застосування спіронолактон

1. Гіпертонія (високий кров'яний тиск): спіронолактон може бути призначений як компонент всебічного лікування гіпертонії, особливо за наявності високого рівня альдостерону або коли інші антигіпертензивні препарати неефективні.
2. Серцева недостатність: Спіронолактон може використовуватися для лікування серцевої недостатності, особливо в поєднанні з іншими ліками, для зменшення набряку та поліпшення функції серця.
3. Синдром полікістозних яєчників (PCOS): У жінок із СПКЯ, спіронолактон може допомогти знизити рівень андрогену в організмі, що може покращити симптоми гіперандрогенії, такі як надлишок волосся на тілі, зменшення вугрів та покращення стану волосся.
4. Гормональні прищі: Спіронолактон може використовуватися для лікування вугрів, особливо у жінок, прищі яких асоціюються з підвищеними рівнями андрогенів у крові.
5. Кірль печінки та асцит: У деяких випадках може використовуватися спіронолактон для зменшення асциту (накопичення рідини в животі) при цирозі печінки.

Форма випуску

1. Таблетки

• Дозування: Найпоширеніші дози у формі таблетки - 25 мг, 50 мг і 100 мг.
• Опис: Таблетки можуть бути покриті або без покриття. Вони призначені для перорального введення і повинні проковтнути цілими.

2. Пероральні суспензії

• Опис: Рідка форма спіронолактону, яка може бути призначена, коли пацієнти мають труднощі з ковтанням таблеток.
• Використання: особливо корисно для дітей або дорослих з порушеннями ковтання.

3. Капсули

• Дозування: Спіронолактон іноді доступний у формі капсули, що може забезпечити альтернативний спосіб прийняти ліки, особливо якщо потрібні індивідуалізовані коригування дозування.

Фармакодинаміка

1. Альдостероновий рецепторантагонізм: спіронолактон - антагоніст рецепторів альдостерону в нирках, блокуючи їх вплив. Альдостерон - це гормон, який збільшує реабсорбцію натрію та води в нирках, що призводить до підвищення об'єму крові та артеріального тиску. Блокування альдостеронових рецепторів призводить до зниження затримки натрію та води та збільшення екскреції калію.
2. Діуретична дія: Через вплив на реабсорбцію натрію в нирках спіронолактон збільшує виділення натрію та води в сечі, що допомагає зменшити циркулюючий об'єм крові та артеріальний тиск.
3. Зниження рівня калію в крові: Хоча спіронолактон блокує реабсорбцію натрію, він також блокує екскрецію калію, що може призвести до гіперкаліємії (підвищення рівня калію в крові). Для цього може знадобитися моніторинг рівня калію в крові під час прийому препарату.
4. Антиандрогенна дія: Спіронолактон також має антиандрогенні властивості і може бути використаний для лікування гіперандрогенних станів, таких як гормональні розлади та прищі у жінок.
5. Antiedema: Окрім сечогінної дії, спіронолактон може бути ефективним при лікуванні набряку, пов'язаного з печінковим цирозом та серцевою недостатністю.

Фармакокінетика

1. Поглинання: спіронолактон зазвичай швидко і повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту після перорального введення.
2. Розподіл: Він має великий обсяг розподілу, проникаючи в різні тканини та органи, включаючи нирки.
3. Метаболізм: Спіронолактон метаболізується в печінці для утворення активних метаболітів, таких як канреніон. Метаболіти спіронолактону мають антиаостеронову дію.
4. Екскреція: спіронолактон та його метаболіти в основному виводяться через нирки. Приблизно 80-85% дози виводиться як метаболіти, залишок не змінюється.
5. Період напіввиведення: період напіввиведення спіронолактону становить приблизно 1,4 години, порівняно з приблизно 16,5 годин для його основного активного метаболіту.

Фармакокінетика спіронолактону може бути змінена в присутності патологічних станів, таких як печінкова або ниркова недостатність, а також при супутньому застосуванні інших препаратів, які можуть впливати на його метаболізм або екскрецію.

Спосіб застосування та дози

Серцева недостатність

• Дозування: стартова доза зазвичай становить від 12,5 мг до 25 мг щодня. Доза може поступово збільшуватися з інтервалом у кілька тижнів до максимальної дози дози 50 мг.

Артеріальна гіпертензія

• Дозування: Початкова доза становить 50 мг на добу, що може бути збільшене до максимальної дози дози 100 мг, якщо ефекту недостатній, а препарат добре переноситься.

Первинний гіперальдостеронізм

• Дозування: Для діагностичних цілей початкова доза може становити 400 мг на день протягом 4 днів. Для терапевтичних цілей доза адаптується індивідуально.

Цироз з асцитами.

• Дозування: Початкова доза становить 100 мг на добу, що можна скорегувати залежно від реакції на лікування та стану балансу електролітів. Зазвичай доза знаходиться в межах 25-200 мг на добу.

Синдром полікістозних яєчників та інші гормональні розлади

• Дозування: 50-100 мг щодня, залежно від клінічної реакції та переносимості препарату.

Метод вступу

• Таблетки та капсули слід приймати перорально, бажано вранці, щоб запобігти нічному сечогінному ефекту, з невеликою кількістю води, після їжі для зменшення подразнення шлунка.

Важливі примітки

• Необхідний регулярний моніторинг рівнів електроліту, особливо калію, оскільки спіронолактон може спричинити гіперкаліємію (високий рівень калію).
• Щоб уникнути зневоднення та дисбалансів електролітів, надмірна кількість води не повинна вживати.
• Слід уникати калієвих добавок або інших діуретиків, що економлять калію, без рецепта лікаря.
• Під час лікування спіронолактоном слід обережно здійснювати під час руху та експлуатації машини, оскільки можуть виникати побічні ефекти, такі як запаморочення або втома.

