Беталок

Беталок має антиангінальну, протиаритмічними і антигіпертензивним ефектом.

[1], [2], [3]

Показання до застосування Беталока

Таблетки застосовуються при таких патологіях:

• підвищені показники артеріального тиску;
• розлади ритму серцебиття;
• порушення серцевої функції, на тлі яких відзначається тахікардія ;
• стенокардія.

Як компонент комбінованого лікування використовується після перенесеного інфаркту міокарда, а також при тиреотоксикозі. Крім цього може застосовуватися для попередження мігреневих нападів.

Використання розчину призначається:

• при тахікардії;
• при ішемічному ураженні міокарда;
• при болях, які виникають при інфаркті міокарда або наявності підозри на його розвиток.

Крім цього розчин може бути призначений для попередження ішемічного ураження міокарда або тахікардії.

Форма випуску

Випуск здійснюється у вигляді ін'єкційної рідини, і в таблетках, які містяться по 100 штук у флаконі.

Фармакодинаміка

Компонент метопролол значно знижує або повністю усуває вплив катехоламінів, що виникає внаслідок сильного фізичного, психічного або емоційного напруження. Разом з цим він помірно послаблює скоротність міокарда і показники ЧСС. Також речовина має антигіпертензивну ефектом.

Беталок здатний злегка збільшити значення ТГ і знизити рівень жирових кислот вільного типу всередині кров'яної сироватки. Іноді також відзначається несуттєве зменшення показників мають високу щільність ліпопротеїнів.

Застосування розчину при лікуванні інфаркту міокарда сприяє зниженню інтенсивності болю, а крім цього допомагає зменшити ймовірність мерехтіння шлуночків і миготливої аритмії. На ранній стадії інфаркту сприяє обмеженню ділянки ураження і заважає поширенню некрозу.

Фармакокінетика

Розчин не підлягає розповсюдженню всередині організму на високій швидкості - протягом усього декількох хвилин. Використання дозувань, що не перевищують 20-ти мг, залишає фармакокінетичніпараметри ліки лінійними. Час напіврозпаду - близько 3-4-х годин в середньому. Ступінь всмоктування складає 95%; залишок ліки виводиться в незміненому стані.

[4]

Спосіб застосування та дози

Схеми застосування розчину.

Ін'єкційну рідина дозволяється вводити виключно медичного фахівця, що володіє необхідним досвідом і навичками, а також при наявності всіх необхідних умов для виконання реанімаційних процедур, якщо такі знадобляться.

При лікуванні пароксизмальної тахікардії розмір початкової порції становить 5 мг (або 5 мл), які вводять на швидкості, що дорівнює 1-2-м мг / хвилина. Потрібно вводити ліки з проміжками, складовими 5 хвилин, поки необхідне вплив не буде отримано (зазвичай на це потрібно приблизно 10-15 мг речовини). Забороняється використовувати більше 20-ти мг ліки.

Для попередження або лікування ішемічного ураження міокарда, а також при терапії інфаркту міокарда і тахікардії спочатку вводять по 5 мг (або 5 мл) медикаменту з проміжками, що тривають 2 хвилини, поки не буде досягнутий потрібний ефект. Перевищувати порції, рівну 15-ти мг, заборонено. Через 15 хвилин після закінчення завершальній ін'єкції лікування продовжують пероральним застосуванням метопрололу (по 50 мг з проміжками, рівними 6-ї години, протягом 2-х днів).

Схеми використання таблетованої форми препарату.

Таблетки необхідно вживати перорально, разом з їжею або натщесерце. При призначенні таблеток зазвичай використовуються наступні дозувальні порції:

• підвищені показники артеріального тиску: прийом 0,1-0,2 г ліки одноразово з ранку (або розділити дозу на 2 вживання - з ранку, а потім ввечері). Якщо буде потрібно, порцію дозволяється збільшити або прийняті додаткові інше гіпотензивний засіб;
• проблеми з серцевим ритмом: потрібне застосування 0,1-0,2 г ЛЗ за день, які вживають 2-мя прийомами (з ранку, а після ввечері). Якщо буде потрібно, дозволено додати ще одне противоаритмическое засіб;
• проблеми із серцевою функцією через тахікардії: одноразовий прийом 0,1 г за день (рекомендується з ранку). Якщо знадобиться, дозволено збільшити порцію;
• тиреотоксикоз: прийом 0,15-0,2 г за добу, в 3-4 вживання;
• стенокардія: щоденне використання 0,1-0,2 г, дворазово за добу (з ранку і ввечері). Якщо потрібно, іноді додають ще одне протівоангінальное речовина;
• підтримуючі заходи у людей, які перенесли інфаркт міокарда: щоденне вживання 0,2 г ЛЗ, дворазово за день, з ранку, а потім ввечері;
• попередження розвитку мігрені: прийом 0,1-0,2 г препарату за добу, в 2 вживання (вранці, а також увечері).

