Ампіокс

Ампіокс — комбінований препарат, що містить дві діючі речовини: оксацилін та ампіцилін. Обидва ці інгредієнти належать до групи антибіотиків класу пеніцилінів і мають схожий механізм дії.

1. Оксацилін: Оксацилін належить до групи пеніцилінових антибіотиків, відомих як пеніциліни з бета-лактамним кільцем. Має бактерицидну дію, пригнічуючи синтез клітинної стінки у чутливих бактерій. Оксацилін часто використовують для лікування інфекцій, викликаних штамами стафілококів, що продукують пеніциліназу.
2. Ампіцилін: ампіцилін також належить до групи пеніцилінів і має механізм дії, подібний до оксациліну. Він також має бактерицидну дію та використовується для лікування широкого спектру бактеріальних інфекцій, включаючи інфекції дихальних шляхів, сечовивідних шляхів, шкіри, м’яких тканин тощо.

Поєднання ампіциліну та оксациліну в препараті Ампіокс дозволяє розширити спектр дії та забезпечити ефективне лікування бактеріальних інфекцій, у тому числі спричинених пеніциліназопродукуючими штамами стафілококів, які можуть бути стійкими до одного з компонентів препарату. Препарат.

Показання до застосування Ампіокса

1. Інфекції верхніх дихальних шляхів: Ампіокс можна використовувати для лікування бактеріальних інфекцій горла, носа, пазух носа, гортані та інших верхніх дихальних шляхів.
2. Інфекції нижніх дихальних шляхів: препарат можна призначати для лікування бактеріальної пневмонії, бронхіту та інших інфекцій нижніх дихальних шляхів.
3. Інфекції сечовивідних шляхів. Ампіокс можна використовувати для лікування циститу, уретриту, пієлонефриту та інших інфекцій сечовивідних шляхів.
4. Інфекції шкіри та м’яких тканин: препарат можна використовувати для лікування бактеріальних інфекцій шкіри, включаючи фурункули, целюліт та інші інфекції м’яких тканин.
5. Сепсис і септичний ендокардит. У деяких випадках Ампіокс можна призначати для лікування важких інфекцій, таких як сепсис і септичний ендокардит, особливо в комбінації з іншими антибіотиками.

Форма випуску

1. Капсули: капсули Ампіокс також призначені для прийому всередину. Вони зазвичай містять антибіотики у формі порошку або гранул, заповнених гелевими оболонками.
2. Порошок для приготування розчину для ін'єкцій: Ампіокс також може поставлятися у формі порошку для приготування розчину для ін'єкцій. Цей розчин використовують для внутрішньовенного або внутрішньом'язового введення антибіотика.

Фармакодинаміка

1. Ампіцилін:

   • Ампіцилін належить до групи напівсинтетичних пеніцилінів і є бета-лактамним антибіотиком.
   • Він має бактерицидну дію, інгібуючи ферменти, відповідальні за транспептидацію, що порушує синтез клітинної стінки у чутливих бактерій.
   • Ампіцилін активний проти широкого спектру грампозитивних і грамнегативних бактерій, включаючи стрептококи, стафілококи, Haemophilus influenzae, сальмонели та інші.

2. Оксацилін:

   • Оксацилін також є напівсинтетичним пеніциліном, але на відміну від ампіциліну, він стійкий до пеніциліназ, які можуть руйнувати пеніциліни.
   • Це робить оксацилін особливо ефективним проти бактерій, що продукують пеніциліназу, таких як метицилінрезистентні стафілококи (MRSA).
   • Оксацилін також пригнічує синтез клітинної стінки у чутливих бактерій, що призводить до їх загибелі.

Обидва компоненти, ампіцилін і оксацилін, у синергетичному поєднанні в препараті Ампіокс забезпечують широкий спектр антибактеріального впливу та ефективне лікування різноманітних інфекцій.

Ампіокс має активність проти різних бактерій, у тому числі як грампозитивних, так і грамнегативних організмів. 

1. Грампозитивні бактерії:

   • Стафілококи, включаючи штами, що продукують пеніциліназу (MRSA) і деякі чутливі до метициліну штами.
   • Стрептококи, включаючи Streptococcus pneumoniae і Streptococcus pyogenes.
   • Ентерококи.

2. Деякі грамнегативні бактерії:

   • Грамнегативні аеробні бактерії, такі як Haemophilus influenzae та Neisseria gonorrhoeae, особливо якщо вони чутливі до ампіциліну та оксациліну.
   • Деякі анаеробні бактерії, такі як Prevotella та Fusobacterium, особливо якщо вони чутливі до пеніцилінових антибіотиків.

