Салофальк

Салофальк є лікарський засіб, що належить до групи препаратів володіють протизапальними і антимікробними властивостями. Він знаходить своє застосування головним чином в плані лікування неспецифічного виразкового коліту, а також хвороби Крона.

Вплив, який чиниться Салофальк на людський організм, полягає в місцевому зниженні інтенсивності протікання запальних процесів в кишечнику. Досягається такий благотворний лікувальний ефект за рахунок того що препарат виступає в якості інгібітора по відношенню до нейтрофильной ЛІПОКСИГЕНАЗИ, а також сприяє зниженню ступеня активності з якою синтезуються лейкотрієни і простагландини. Крім цього викликає уповільнення процесів нейтрофильной дегрануляции, міграції і фагоцитозу, і лимфоцитарной секреції імуноглобулінів.

Крім того Салофальк виробляє виражений антиоксидантний ефект. Це обумовлюється тим що, пов'язуючи вільні радикали кисню, препарат викликає деструкцію їх. Месалазін є основною складовою даного медикаментозного засобу, коли воно прийнято перорально, актуалізує свій ефект в слизовій оболонці кишечника, а крім того зачіпає підслизовий шар, виробляючи дію з боку просвіту кишечника. В силу цього дуже важливим моментом є доступність месалазину в тій області, де локалізується запалення.

У чималому ступені сприяє тому, щоб забезпечити початок дії основної активної речовини саме в тих областях організму, де це необхідно, той факт, що Салофальк має форму гранул проявляє велику стійкість до впливу шлункового соку. Гранули також мають матриксной структурою, якій забезпечується відстрочене на відповідний необхідний часовий проміжок вивільнення месалазину.

Показання до застосування Салофальк

Показання до застосування Салофальк мають на увазі використання різних його лікарських форм в залежності від тих чи інших клінічних випадків захворювань і порушень функціонування організму.

Так препарат включається в перелік призначень медичних заходів при виразковий коліт неспецифічного типу в дистальних його формах. При цьому для лікування, а також в профілактичних цілях щоб запобігти загостренню, доцільно застосування ректальних супозиторіїв.

Суспензія ректальна Салофальк показана в тих випадках, якщо відзначається загострення неспецифічного виразкового коліту, коли у патологічні процеси втягується лівий відділ ободової кишки і пряма кишка.

Таблетки є найбільш виправданою лікарською формою препарату при неспецифічний виразковий коліт. Як ще один випадок передбачає застосування Салофальк в даному виді необхідно згадати хвороба Крона. Дане медикаментозне засіб призначений як для профілактики, так і використовується для лікування загострень.

Виразковий коліт легкого та середнього ступеня тяжкості в фазі загострення передбачає необхідність використання гранул. Вони також застосовуються в рамках тривалих терапевтичних курсів при виразковий коліт, а крім цього з їх допомогою дане захворювання підтримується в стані ремісії.

Коли має місце загострення виразкового коліту дистальної форми в легкого та середнього ступеня тяжкості вдаються до використання Салофальк у вигляді піни. Крім того дана лікарська форма сприяє подержанию ремісії дистальних виразкових колітів за допомогою тривалої терапії.

Таким чином, показання до застосування Салофальк обумовлюються низкою факторів, серед яких найбільш значущі це локалізація і величина області ураження має місце в кишечнику. Грунтуючись на цьому, робиться лікарське призначення до застосування лікарської форми препарату найбільш прийнятною до клінічної картині захворювання в кожному конкретному випадку.

[1]

Форма випуску

Форма випуску Салофальк відрізняється досить великою різноманітністю: від таблеток для прийому всередину, до лікарських засобів які застосовуються ректально - супозиторіїв і суспензії. Представлений препарат також у вигляді піни.

Найбільш часто при неспецифічний виразковий коліт в поширених його формах - тотальних і субтотальних, використовуються таблетки. Вони мають круглої, опуклою по обидва боки формою, колір мають світло-жовтий, який може варіюватися в діапазоні до світло-коричневого. Основного складового компонента - месалазину 5-АСК може бути присутнім в загальній кількості або 250 мг або ж 500 мг. Потрібно відзначити, що 500-мілліграмовим вмістом месалазина таблетки відрізняються овальною формою.