Використання спіронолактон під час вагітності

Використання спіронолактону під час вагітності може бути небезпечним і вимагає особливої обережності. По-перше, спіронолактон - це категорія D FDA для використання під час вагітності. Це означає, що для плоду є потенційний ризик, але переваги його використання при необхідності можуть виправдати потенційні ризики.

Використання спіронолактону під час вагітності може бути пов'язане з ризиком різних побічних ефектів як у матері, так і у плоду. У матері вони можуть включати гіперкаліємію (підвищення рівня калію в крові), гіпотензію (низький кров'яний тиск) та інші побічні явища. У пліді може постраждати розвиток нирок та інших органів.

Протипоказання

1. Гіперкаліємія: Оскільки спіронолактон може спричинити утримання калію в організмі, його не слід застосовувати пацієнтам з вже підвищеним рівнем калію в крові (гіперкаліємія).
2. Ниркова недостатність: у пацієнтів із важкою нирковою недостатністю використання спіронолактону може бути протипоказане через ризик загострення цього стану.
3. Гормонально активні пухлини: препарат може бути протипоказаний у присутності гормонально активних пухлин, таких як рак молочної залози або рак нирок, через можливу підвищену гормональну активність.
4. Алергія: Люди з відомою гіперчутливістю до спіронолактону або інших компонентів препарату повинні уникати його використання.
5. Вагітність та лактація: використання спіронолактону може бути протипоказаним під час вагітності та лактації через його потенційне вплив на розвиток плоду або грудного молока.
6. Зниження артеріального тиску: у пацієнтів з низьким кров'яним тиском використання спіронолактону може призвести до додаткового падіння артеріального тиску та пов'язаних з ними ускладнень.
7. Цукровий діабет: Потрібна обережність при використанні спіронолактону у пацієнтів із цукровим діабетом через його вплив на рівень глюкози в крові.
8. Використання з іншими лікарськими засобами: спіронолактон може взаємодіяти з іншими лікарськими засобами, включаючи деякі антигіпертензивні ліки та ліки, що підвищують рівень калію в крові.

Побічна дія спіронолактон

1. Гіперкаліємія: спіронолактон може спричинити підвищення рівня калію в крові, що може бути небезпечним, особливо для людей із захворюваннями нирок або тих, хто приймає інші ліки, що збільшують цей ефект.
2. Ефекти сечі: прийом спіронолактону може збільшити частоту сечовипускання та діурезу (об'єм сечі).
3. Запаморочення та слабкість: у деяких пацієнтів може виникнути запаморочення, слабкість або сонливість.
4. Порушення ГІ: можуть виникнути диспептичні симптоми, такі як нудота, блювота, діарея або зниження апетиту.
5. Розлади балансу електролітів: вміст натрію, кальцій та магнію в організмі може бути порушено.
6. Гінекомастія: у чоловіків може виникнути розширення грудних залоз.
7. Менструальні розлади: менструальні порушення можуть виникати у жінок.
8. Гінекологічні побічні ефекти: збільшення або чутливість молочних залоз, менструальних порушень та проблем з лібідо.
9. Підвищений рівень сечової кислоти: це може посилити або викликати атаку подагри.
10. Алергічні реакції: У рідкісних випадках можуть виникати алергічні реакції, такі як кропив’янка, свербіж, набряк або ангіонемати.
11. Інші побічні ефекти: інші реакції можливі і можуть змінюватися залежно від окремих характеристик тіла.

Передозування

Передозування спіронолактону може спричинити серйозний дисбаланс електролітів, особливо гіперкаліємію (підвищення рівня калію в крові), що може призвести до серцевих аритмії та інших небезпечних станів. Інші можливі наслідки передозування включають сонливість, запаморочення, головний біль, порушення серцевого ритму, судоми та різні шлунково-кишкові порушення.

У разі підозри на передозування спіронолактону слід негайно звернутися до медичної допомоги. Лікування передозування може включати терапевтичні заходи для відновлення балансу електроліту та контрольної серцевої активності.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Препарати, що підсилюють калію: спіронолактон може підвищити рівень калію в організмі. У супутньому вживанні з іншими препаратами, такими як інгібітори АПФ (наприклад, лізиноприл) або антигіпертензивні засоби класу "арбітра" (наприклад, лозартан), який також може збільшити калій, ризик гіперкаліємії може збільшуватися.
2. Препарати, що знижують калію: такі препарати, як тіазидські діуретики (наприклад, гідрохлортіазид), можуть знижувати рівень калію в організмі. Одночасне використання з діуретиками тіазиду може знизити ризик гіперкаліємії з спіронолактоном.
3. Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП): деякі НПЗП, такі як ібупрофен або диклофенак, можуть знизити ефективність спіронолактону, особливо стосовно його сечогінної дії.
4. Препарати, що впливають на функцію нирок: супутнє вживання препаратів, що впливають на функцію нирок, такі як нефротоксичні антибіотики або деякі нефротоксичні протизапальні препарати, можуть збільшити ризик ниркової недостатності.
5. Препарати, що впливають на гормональний баланс: спіронолактон може взаємодіяти з іншими препаратами, що впливають на гормональний баланс, такі як гормональні контрацептиви або гормональна замісна терапія, що може потенційно змінити ефективність або токсичність цих препаратів.