Аллогексал

Аллогексал є ліками, яке пригнічує продукування сечової кислоти.

Речовина аллопуринол - це структурний аналог компонента гипоксантин. Воно перешкоджає зв'язуванню сечової кислоти і володіє уростатіческой активністю, яка діє в основному завдяки тому, що алопуринол здатний пригнічувати ензим ксантиноксидазу. В результаті відбувається каталізація окислення гіпоксантину з формуванням ксантина, з якого утворюється сечова кислота. Це дозволяє знизити значення сечової кислоти і допомагає розчиняти урати. [1]

Показання до застосування Аллогексал

У педіатрії застосовується при таких порушеннях:

• нефропатія уратного типу, що розвинулася при терапії лейкемії;
• гіперурикемія вторинної форми, що має різну природу;
• ензимну недостатність вродженого характеру - наприклад, синдром Леша-Ніхена або вроджений недолік компонента APRT.

У дорослих використовується в таких випадках:

• гіперурикемія (сироваткові значення сечової кислоти - 500+ мкмоль), яку неможливо контролювати за допомогою дієти;
• псоріаз;
• хвороби, пов'язані зі зростанням кров'яних показників сечової кислоти (особливо в разі нефропатії або уролітіазу уратного характеру, а також подагри);
• має різну природу гіперурикемія вторинного типу;
• гіперурикемія вторинного або первинного типу, що виникає на тлі різних гемобластозов (мієлолейкоз хронічного характеру, лейкоз в активній фазі і лімфосаркома);
• променеві або цитостатические процедури для лікування новоутворень;
• застосування ГКС у великих обсягах.

Форма випуску

Випуск медикаментозного речовини проводиться у формі таблеток - 10 штук всередині чарунковій пачки; в коробці - 5 таких пачок.

Фармакокінетика

При пероральному застосуванні аллопуринол повноцінно і на великій швидкості абсорбується всередину крові. Шлунковий всмоктування майже не відзначається. Відповідні умови для абсорбції спостерігаються у верхній області тонкого кишечника і 12-палої кишки. Після прийому стандартної терапевтичної порції 0,3 г, плазмовий показник Cmax алопуринолу реєструється приблизно після 1-ої години і дорівнює 1-2,6 мкг / мл (середнє значення - 1,8 мкг / мл).

Метаболічні трансформації дозволяють отримати володіє терапевтичним впливом метаболічний елемент оксипуринол. Він досягає своїх значень Cmax після закінчення 3-4-х годин (вони складають 5-11 мкг / мл (середній показник - 8,4 мкг / мл)). Швидкість формування визначається швидкістю і інтенсивністю передсистемного обмінних процесів людини.

Алопуринол разом з оксипуринолу майже не беруть участь в синтезі з кров'яним білком.

Термін плазмового напіврозпаду алопуринолу дорівнює приблизно 40-ка хвилин, а оксипуринолу - в межах 17-21-ої години. Практично у третини хворих очікуваний термін напіврозпаду оксипуринолу дорівнює 9-16-ту годину.

На 80% вищевказані компоненти виводяться через нирки, а ще 20% - кишечником. У лиць з недостатністю функції нирок термін напіврозпаду оксипуринолу збільшується.

Спосіб застосування та дози

Для віку 3-6-ти років медикамент застосовують в порції 5 мг / кг. Лицям 6-10-річного віку - 10 мг / кг. Вживати ліки потрібно 3-разово за день.

Для дорослої людини денну дозу підбирають індивідуально, з урахуванням сироваткових показників сечової кислоти; найчастіше вона дорівнює 0,1-0,3 г ЛЗ за день. Якщо знадобиться, порцію можна поступово збільшувати на 0,1 г з 1-3-тижневими інтервалами, поки не буде отримано максимальний результат.

Розмір підтримуючої порції - 02-06 г за день; іноді її можна підвищити до 0,6-0,8 г. При денних дозуваннях вище 0,3 г, потрібно розділяти їх на 2-4 рівних порції для вживання. У разі збільшення дозування необхідно відстежувати сироваткові показники оксипуринолу (вони повинні бути не вище 15-ти мкг / мл).

Лиця з недостатністю діяльності нирок.

Починати терапію необхідно з денною дозування 0,1 г; підвищувати її дозволяється лише у випадках, коли отримується від медикаменту ефект дуже слабкий. Схеми підбору дозувань:

• рівень КК вище 20-ти мл за хвилину - 0,1-0,3 г ЛЗ за добу;
• показник в межах 10-20-ти мл за хвилину - 0,1-0,2 г алопуринолу за день;
• значення нижче 10-ти мл за хвилину - 0,1 г речовини або вищі порції, але з прийомом через більш тривалі перерви (наприклад, 1-2 + доби - з урахуванням стану пацієнта і роботи нирок).