В обох випадках в складі є наявність ряду допоміжних речовин: бутілметакрілата, гліцину, гіпромелоза, діоксиду титану, карбонату натрію, колоїдного діоксиду кремнію, кальцію стеарату, тальку, мікрокристалічна целюлоза, барвника заліза оксиду жовтого.

Таблетки упаковані в блістери по 10 шт. Блістерів в картонній коробці, куди вони поміщені разом з інструкцією із застосування може бути 5 або 10 відповідно.

Салофальк у вигляді гранул має розчинну рН-залежну оболонку Еудраджіт L, у зв'язку з чим забезпечується уповільнення вивільнення основної діючої речовини, яке відбувається завдяки цьому точно в необхідному місці призначення. Гранули біло-сіруватого відтінку мають округлу кулясту або циліндричну форму. Зміст месалазина 5-АСК в гранулах дорівнює 500 мг. Внутрішня оболонка утворена Гіпромелоза, сополімером метакрилової кислоти і метилметакрилату, еураджітом, тріетілціратом, тальком, стеаратом магнію, діоксидом титану. У зовнішній оболонці є наявність карамеллози натрію, діоксиду титану, аспартама, безводної лимонної кислоти, повідону К25-5, тальку, ванільного ароматизатора. Пакети з поліетилену 930 або 1860 мг відповідно, ламіновані алюмінієвою фольгою знаходяться в картонних пачках.

Ректальні супозиторії Салофальк володіють кольором від білого до кремового відтінку, мають подовжену форму, загострену з одного боку і однорідну консистенцію.

В одному супозиторії міститься месалазина 5-АСК 500 мг. Присутність допоміжних речовин представлено жиром твердим, цетиловий спиртом, діокузатом натрію. Супозиторії упаковані в блістери по 5 шт. І поміщені в коробочку з картону.

І нарешті, форма випуску препарату може бути у вигляді піни дозованої для ректального застосування. Вона має біло-сірий або червонувато-фіолетового відтінку, і володіє стійкою кремообразной консистенцією. Месалазін 5-АСК в 1-й аплікації присутня в кількості 1 м з допоміжних речовин є наявність пропиленгликоля, дісульфіта натрію, полісорбату, едетату динатрію, спирту цетостеарилового, пропелентів. 7 доз, що дорівнює 14-і аплікацій - один балон з алюмінію лакований всередині, мають пристроєм для дозування. Для цього застосовуються спеціальні 14 шт. ПХВ-аплікаторів мають захисні ковпачки. Під використані аплікатори передбачені пакети з поліетилену - 14 шт. Пачки з картону.

[2]

Фармакодинаміка

Фармакодинаміка Салофальк характеризується в першу чергу протизапальну дію препарату. В результаті попадання його в організм відбувається інгібування процесів синтезу простагландинів є метаболітами арахідонової кислоти. У ролі інгібітора він виступає і щодо рівня активності ліпооксигенази нейтрофілів, а також іммуноглобулярной секреції лімфоцитами. Крім цього викликає уповільнення нейтрофильной міграції, дегрануляции і фагоцитозу.

Салофальк сприяє зв'язуванню і руйнування вільних радикалів кисню. Основному компоненту препарату - месалазину притаманна здатність до уловлювання радикалів виникають з реактивних кисневих сполук. Дані досліджень in vitro свідчать про те, що він може мати значення в інгібуванні ліпооксигенази. Встановлено, крім того, що він впливає на те, якою мірою присутні простагландини в кишкової слизовій оболонці.

Що ж потрібно сказати з приводу того яким чином співвідносяться системна біодоступність з тим в якій концентрації присутній месалазин в плазмі крові - це те, що даний фактор не представляє істотного значення має зв'язок з терапевтичною ефективністю, але головним чином є одним з моментів обумовлюють рівень безпеки.

Фармакодинаміка Салофальк така, що прийом препарату перорально сприяє актуалізації місцевого ефекту виробленого месалазином в слизовій оболонці кишечника, котрі виявляють свою дію з боку просвіту кишечника. Виходячи з цього, важливим є доступність месалазину в області локалізації запального процесу.

