Атенолол

Атенолол-це ліки, що належить до класу бета-адреноблокерів. Він використовується для лікування різних серцево-судинних станів, включаючи гіпертонію (високий кров'яний тиск), стенокардію (біль у грудях) та для управління певними типами аритмії (розлади серцевого ритму).

Атенолол блокує адренергічні рецептори бета-1 в серці, що призводить до наступних наслідків:

• Зниження частоти серцевих скорочень: атенолол зменшує стимуляцію серця, що сприяє зменшенню частоти серцевих скорочень.
• Зниження артеріального тиску: за рахунок зниження сили та швидкості серцебиття, атенолол допомагає знизити артеріальний тиск.
• Зменшення потреби серця в кисні: це особливо корисно для лікування стенокардії, оскільки це знижує ризик болю в грудях.

Показання до застосування Атенолол

1. Гіпертонія (артеріальна гіпертензія): атенолол використовується для зниження артеріального тиску у пацієнтів з високим кров'яним тиском.
2. Ангіна: Цей стан характеризується болем або дискомфортом у області грудної клітки, спричиненої неадекватним кровопостачанням серцевого м’яза. Атенолол може допомогти зменшити частоту та силу аналічних атак.
3. Серцева недостатність: Атенолол може використовуватися як допоміжний препарат для поліпшення функції серця та зменшення симптомів серцевої недостатності.
4. Профілактика інфаркту міокарда: у пацієнтів з високим ризиком інфаркту міокарда або після попереднього інфарктового атенололу може використовуватися для профілактики рецидивуючих серцево-судинних ускладнень.
5. Тахікардія: Атенолол може використовуватися для зменшення частоти серцевих скорочень, коли частота серцевих скорочень прискорюється.
6. Профілактика мігрені: У деяких пацієнтів атенолол може використовуватися як профілактичний засіб для зменшення частоти та тяжкості атак мігрені.

Форма випуску

1. Пероральні таблетки:

   • Найпоширеніша форма випуску.
   • Таблетки зазвичай містять 25 мг, 50 мг або 100 мг атенололу.
   • Таблетки можуть бути або регулярними діями, або тривалою дією (тривала дію).

2. Таблетки з покриттям:

   • Таблетки з покриттям допомагають запобігти роздратуванню шлунка та забезпечити більш стійке вивільнення діючої речовини в організмі.

Фармакодинаміка

1. Селективність до бета-1 адренорецепторів:

   • Атенолол-це селективний блокатор адренорецепторів бета-1. Це означає, що він переважно блокує бета-1 рецептори, які переважно розташовані в серці.
   • Блокування адренорецепторів бета-1 зменшує стимуляцію серцевих м’язів, що призводить до зниження частоти серцевих скорочень та сили скорочення серця.

2. Зниження серцяного навантаження:

   • Блокування адренорецепторів бета-1 призводить до зниження потреб у кисні та енергії серця за рахунок зниження серцевого викиду та артеріального тиску.
   • Це особливо корисно при лікуванні гіпертонії та ішемічної хвороби серця, оскільки зменшує штам на серці.

3. Зниження тиску в артеріях:

   • Атенолол знижує артеріальний тиск за рахунок зниження хвиличного об'єму серця та зниження периферичного судинного опору.
   • Цей механізм допомагає контролювати артеріальний тиск і знижує ризик серцево-судинних ускладнень.

4. Тривалий ефект:

   • Атенолол має тривалий ефект, що дозволяє використовувати його у формах з однією щоденною дозою.

5. Антиаритмічна дія:

   • Блокування адренорецепторів бета-1 може запобігти аритмії за рахунок зменшення автоматичності серця та провідності в серці.

Фармакокінетика

Поглинання

• Біодоступність: Атенолол має відносно низьку пероральну біодоступність близько 40-50%, що пояснюється поганою ліпофільністю та низькою проникністю в ліпідних мембранах.
• Час, щоб досягти максимальної концентрації в плазмі після перорального введення становить приблизно 2-4 години.

