Буспірон

Буспірон — це препарат, що належить до класу анксіолітичних препаратів, який використовується для лікування тривожних розладів. Він діє як анксіолітик, тобто засіб від тривоги, але на відміну від бензодіазепінів (наприклад, діазепаму чи альпразоламу), він не є снодійним і не викликає седації.

Буспірон зазвичай використовується для лікування генералізованого тривожного розладу (ГТР), але також може використовуватися для короткочасного полегшення симптомів тривоги. Він не викликає фізичної залежності, як деякі інші анксіолітики, і має менше побічних ефектів.

Цей препарат починає діяти не відразу, а поступово, тому його ефект може проявитися через кілька днів або тижнів після початку прийому. Дозування та схему прийому буспірону зазвичай визначає лікар залежно від конкретних симптомів та індивідуальних особливостей пацієнта.

Показання до застосування Буспірон

1. Генералізований тривожний розлад (ГТР): Буспірон можна використовувати як довгострокове лікування для зменшення симптомів тривоги у пацієнтів із ГТР. OTD характеризується почуттям необґрунтованої тривоги або занепокоєння більшу частину часу протягом кількох місяців.
2. Короткочасне полегшення симптомів тривоги: Буспірон також можна використовувати для короткочасного полегшення симптомів тривоги, особливо у випадках, коли потрібне швидке полегшення тривоги.
3. Соціальний тривожний розлад: у деяких випадках буспірон можна використовувати для лікування соціального тривожного розладу, який характеризується сильною тривогою щодо соціальних або робочих ситуацій.

Форма випуску

1. Таблетки: це найпоширеніша форма буспірону. Таблетки мають різну концентрацію, як-от 5 мг, 10 мг, 15 мг або 30 мг, і зазвичай їх приймають перорально, запиваючи водою.
2. Розчин: Буспірон також можна надати у вигляді перорального розчину.
3. Капсули: деякі капсули можуть містити буспірон, їх також приймають перорально, запиваючи водою.

Фармакодинаміка

1. Дія на рецептори серотоніну: буспірон є частковим агоністом рецепторів 5-гідрокситриптаміну (5-HT1A), які пов’язані з серотоніном у центральній нервовій системі. Це призводить до підвищення активності серотонінергічної системи, що може допомогти зменшити тривогу.
2. Модуляція нейрохімічного балансу: Буспірон також може впливати на системи дофаміну та норадреналіну, хоча його точний механізм дії на ці системи не зовсім ясний.
3. Немає впливу на бензодіазепінові рецептори: на відміну від бензодіазепінів, буспірон не зв’язується з рецепторами ГАМК-А, що зменшує ймовірність виникнення залежності або толерантності.
4. Повільний початок дії: на відміну від бензодіазепінів, початок дії буспірону може зайняти кілька днів або тижнів після початку лікування, що може бути пов’язано з необхідністю накопичення концентрації препарату в організмі. li>
5. Довготривала дія: Буспірон має тривалий ефект, що дозволяє використовувати його як анксіолітик протягом тривалого часу.
6. Мінімальний вплив на когнітивні функції: на відміну від бензодіазепінів, буспірон зазвичай не викликає сонливості чи млявості та має мінімальний вплив на когнітивні функції, що робить його більш прийнятним для пацієнтів, яким потрібно залишатися пильними та пильними.
>

Фармакокінетика

1. Абсорбція: після перорального прийому буспірон швидко та повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Пікові концентрації в плазмі зазвичай досягаються через 1-1,5 години після прийому.
2. Розподіл. Буспірон добре розподіляється в органах і тканинах організму. Має високу спорідненість з білками плазми крові, головним чином з альбуміном.
3. Метаболізм. Буспірон метаболізується в печінці з утворенням активного метаболіту гідроксибуспірону. Основним метаболічним шляхом є гідроксилювання з наступною кон’югацією. Метаболіти буспірону та гідроксибуспірону є фармакологічно активними.
4. Виведення. Буспірон та його метаболіти виводяться переважно із сечею у вигляді кон’югатів і некон’югованих форм.
5. Період напіввиведення: період напіввиведення буспірону становить приблизно 2-3 години, а період напіввиведення гідроксибуспірону – приблизно 3-6 годин.

Спосіб застосування та дози

1. Дозування для дорослих при загальному тривожному розладі:

   • Початкова доза зазвичай становить 7,5 мг двічі на день.
   • Дозу можна поступово збільшувати з інтервалом у кілька днів. Звичайна підтримуюча доза становить від 15 до 30 мг на добу, розділених на декілька прийомів.
   • Максимальна рекомендована доза становить 60 мг на день, розділена на кілька прийомів.

2. Рекомендації щодо використання:

   • Таблетки слід приймати регулярно, щодня в один і той же час, щоб підтримувати рівномірний рівень препарату в крові.
   • Таблетки слід ковтати цілими, не розжовуючи та не подрібнюючи, запиваючи водою.
   • Буспірон слід приймати щодня в один і той самий час, незалежно від прийому їжі, але найкраще приймати його в одній і тій же схемі - або завжди з їжею, або завжди без їжі, оскільки їжа може змінити всмоктування препарату.

3. Особливі вказівки:

   • Ефект від використання буспірону не розвивається відразу, і для досягнення помітного покращення може знадобитися від кількох днів до кількох тижнів регулярного застосування.
   • Ви не повинні раптово припиняти прийом буспірону, оскільки це може спричинити симптоми відміни. У разі необхідності припинення лікування дозу слід поступово зменшувати під наглядом лікаря.

