Анальгін

АНАЛІН (МЕТАМИзол натрію)-це неопіоїдний анальгетичний та жарознижуючий препарат, широко застосовується для полегшення болю та нижньої температури тіла. Він належить до класу похідних піразолону, а також має слабкий протизапальний ефект. Аналіз широко використовується у багатьох країнах, але його продаж обмежений або заборонений у деяких штатах через ризик серйозних побічних ефектів, таких як агранулоцитоз.

Механізм дії аналізу полягає у інгібуванні синтезу простагландинів, речовин, які відіграють важливу роль у спричиненні запалення, болю та лихоманки. Він блокує фермент циклооксигеназу, яка необхідна для виробництва простагландинів, тим самим зменшуючи біль і лихоманку.

Показання до застосування Анальгіна

1. Анестезія:

   • Гострі та хронічні больові синдроми різного походження, напр. Після операцій, травми, при захворюваннях опорно-рухової системи.
   • Коліки (ниркова, жовчна).
   • Біль і біль з кістками з кістковими метастазами.
   • Менструальний біль.
   • Головний біль, зубний біль.

2. Жарознижу:

   • Легкові умови при застуді та інфекційних захворюваннях, коли використання інших жарознищих речовин є неефективним або протипоказаним.

Форма випуску

1. Таблетки

Найпоширенішою формою аналогу є пероральні таблетки. Таблетки зазвичай містять:

• 500 мг активного інгредієнта (метамізол натрію) на одиницю.

Таблетки можна приймати з водою і найкраще приймати після їжі, щоб мінімізувати ризик подразнення шлунка.

2. Розчин для ін'єкції

Аналгін доступний як розчин для ін'єкції, який можна надати внутрішньом’язово або внутрішньовенно. Це забезпечує швидке полегшення від сильного болю або лихоманки:

• Концентрація розчину, як правило, становить 500 мг/мл.

3. Супозиторії (ректальні супозиторії)

Для ректального використання анальгін також доступний у формі супозиторії, що може бути зручною альтернативою для дітей або дорослих, у яких труднощі з прийому таблеток:

• Дозування супозиторіїв може змінюватись, але вони часто також містять 500 мг активного інгредієнта.

4. Пероральний розчин (краплі)

Рідка форма анальгіну може використовуватися для перорального введення у вигляді крапель, особливо зручно для дозування у дітей:

• Концентрація та дозування можуть змінюватися, інструкції щодо використання повинні суворо дотримуватися.

Фармакодинаміка

1. Механізм дії: точний механізм дії анальгіну не повністю зрозумілий, але, як вважається, він зв'язується з центральними та периферичними рецепторами для формування активних метаболітів, які блокують циклооксигеназу (КОС) та інгібують утворення простагландинів, включаючи простагландину Е2, що зменшує виникнення болю та запалення.
2. Анальгезикакція: Аналгін має сильну знеболюючу дію і може бути використаний для зменшення різних типів болю, включаючи головний біль, зубний біль, біль у м’язах, а також у ревматичних та інших запальних процесах.
3. Апирітичний ефект: Аналіз має жарознижуючу дію через його вплив на центри регуляції температури в гіпоталамусі мозку, що допомагає знизити температуру тіла в лихоманці.
4. Протизапальні ефекти: Хоча анальгін не є типовим протизапальним препаратом, це може допомогти зменшити запалення, блокуючи утворення простагландинів та зменшуючи запальні реакції.
5. Інші дії: Аналіз також має антиспасмодичні ефекти, які допомагають полегшити спазми гладких м’язів внутрішніх органів.

Фармакокінетика

1. Поглинання: Після перорального введення метамізолу з шлунково-кишкового тракту, як правило, добре і швидко поглинається. Поглинання може бути трохи затягнеться, коли його приймають одночасно з їжею.
2. Розподіл: Метамізол широко розподіляється по всій тканині та органах тіла. Він проникає в плацентарний бар'єр і виводиться з грудним молоком. Зв'язування з білками в плазмі крові низький.
3. Метаболізм: метамізол метаболізується в печінці для утворення активних метаболітів, таких як 4-метиламінопіридин, а також неактивні метаболіти. Ці метаболіти проходять подальшу глюкуронідацію.
4. Екскреція: Метамізол та його метаболіти виводяться в основному через нирки, як незмінні сполуки, так і у вигляді метаболітів. Близько 70-90% дози виводиться через сечу протягом перших 24 годин після введення.
5. Період напіввиведення: період напіввиведення метамізолу становить приблизно 2-3 години, хоча він може бути продовжено у пацієнтів похилого віку або в присутності порушення функції нирок.

Спосіб застосування та дози

Пероральне введення (таблетки)

• Дорослі: Звичайна доза-500 мг 2-3 рази на день. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 3000 мг.
• Діти старше 10 років (або вагою більше 32 кг): доза обчислюється зі швидкістю 8-16 мг/кг тіла 3-4 рази на день.

Застосування ректалу (супозиторії)

• Дорослі: зазвичай використовують супозиторії з дозуванням від 500 мг до 1000 мг 2 - 3 рази на день.
• Діти: Доза також обчислюється за вагою, як правило, не перевищує 10-15 мг/кг тіла 2-3 рази на день.

