Ролітен

Ролітен (толтеродин) — це препарат, який використовується для лікування симптомів синдрому гіперактивного сечовипускання, також відомого як синдром гіперуретри або синдром скорочення уретри. Цей синдром характеризується нездатністю утримувати сечу, що призводить до частих і несподіваних позивів до сечовипускання.

Толтеродин діє шляхом блокування певних рецепторів у сечовому міхурі, що допомагає зменшити частоту та силу сечовипускання. Він доступний у формі таблеток або капсул і зазвичай приймається один раз на день. Перед початком прийому цього препарату важливо проконсультуватися з лікарем, оскільки тільки фахівець може визначити, чи підходить він для вашого стану, і підібрати відповідне дозування.

Показання до застосування Закатаний

1. Синдром гіперактивного сечовипускання (надмірна частота та/або сильні позиви до сечовипускання).
2. Спонтанні сечовипускальні спазми (мимовільне скорочення сечового міхура, що призводить до несподіваних позивів до сечовипускання).
3. Стигмати повного сечового міхура (пацієнти, які мають труднощі з сечовипусканням через повний сечовий міхур).

Форма випуску

1. Таблетки: таблетки Rolitene зазвичай доступні у формі звичайних таблеток або таблеток пролонгованого вивільнення (таблетки пролонгованого вивільнення). Вони можуть мати різні дозування залежно від того, для чого вони призначені.
2. Капсули: Rolitene також може бути доступний у формі капсул, часто з пролонгованим вивільненням, що допомагає підтримувати стабільний рівень препарату в крові протягом тривалого періоду часу.

Фармакодинаміка

1. Блокування мускаринових рецепторів: толтеродин блокує мускаринові рецептори, що призводить до зниження скорочувальної здатності гладкої мускулатури сечового міхура. Цей механізм допомагає зменшити частоту сечовипускань і зменшити нетримання сечі.
2. Збільшення ємності сечового міхура: блокуючи мускаринові рецептори, толтеродин допомагає розслабити стінку сечового міхура та збільшити його ємність, що зменшує відчуття потреби в сечовипусканні.
3. Зменшення симптомів нетримання сечі. Толтеродин ефективно зменшує симптоми нетримання сечі, такі як часте сечовипускання, позиви до сечі, нетримання сечі та відчуття потреби сечовипускання.
4. Покращення симптомів синдрому частого сечовипускання. Толтеродин також може бути ефективним у лікуванні синдрому частого сечовипускання, допомагаючи зменшити частоту сечовипускання та зменшити термінові позиви.

Фармакокінетика

1. Абсорбція. Толтеродин добре всмоктується зі шлунково-кишкового тракту після перорального прийому. Всмоктування може сповільнюватися після прийому їжі, але це зазвичай не впливає суттєво на його ефективність.
2. Розподіл: сильно зв’язується з білками плазми (приблизно 96%). Толтеродин має здатність проникати через гематоенцефалічний бар'єр.
3. Метаболізм. Толтеродин переважно метаболізується в печінці з утворенням активного метаболіту 5-гідроксиметилтолтеродину (5-HMT). Цей метаболіт є більш активним, ніж сам толтеродин.
4. Виведення. Толтеродин та його метаболіти виводяться переважно нирками. Половина дози виводиться в незміненому вигляді з сечею, а також з жовчю.
5. Період напіввиведення: період напіввиведення толтеродину становить близько 2-3 годин, а для його активного метаболіту - близько 3-4 годин.

Спосіб застосування та дози

Дозування та шлях введення толтеродину (торгова назва Rolitene) можуть відрізнятися залежно від індивідуальних особливостей пацієнта та рекомендацій лікаря. Однак звичайна стандартна рекомендована доза для дорослих становить 2 мг двічі на день. У деяких випадках лікар може збільшити дозу до 4 мг двічі на день, залежно від реакції пацієнта на лікування та переносимості препарату.

Препарат слід приймати перорально, ковтати цілком, незалежно від їжі. Для досягнення найкращих результатів рекомендується приймати таблетки щодня в один і той же час.

Використання Закатаний під час вагітності

Застосування толтеродину (торгова назва Roliten) під час вагітності потенційно може становити ризик для плода та потребує пильної уваги. Наразі доступна обмежена кількість досліджень із застосування толтеродину під час вагітності, і його безпека протягом цього періоду повністю не встановлена.

Якщо у вас є необхідність приймати толтеродин під час вагітності, важливо обговорити це зі своїм лікарем. Ваш лікар може зважити переваги використання ліків для вас із ризиками для вашої дитини, що розвивається, і прийняти рішення на основі вашого здоров’я та інших факторів.