Фармакокінетика

1. Абсорбція: ампіцилін і оксацилін зазвичай добре всмоктуються зі шлунково-кишкового тракту після перорального прийому. Їх можна вводити перорально або у вигляді ін’єкцій.
2. Розподіл: обидва антибіотики поширюються по тканинах і органах тіла, включаючи легені, печінку, слизові оболонки, сечовий міхур тощо. Вони можуть долати плацентарний бар’єр і виділятися в грудне молоко.
3. Метаболізм: ампіцилін і оксацилін інтенсивно метаболізуються в печінці, де вони перетворюються на неактивні метаболіти.
4. Виведення: ампіцилін і оксацилін переважно виводяться в незміненому вигляді нирками шляхом фільтрації та активної секреції. Пацієнтам із порушенням функції нирок може знадобитися коригування дози.
5. Період напіввиведення: період напіввиведення ампіциліну та оксациліну в організмі становить приблизно 1-1,5 години. Це означає, що препарат може потребувати частого дозування для підтримки стабільної концентрації в крові.
6. Параметри часу: для підтримки ефективного рівня антибіотика в крові та тканинах може знадобитися часте дозування, зазвичай кожні 4-6 годин протягом дня.
7. Фактори, що впливають: фармакокінетика ампіциліну та оксациліну може бути змінена внаслідок порушення функції нирок або печінки, що може потребувати коригування дози. Також важливо враховувати можливі взаємодії з іншими препаратами.

Спосіб застосування та дози

1. Таблетки і капсули для прийому всередину:

   • Доза зазвичай становить 250-500 мг ампіциліну та 125-250 мг оксациліну кожні 6 годин або 500-1000 мг ампіциліну та 250-500 мг оксациліну кожні 8 годин, залежно від тяжкості інфекції.
   • Для дітей дозування визначається залежно від ваги та стану дитини. Як правило, дозування становить 12,5-25 мг ампіциліну і 6,25-12,5 мг оксациліну на 1 кг ваги кожні 6 годин.

2. Ін'єкції:

   • Для дорослих доза може коливатися від 1 до 2 г ампіциліну та оксациліну кожні 4-6 годин залежно від тяжкості інфекції.
   • Для дітей дозування також залежить від ваги та стану дитини. Зазвичай рекомендується 25-50 мг ампіциліну та оксациліну на 1 кг маси тіла кожні 6 годин.

3. Тривалість курсу: тривалість лікування зазвичай становить 7-14 днів, але може бути подовжена або скорочена залежно від перебігу інфекції та реакції на лікування.

4. Принцип застосування: Приймати препарат відповідно до рекомендацій лікаря та інструкції на упаковці. Таблетки або капсули приймають цілими, не розбираючи, запиваючи водою. Ін'єкції зазвичай проводяться внутрішньом'язово або внутрішньовенно.

Використання Ампіокса під час вагітності

Застосування ампіциліну під час вагітності

1. Вплив на розвиток плода та новонародженого: дослідження показали, що ампіцилін не має токсичного впливу на плід, що розвивається, але може зменшити масу тіла потомства та масу плаценти. У той же час оксацилін може негативно впливати на вагітність, пологи, плід і новонародженого. Це свідчить про те, що ампіцилін можна використовувати під час вагітності, тоді як оксацилін пов'язаний з більш високими ризиками (Коржова та ін., 1981).
2. Передача ампіциліну через плаценту: дослідження показали, що ампіцилін швидко проникає крізь плаценту та досягає терапевтичних концентрацій у сироватці плода та амніотичній рідині. Концентрація ампіциліну в амніотичній рідині продовжує зростати до 8 годин після введення, а потім повільно знижується. Це робить ампіцилін корисним для лікування інфекцій у вагітних жінок і профілактики внутрішньоутробних інфекцій (Bray et al., 1966).
3. Фармакокінетика ампіциліну під час вагітності: рівні ампіциліну в плазмі крові вагітних жінок були значно нижчими порівняно з невагітними жінками, що пов’язано зі збільшенням об’єму розподілу та ниркового кліренсу під час вагітності. Це вказує на необхідність коригування дозування для досягнення терапевтичних концентрацій у плазмі (Philipson, 1977).
4. Вплив ампіциліну на рівень гормонів: застосування ампіциліну вагітним жінкам в останньому триместрі спричиняло тимчасове зниження концентрації кон’югованих естрогенів і прогестерону в плазмі. Це може свідчити про вплив ампіциліну на метаболізм гормонів, що вимагає додаткового моніторингу при тривалому застосуванні (Adlercreutz et al., 1977).
5. Дослідження на тваринах: дослідження на мишах показали, що ампіцилін впливає на розвиток лімфатичної системи потомства, зменшуючи відносну вагу тимуса та селезінки, але збільшуючи клітинність тимуса та лімфатичних вузлів. Ці дані вказують на необхідність обережного застосування ампіциліну під час вагітності (Skopińska-Różewska et al., 1986).