Використання Буспірон під час вагітності

1. Класифікація FDA:

   • FDA класифікує буспірон як препарат категорії B. Це означає, що дослідження на тваринах не виявили ризику для плоду, але контрольовані дослідження з участю вагітних жінок не проводилися. Тому препарат слід застосовувати під час вагітності лише у випадках, коли потенційна користь перевищує потенційний ризик для плода.

2. Дані та рекомендації:

   • Недостатньо даних про безпеку буспірону під час вагітності. Хоча дослідження на тваринах не показали прямого негативного впливу на розвиток плоду, відсутність достатніх даних із досліджень на людях вимагає надзвичайної обережності.

3. Потенційні ризики та запобіжні заходи:

   • Як і під час прийому будь-яких ліків під час вагітності, важливо звести до мінімуму будь-який вплив препарату. Якщо можливо, найкраще розглянути альтернативні методи лікування тривоги, такі як психотерапія або зміна способу життя, які безпечніші для розвитку дитини.

4. Консультація лікаря:

   • Якщо ви вагітні або плануєте вагітність і вам призначили буспірон, важливо обговорити ризики та переваги з вашим лікарем. Ваш лікар може допомогти вам оцінити ваш стан і прийняти обґрунтоване рішення щодо продовження використання буспірону.

Протипоказання

1. Індивідуальна непереносимість: людям з відомою індивідуальною непереносимістю буспірону або будь-якого іншого компонента препарату слід уникати його застосування.
2. Тяжка печінкова недостатність. Пацієнтам із тяжкою печінковою недостатністю застосування буспірону може бути протипоказане через можливість посилення побічних ефектів і токсичності.
3. Тяжка ниркова недостатність. Пацієнтам із тяжкою нирковою недостатністю застосування буспірону може бути протипоказане через можливість посилення побічних ефектів і збільшення часу виведення з організму.
4. Поєднання з інгібіторами МАО: буспірон не слід застосовувати одночасно з інгібіторами моноаміноксидази (МАО), оскільки це може призвести до серйозних побічних взаємодій, у тому числі підвищеного ризику серотонінового синдрому.
5. Вагітність і годування груддю. Безпека буспірону під час вагітності та годування груддю не була повністю встановлена. Застосування повинно бути узгоджене з лікарем, а також оцінка ризику для плода або дитини.
6. Педіатрія: буспірон не рекомендується застосовувати дітям і підліткам віком до 18 років через недостатню кількість даних про ефективність і безпеку в цій віковій групі.
7. Гострі психічні розлади, що загрожують життю: Буспірон не є препаратом вибору у разі гострої загрози.

Побічна дія Буспірон

1. Запаморочення або сонливість: ці симптоми можуть виникати особливо на початку прийому препарату або при зміні дозування.
2. Головний біль: деякі люди можуть відчувати головний біль під час прийому буспірону.
3. Почуття хвороби або втоми: деякі пацієнти можуть відчувати слабкість або втому.
4. Сухість у роті: цей побічний ефект досить поширений і може бути неприємним, але зазвичай не викликає серйозних проблем.
5. Шлунково-кишкові розлади: можливі побічні ефекти включають нудоту, блювання, запор або діарею.
6. М'язові судоми: деякі люди можуть відчувати м'язові судоми або незвичні рухи.
7. Безсоння: деякі пацієнти можуть відчувати труднощі із засипанням або безсоння.
8. Чутливість до світла: деякі люди можуть погано переносити яскраве світло.

Передозування

1. Сонливість і млявість: можуть виникати підвищена сонливість і млявість, які можуть супроводжуватися труднощами зосередження та координації рухів.
2. Запаморочення та головний біль: може виникнути посилене запаморочення та головний біль.
3. Тахікардія та серцеві розлади: може спостерігатися посилення серцевої діяльності, що може призвести до тахікардії або аритмії.
4. Пригнічення дихання: у рідкісних випадках можливе зниження частоти та глибини дихання, особливо при одночасному застосуванні інших депресантів центральної нервової системи.
5. Судоми: можуть виникати судоми, особливо в осіб із схильністю до цього.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Інгібітори печінкових ферментів (циметидин, еритроміцин, кларитроміцин): інгібітори печінкових ферментів можуть підвищувати рівень буспірону в крові, що може посилити його дію та збільшити ризик побічних ефектів.
2. Інгібітори CYP3A4 (кетоконазол, ітраконазол, ритонавір): інгібітори ферменту CYP3A4 також можуть підвищувати рівень буспірону в крові, що може призвести до посилення ефектів і ризику побічних ефектів.
3. Індуктори печінкових ферментів (карбамазепін, фенітоїн): індуктори печінкових ферментів можуть знижувати рівень буспірону в крові, що може знизити його ефективність.
4. Алкоголь і заспокійливі засоби: буспірон може посилити дію алкоголю та інших заспокійливих засобів, таких як снодійні та анксіолітики, що може призвести до підвищеного ризику таких побічних ефектів, як сонливість і уповільнення реакції.
5. Ліки, що впливають на серцево-судинну систему (β-блокатори, антигіпертензивні засоби): буспірон може посилити дію препаратів, що впливають на серцево-судинну систему, що може призвести до підвищення артеріального тиску або уповільнення серцевого ритму.
6. Препарати для лікування психічних розладів (інгібітори МАО): Буспірон не рекомендується застосовувати одночасно з препаратами, які пригнічують моноаміноксидазу (інгібітори МАО), оскільки це може призвести до серйозних побічних ефектів, таких як гіпертонічний криз.