Алертек

Аллертек – це системний антигістамінний препарат, похідний піперазину.

Цетиризин, метаболічна одиниця гідроксизину, є потужним, селективним антагоністом периферичних гістамінових терміналів H1. Тести синтезу in vitro з терміналами не виявили значної спорідненості до терміналів, відмінних від H1.[ 1 ]

Застосування стандартних доз цетиризину призводить до покращення якості та стану здоров'я у людей із сезонним або хронічним ринітом алергічної етіології.

Показання до застосування Алертек

Застосовується для усунення очних та носових симптомів цілорічного або сезонного риніту (алергічного походження), а також для усунення симптомів ідіопатичної кропив'янки (хронічна стадія).

Форма випуску

Препарат випускається в таблетках – по 7 або 20 штук у блістерній упаковці. У коробці є 1 така упаковка.

Фармакодинаміка

Окрім антагоністичного впливу на H1-закінчення, цетиризин проявляє протиалергічну активність: у осіб з непереносимістю, спричиненою дією алергену, доза 10 мг, що приймається 1-2 рази на день, уповільнює приплив еозинофілів у кон'юнктиву та епідерміс.

У плацебо-контрольованому дослідженні з використанням великої дози цетиризину (60 мг) протягом 7 днів не спостерігалося статистично значущого подовження інтервалу QT.[ 2 ]

Фармакокінетика

Люди похилого віку.

У 16 літніх пацієнтів після прийому разової дози 10 мг період напіввиведення збільшився приблизно на 50%, а швидкість кліренсу знизилася на 40% порівняно з іншими пацієнтами. Вважається, що зниження кліренсу препарату у літніх добровольців було спричинене порушенням функції нирок.

Діти, включаючи немовлят.

У період 6-12 років період напіввиведення цетиризину становить приблизно 6 годин, а у віковій підгрупі 2-6 років – 5 годин. У дітей віком до 2 років цей показник зменшується до 3,1 години.

Особи з порушенням функції нирок.

Фармакокінетичні характеристики препарату при легкому ступені порушення функції нирок (кліренс креатиніну менше 40 мл за хвилину) були подібними до тих, що спостерігалися у здорових людей. При помірному ступені порушення функції нирок період напіввиведення подовжувався втричі, а швидкість кліренсу знижувалася на 70%.

У осіб, які перебувають на гемодіалізі (значення кліренсу креатиніну менше 7 мл за хвилину), при застосуванні одноразової дози 10 мг цетиризину період напіввиведення був утричі довшим, а значення кліренсу – на 70% нижчим. Гемодіаліз погано виводить цетиризин з плазми. Особам з тяжким або помірним порушенням функції нирок потрібна зміна дозування препарату.

Особи з порушенням функції печінки.

У пацієнтів із хронічними патологіями печінки (біліарний цироз та захворювання печінки, спричинені холестазом), які застосовували 10 або 20 мг препарату Аллертек одноразово, період напіввиведення подовжувався на 50%, а швидкість кліренсу знижувалася на 40%. Коригування дози потрібна лише за наявності у пацієнта порушення функції як нирок, так і печінки.

Спосіб застосування та дози

Таблетку приймають перорально, запиваючи звичайною водою, та ковтають, не розжовуючи.

Вікова підгрупа 6-12 років повинна приймати по 0,5 таблетки (5 мг) 2 рази на день. Особи старше 12 років та дорослі – по 1 таблетці 1 раз на день.

Особи з тяжкою або помірною нирковою дисфункцією.

Оскільки цетиризин виводиться через нирки, якщо альтернативні методи терапії неможливі, інтервали між прийомами препарату слід підбирати індивідуально (з урахуванням ступеня порушення функції нирок).

Коригування дози для дорослих з порушенням функції нирок:

Без порушень (рівень креатиніну ≥80 мл за хвилину) – 10 мг препарату один раз на добу;

Легка дисфункція (кліренс креатиніну в діапазоні 50-79 мл за хвилину) – 10 мг речовини один раз на добу;

Помірна дисфункція (значення креатиніну в межах 30-49 мл за хвилину) – 5 мг препарату один раз на добу;

Тяжка дисфункція (значення креатиніну <30 мл за хвилину) – 5 мг препарату одноразово через 2 дні;

Термінальна фаза ниркової недостатності (у осіб, які перебувають на діалізі; рівень креатиніну <10 мл за хвилину) – заборонено до застосування.

Для дітей з порушенням функції нирок порцію підбирають індивідуально, враховуючи вік і вагу, а також показники КК дитини.

Тривалість терапевтичного курсу підбирається лікарем індивідуально, враховуючи характер патології.

• Застосування для дітей

Аллертек не застосовується у дітей віком до 6 років, оскільки при такій формі випуску препарату неможливо підібрати дозування, що підходить для дитини.

