Донорміл

Донорміл — торгова назва препарату, основною діючою речовиною якого є доксиламін. Доксиламін належить до класу препаратів, які називаються антагоністами рецепторів гістаміну H1. Його часто використовують як засіб для сну завдяки механізму його дії, який включає пригнічення центральної нервової системи та блокування рецепторів гістаміну.

Доксиламін зазвичай доступний у формі таблеток. Щоб мінімізувати ризик побічних ефектів і досягти оптимального сну, важливо застосовувати Донорміл відповідно до вказівок лікаря або інструкції до препарату.

Показання до застосування Донорміла

1. Безсоння: Донорміл використовується для лікування короткочасних і періодичних станів безсоння, коли важко заснути або сон недостатньо глибокий.
2. Зменшити кількість нічних пробуджень: препарат може допомогти зменшити кількість нічних пробуджень і покращити загальну тривалість сну.
3. Покращення якості сну: Донорміл може допомогти покращити якість сну, роблячи його глибшим і освіжаючим.
4. Симптоматичне лікування нежиті: у деяких випадках доксиламін використовується для симптоматичного лікування нежиті, особливо в поєднанні з іншими препаратами для полегшення симптомів застуди.

Форма випуску

Звичайні таблетки: традиційні таблетки, які приймаються перорально, запиваючи водою.

Фармакодинаміка

Доксиламін блокує дію гістаміну на периферичні та центральні рецептори H1 в організмі.

Гістамін є нейромедіатором, який відіграє ключову роль у регуляції неспання та сну. Його дія на H1-рецептори в центральній нервовій системі пов'язана з регуляцією неспання. Блокування гістамінових Н1-рецепторів доксиламіном призводить до седативного та снодійного ефекту, сприяючи швидкому засипанню та покращенню якості сну.

Крім того, доксиламін також має антихолінергічні властивості, що може призвести до додаткової седації та зниження гіперактивності центральної нервової системи.

Загалом фармакодинаміка донормілу (доксиламіну) пов’язана з його здатністю блокувати рецептори гістаміну H1 і мати антихолінергічні властивості, що призводить до седативного, снодійного та антигістамінного ефектів.

Фармакокінетика

1. Абсорбція: доксиламін зазвичай швидко та повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту після перорального прийому.
2. Розподіл. Доксиламін має великий об’єм розподілу, що вказує на його розподіл у багатьох тканинах організму. Він може проникати через плацентарний бар’єр і виявляється в грудному молоці.
3. Зв'язування з білками плазми: приблизно 50-60% доксиламіну зв'язується з білками плазми.
4. Метаболізм: доксиламін метаболізується в печінці з утворенням кількох метаболітів, включаючи N-оксид доксиламіну та гідроксидоксиамін. Основним шляхом метаболізму є N-деметилювання, яке здійснюється ферментом цитохрому P450, головним чином CYP2D6 і CYP2C9.
5. Виведення: доксиламін виводиться з організму головним чином через нирки у формі метаболітів. Його період напіввиведення становить приблизно 10-12 годин.
6. Фармакокінетика в різних популяціях: у пацієнтів літнього віку або пацієнтів із порушенням функції нирок фармакокінетичні параметри доксиламіну можуть бути змінені.

Спосіб застосування та дози

Спосіб застосування:

• Пастилки та звичайні таблетки: приймайте перед сном. Таблетку слід ковтати цілою, запиваючи водою, не розжовуючи, щоб підтримувати контрольоване вивільнення діючої речовини. Льодяники необхідно повільно розсмоктувати в роті, не розжовуючи.

Дозування для дорослих:

• Звичайна доза становить 15 мг доксиламіну (зазвичай еквівалентно одній таблетці) за 30 хвилин до сну. У деяких випадках, особливо при серйозних труднощах із засинанням, дозу можна збільшити до 30 мг (дві таблетки).

Дозування для літніх пацієнтів:

• Літшим дорослим або людям з іншими захворюваннями може знадобитися зменшення дози. Рекомендується починати з половини звичайної дози (приблизно 7,5 мг), щоб оцінити відповідь на препарат.

Особливі вказівки:

• Тривалість лікування: Донорміл призначений для короткочасного застосування, зазвичай не більше 7-10 днів. Якщо симптоми безсоння зберігаються більше двох тижнів, вам слід звернутися до лікаря для подальшого обстеження.
• Обережно: наступного дня доксиламін може викликати сонливість, тому після прийому препарату слід уникати керування транспортними засобами та роботи з механізмами. Алкоголь може посилити седативну дію доксиламіну.