Застосування Оксациліну під час вагітності

1. Вплив на плід і новонародженого. Дослідження показали, що оксацилін може мати негативний вплив на вагітність, пологи, плід і новонародженого. Одне дослідження показало, що застосування оксациліну пов’язане з високим ризиком для матері, плоду та новонародженого, що вказує на необхідність обережного застосування цього антибіотика під час вагітності (Коржова та ін., 1981).
2. Передача через плаценту: дослідження показали, що оксацилін проникає через плаценту в амніотичну рідину. Фармакокінетичні дані показали, що оксацилін має відносно низький коефіцієнт плацентарної проникності, що вказує на обмежений перехід оксациліну до плоду (Bastert et al., 1975).
3. Імунологічні ефекти: дослідження на мишах показали, що прийом оксациліну під час вагітності може впливати на імунну систему нащадків. Лікування вагітних мишей оксациліном підвищувало імунну відповідь у потомства, що вказувало на можливий вплив оксациліну на імунну систему плода (Dostál et al., 1994).
4. Дослідження тератогенності: одне дослідження, проведене серед людей, показало, що застосування оксациліну під час вагітності не підвищує ризик вроджених аномалій у новонароджених. Це дослідження включало 14 випадків із вродженими аномаліями та 19 випадків контролю та не виявило підвищеного ризику тератогенних ефектів (Czeizel та ін., 1999).

Протипоказання

1. Індивідуальна непереносимість: пацієнтам з відомою алергією на антибіотики з групи пеніцилінів або на будь-який із компонентів препарату слід уникати застосування Ампіоксу.
2. Алергічні реакції в анамнезі. Пацієнти з алергічними реакціями на пеніциліни в анамнезі повинні бути особливо обережними при призначенні Ампіоксу.
3. Підвищена чутливість до бета-лактамних антибіотиків: у пацієнтів із підвищеною чутливістю до бета-лактамних антибіотиків, включаючи пеніциліни, застосування Ампіоксу може бути небажаним.
4. Інфекційний мононуклеоз: Ампіокс не рекомендується для лікування інфекційного мононуклеозу, оскільки його застосування може сприяти розвитку висипу.
5. Цитомегаловірусна інфекція та вірусний гепатит: застосування Ампіоксу не рекомендується при цитомегаловірусній інфекції чи вірусному гепатиті через можливість розвитку еритеми та дерматиту.
6. Системні інфекції, що потребують госпіталізації. У разі важких системних інфекцій, що потребують госпіталізації, Ампіокс може бути не найкращим вибором через можливу недостатню ефективність препарату.
7. Стани, що вимагають особливої обережності: наприклад, при порушенні функції нирок або печінки, а також у вагітних і годуючих жінок застосування Ампіоксу вимагає особливої обережності та спостереження лікаря.

Побічна дія Ампіокса

1. Алергічні реакції: це може включати шкірний висип, свербіж, кропив’янку, набряк обличчя, горла або язика, утруднене дихання, анафілактичний шок та інші алергічні реакції. У пацієнтів з алергією на пеніциліни може виникнути перехресна алергія на ампіцилін і оксацилін.
2. Діарея: ампіцилін і оксацилін можуть викликати діарею або рідкий стілець у деяких пацієнтів.
3. Зміни кишкової флори: прийом антибіотиків може порушити природний баланс кишкової флори, що може призвести до діареї або кандидозу (також відомого як молочниця).
4. Інфекції дихальних шляхів і сечовивідних шляхів: тривале застосування антибіотиків може сприяти розвитку суперінфекцій, таких як інфекції дихальних шляхів і сечовивідних шляхів, спричинені стійкими до антибіотиків мікроорганізмами.
5. Порушення травлення: наприклад, диспепсія, нудота, блювання та інші шлунково-кишкові розлади можуть виникати у деяких пацієнтів.
6. Дисфункція печінки та нирок: у деяких пацієнтів може спостерігатися тимчасова дисфункція печінки або нирок під час прийому ампіциліну та оксациліну.
7. Інші реакції: це головний біль, кристалурія, анемія, підвищення активності печінкових ферментів тощо.

Передозування

1. Посилення алергічних реакцій, таких як шкірний висип, свербіж, набряк, утруднене дихання та анафілактичний шок.
2. Шлунково-кишкові розлади, такі як нудота, блювання, діарея та диспепсія.
3. Порушення роботи нирок або печінки.
4. Порушення функції крові, такі як анемія або тромбоцитопенія.
5. Головний біль, запаморочення, сонливість або безсоння.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Пробенецид: пробенецид може збільшити концентрацію ампіциліну та оксациліну в крові шляхом зменшення їх виведення нирками.
2. Метотрексат: одночасне застосування метотрексату та ампіциліну може посилити токсичність метотрексату.
3. Антикоагулянти (наприклад, варфарин): ампіцилін і оксацилін можуть посилити дію антикоагулянтів, що може призвести до збільшення часу згортання крові та ризику кровотечі.
4. Контрацептиви, що містять естрогени: ампіцилін може знизити ефективність оральних контрацептивів шляхом збільшення їх метаболізму в печінці.
5. Препарати, що містять алюміній, магній, залізо або кальцій: вони можуть знижувати біодоступність ампіциліну та оксациліну через утворення нерозчинних комплексів.
6. Протигрибкові препарати, такі як кетоконазол або флуконазол: вони можуть знизити ефективність ампіциліну та оксациліну, пригнічуючи активність пеніцилінази.
7. Ліки, що спричиняють зміну рН шлунково-кишкового тракту: зміни рН можуть впливати на всмоктування ампіциліну та оксациліну.