[3], [4], [5], [6], [7], [8], [9]

Фармакокінетика

Фармакокінетика Салофальк, що стосується процесів всмоктування препарату і його розподілу в організмі, проявляється в наступному. Вивільнення месалазину - головного активного чинного компонента відбувається термінальному відділі в товстій і тонкій кишці.

Початок розчинення Салофальк у формі таблеток в тонкій кишці відбувається після закінчення від 110-ї до 170-и хвилин після того як вони були прийняті всередину. Для того щоб їм повністю розчинитися після прийому потрібно часу 165-225 хв. Швидкість розчинення найбезпосереднішим чином може залежати від змін кислотно-лужного балансу рН внаслідок прийому їжі або прийому інших лікарських препаратів.

Для лікарської форми гранул властива затримка в часі рівна 120-180 хв попередня початку вивільнення месалазину. Для досягнення в плазмі крові Cmax необхідно від 4-х до 5-ї години. Після того як препарат був прийнятий перорально відзначається приблизно 15-25-відсоткова системна біодоступність месалазину. Коли препарат приймається після їди, внаслідок цього початок абсорбції віддаляється на 60-120 хвилин, однак швидкість і ступінь абсорбції залишається без змін.

Малі розміри гранул - приблизно 1 мм сприяють швидкому транзиту їх зі шлунка в тонку кишку. Переміщення в товстій кишці відбувається протягом загального часу рівного приблизно 20 год. При цьому в товсту, сигмовидную пряму кишку потрапляє близько 80% дози прийнятої перорально.

Месалазін піддається метаболизации в кишкової слизовій оболонці (пресистемний шлях метаболізму), а крім цього в печінці відбуваються системні метаболічні процеси, в результаті яких з нього утворюється неактивна фармакологічно N-ацетил-5-аміносаліцилова кислота. Ацетилювання носить характер не залежить від того який ацетилюється фенотип у хворого, і може бути пов'язаним з дією виробленим бактеріальною мікрофлорою в товстій кишці.

Коли месалазин потрапляє в організм тричі протягом доби в дозі 500 мг за умови насичує концентрації, приблизно 25% його разом з N-ацетил-5-аміносаліцилової кислотою виводиться нирками. Виводиться та частина месалазину, що ні піддалася метаболизации, в кількості не більше 1-го відсотка від дози, яка була прийнята перорально. При цьому T1 / 2 становить, як показують дослідження, 4,4 ч.

Фармакокінетика Салофальк, коли він був призначений для одноразового прийому дози в 20 мг / кг дітям у віці від приблизно 6-ї до 16-и років, була аналогічною фармакокинетическим особливостям у дорослих пацієнтів. Стосовно до хворих похилого віку фрамакокінетіка препарату не вивчена.

[10], [11], [12]

Спосіб застосування та дози

Спосіб застосування та дози препарату, а також його найбільш доцільна лікарська форма обирається на підставі того який локалізацією і областю охоплення кишечника характеризується ураження.

У випадках поширених форм захворювань, як правило, робиться призначення Салофальк в таблетках. При дистальних формах - проктосигмоидите, проктиті препарат виправданий до використання у вигляді ректального лікувальний засіб.

Ражим прийому таблеток дорослими пацієнтами передбачає дозу 500 мг тричі протягом доби. Важкі форми захворювань можуть викликати необхідність збільшення дозування до 3-4 г на добу в курсах на протязі від 8-ї до 12-ї тижнів.

Для дітей мають масу тіла не досягає 40 кг добова доза повинна бути вдвічі меншою, ніж чим у дорослих, відповідно - тричі на добу по 250 мг. Дітям з масою тіла більшою, ніж 40 кг - по 500 мг.

В якості профілактичного заходу, щоб уникнути можливості рецидиву слід приймати 3 рази протягом доби по 250 мг препарату. Такий профілктческій курс може мати протяжність, якщо необхідно - кілька років.