У людей, які перебувають на гемодіалізі, при кожному з сеансів (2-3-кратно за тиждень) вводять по 0,3 г Аллогексала.

Щоб попередити розвиток гіперурикемії під час хіміо- і променевої терапії новоутворень, в середньому застосовується 0,4 г за день. Починати прийом необхідно за 2-3 доби перед початком або одночасно з проведенням антибластомною лікування; продовжувати застосування ЛЗ слід протягом кількох діб з моменту завершення специфічної терапії.

Вживати таблетки слід, чи не пережовуючи, запиваючи великою обсягом рідини, після прийому їжі.

Тривалість лікувального циклу визначається протіканням основної патології.

• Застосування для дітей

Медикамент не використовують у лиць молодше 3-річчя.

Використання Аллогексал під час вагітності

Заборонено призначати Аллогексал при вагітності або ГВ.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• сильна чутливість щодо алопуринолу або інших елементів медикаменту;
• виражені печінкові / ниркові дисфункції.

Побічна дія Аллогексал

На початковому етапі терапії можливий розвиток реактивного подагричного нападу.

Іноді відзначаються проблеми з роботою шлунково-кишкового тракту (блювота, пронос і нудота) або епідермальні порушення (кропив'янка, еритема або свербіж).

Зрідка виникає стомлюваність, парези, розлади зору, слабкість, депресія і нейропатії. Крім цього відзначається атаксія, катаракта, судоми, запаморочення, парестезії, головний біль, розлади смаку і сонливість.

У людей з недостатністю ниркової діяльності (коли зменшена дозування ЛЗ) можлива поява васкуліту з епідермальними змінами, а також залученням печінки і нирок. Якщо у пацієнта відзначається васкуліт, потрібно відразу скасувати терапію.

Серед інших побічних ознак:

• симптоми непереносимості - епідермальні прояви, гарячковий стан, артралгії і озноб;
• зміна кров'яних показань (лейкоцитоз або лейкопенія, а також еозинофілія) і сильне костномозговое ушкодження(агранулоцитоз, тромбоцитопенія або анемія апластичної характеру), особливо у людей з недостатністю в роботі нирок;
• епідермальні ушкодження- ТЕН або МЕЕ;
• печінкові дисфункції (виліковне збільшення показників трансаміназ і ЛФ всередині крові), стоматит і гепатит;
• алопеція;
• неврит периферичного типу або біль у м'язах;
• пов'язаний з алергією щодо ліки тубулоінтерстіціальний нефрит, що супроводжується інфільтрацією лимфоцитарного типу;
• гематурія або уремія;
• холангіт в активній фазі;
• камені ксантогенного типу;
• гінекомастія або еректильна дисфункція;
• підвищення значень АТ, цукровий діабет або брадикардія.

Передозування

Ознаки отруєння: блювота, запаморочення, пронос, олігурія і нудота.

Проводяться процедури перитонеального і гемодіалізу, а також форсованого діурезу.

Взаємодія з іншими препаратами

Терапевтичне вплив алопуринолу послаблюється при використанні з речовинами, що виявляють урикозуричний ефект (пробенецид, сульфінпіразон і бензбромарон), а також з великими порціями саліцилатів.

Алопуринол здатний підсилювати вплив багатьох медикаментів. Наприклад, через те, що алопуринол може уповільнювати дію ксантиноксидази, обмінні процеси пуринових дериватів (меркаптопурин з азатіоприном) сповільнюються. Через це потрібно знижувати їх стандартну порцію на 50-75%. Разом з цим, великі порції Аллогексала гальмують екскрецію пробенецида і процеси обміну теофіліну.

Використання ЛЗ разом з кумариновими антикоагулянтами вимагає зменшення порції останніх; також потрібно регулярно стежити за значеннями згортання крові.

Розмір дозування гіпоглікемічних засобів хлорпропаміду теж потрібно знижувати.

Ліки можуть збільшувати інтенсивність негативних проявів окремих ЛЗ.

Комбінування з каптоприлом підвищує ймовірність розвитку епідермальних симптомів, особливо, при хронічній нирковій недостатності.

Введення в поєднанні з цитостатиками збільшує частоту змін кров'яних показань, через що необхідно часто здавати аналіз крові.

Прийом разом з амоксициліном або ампіциліном підвищує ймовірність появи симптомів алергії.

Умови зберігання

Аллогексал потрібно зберігати в місці, закритому від проникнення маленьких дітей. Значення температури - не більше ніж 25 ° С.

Термін придатності

Аллогексал можна використовувати в межах 5-річного терміну з моменту виробництва терапевтичного речовини.

Аналоги

Аналогами медикаменту є ліки Фебукс і Аллопуринол.