Ацетилцистеїн

Ацетилцистеїн - це лікарська речовина, яка є похідною амінокислотної цистеїну. Його часто використовують у медицині як муколітичний засіб, тобто препарат, який зріджується та покращує відновлення мокротиння.

Препарат застосовується для лікування різних респіраторних захворювань, таких як бронхіт, хронічна обструктивна легенева хвороба (ХОЗЛ), бронхіальна астма, муковісцидоз та інші.

Ацетилцистеїн працює, розбиваючи дисульфідні зв’язки в мукопротеїнах мокротиння, що призводить до його зрідження та вдосконалення відхаркування. Препарат також має антиоксидантні властивості, захищаючи легені від пошкодження вільних радикалів.

Показання до застосування Ацетилцистеїн

1. Хронічний та загострений бронхіт: ацетилцистеїн допомагає пом'якшити мокроту та покращити його відхаркування в заголовках або в хронічному перебігу бронхіту.
2. Хронічна обструктивна хвороба легень (ХОЗЛ): Ацетилцистеїн може бути призначається пацієнтам із ХОЗЛ, щоб допомогти їм легше дихати, витончуючи мокроту та зменшуючи його в'язкість.
3. Бронхіальна астма: препарат можна застосовувати при складній терапії бронхіальною астмою для полегшення запалення дихальних шляхів та полегшення відвар.
4. Кістозний фіброз: У пацієнтів з муковісцидозом ацетилцистеїн може допомогти зменшити в'язкість мокротиння та покращити відхаркування.
5. Пневмонія: У випадках пневмонії препарат може бути призначений для полегшення відновлення та відновлення швидкості.
6. Профілактика рецидивуючих дихальних захворювань: ацетилцистеїн може використовуватися для запобігання рецидивів бронхіту та інших дихальних захворювань у пацієнтів, які схильні до них.

Форма випуску

1. Усні форми:

   • Таблетки або капсули: часто використовуються для лікування хронічних дихальних захворювань і як доповнення до терапії для поліпшення антиоксидантної оборони.
   • Фізисті таблетки: розчинені у воді та споживаються у вигляді розчину, що зручно для регулювання дозування та покращення смаку препарату.

2. Форми, що можна ін'єкційувати:

   • Розчини для ін'єкції або інфузії: застосовуються в лікарняних умовах, особливо для термінового лікування важких станів, таких як інтоксикація парацетамолу, де потрібен швидкий ефект.

3. Форми інгаляції:

   • Інгаляційні розчини: використовується через небулайзер для лікування дихальних захворювань, таких як хронічна обструктивна хвороба легенів (ХОЗЛ) або муковісцидоз шляхом полегшення вигнання мокротиння з дихальних шляхів.

4. Рідкі форми для перорального введення:

   • Сиропи або розчини: можна використовувати для дітей та дорослих, які мають труднощі з ковтанням таблеток.

Фармакодинаміка

1. Муколітична дія:

   • Основна фармакодинамічна дія ацетилцистеїну полягає в його здатності порушувати дисульфідні зв’язки в мукополісахаридах, що утворюють мокротинг.
   • Розбиваючи ці зв’язки, ацетилцистеїн покращує відновлення мокротиння у пацієнтів з гострим та хронічним бронхопульмональним патологіями, такими як бронхіт, бронхектаз, хронічне обструктивне захворювання легень (ХОЗЛ), астма та кістозний фіброз.

2. Антиоксидантна дія:

   • Ацетилцистеїн має антиоксидантні властивості завдяки наявності групи тіолу в його структурі.
   • Він здатний нейтралізувати вільні радикали, такі як перекис водню та гідроксильні радикали, запобігаючи окислювальному стресу та пошкодження клітин.

3. Протизапальна дія:

   • Ацетилцистеїн може мати протизапальну дію за рахунок зменшення концентрації цитокінів та інших медіаторів запалення.
   • Ця дія допомагає зменшити запалення в дихальних шляхах та зменшити пов'язані з цим симптоми, такі як кашель та труднощі з диханням.

4. Захист від пошкоджень легенів:

   • Ацетилцистеїн також може захистити легені від пошкоджень, спричинених різними факторами, такими як інфекції, куріння, забруднення повітря та токсичні речовини.
   • Цей препарат може зменшити запалення та окислювальний стрес у легенях, сприяючи відновленню легенів та покращенню функції дихання.