Салофальк в лікарській формі гранул в основному призначається в кількості 1-го пакетика з вмістом від 500 до 100 мг месалазину по три прийоми протягом доби. Або ж 3 пакетика одночасно один раз на добу, що дорівнює 1,5-3,0 грамам. Дітям з масою тіла до 40 кг слід приймати половинну дозу препарату, якщо ж маса тіла дитини понад, ніж 40 кг - Салофальк призначається в дозуванні як дорослим.

Таблетки і гранули приймаються всередину, після їжі, не розжовуючи, і використовуючи для запивання велику кількість води.

Ректальні супозиторії Салофальк дорослим потрібно застосовувати тричі на добу по 1-й шт - 500 мг або 2 по 25 мг відповідно. Важкі форми захворювань припускають можливість збільшення дози вдвічі.

У складі підтримуючого лікування призначається 1 супозиторій 250 мг тричі протягом доби. Дітям до 40 кг показана половинна добова доза дорослих, а при масі тіла більше ніж 40 кг - доросла доза.

Ректальна суспензія препарату вводиться з 1-го флакона один раз на добу перед сном. Перед цим бажано провести очистку кишечника. Дозування визначаться так: 30-50 мг в перерахунку на 1 кг маси тіла. Максимально допустима кількість на добу дорівнює 3-м грамам.

Піна ректальная Салофальк вводиться один раз на добу перед сном. 2 натискання на аплікатор відповідають одній дозі. У разі якщо у пацієнта виникають труднощі з утриманням даного обсягу піни прямій кишці її можна вводити в кілька прийомів - одне введення перед сном і ще раз в нічний час або після акту дефекації рано вранці. Для купірування з використанням піни загострень при виразковий коліт в легких формах достатнім може бути 4-6-тижневому прийомі препарату в такій лікарській формі.

Наведемо ряд правил використання Салофальк у вигляді піни.

На момент введення піна повинна мати температуру відповідну кімнатної, тобто від 20-и до 25-и градусів Цельсія.

Аплікатор фіксується на голівці балона, після чого потрібно близько 20-и секунд його струшувати, щоб перемішати вміст.

Якщо це перше використання, видаляється захисний язичок в підставі дозуючої головки.

Ковпачок слід повернути таким чином, щоб насадка поєдналася з напівкруглим вирізом на запобіжному кільці.

З вказівним пальцем на ковпачку, балон перевертають догори дном.

Аплікатор вводиться в пряму кишку так глибоко як тільки можливо. Для цього можна встати ногою на якусь піднесення, наприклад табурет або стілець.

Перша частина дози (аплікації) буде введена в результаті натискання на ковпачок. Коли він дійде до упору його повільно відпускають. Для другої дози дана дія слід повторити ще раз. Почекавши секунд 10-15, аплікатор витягується з прямої кишки.

Після того як введена піна, використаний аплікатор попередньо упакований в пластиковому пакеті викидають.

При кожному наступному введенні дози Салофальк в піні потрібне використання нового аплікатора.

За процедурою має слідувати ретельне миття рук. Хворому слід утриматися від спорожнення кишечника до наступного ранку.

Спосіб застосування та дози залежать від цілого ряду чинників. Серед них однією з основних є лікарська форма препарату в найбільшій мірі доцільна в кожному окремому конкретному клінічному випадку. Для кожної з них існують свої особливості дозування і відповідний специфічний спосіб, яким з їх допомогою досягається лікувальний ефект.

[17], [18]

Використання Салофальк під час вагітності

Використання Салофальк під час вагітності, так само як і застосування безлічі інших лікарських засобів під час того досить непростого періоду, в який жінка виношує дитину, потрібно самим ретельним чином зважити і оцінити всі фактори «За» і «Проти». Основним критерієм доцільності використання препарату повинна в першу чергу бути всебічна об'єктивна оцінка ступеня очікуваного позитивного ефекту для майбутньої матері з урахуванням всіх можливих існуючих ризиків щодо процесів нормального внутрішньоутробного росту і розвитку плода.

Ще на етапі планування дитини, перед очікуваним зачаттям, медичні фахівці рекомендують, якщо є така можливість, повністю відмовитися від використання Салофальк, або ж звести дозування, в якій він застосовується, до мінімуму.