Розподіл

• Товід розподілу атенололу порівняно невеликий, що вказує на його обмежений розподіл поза судинним руслом. Це пояснюється його гідрофільністю.
• Атенолол погано проникає в гематоенцефалічний бар'єр, роблячи його центральні нервові побічні ефекти менш важкими, ніж деякі інші бета-блокатори.

Метаболізм

• Атенолол метаболізується в дуже малі і в основному виводиться з незмінним.
• Це робить атенолол більш передбачуваним, ніж бета-блокатори, які широко метаболізуються в печінці, особливо в умовах супутніх захворювань печінки.

Виведення

• Нирки є основним шляхом виведення атенололу, приблизно 85-100% дози виводиться нирками в незмінному вигляді. Це робить необхідним коригувати дозу у разі ниркової дисфункції.
• Елімінація напіввиведення атенололу становить приблизно 6-7 годин у здорових суб'єктів, але може збільшуватися зі зниженою функцією нирок.

Спосіб застосування та дози

Метод застосування

• Атенолол приймають перорально, як правило, раз на день.
• Таблетки слід проковтнути цілими, без жування чи подрібнення, достатньою кількістю води. Це можна приймати з їжею або без нього, але найкраще приймати ліки щодня щодня, щоб підтримувати рівний рівень ліків у крові.

Дозування

Для дорослих

• Гіпертонія: стартова доза зазвичай становить 50 мг один раз на день. Залежно від реакції на лікування, доза може збільшуватися до 100 мг один раз на день.
• Ангіна Пекторіс: Стандартна доза становить 50-100 мг один раз на день.
• Профілактика мігрені та лікування серця: дозування може змінюватися, але зазвичай починається з 50 мг один раз на день.

Для пацієнтів похилого віку

• Зменшення дози може знадобитися залежно від функції нирок та загального здоров’я.

Для дітей

• Використання атенололу у дітей повинно бути суворо контрольованим лікарем, а дозування залежатиме від конкретного випадку та стану дитини.

Спеціальні інструкції

• Артеріальний тиск та частоту серцевих скорочень слід регулярно контролювати для оцінки ефективності та безпеки лікування.
• Атенолол не слід різко припинити, оскільки це може призвести до погіршення стану. Будь-які зміни в режимі повинні бути обговорені з лікарем.
• Пацієнти з астмою або іншими бронхіальними захворюваннями повинні сприймати атенолол з надзвичайною обережністю, оскільки бета-блокатори можуть викликати бронхоспазм.

Використання Атенолол під час вагітності

Вживання атенололу під час вагітності може бути протипоказане через потенційний ризик для здоров'я плода. Атенолол належить до групи бета-блокаторів і може негативно вплинути на розвиток плода, особливо при тривалому та/або надмірному використанні.

Протипоказання

1. Bradycardia:

   • Атенолол може спричинити подальше уповільнення частоти серцевих скорочень, що небезпечно у пацієнтів з попередньою брадикардією (повільне серцебиття).

2. AV-блок II або III ступеня (без встановленого кардіостимулятора):

   • Атенолол може збільшити блокаду, що призводить до значного порушення серцевої провідності.

3. Декомпенсована серцева недостатність:

   • Використання атенололу може погіршити стан пацієнтів із нестабільною або декомпенсованою серцевою недостатністю, оскільки бета-блокатори знижують силу та швидкість скорочення серця.

4. Шок, включаючи кардіогенний шок:

   • У шоковому станах, де важлива підтримка сили серцевого ритму, використання атенололу може бути контрпродуктивним.

5. Важка бронхіальна астма або хронічна обструктивна хвороба легенів (ХОЗЛ):

   • Атенолол може спричинити скасування бронхокоду (звуження дихальних шляхів), що особливо небезпечно для пацієнтів із захворюваннями легенів.

6. Важкі форми периферичної артеріальної хвороби:

   • Атенолол може погіршити симптоми, такі як біль у нігах та холодність кінцівок через зниження кровотоку.

