Заласта

Заласта - нейролептик, активним діючою речовиною якого є оланзапін (olanzapin).

Показання до застосування Заласта

Антипсихотичний препарат, який має відповідні показання до застосування Заласта:

• Шизофренія (у дорослих хворих). Включає в себе лікування при загостренні захворювання; підтримуюча терапія; профілактичне застосування, спрямоване для запобігання рецидивам захворювання.
• Широкий спектр психологічних розладів:
  • Автоматизм.
  • Галюцинації.
  • Спад соціальної активності.
  • Емоційне зубожіння.
  • Звуження мовного запасу слів.
• Маніакально-депресивний синдром.

[1], [2]

Форма випуску

Лікарський засіб широко представлено на аптечному ринку. Є форма випуску такого характеру:

• таблетки, вкриті оболонкою в дозуванні 2,5 - 5,0 - 7,5 - 10 - 15 і 20 мг препарату відповідно.
• ліофілізат, продукт, отриманий внаслідок процесу ліофілізації (висушування зразка у вакуумі при сильному охолодженні), який використовується в подальшому як основа приготування розчинів ін'єкцій (для внутрішньом'язового введення).

[3]

Фармакодинаміка

Активна діюча речовина оланзапін є прекрасним нейролептиком. Фармакодинаміка Заласта відрізняється розгорнутої фармакологічно активною зоною чутливості. Лікарський засіб Заласта, завдяки своєму антипсихотичні впливу на організм хворого, перекриває роботу метаботропних рецепторів (а саме дофаминов), які відіграють одну з найважливіших ролей в адекватному функціонуванні центральної нервової системи. Так само розглянутий медикамент має седативними властивостями, які дозволяють купірувати рецептори, викликають адреналінові сплески клітинних формацій стовбура головного мозку. Заласта дозволяє ефективно блокувати функцію рецепторів гіпоталамуса, зони блювотного центру, а так само впливає на деякі серотонінові рецептори.

Завдяки активному впливу на відповідні рецепторні клітини, оланзапін ефективно знімає таку симптоматику психозу як: поява у хворого галюцинацій, підозрілість, соціумной аутизм, марення, емоційна відчуженість і ворожість.

Фармакокінетика

Усмоктувальні характеристики. Фармакокінетика Заласта відрізняється високою адсорбуючою здатністю. Його характеристики не пов'язані з часом і кількістю прийнятої їжі. При пероральному прийомі, пікову кількість діючої речовини в плазмі утворюється через п'ять - вісім годин (після прийому препарату), потрапляючи в діапазон від 7 до 1000 нг препарату на один мл крові, при цьому можливості оланзапина пов'язувати білок складають 93%, що, погодьтеся, досить висока цифра рівня проникнення.

Метаболізм і виведення препарату з організму. Заласта легко метаболізується в печінці, при цьому, не утворюючи активних метаболітів. Помітний вплив на час напіввиведення і плазмовий кліренс (показник швидкості очищення плазми крові від сторонніх речовин) надає стать пацієнта, його віковий ценз і такі негативні звички як куріння:

• якщо хворий потрапляє під вік старше 65 років, час напіврозпаду препарату виходить 51,8 годин, при цьому плазмовий кліренс становить 17,5 л / год.
• у осіб молодше 65 років, час напіврозпаду становить вже 33,8 годин, кліренс - 18,2 л / год.

Падає чисельне значення плазмового кліренсу і у хворих, які страждають порушеннями в роботі печінки. Однак вплив цих факторів на час напіврозпаду і кліренс менш помітно, на відміну від індивідуальних особливостей організму хворого.

Приблизно 60% введеного препарату Заласта виводиться нирками з сечею у вигляді метаболітів.

[4], [5]

Спосіб застосування та дози

Рекомендована стартова доза лікарського засобу Заласта становить 10-15 мг. Надалі добова доза препарату розраховується для кожного пацієнта суто індивідуально (залежно від стану хворого і загальної клініки захворювання). Середня приймається терапевтична дозування приймається в межах від 5 мг до 20 мг добових. При клінічної необхідності, після ретельного обстеження, доза може бути піднята щодо стартовою на 10-15 мг (в добу). Зростання дозування проводять поступово, витримуючи тимчасові інтервали перед черговим підйомом о 24 годині.

Спосіб застосування та дози для хворих похилого віку, тим більше, якщо вони страждають печінковою або нирковою недостатністю, в гострій або середній формі прояви, дещо відрізняються. Стартова доза відповідає 5 мг на добу.

Якщо існує ймовірність зниження в організмі хворого метаболічних процесів, загальну добову дозу Заласта необхідно знизити. Якщо пройтися по симптоматиці, то рекомендована добова доза виглядає так:

• при шизофренії кількість оланзапіну складає 10 мг.
• при маніакально - депресивному синдромі: стартова доза - 15 мг (одноразово при монотерапії) і 10 мг (в складі комплексного лікування). Профілактична дозування - 10 мг одномоментно в день.