Використання Алертек під час вагітності

Немає достатньо інформації щодо впливу препарату на вагітних жінок. Випробування на тваринах не демонструють прямого чи непрямого впливу на перебіг вагітності, розвиток плода та ембріона, а також процес пологів або постнатальний розвиток. Препарат слід застосовувати дуже обережно під час вагітності – лише в ситуаціях, коли лікар визначить, що користь від застосування препарату є більшою, ніж ризики ускладнень для плода.

Цетиризин може виділятися з грудним молоком у кількостях, що становлять 25-90% від рівня в плазмі (залежно від часу, що минув з моменту прийому препарату). Через це препарат застосовують з особливою обережністю під час грудного вигодовування.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• сильна непереносимість, пов'язана з активним інгредієнтом або допоміжними компонентами препарату, а також з гідроксизином або будь-яким похідним піперазину;
• ті, у кого тяжке порушення функції нирок (кліренс креатиніну нижче 10 мл за хвилину);
• рідкісні форми непереносимості галактози (спадкові), дефіцит лактази Лаппа або глюкозо-галактозна мальабсорбція (ці протипоказання стосуються препарату у формі таблеток, вкритих оболонкою).

Побічна дія Алертек

Побічні ефекти включають:

• розлади, що впливають на систему крові та лімфи: зрідка спостерігається тромбоцитопенія;
• імунні порушення: зрідка спостерігається непереносимість. Зрідка розвивається анафілаксія;
• проблеми з режимом харчування та обмінними процесами: можливе підвищення апетиту;
• Психічні розлади: іноді спостерігається збудження, що супроводжується тривогою. Зрідка спостерігаються депресія, безсоння, сплутаність свідомості, агресія та галюцинації. Спорадично виникає нервовий тик. Можуть з'являтися суїцидальні думки;
• проблеми з функціонуванням нервової системи: іноді виникає парестезія. Зрідка виникають рухові розлади або судоми. Зрідка розвиваються дискінезія, непритомність, дисгевзія, дистонія або тремор. Можуть виникати розлади пам'яті або амнезія;
• ураження органів зору: епізодичне затуманення зору, порушення акомодації або рухові розлади, що вражають очні яблука;
• порушення слухових органів та рівноваги: може виникнути запаморочення;
• проблеми із серцевою діяльністю: зрідка з'являється тахікардія;
• розлади шлунково-кишкового тракту: іноді спостерігається діарея;
• симптоми з боку гепатобіліарної системи: зрідка спостерігається порушення функції печінки (підвищення рівня лужної фосфатази, білірубіну, трансаміназ та ГГТП);
• ураження в епідермісі та підшкірному шарі: іноді розвиваються висипання або свербіж. Кропив'янка трапляється рідко. Поодиноко спостерігається фіксована лікарська еритема або набряк Квінке;
• розлади, що вражають нирки та уретру: енурез або дизурія спостерігаються спорадично. Може розвинутися затримка сечі;
• системні проблеми: іноді спостерігається нездужання або астенія. Зрідка з'являються набряки;
• зміни в результатах діагностичних та лабораторних аналізів: періодично збільшується вага.

Передозування

Ознаки інтоксикації цетиризином переважно пов'язані з впливом на центральну нервову систему або із симптомами, подібними до антихолінергічного ефекту.

При тяжкому передозуванні (щонайменше у п'ять разів перевищує стандартну добову дозу) спостерігалися діарея, мідріаз, ступор, сплутаність свідомості, головний біль, тривога, сильна втома, тахікардія та запаморочення. Крім того, повідомлялося про нездужання, свербіж, тремор, сонливість, затримку сечі та седативний ефект.

Препарат не має антидоту. У разі отруєння проводиться промивання шлунка (у ситуаціях, коли з моменту прийому препарату минуло менше 60 хвилин) та вживаються симптоматичних заходів. Процедура діалізу буде неефективною.

Взаємодія з іншими препаратами

При тестуванні багаторазових доз теофіліну (0,4 г один раз на день) разом з цетиризином спостерігалося незначне (16%) зниження рівня кліренсу останнього. Водночас при цій комбінації змін значень теофіліну не відбулося.

У дослідженнях з багаторазовим застосуванням ритонавіру (0,6 г двічі на день) та цетиризину (10 мг на день) тривалість впливу цетиризину збільшилася приблизно на 40%. Подібні значення для ритонавіру показали зменшення на 11%.

Об’єм абсорбції цетиризину не зменшується при прийомі їжі, хоча швидкість абсорбції сповільнюється на 60 хвилин.

Умови зберігання

Аллертек слід зберігати в місці, захищеному від сонячних променів, вологи та маленьких дітей. Температура – максимум 25°C.

Термін придатності

Аллертек дозволено використовувати протягом 4 років з дати виробництва фармацевтичної речовини.

Аналоги

Аналогами ліків є Зіртек, Цетрілев, Аллерголік, Зодак з Алероном, Аналергін та Ксізал з Алерцетином. Крім того, до списку входять Летизен, Амертил, Лазін з протиалергічним препаратом, Цетиринакс та Гленцет з Левзірином, Цетрин, Егізін та Цетиризин з Цетриналом.