Фармакокінетика

1. Поглинання: Після перорального введення ацетилцистеїну воно швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Пікові концентрації крові зазвичай досягаються через 1-2 години після прийому.
2. Розподіл: Ацетилцистеїн має великий об'єм розподілу, а це означає, що він широко розподілений по всій тканині тіла. Він проникає в гематоенцефалічний бар'єр і може досягти високих концентрацій у центральній нервовій системі.
3. Метаболізм: Ацетилцистеїн зазнає мінімального метаболізму в організмі. Він переважно метаболізується в печінці до цистеїну, який потім може бути використаний для синтезу глутатіону, ключового антиоксиданту в організмі.
4. Екскреція: Ацетилцистеїн та його метаболіти усуваються з тіла в основному через нирки. Більшість дози виводиться як метаболіти та цистеїн у сечі.
5. Період напіввиведення: період напіввиведення ацетилцистеїну з тіла становить приблизно 6-14 годин. У разі ниркової дисфункції цього разу може збільшуватися.
6. Індивідуальні характеристики: Фармакокінетика ацетилцистеїну може бути змінена у пацієнтів з порушеною нирковою або печінковою функцією.
7. Довготривалі ефекти: Після прийому ацетилцистеїну існує тривалий ефект через його здатність підвищувати рівень глутатіону в організмі, що допомагає боротися з окислювальним стресом.

Спосіб застосування та дози

Для лікування дихальних захворювань

1. УРАЛЬНА Адміністрація:

   • Дорослі та підлітки старше 14 років: Звичайна доза становить 200 мг (як правило, у шипучій таблетці або порошку) тричі на день або 600 мг один раз на день у формі тривалої дії.
   • Діти від 6 до 14 років: 200 мг два-три рази на день.
   • Діти віком від 2 до 6 років: 100 мг два-три рази на день.

2. Вдихання:

   • Дорослі та діти: дозування для інгаляції може відрізнятися, але типова доза становить 3-5 мл 20% розчину або 6-10 мл 10% розчину двічі на день.

3. Інтраназальне застосування:

   • Для тонких носових виділень: використовуйте розчин ацетилцистеїну, кілька крапель у кожному носовому уривку.

Лікувати отруєння парацетамолом

• Внутрішньовенне введення:
  • Почніть лікування негайно, якщо підозрюється значне отруєння.
  • Звичайна схема включає початкову дозу 150 мг/кг маси тіла в 200 мл 5% декстрози, що вводиться протягом 15 хвилин, а потім 50 мг/кг у 500 мл 5% декстрози, що вводиться протягом наступних 4 годин, та остаточну дозу 100 мг/кг у 1000 мл 5% декстрози, що вводяться протягом наступних 16 годин.

Загальні рекомендації

• Ацетилцистеїн може спричинити роздратування шлунково-кишкового тракту, тому його слід приймати після їжі для зменшення шлункового дискомфорту.
• Шифесцентні таблетки слід повністю розчиняти у воді перед використанням.
• Завжди дотримуйтесь точної дозування та режиму, рекомендованої лікарем.

Використання Ацетилцистеїн під час вагітності

Ацетилцистеїн не має жорстких клінічних даних про безпеку його використання під час вагітності, але попередні дані свідчать про те, що він не має тератогенних (спричиняючи вад розвитку) впливу на тварин. За відсутності чітких доказів безпеки:

1. Перший триместр: У перші три місяці вагітності використання ацетилцистеїну рекомендується лише за те, що це абсолютно необхідно і лише якщо очікувана користь матері перевищує потенційний ризик для плоду. Це пояснюється тим, що перший триместр є критичним періодом для розвитку всіх основних органів плоду.

2. Другий і третій триместери: використання ацетилцистеїну може бути безпечнішим у другому та третьому триместерах, але все ще вимагає обережності та медичного нагляду. Слід провести оцінку співвідношення ризику та вигоди.

Медичний нагляд

Якщо вагітній жінці потрібно використовувати ацетилцистеїн, це слід робити під суворим медичним наглядом. Лікарі повинні стежити за станом як матері, так і плоду, щоб виявити будь-які можливі побічні реакції в часі.