Так само жінкам дозування препарату Заласта необхідна дещо менше, ніж чоловікам. Зміни кількості препарату некурящому пацієнту, в порівнянні з хворим, який має цю шкідливу звичку, не потрібно.

[8]

Використання Заласта під час вагітності

Виходячи з невеликого досвіду, використання Заласта під час вагітності та при годуванні груддю слід максимально обмежити. Призначати його при лікуванні має право тільки лікар і тільки у випадках, коли очікуваний ефект від прийому медикаментозного засобу явно переважує то негативний вплив, який чинить препарат на молоду жінку або її дитини. Тому майбутня мама повинна в обов'язковому порядку попередити лікаря про своє «цікаве положення» або планованої вагітності.

Відомі окремі випадки, коли у вагітної або новонародженого малюка спостерігалися деякі відхилення:

• Артеріальна гіпертонія.
• Невеликий тремор.
• Сонливості у діток, які були народжені у матусь, які приймають в останній триместр вагітності препарат Заласта.
• Летаргія.

Завдяки легкості, з якою оланзапін всмоктується в тканинні і рідинні форми організму, він, відповідно потрапляє і в грудне молоко, тому в період проходження курсу лікування препаратом Заласта, слід припинити вигодовування немовляти грудьми.

Протипоказання

Будь-яке медичне лікарський засіб необхідно приймати з великою обережністю. Має і протипоказання до застосування Заласта:

• Індивідуальна гіперчутливість до активних речовин, в тому числі до оланзапіну, або інших складових медикаменту.
• Період вагітності і годування грудним молоком.
• Малюки і підлітки до 18 років.
• Ризик виникнення глаукоми.
• Не так часто, але все ж зустрічається спадкова патологія, що виражається в непереносимості галактози.

Необхідно з особливою обережністю приймати Заласта з його діючою речовиною оланзапін, в разі, коли у хворого в анамнезі є: •

• Епілепсія.
• Нейтропенія (зниження рівня нейтрофілів в крові).
• Патологія функціонування нирок.
• Лейкопенія (зменшення вмісту лейкоцитів в периферичної крові).
• Печінкова недостатність.
• Патологія передміхурової залози.
• Кишкова непрохідність.
• Застійна серцева недостатність.
• Похилий вік.
• Артеріальна гіпотензія.
• І деякі інші захворювання.

[6]

Побічна дія Заласта

Застосування розглянутого лікарського засобу пов'язане з досить широким спектром відхилень.

Побічні дії Заласта представлені такими проявами як:

Центральна нервова система:

• Сильні головні болі і мігрень.
• Зниження загального життєвого тонусу і запаморочення.
• Безсоння або сонливість.
• Ворожість і тривожність.
• Деперсоналізація.
• Крововилив і інсульт.
• Невралгія.
• Тремор і заїкання.
• Кома.
• Та інші.

Серцево-судинна система:

• Тахікардія та брадикардія.
• Геморагічний синдром.
• Зупинка серцевої діяльності.
• Зрушення в показаннях електрокардіограми.
• Лейкоцитоз.
• І інша патологія.

Алергічні прояви - кропив'янка.

Дихальна система:

• Голосові дефекти.
• Кашель стає більш натужно.
• Ларингіт та фарингіт.
• Риніт і бронхіальна астма.
• Та інші.

Шлунково-кишковий тракт:

• Неадекватне зростання апетиту, часто приводить до булімії.
• Активізація роботи слинних залоз.
• Сухість слизової оболонки ротової порожнини і спрага.
• Гастрит.

Гінгівіт і стоматит.

• Нудота, що переходить в блювоту.
• Кровотеча ректального характеру.
• Пронос, проблеми з утримуванням калу і запор.
• І інші прояви.

Сечостатева система:

• Цистит (запалення сечового міхура).
• Патологія сечовипускання.
• Больові відчуття в області молочних залозах.
• Інфікування сечовивідних шляхів.
• Фіброз матки.
• Передменструальний синдром.
• Імпотенція у чоловіків і порушення еякуляції у жінок.
• І інші порушення.

Обмінні процеси:

• Цукровий діабет.
• Кома діабетичного генезу.
• Струма (збільшення розмірів щитовидної залози або як його ще називають - зоб).
• Зростання, рідше зниження, ваги тіла хворого.
• І інші зміни.

Система кожного покрова:

• Сухість епідермісу.
• Виразкові ураження епідермісу.
• Контактний дерматит.
• Зміна шкірного відтінку.
• Екзема і себорея (порушенням секреторної функції сальних залоз).
• Та інші.

Опорно-руховий апарат:

• Артрит (запальний процес в суглобах).
• Біль в кістках.
• Поява судом в литкових м'язах.
• Бурсит (запалення синовіальної сумки).
• Артралгія (поява болю в суглобі).

Міастенія та міопатія.

Інші системні прояви:

• Лихоманка і озноб.
• Больові відчуття в області живота і грудей.
• Симптоматика, подібна грипу.
• Лімфоаденопатія (збільшення лімфовузлів).
• Набряклість.
• І багато інших.

