Алімта

Алімта є антиметаболітом і надає сильний протипухлинний ефект. Його головним активним компонентом є пеметрексед - багатоцільовий антіфолат, який може уповільнювати активність таких елементів, як DHFR, TS і GARFT (вони є основними залежними від фолату ферментами, які беруть участь в процесах біосинтезу нуклеотидів тимідину з пурином).

Всередину клітин активний елемент проходить за участю білкових фолатсінтезірующіх структур, що володіють функцією переміщення, а також транспортувальника відновлених раніше фолатів. В цей час пеметрексед під дією ферменту ФПГС трансформується, набуваючи поліглутаматную форму.

Показання до застосування Алімта

Застосовується при лікуванні таких пухлин, що мають злоякісний характер:

• плевральная мезотелиома ;
• легенева карцинома місцево поширеного характеру;
• недрібноклітинному і неплоскоклеточная карцинома легенів, що має метастатичну форму (аденокарцинома або крупноклеточная карцинома).

[1]

Форма випуску

Випуск терапевтичного речовини реалізується у вигляді інфузійного порошку, всередині флакончиків. У коробці - 1 флакончик.

[2]

Фармакодинаміка

Тому як у поліглутамірованних метаболічних елементів продовжений термін напіврозпаду, тривалість терапевтичного впливу ЛЗ теж збільшується.

Використання Алімта в комбінації з цисплатином призводить до розвитку синергізму протипухлинної активності.

[3], [4], [5], [6], [7]

Фармакокінетика

Білковий внутріплазменний синтез дорівнює приблизно 81%; процеси синтезу не змінюються і в разі недостатності роботи нирок у пацієнта. Всередині печінки відзначаються лише обмежені процеси обміну пеметрекседу.

Після закінчення 24-х годин з моменту застосування ліків, 70-90% незміненого компонента виводиться через нирки. Системні значення внутріплазменного кліренсу пеметрекседу складають 92 мл за хвилину. Термін плазмового напіврозпаду у лиць зі здоровою ниркової функцією дорівнює 3,5 годинах.

[8]

Спосіб застосування та дози

Готову лікарську рідина вводять через крапельницю, в / в способом (процедура триває 10 хвилин). Найчастіше медикамент використовують в комбінації з цисплатином - щоб збільшити терапевтичний ефект.

Тривалість лікувального циклу і розмір дозировочной порції підбирає лікуючий доктор, який враховує при цьому стадію розвитку патології. До початку терапії потрібно застосовувати дексаметазон (по 4 мг 2-кратно за добу (за день перед початком лікування, в день початку курсу, а також на наступну добу після)) - щоб зменшити частоту і інтенсивність епідермальних реакцій щодо дії ЛЗ.

[15], [16]

Використання Алімта під час вагітності

Не можна користуватися Пемнатом при ГВ або вагітності.

[9]

Протипоказання

Протипоказано призначати людям, які мають в анамнезі непереносимість щодо пеметрекседу або будь-якого з допоміжних компонентів ліки.

[10], [11], [12]

Побічна дія Алімта

Серед побічних проявів, що виникають при введенні інфузійної рідини:

• ушкодження кровотворної функції: лейко-, тромбоціто- або нейтропенія, а також анемія;
• проблеми з епідермісом і шкірними придатками: висипання, мультиформна еритема, лущення, алопеція і свербіж;
• порушення в роботі ПНС: нейропатія, що має моторний або сенсорний характер;
• розлади діяльності шлунково-кишкового тракту: блювання, біль в зоні живота, пронос або обстипація, анорексія, стоматит, нудота, збільшені показники АСТ або АЛТ, фарингіт і коліти (зрідка);
• ознаки з боку серцево-судинної системи: тахікардія, що має СУПРАВЕНТРИКУЛЯРНИМИ характер;
• порушення сечовидільної функції: збільшення показників креатиніну;
• інші розлади: кон'юнктивіт, кропив'янка, сильна стомлюваність, нейтропенічна лихоманка, інтерстиціальні форми пневмонітів, збільшення температури і дегідратація.

[13], [14]

Передозування

Отруєння медикаментом може привести до костномозговая придушення, симптомами якого є нейтро- і тромбоцитопенія, а крім того анемія. Разом з цим може розвиватися пронос, вторинні зараження, а також запалення, що вражають слизові.

Проводяться симптоматичні дії, а крім цього призначають негайне введення лейковорина або тимідину.

[17], [18], [19]

Взаємодія з іншими препаратами

Рівень кліренсу пеметрекседу може істотно зменшуватися при комбінуванні ліки з речовинами, що володіють нефротоксичністю і екскретіруемие через нирки.

Препарат демонструє мінімальне взаємодія медикаментами, чиї процеси обміну реалізуються за участю цих ензимів: CYP3A і CYP2D6 з CYP2C9, а також CYP1A2.

Лицям зі здоровою ниркової діяльністю ліки дозволяється призначати в поєднанні з ібупрофеном.

Людям з недостатністю роботи нирок (в помірній або легкій формі) необхідно вкрай обережно застосовувати Пемнат в комбінації з НПЗЗ.

Пеметрексед не можна змішувати з такими рідинами, як розчини Рінгера або Рінгера лактату.

[20], [21], [22]

Умови зберігання

Алімта повинна зберігатися в закритому від маленьких дітей місці. Показники температури - в діапазоні відміток 15-25 ° C. Готову рідину дозволяється зберігати в межах 24-х годин при температурних значеннях в діапазоні 2-8 ° C.

[23], [24]

Термін придатності

Алімта може застосовуватися в межах 3-річного терміну з моменту виробництва фармацевтичного засоби.

Застосування для дітей

Немає відповідної інформації щодо використання ЛЗ в педіатрії для терапії плевральної мезотеліоми злоякісного характеру, а також недрібноклітинному легеневої карциноми.

[25], [26], [27]

Аналоги

Аналогами медикаменту є речовини Навельбин, Таксотер, Паклитаксел з Тарцева, а крім цього Таксолу, Фотодітазін і Ластет з Іресса.

 

[28], [29], [30], [31], [32]