Даксас

Даксас відноситься до нестероїдних протизапальних препаратів, які використовуються в якості підтримуючої терапії при хронічної обструктивної хвороби легень. З огляду на, що хронічне обструктивне захворювання легень (скорочено ХОЗЛ) зустрічається переважно після 40 років, призначення препарату пацієнтам до 40 років проводиться тільки після підтвердження діагнозу.

Показання до застосування Даксас

Даксас призначається при важких станах ХОЗЛ і частих загостреннях заболванія в якості підтримуючої терапії.

[1]

Форма випуску

Даксас випускаються у вигляді таблеток, упакованих у блістери в картонні упаковки.

[2]

Фармакодинаміка

Даксас відноситься до групи протизапальних препаратів. Принцип дії спрямований на усунення запалення в легенях. Препарат знижує активність основного ферменту ФДЕ4, який викликає запалення і є основною ланкою, що провокує захворювання.

Даксас уповільнює активність ФДЕ4, що в результаті призводить до нормалізації функції лейкоцитів, гладком'язових клітин легеневих судин і дихальних шляхів та ін.   

Проведені дослідження в пробірці показали, що препарат зупиняє вивільнення медіаторів запалення.

При ХОЗЛ у пацієнтів препарат зменшує кількість нейтрофілів в мокроті, також дослідження показали, що у здорових пацієнтів приплив в дихальні шляхи нейтрофілів і еозинофілів зменшується.

[3], [4], [5]

Фармакокінетика

Основна діюча речовина Даксас - рофлуміласт, який при потраплянні в організм утворює активний метаболіт N-оксиду рофлуміласту. Препарат зменшує активність фосфодіестерази (ФДЕ4).

Після прийому препарат приблизно через годину досягає найвищої концентрації в крові (за умови прийому натще). Від прийому їжі не залежить переважна активність препарату на ФДЕ4, але спостерігається затримка найвищої концентрації речовини в плазмі крові.

Препарат приблизно на 97% зв'язується з білками крові, діюча речовина за досить короткий час розподіляться по всіх тканинах і органах, в т.ч. Проникає і в жирову тканину.

Як показують доклінічні дослідження, рофлуміласт через гематоенцефалічний бар'єр проникає в дуже низьких концентраціях.  

Період напіврозпаду рофлуміласту в плазмі становить приблизно 16-17 годин.  

Переважна активність препарату знижується у курців, у людей похилого віку спостерігається збільшення переважної активності рофлуміласту, але коригування доз в даній групі пацієнтів не потрібно, оскільки всі зміни не відносять до клінічно значущих показниками. 

При тяжкій нирковій недостатності переважна активність препарату знижується приблизно на 9%, але необхідності в коригуванні дози немає.

При печінковій недостатності переважна активність рофлуміласту збільшується в залежності від класифікації по Чайлд-Пью.

[6], [7], [8]

Спосіб застосування та дози

Даксас призначається по 500 мг (1 таблетка) на добу. У деяких випадках для максимального терапевтичного ефекту потрібно тривале лікування (до 1 року).

При порушенні роботи нирок, а також в літньому віці необхідності в корекції дозування немає.

Пігулка запивается достатньою кількістю води, необхідно намагатися приймати препарат в один час.

[11], [12]

Використання Даксас під час вагітності

Даксас протипоказаний вагітним і годуючим жінкам. Вкрай мало даних про застосування препарату в період вагітності.

Крім цього, препарат не призначається жінкам дітородного віку, які не використовують надійні засоби контрацепції.

Не виключається ймовірність того, що Даксас може проникати в грудне молоко, тому при необхідності приймати препарат слід відмовитися від грудного вигодовування.

Протипоказання

Даксас не призначається при підвищеній сприйнятливості до деяких компонентів препарату, порушення функції печінки. Крім цього не встановлена безпечність застосування препарату у віці до 18 років.

Немає достатніх даних лікування препаратом при імунодефіцитних, інфекційних захворюваннях, онкологічних пухлинах, серцевої недостатності, рідкісних спадкових захворюваннях, важких депресіях.

Даксас з обережністю використовують при психічних порушеннях в минулому і лікуванні деякими інгібіторами.

[9]

Побічна дія Даксас

Даксас часто провокує розлад шлунку, болі в животі, зниження ваги, нудоту. Як правило, такі побічні реакції виникають на початку лікування, потім стан нормалізується.

Також препарат може викликати порушення травлення, безсоння, депресії, прискорене серцебиття.

Препарат може спровокувати інфекційні захворювання дихальних шляхів, головний біль, тремтіння, висипання на шкірі.

Рідко виникають спазми або слабкість в м'язах, загальне нездужання.

[10]

Передозування

Даксас при прийомі більше рекомендованої дози викликає порушення роботи шлунково-кишкового тракту, прискорене серцебиття, головний біль, пітливість та ін.

При передозуванні проводиться симптоматичне лікування.

[13]

Взаємодія з іншими препаратами

Даксас з обережністю використовують при одночасному лікуванні кетоканазолом, еритроміцином, еноксацином, циметидином. В даному випадку комбінована терапія може підвищити активність препарату і спровокувати непереносимість.

Рифампіцин, карбамазепін, фенобарбітал, фенітоїн знижують переважну активність препарату.

Взаємодія з теофіліном, пероральними контрацептивами, в складі яких є етинілестрадіол і гестоден, призводить до збільшення переважної активності.

Інгаляційні засоби (сальбутамол, формотерол і т.п.), а також препарати для прийому всередину (варфарин, монтелукаст, мідазолам, дігоксин), антацидні засоби не впливають на терапевтичний ефект Даксаса.

[14]

Умови зберігання

Даксас необхідно берегти при температурі не вище 30 ⁰ С. Препарат потрібно зберігати в місці, захищеному від попадання вологи, сонячних променів і недоступному для дітей.

[15]

Особливі вказівки

Даксас не призначений для лікування гострого бронхоспазму. У цьому випадку пацієнт повинен використовувати спеціальний препарат, який допоможе зняти напад. При лікуванні Даксас нерідко спостерігається зниження маси тіла, але після припинення прийому препарату вага, як правило, повертається в норму.

[16], [17]

Термін придатності

Даксас придатний три роки з дати виробництва. При порушенні умов зберігання або порушення цілісності упаковки не рекомендується використовувати препарат.

[18]