Використання Донорміла під час вагітності

Застосування доксиламіну (Донорміл) під час вагітності широко обговорюється в медичному співтоваристві. Основні висновки дослідження:

1. Безпека під час вагітності: канадськими рекомендаціями доксиламін є першим препаратом, рекомендованим для лікування ранкової нудоти та блювання під час вагітності, і його часто призначають вагітним жінкам. Обмежені дані свідчать про те, що доксиламін-піридоксин може бути більш ефективним, ніж монотерапія піридоксином, але існує більша підтримка безпеки монотерапії піридоксином порівняно з комбінацією доксиламін-піридоксин під час вагітності. Деякі суперечливі дані пов’язують використання доксиламін-піридоксину зі стенозом пілоричного відділу та дитячими злоякісними новоутвореннями (Persaud та ін., 2014).
2. Ефективність і безпека: дослідження за участю великої кількості вагітних жінок показало, що доксиламін безпечний для використання під час вагітності та не пов’язаний із підвищеним ризиком вроджених вад, передчасних пологів або низької ваги при народженні (Chin et al., 2013).

Ці дані свідчать про те, що доксиламін можна застосовувати під час вагітності, особливо для лікування ранкової нудоти та блювання, з обережністю та під керівництвом лікаря. Перед використанням будь-яких ліків під час вагітності завжди проконсультуйтеся з лікарем.

Протипоказання

1. Алергічна реакція: люди з відомою алергією на доксиламін або будь-який інший інгредієнт препарату повинні уникати його використання.
2. Проблеми з сечовипусканням: доксиламін може посилити симптоми з попередніми труднощами з сечовипусканням. Людям з гіперплазією передміхурової залози або іншими проблемами сечовипускання слід уникати його використання без консультації з лікарем.
3. Проблеми з печінкою. Пацієнтам із серйозною дисфункцією печінки або печінковою недостатністю слід застосовувати доксиламін з обережністю.
4. Вагітність і годування груддю. Доксиламін може проникати крізь плаценту та виділятися в грудне молоко, тому його не рекомендується використовувати під час вагітності або годування груддю без консультації лікаря.
5. Проблеми з серцем і артеріальним тиском: пацієнтам із серцевою недостатністю, аритмією або гіпертонією слід уникати доксиламіну або приймати його під суворим наглядом лікаря.
6. Глаукома: доксиламін може посилити симптоми глаукоми (підвищення внутрішньоочного тиску), тому його не рекомендується застосовувати людям з глаукомою без консультації з лікарем.

Побічна дія Донорміла

1. Сонливість: один із найпоширеніших побічних ефектів прийому Донормілу, який може бути бажаним ефектом при лікуванні безсоння, але також може викликати сонливість наступного дня.
2. Сухість у роті: це типове явище для багатьох ліків, що впливають на нервову систему.
3. Запаморочення або головний біль: деякі користувачі можуть відчувати запаморочення або головний біль після прийому доксиламіну.
4. Втома або загальне погане самопочуття: доксиламін може спричинити відчуття втоми або слабкості.
5. Шлунково-кишкові проблеми: деякі люди можуть відчувати нудоту, запор або інші шлунково-кишкові проблеми.
6. Підвищена дратівливість або нервозність: у рідкісних випадках доксиламін може викликати зміни в настрої або поведінці.
7. Утруднене сечовипускання: як і багато інших антигістамінних препаратів, доксиламін може викликати утруднене сечовипускання, особливо у літніх людей або людей із проблемами передміхурової залози.
8. Алергічні реакції: можливі шкірні висипання, свербіж або інші ознаки алергічної реакції, хоча й рідко.

Передозування

1. Надзвичайна сонливість або тривалі періоди неспокійного сну.
2. Запаморочення та втрата координації.
3. Утруднене дихання або повільне серцебиття.
4. Сухість у роті.
5. Розширення зіниці.
6. Судороги.
7. Втрата свідомості.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Центральні депресанти: доксиламін має седативну дію, тому його одночасне застосування з іншими центральними депресантами, такими як алкоголь, бензодіазепіни або наркотичні анальгетики, може посилити депресивний ефект на центральну нервову систему та призвести до підвищеного ризику пригнічення дихання.
2. Антихолінергічні препарати: одночасне застосування доксиламіну з іншими антихолінергічними препаратами, такими як антигістамінні препарати, деякі антидепресанти або спазмолітики, може посилити антихолінергічні ефекти та призвести до посилення побічних ефектів, таких як сухість у роті, запор і затримка сечі.
>
3. Інгібітори моноаміноксидази (МАО): одночасне застосування доксиламіну з інгібіторами МАО може посилити седативний ефект і збільшити ризик серйозних побічних ефектів, таких як гіпертонічний криз.
4. Препарати, що посилюють антидофамінергічний ефект: одночасне застосування з антидофамінергічними препаратами, такими як нейролептики або протипаркінсонічні препарати, може посилити їх дію та призвести до посилення побічних ефектів.
5. Алкоголь: вживання алкоголю з доксиламіном може посилити седативний ефект і збільшити ризик небажаних побічних ефектів.