[7]

Передозування

При життєвих показаннях до введення в організм хворого антипсихотического препарату Заласта, необхідно точно витримувати дозу прийому і інтервали між ними. Передозування лікарського засобу загрожує багатьма небезпечними наслідками.

• Сильна тахікардія.
• Падіння артеріального тиску.
• Делірій (потьмарений стан свідомості).
• Сплеск збудження і агресії.
• Судоми
• Загальмованість свідомості пацієнта, в гірших своїх проявах - кома.
• Дизартрія (розлад членороздільної мови).
• Рідше зустрічається злоякісний нейролептичний синдром (ЗНС).
• Досить рідко, але все ж проявляється недостатність серцево-легеневої діяльності.

Клінічні спостереження виявили і найменшу дозування оланзапина, яка здатна привести і до смертельного результату - це відповідає кількості в 450 мг добових, хоча була зафіксована і максимальна передозування медичного препарату Заласта, при якій пацієнтові вдалося вижити - ця цифра відповідає 1500 мг.

Послідовність лікування при передозуванні розглянутого препарату така:

• Екстрено необхідно провести заходи щодо промивання шлунку, ініціювати блювотний рефлекс в даній ситуації не рекомендується.
• Прийняти активоване вугілля з розрахунку одна таблетка на десять кілограм ваги пацієнта. Дана процедура дозволить знизити біодоступність діючої речовини лікарського засобу Заласта приблизно на 60%.
• Не можна в такій ситуації вводити в організм хворого різні симпатомиметики, так як вони можуть погіршити стан хворого і викликати гіпотензію.
• Необхідно постійно контролювати дихання, аж до штучної вентиляції легенів.
• Постійний моніторинг всіх життєво важливих органів.
• Далі йде спрямоване лікування симптоматики, яка проявилася внаслідок прийому великої кількості оланзапина.
• До повного виходу з цього стану, пацієнт повинен перебувати під постійним наглядом лікаря.
• Єдиного антидоту, який би стримував все прояви передозування, не існує.

[9]

Взаємодія з іншими препаратами

При повному або частковому передрукуванні комбінованого лікування, необхідно пам'ятати, що взаємодії Заласта з іншими препаратами неоднозначні і можуть давати як позитивний лікувальний ефект, так і негативні наслідки.

Швидкість виведення діючої речовини оланзапина зростає, якщо пацієнт курить, а при одночасному прийомі і карбамазепіну спостерігається активізація ізоферменту CYP1A2, що може суттєво впливати на метаболізм Заласта.

Як уже обмовлялося вище, застосування активованого вугілля помітно блокує біодоступність антипсихотичного засобу. Спільний прийом оланзапіну і етанолу досить нейтральний і суттєво не впливає на фармакокінетику препаратів, спостерігається тільки позитивний ефект впливу етанолу на седативні здатності Заласта.

Якщо, в паралель з даним препаратом, застосовується 60 мг одноразово, або в такому ж дозуванні щодня протягом восьми днів флуоксетин, то медики спостерігають приблизно на 16% зростання максимальної концентрації діючої речовини Заласта в плазмі крові. При цьому на ті ж 16%, падає кліренс, що істотно не впливає на клінічну картину лікування і коригування кількості введеного препарату не вимагає.

Спільне використання Заласта з флувоксаміном зменшує кліренс оланзапіну, підвищуючи максимальну його концентрацію в крові. При цьому цифри, отримані шляхом моніторингу ситуації, досить вражають: у некурящих жінок підвищення становить 54%, для некурящих чоловіків ця цифра ще вище - 77%. У таких хворих спостерігається так само і зростання AUC оланзапіну на 5 і 108% відповідно. Зі зрозумілих причин, в цьому випадку необхідно зменшити дозування оланзапина.

Вальпроєва кислота не робить помітного впливу на метаболізм оланзапіну, тоді як Заласта пригнічує, хоч і незначно, процеси репродукції глюкуронида вальпроєвоїкислоти, яка є основою обмінних процесів в організмі.

При спільному протоколі прийому розглянутого медичного засобу і біперидену або літійових препаратів, істотної зміни клінічної картини не виявлено. Необхідно дуже акуратно застосовувати засіб Заласта і з препаратами, що мають характеристиками центрального дії.

Незважаючи на те, що впливу невеликих доз алкоголю на роботу оланзапина не виявлено, все ж варто утриматися з його споживанням в період прийому Заласта (в залежності від індивідуальних особливостей організму пацієнта, можливо прояв депресивних симптом).

[10], [11]

Умови зберігання

Оланзапін має перебувати в місці, яке було б не доступно для дітей молодшого віку і підлітків, в іншому умови зберігання Заласта прості: температура в приміщенні не повинна перевищувати 25 ° C.

[12],

Термін придатності

П'ятирічний термін придатності - досить непоганий період ефективної роботи препарату. Такий термін придатності стоїть на упаковках Заласта з дозуванням 5 мг і 10 мг. Таблетки дозою 2,5 мг, 7,5 мг, 15 мг і 20 мг не витрачають своїх лікувальних якостей протягом трьох років.