Парентеральне управління (ін'єкції)

• Дорослі: 500 мг - 1000 мг метамазолу натрію, що вводиться внутрішньом’язовим або внутрішньовенно 2-3 рази на день. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 2000-3000 мг.
• Діти: 8-16 мг/кг вводили внутрішньовенно або внутрішньом’язово, не більше 3 разів на день.

Функції застосування

1. Використання з обережністю: Аналіз може спричинити серйозні побічні ефекти, включаючи агранулоцитоз та ударні реакції, особливо при введенні внутрішньовенно.
2. Алергічні реакції: Перш ніж почати лікування, важливо переконатися, що пацієнт не алергія на метамізол натрію або інші похідні піразолону.
3. Використання при вагітності та лактації: Аналіз не рекомендується для використання під час вагітності та лактації без медичної консультації.
4. Взаємодія з іншими лікарськими засобами: Метамізол натрію може взаємодіяти з іншими лікарськими засобами, змінювати їх ефективність або підвищити їх побічні ефекти.

Використання Анальгіна під час вагітності

Використання аналізу під час вагітності може мати негативний вплив на плід та вагітність. Ось деякі з основних причин:

1. Ризик вроджених вад: Кілька досліджень показали, що прийом аналізації під час вагітності може збільшити ризик виникнення певних вроджених вад у плоді, таких як розщеплення губи та піднебіння.
2. Ризик кровотечі: Аналіз може збільшити ризик кровотечі як у матері, так і у дитини після народження. Це пояснюється його здатністю інгібувати агрегацію тромбоцитів та зменшити згортання крові.
3. Токсичний вплив на нирки плода: У деяких випадках використання анальгіну в останньому триместрі вагітності може призвести до токсичного впливу на нирки у плоді.

Взагалі використання анальгіну під час вагітності не рекомендується без консультацій з лікарем або акушерським-гонкологом.

Протипоказання

1. Гіперчутливість: Люди з відомою гіперчутливістю до анальгіну або інших піразолонів повинні уникати його використання.
2. Астматичний синдром: використання аналог може посилювати астматичні симптоми у пацієнтів з астматичним синдромом.
3. Алергічні реакції: пацієнти з алергічною реакцією на інші препарати, особливо нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ), можуть загрожувати розвитку алергічних реакцій на анальгін.
4. Бронхіальна астма: використання анальгіну може спричинити бронхоспазм у пацієнтів з бронхіальною астмою.
5. Гематологічні розлади: Аналіз може спричинити агранулоцитоз, тромбоцитопенію та інші гематологічні розлади; Тому це не рекомендується пацієнтам із порушеннями крові.
6. Вагітність та лактація: застосування анальгіну під час вагітності та лактації може бути протипоказаним через потенційні ризики розвитку плода та немовлят.
7. Діти: Використання аналізу у дітей може бути обмеженим через ризик реакцій крові та інших побічних ефектів.
8. Ниркафічності: пацієнти з порушенням функції нирок повинні уникати використання анальгіну або застосовувати її з обережністю під медичним наглядом.

Побічна дія Анальгіна

1. Алергічні реакції: включають вулики, свербіж, висип, набряк, а іноді і анафілактичний шок. Ці реакції можуть бути особливо небезпечними та вимагати негайної медичної допомоги.
2. Пошкодження кісткового мозку: рідкісний, але серйозний побічний ефект, відомий як агранулоцитоз, який характеризується значним зменшенням кількості клітин лейкоцитів у крові, що робить організм більш вразливим до інфекцій.
3. Шлунково-кишкові порушення: включають диспепсію (порушення травлення), нудоту, блювоту, біль у животі та діарея.
4. Шкірні реакції: можуть включати свербіж, почервоніння шкіри та різні види висипань.
5. Проблеми з нирками: У рідкісних випадках можуть виникати проблеми з функцією нирок, таких як підвищення рівня креатиніну та сечовини в крові.

Передозування

1. Сильне отруєння: передозування анальгіну може спричинити сильне отруєння, яке проявляється погіршенням загального стану, сонливості, зниженням артеріального тиску та дихання.
2. Пошкодження нирок: може розвиватися гостре ураження нирок, особливо при тривалому використанні високих доз.
3. Пошкодження кісткового мозку: Можна розвинути апластичну анемію або агранулоцитоз, умови, в яких кістковий мозок не виробляє достатню кількість клітин крові.
4. Пошкодження печінки: передозування анальгіну також може призвести до пошкодження токсичної печінки.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Антикоагулянти: Аналіз може збільшити вплив антикоагулянтів, таких як варфарин, що може призвести до збільшення часу згортання та підвищення ризику кровотечі.
2. Препарати, що впливають на травний тракт: такі препарати, як антациди або препарати, що містять залізо, можуть зменшити поглинання анальгіну з шлунково-кишкового тракту, що може знизити його ефективність.
3. Метотрексат: Аналіз може підвищити токсичність метотрексату, особливо при високих дозах, за рахунок підвищення рівня його крові та посилення його побічних ефектів.
4. Циклоспорин: Аналіз може підвищити токсичність циклоспорину за рахунок підвищення рівня його крові та збільшення ризику побічних ефектів.
5. Пробенецид: Пробенецид може уповільнити усунення анальгіну з організму, що може призвести до підвищення рівня його в крові та продовження тривалості його ефекту.