7. Метаболічний ацидоз:

   • Стан, коли рівень кислоти підвищений у крові, може бути посилений використанням атенололу.

8. Гіпотензія (низький кров'яний тиск):

   • Використання атенололу може додатково знизити артеріальний тиск, що небезпечно для пацієнтів з гіпотензивами.

9. Цукровий діабет:

   • Атенолол може замаскувати симптоми гіпоглікемії (низький рівень цукру в крові), що особливо важливо враховувати в діабетиках.

Побічна дія Атенолол

1. Сонливість і втома: у багатьох пацієнтів може виникнути сонливість, втома або загальна слабкість під час прийому атенололу.
2. Холодні кінцівки: Деякі люди можуть відчути холодне відчуття в руках і ногах через звуження судин.
3. Сухе горло або ніс: може виникнути сухе горло або ніс.
4. Зниження сексуального бажання: DEC вирував сексуальне бажання або еректильну дисфункцію може виникати у деяких пацієнтів під час прийому атенололу.
5. Брадикардія: Це стан, коли серцебиття падає до нижчих значень, що може викликати почуття втоми або запаморочення.
6. Головний біль: Деякі пацієнти можуть відчувати головний біль або запаморочення.
7. Неспецифічні скарги: До них відносяться розпливчасті симптоми, такі як нудота, біль у животі або загальне нездужання.
8. Зниження артеріального тиску: при використанні атенололу може відбутися зниження артеріального тиску, що може призвести до запаморочення або почуття слабкості.
9. Конкретні побічні ефекти: включають бронхоспазм (погіршення респіраторної функції в астматики), маскування гіпоглікемії (маскувальні симптоми низького рівня цукру в крові у хворих на діабет), підвищена реакція на алергени та інші.

Передозування

1. Серцево-судинні ускладнення:

   • Однією з головних наслідків передозування атенололу є зниження частоти серцевих скорочень та артеріального тиску до небезпечних рівнів.
   • Це може призвести до серйозних кровоносних проблем, включаючи гіпотензію, брадикардію і навіть шоку.

2. Депресія центральної нервової системи (ЦНС):

   • Передозування атенололу може спричинити сонливість, непритомність, запаморочення, зменшення реакції на зовнішні подразники і навіть кома.
   • Це пояснюється його здатністю притиснути активність центральної нервової системи.

3. Порушення дихання:

   • Надмірна депресія центральної нервової системи також може призвести до зниження частоти дихання і навіть арешту дихання.

4. Метаболічні розлади:

   • Передозування атенололу може спричинити порушення метаболічних порушень, такі як гіперглікемія (підвищений рівень цукру в крові) та гіпокаліємія (зниження калію крові).

5. Інші небажані наслідки:

   • Інші можливі наслідки передозування атенололу включають холодні кінцівки, пітливість, збільшення ваги та зниження потенції.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Інші антигіпертензивні препарати: вживання атенололу з іншими антигіпертензивними препаратами, такими як діуретики, інгібітори ферментів ангіотензину (ACEIS) або антагоністи кальцію, можуть призвести до посилення гіпотензивного ефекту та підвищеного ризику гіпотензивних реакцій, таких як запаморочення та синкоп.
2. Симпатоміметики: спільне введення атенололу з симпатоміметиками, такими як адреналін або альбутерол, може знизити їх ефективність через блокування бета-адренорецепторів.
3. Депресантні препарати серцевого ритму: Атенолол може збільшити депресивну дію на серцебиття інших препаратів, таких як амідарон або дигоксин, що може призвести до зниження частоти серцевих скорочень та посилення антиаритмічного ефекту.
4. Антидепресанти та анксіолітики: атенолол може збільшити седативну дію препаратів, таких як бензодіазепіни та трициклічні антидепресанти, що може призвести до збільшення сонливості та зниження психомоторної активності.
5. Інсулін та гіпоглікемічні препарати: Атенолол може замаскувати симптоми гіпоглікемії та зменшити його виникнення, що може затримати діагноз гіпоглікемічних станів у пацієнтів з цукровим діабетом.