Допускається продовжувати курс лікування препаратом протягом 1-го триместру вагітності. Однак призначення Салофальк в такому випадку має бути тільки на підставі строгих показань.

На терміни від 2-х до 4-х останніх тижнів вагітності необхідно перестати приймати препарат.

Що стосується періоду лактації і годування грудьми, то тут потрібно брати до уваги, що в складі материнського молока може мати присутність близько 0,1% від прийнятої дози. Зважаючи на це, якщо виникає обгрунтування для використання даного лікарського засобу матір'ю, яка годує, стає актуальним питання про можливу необхідність припинити вигодовування грудьми. Зокрема одним з факторів, що свідчать на користь відмови від грудного годування, є поява в дитини діареї.

Як бачимо, використання Салофальк під час вагітності, а також в період лактації і годування грудьми представляється можливим головним чином якщо завдяки йому очікується більш значний позитивний ефект для матері ніж чим цей препарат здатний зробити якесь негативний вплив на дитину в період внутрішньоутробного розвитку і після народження.

Протипоказання

Протипоказання до застосування Салофальк в зв'язку зі станом різних органів і систем в організмі хворого можна навести такі.

Перш за все, відзначимо, що в розряд неприпустимих для використання препарат відносять існуючі порушення функціонування нирок, що володіють великим ступенем вираженості.

В рівній мірі заборонний фактор для застосування Салофальк є наявність будь-якої вираженої печінкової дисфункції. У зв'язку з цим також потрібно відзначити, що прийом препарату не рекомендується поєднувати з режимом дієтичного харчування у випадках захворювань печінки.

Крім цього до протипоказань гастроентерологічного характеру відносяться явища рефлюкс-екзофагіта, наявність кишкового дисбактеріозу, шлункової виразкової хвороби і виразки дванадцятипалої кишки на стадії загострення.

Салофальк виключається з переліку допустимих до призначення медикаментозних засобів пацієнтам, у яких є схильність до кровотеч - при геморагічному діатезі.

Крім того причиною яка зумовлює неприпустимість використання Салофальк стає наявність підвищеної чутливості хворого до саліцилової кислоти, разом з її похідними.

Обережного і ретельно зваженого підходу вимагає до себе призначення препарату тим пацієнтам, у кого порушена ниркова функція виділення, є порушення дихальних функцій - особливо це стосується хворих, у яких бронхіальна астма. Також фактором проти використання Салофальк є підвищена чутливість до сульфасалазину і дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.

Категоричні протипоказання до застосування Салофальк існують для пацієнтів-дітей молодших 2-річного віку.

[13], [14]

Побічна дія Салофальк

Побічні дії Салофальк знаходять відображення у вигляді розвитку всіляких негативних явищ можуть відбуватися в різних системах і органах людського організму.

Так реакцією системи травлення на вплив препарату здатне стати поява болю в області живота, діареї, метеоризму, втрати апетиту, нудоти і блювоти. У крові спостерігається збільшене зміст ферментів печінки, в деяких випадках може бути зазначено розвиток гепатиту.

Центральна нервова система в результаті попадання Салофальк в організм дає часто реакцію у вигляді головного болю, запаморочення, шуму у вухах. З'являється загальна слабкість, порушується сон, має місце явище тремору, можуть траплятися судоми, виникають парестезії.

Серцево-судинна система відповідає на прийом препарату готельними випадками тахікардії, артеріальної гіпотензії або ж гіпертензії. Крім того може з'явитися задишка, виникати болі в грудині.

У скелетно-м'язової системи порушеної негативними впливами Салофальк зрідка може бути відзначено виникнення артралгий і миалгий.

Можливі порушення діяльності кровотворної системи, які проявляються в рідкісних випадках розвитку анемії, агранулоцитозу, лейкопенії і тромбоцитопенії.

Несприятливим чином застосування препарату здатне позначитися на процесах згортання крові - викликаючи гіпопротромбінемія.

У сечостатевій системі у зв'язку з використанням Салофальк може мати місце поява анурії, олігурії, гематурії, кристалурії, протеїнурії.