Протипоказання

1. Індивідуальна алергія на індивідуальну непереносисту: люди з відомою індивідуальною непереносимістю ацетилцистеїну або будь-яким іншим компонентом препарату повинні уникати його використання.
2. Захворювання пептикулкера шлунка та дванадцятипалої кишки: препарат може збільшити роздратування шлунка та слизової оболонки кишечника, тому його використання може бути протипоказане при хворобі виразки пептики.
3. Кровотеча: ацетилцистеїн може збільшити ризик кровотечі, і тому його слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із порушеннями згортання або прийому антикоагулянтів.
4. Вагітність та лактація: безпека вживання ацетилцистеїну під час вагітності та лактації не встановлена. Тому його використання повинно бути узгоджене з лікарем.
5. Бронхіаластма з періодами загострення: використання ацетилцистеїну може збільшувати бронхіальні спазми у пацієнтів з бронхіальною астмою, особливо під час загострення.
6. Печінкова недостатність: У присутності серйозних захворювань печінки може знадобитися коригування дозування або повне відведення від препарату.
7. Педіатричний вік: Безпека та ефективність ацетилцистеїну у дітей молодше 2 років не встановлені.

Побічна дія Ацетилцистеїн

1. Анафілактоїдні реакції: Найпоширеніші реакції на внутрішньовенне введення ацетилцистеїну включають шкірні висипання, свербіж, ангіонему, бронхоспазм і рідко гіпотензію. Ці реакції обумовлені неімунологічними механізмами і часто виникають на початку лікування, коли концентрація препарату в крові найвища (Sandilands & amp; Bateman, 2009).
2. Шлунково-кишкові порушення: Поширені побічні ефекти включають нудоту, блювоту та діарею. Ці симптоми частіше пов'язані з пероральним введенням ацетилцистеїну, особливо при високих дозах (Chyka et al., 2000).
3. Вплив на згортання крові: ацетилцистеїн може впливати на параметри згортання крові, що важливо при інтерпретації тестів у пацієнтів з передозуванням парацетамолу, але без доказів ураження печінки (Schmidt et al., 2002).
4. Взаємодія з іншими препаратами: ацетилцистеїн може взаємодіяти з іншими препаратами, включаючи ті, що впливають на окислювальний стрес та метаболізм препарату, що вимагає особливої уваги в комбінованій терапії.

Передозування

1. Шлунково-кишкові порушення: нудота, блювота, діарея, біль у шлунку та дискомфорт.
2. Серйозні алергічні реакції: У рідкісних випадках можуть виникати алергічні реакції, такі як кропива, свербіж, набряк гортані, анафілаксія.
3. Роздратування дихальної слизової оболонки: роздратування та запалення дихальної слизової може виникати при вдиханні або прийому великих доз ацетилцистеїну.
4. Підвищений рівень цистеїну в крові: рівень цистеїну в крові може бути підвищений, що може призвести до додаткових проблем, особливо у пацієнтів з порушеннями нирок або генетичними захворюваннями, пов'язаними з амінокислотним метаболізмом.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Парацетамол (ацетамінофен): Поєднання ацетилцистеїну з парацетамолом може посилити його гепатопротекторний ефект і допомогти запобігти ураженням печінки, пов'язаним з передозуванням парацетамолу.
2. Нітрогліцерин: Ацетилцистеїн може знизити ефективність нітрогліцерину при лікуванні стенокардії, оскільки гепатопротекторний ефект ацетилцистеїну може зменшити утворення оксиду азоту.
3. Препарати, що містять тетрацикліни та аміноглікозиди: ацетилцистеїн може взаємодіяти з цими антибіотиками та зменшити їх всмоктування з шлунково-кишкового тракту.
4. Гепарин: Взаємодія ацетилцистеїну з гепарином може призвести до посилення антикоагулянтного ефекту гепарину.
5. Карбамазепін: Ацетилцистеїн може зменшити концентрацію карбамазепіну в крові через прискорення його метаболізму в печінці.
6. Препарати, що містять активоване вугілля: поєднання ацетилцистеїну з активованим вугіллям може зменшити його гепатопротекторний ефект.
7. Препарати, що містять нітрофурани: ацетилцистеїн може підвищити токсичність антибіотиків нітрофурану за рахунок збільшення їх концентрації в печінці.
8. Препарати, що впливають на функцію нирок: Взаємодія з препаратами, що впливають на функцію нирок, можуть призвести до зміни фармакокінетики ацетилцистеїну.