Загалом краще уникати використання ліків під час вагітності, особливо в першому триместрі, коли розвиваються органи та системи вашої дитини. За необхідності ваш лікар може призначити толтеродин, лише якщо користь для матері перевищує потенційний ризик для дитини.

Протипоказання

1. Гіперчутливість: людям із відомою гіперчутливістю або алергічною реакцією на толтеродин або інші компоненти препарату слід уникати його використання.
2. Тяжкі шлунково-кишкові розлади: у випадках гострого запору, виразкового коліту, обструктивних розладів кишечника або інших серйозних шлунково-кишкових розладів застосування толтеродину може бути недоцільним.
3. Глаукома: препарат може підвищувати внутрішньоочний тиск, тому його застосування не рекомендується при відкритокутовій глаукомі або пацієнтам із ризиком її розвитку.
4. Міастенічний синдром. Застосування толтеродину може бути протипоказано пацієнтам із міастенічним синдромом через його антагоністичну дію на мускаринові рецептори.
5. Тахіаритмії. Застосування толтеродину може бути протипоказане пацієнтам із тахіаритміями, оскільки він може підвищити частоту серцевих скорочень.
6. Тяжка печінкова та ниркова недостатність: якщо у вас серйозна печінкова або ниркова недостатність, проконсультуйтеся з лікарем перед початком прийому толтеродину.
7. Велика гіпертрофія передміхурової залози. Толтеродин слід застосовувати з обережністю пацієнтам із гіпертрофією передміхурової залози, оскільки це може збільшити ризик гострої затримки сечі.

Побічна дія Закатаний

1. Дуже поширені побічні ефекти (понад 10%):

   • Сухість у роті.

2. Поширені побічні ефекти (1-10%):

   • Головний біль.
   • Запаморочення.
   • Втома.
   • Запор.
   • Біль у шлунку.
   • Диспепсія (розлад травлення).
   • Сухість очей.

3. Нечасті побічні ефекти (0,1-1%):

   • Суха шкіра.
   • Відчуття спраги.
   • Порушення зору, включаючи розмитість зору.
   • Прискорене серцебиття (тахікардія).
   • Інфекції сечовивідних шляхів.
   • Утруднене сечовипускання.

4. Рідкісні побічні ефекти (0,01-0,1%):

   • Алергічні реакції, такі як шкірний висип або свербіж.
   • Анафілактичні реакції.
   • Ангіоневротичний набряк.
   • Плутанина.
   • Галюцинації.
   • Тахікардія (прискорене серцебиття).
   • Затримка сечі.

5. Дуже рідкісні побічні ефекти (менше 0,01%):

   • Психічні розлади (наприклад, тривога, депресія).
   • Судороги.
   • Порушення серцевого ритму (включаючи аритмії та серцеву недостатність).

Передозування

Передозування толтеродину (ролітену) може призвести до серйозних побічних ефектів і ускладнень. Ознаки передозування можуть включати посилення симптомів побічних ефектів, таких як сухість у роті, запор, порушення зору, тахікардія, аритмії, сонливість, запаморочення та інші.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Інгібітори CYP3A4: препарати, які інгібують фермент CYP3A4 (наприклад, кетоконазол, ітраконазол, еритроміцин, кларитроміцин, ритонавір), можуть збільшити концентрацію толтеродину в крові, що може посилити його побічні ефекти.
2. Антихолінергічні засоби: одночасне застосування з іншими антихолінергічними засобами (наприклад, атропіном, скополаміном, деякими антидепресантами та антипсихотичними засобами) може посилити антихолінергічні побічні ефекти, такі як сухість у роті, запор, розмитість зору та утруднене сечовипускання.
3. Індуктори CYP3A4: препарати, які індукують фермент CYP3A4 (наприклад, рифампіцин, фенітоїн, карбамазепін), можуть знизити концентрацію толтеродину в крові, що може зменшити його ефективність.
4. Ліки, що подовжують інтервал QT: одночасне застосування з препаратами, що подовжують інтервал QT (наприклад, антиаритмічні препарати класу IA та III, деякі антидепресанти та антипсихотики) може збільшити ризик серцевих аритмій.
5. Протигрибкові засоби: кетоконазол та ітраконазол, як потужні інгібітори CYP3A4, можуть значно підвищити рівень толтеродину та його активного метаболіту.
6. Ліки, що змінюють рН шлунка: антациди та інші препарати, що змінюють рН шлунка, можуть впливати на всмоктування толтеродину.