У деяких випадках спостерігається зниження рівня продукування слізної рідини, явище алопеції.

Унаслідок підвищеної чутливості можуть виникнути шкірні висипання, відзначатися поява свербежу, бронхоспазм, лихоманки і еритеми. Не виключається можливість міокардиту і перикардиту, інтерстиціального нефриту і нефротичного синдрому, гострого панкреатиту.

При певному збігу обставин месалазин в змозі спровокувати синдром подібний системний червоний вовчак.

У тому випадку якщо побічні дії Салофальк мають проявом гострі ознаки непереносимості, потрібно невідкладне припинення його застосування.

[15], [16]

Передозування

Передозування Салофальк має лікарську форму свічок ректальних і ректальної суспензії була зафіксована ні в одному і випадків застосування препарату.

Імовірність негативних явищ викликаються даними лікарським засобом переважно пов'язана з прийняттям його всередину у вигляді таблеток як найбільш поширеною його формою має місце в серед лікарських призначень при ряді захворювань кишечника.

Симптоматика, що виявляється як наслідок негативного впливу на організм критично перевищених доз Салофальк, знаходить відображення в наступному.

Відзначається виникнення нападів нудоти, з'являється блювота, спостерігаються явища гастралгии характеризуються больовими переймами в районі шлунка. Має місце загальне зниження тонусу організму, м'язова слабкість, сонливість.

Лікування передозування препаратом Салофальк передбачає проведення симптоматичних терапевтичних заходів. Призначаються засоби надають проносне дію, може знадобитися промити шлунок. Крім того, коли трапляється передозування даним препаратом, виправдану міру може собою являти здійснення форсованого діурезу з інфузією електролітичних розчинів.

[19], [20], [21], [22]

Взаємодія з іншими препаратами

Взаємодії Салофальк з іншими препаратами полягає в тому, що в процесі його застосування в комплексі одночасно з такими препаратами як: фуросемід, рифампіцин, спіронолактон, сульфаніламіди, він призводить до зниження їх діуретичної активності і ефективності.

Салофальк викликає посилення антікоакулянтного дії антикоагулянтів кумаринового ряду.

Наступним виробленим препаратом ефектом є те, що в результаті його впливу зростає ефективність урикозуричних блокаторів канальцевоїсекреції, а також зменшуються темпи процесів ціанокобаламіновой абсорбції.

При одночасному застосуванні Салофальк і метотрексату останній відрізняється більш сильною дією, підвищується його токсичність.

Стосовно грошей, які є похідними сульфонілсечовини і володіють протидіабетичними властивостями, даний препарат сприяє посиленню виробленого ними гіпоглікемічного ефекту.

Застосування Салофальк в рамках одного лікувального курсу разом з глюкортікостероіди здатне спричинити за собою зростання ступеня негативних реакцій проявляються слизовою оболонкою шлунка.

Підводячи підсумок, скажімо, що в одних випадках взаємодії Салофальк з іншими препаратами призводить до посилення виробленого ними в організмі ефекту, або ж навпаки здатний діяти на них несприятливим чином. А з іншого боку і сам препарат, вступаючи в різні взаємодії, може бути ними як посилений, так і послаблений у своїй ефективності. Тому все призначаються комбінації препаратів з урахуванням всіх їх сильних і слабких сторін повинні підбиратися компетентним в області медицини фахівцем.

[23],

Умови зберігання

Умови зберігання Салофальк передбачають, що препарат повинен знаходитися в місці, де він не може потрапити в руки дітям, а також з дотриманням певного температурного режиму - не більше ніж 25 градусів Цельсія. Необхідно неї допускати його заморожування.

[24], [25]

Термін придатності

Термін придатності препарату різний в залежності від тог, в якій він представлений лікарській формі.

Таблетки годяться до вживання, коли вони зберігаються у відповідних умовах - 3 роки з дня випуску. Гранули - 4 роки.

Супозиторії ректальні - 3 роки. Ректальна суспензія придатна протягом 2-х років від дати виготовлення.

Піна - 2 роки. Тут однак є важливий момент - після того як балон був розкритий, термін його використання становить 12 тижнів.

[26], [27]