Алімта

Алімта є антиметаболітом і має сильну протипухлинну дію. Його основним активним компонентом є пеметрексед, багатоцільовий антифолат, який може пригнічувати активність таких елементів, як DHFR, TS та GARFT (вони є основними фолат-залежними ферментами, що беруть участь у біосинтезі тимідинових пуринових нуклеотидів).

Активний елемент потрапляє в клітини за участю білок фолатсинтезуючих структур, що мають функцію руху, а також транспортера раніше відновлених фолатів. При цьому пеметрексед трансформується під дією ферменту FPGS, набуваючи поліглутаматної форми. [ 1 ]

Показання до застосування Алімта

Його використовують при лікуванні наступних пухлин злоякісного характеру:

• плевральна мезотеліома;
• місцево-поширена карцинома легень;
• недрібноклітинний та неплоскоклітинний рак легенів, що має метастатичну форму (аденокарцинома або великоклітинний рак).

[ 2 ]

Форма випуску

Випуск лікувальної речовини здійснюється у формі інфузійного порошку, що знаходиться всередині флаконів. У коробці - 1 флакон.

[ 3 ]

Фармакодинаміка

Оскільки поліглутамовані метаболічні елементи мають подовжений період напіввиведення, тривалість терапевтичного ефекту препарату також збільшується.

Застосування препарату Алімта в комбінації з цисплатином призводить до розвитку синергетичної протипухлинної активності.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Фармакокінетика

Внутрішньоплазматичний синтез білка становить приблизно 81%; процеси синтезу не змінюються навіть у пацієнтів з нирковою недостатністю. У печінці спостерігаються лише обмежені процеси метаболізму пеметрекседу.

Через 24 години з моменту введення препарату 70-90% незміненого компонента виводиться через нирки. Системні значення внутрішньоплазматичного кліренсу пеметрекседу становлять 92 мл за хвилину. Період напіввиведення з плазми у осіб зі здоровою функцією нирок становить 3,5 години.

[ 8 ]

Спосіб застосування та дози

Приготовану лікарську рідину вводять через крапельницю, внутрішньовенно (процедура триває 10 хвилин). Часто ліки використовують у поєднанні з цисплатином – для посилення терапевтичного ефекту.

Тривалість лікувального циклу та розмір дозової порції підбирає лікар, який враховує стадію розвитку патології. Перед початком терапії слід застосовувати дексаметазон (4 мг 2 рази на день (за день до початку лікування, в день початку курсу, а також наступного дня після)) - для зменшення частоти та інтенсивності епідермальних реакцій на дію препарату.

[ 11 ]

Використання Алімта під час вагітності

Не можна використовувати препарат Алімта під час грудного вигодовування або вагітності.

Протипоказання

Протипоказаний для застосування людям з гіперчутливістю до пеметрекседу або будь-якої з допоміжних речовин препарату в анамнезі.

[ 9 ]

Побічна дія Алімта

Побічні ефекти, що виникають під час введення інфузійної рідини, включають:

• пошкодження кровотворної функції: лейко-, тромбоцито- або нейтропенія, а також анемія;
• проблеми з епідермісом та придатками шкіри: висипання, багатоформна еритема, лущення, алопеція та свербіж;
• розлади ПНС: нейропатія рухового або сенсорного характеру;
• шлунково-кишкові розлади: блювання, біль у животі, діарея або запор, анорексія, стоматит, нудота, підвищення рівня АСТ або АЛТ, фарингіт та коліт (рідко);
• ознаки з боку серцево-судинної системи: тахікардія надшлуночкового характеру;
• порушення функції сечовипускання: підвищення рівня креатиніну;
• інші розлади: кон'юнктивіт, кропив'янка, сильна втома, нейтропенічна лихоманка, інтерстиціальні форми пневмоніту, підвищення температури та зневоднення.

[ 10 ]

Передозування

Отруєння препаратом може призвести до пригнічення кісткового мозку, симптомами якого є нейтро- та тромбоцитопенія, а також анемія. Поряд з цим можуть розвинутися діарея, вторинні інфекції та запалення, що вражає слизові оболонки.

Вживаються симптоматичні заходи, а крім того, призначається негайне введення лейковорину або тимідину.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Швидкість виведення пеметрекседу може бути значно знижена при поєднанні препарату з речовинами, які є нефротоксичними та виводяться через нирки.

Препарат демонструє мінімальну взаємодію з препаратами, метаболічні процеси яких реалізуються за участю таких ферментів: CYP3A та CYP2D6 з CYP2C9, а також CYP1A2.

Людям зі здоровою функцією нирок препарат можна призначати в поєднанні з ібупрофеном.

Людям з помірним або легким порушенням функції нирок слід застосовувати Алімту в комбінації з НПЗЗ з особливою обережністю.

Пеметрексед не слід змішувати з рідинами, такими як розчини Рінгера або розчини Рінгера з лактатом.

[ 15 ], [ 16 ]

Умови зберігання

Алімту слід зберігати в місці, недоступному для маленьких дітей. Температурні показники знаходяться в діапазоні 15-25°C. Приготовлену рідину можна зберігати протягом 24 годин при температурі в діапазоні 2-8°C.

[ 17 ]

Термін придатності

Препарат Алімта можна використовувати протягом 3 років з дати виробництва фармацевтичного продукту.

Застосування для дітей

Немає відповідної інформації щодо застосування препарату в педіатрії для лікування злоякісної мезотеліоми плеври та недрібноклітинної карциноми легень.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Аналоги

Аналогами препарату є Навельбін, Таксотер, Паклітаксел з Тарцевою, а також Таксол, Фотодитазин і Ластет з Ірессою.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]