[6]

Використання Беталока під час вагітності

Застосування у вагітних.

Медикамент не можна призначати вагітним, якщо доктор оцінить співвідношення користі і ризику від застосування ЛЗ в сторону другого фактора. Так як β-блокатори послаблюють плацентарний кровообіг, це може стати причиною загибелі плоду всередині утроби, а крім цього причиною незрілості розвитку і передчасного початку пологів.

Як і інші β-блокатори, ін'єкційне речовина Беталок може чинити негативний вплив на плід, грудного немовляти або новонародженого (найбільш імовірний варіант - розвиток гіпоглікемії або брадикардії). Є також висока ймовірність розвитку у новонародженого ускладнень, які зачіпають легкі.

Ін'єкційну рідина вводили під ретельним контролем після 20-го тижня вагітності - при викликаному нею підвищенні рівня АТ. Але в цьому випадку, при тому, що ліки проходить крізь плаценту і виявляється всередині пуповинної крові, не вдалося виявити ніяких ознак негативного впливу на плід.

Використання при лактації.

Годувати грудьми при використанні ЛЗ заборонено. Хоча обсяги метопрололу, що проникає всередину материнського молока, не призводять до суттєвого β-блокуючого впливу на грудничка, якщо жінка застосовує Беталок в стандартних порціях.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• наявність гіперчутливості щодо медикаменту та інших β-блокаторів;
• АВ-блокада, що має 2-3-ю ступінь вираженості;
• брадикардія синусового типу, що має клінічну значимість;
• кардіогенний шок;
• синдром Шорта;
• знижені значення АТ;
• недостатність серця декомпенсованого характеру;
• розлад процесів периферичного кровотоку в вираженій формі;
• інфаркт міокарда в гострій стадії, на тлі якого спостерігаються ЧСС з показником 45 ударів / хвилина і нижче, що становлять менше 100 мм рт.ст. Показники систолічного артеріального тиску, а крім цього має тривалість більше 0,24 секунд РQ-інтервал;
• хвороби периферичних судин в важкого ступеня (при наявності загрози розвитку гангрени).

Разом з цим дані ліки не можна використовувати людям, часом або регулярно застосовують інотропним препарати і стимулятори β-блокатори.

Обережність потрібна при призначенні особам з АВ-блокадою 1-го ступеня вираженості, ХОЗЛ, цукровий діабет, недостатністю нирок важкого характеру і спонтанної стенокардією.

Крім цього ін'єкційне речовина не можна використовувати для лікування тахікардії суправентрикулярного характеру, якщо значення АТ становлять менше 110-ти мм рт.ст .; таблетки забороняються до застосування у осіб, які тривалий час використовують інотропним препарати при интермиттирующем лікуванні (тому як вони впливають на діяльність β-блокатори).

Побічна дія Беталока

З'являються при застосуванні ЛЗ негативні симптоми зазвичай виліковні і мають легку ступінь вираженості.

Під час тестів були визначені наступні побічні прояви:

• проблеми з функцією ССС: холодні кінцівки, кардіогенний шок (у людей з гострою стадією інфаркту міокарда), непритомність, АВ-блокада 1-го ступеня вираженості та інші різні розлади серцевої провідності, а також почастішання ритму серцебиття;
• розлади в роботі шлунково-кишкового тракту: поява діареї, абдомінальних болів, нудоти, блювоти або запору;
• порушення, що зачіпають епідерміс: гіпергідроз і висипання;
• симптоми з боку процесів обміну: збільшення обсягів жирових відкладень;
• ураження, що зачіпають ЦНС: головний біль, погіршення уваги, посилена стомлюваність, почуття сонливості. Крім цього парестезії, запаморочення, стан депресії, безсоння або кошмарні сни, а також судоми;
• проблеми з дихальною діяльністю: спазми бронхів і розвиток диспное при навантаженнях фізичного характеру.

Зрідка відзначається посилена збудливість нервового характеру, аритмія, відчуття пригніченості або тривожності, гангрена, розлад пам'яті, сухість ротової слизової, імпотенція і галюцинації.

У окремих людей були виявлені проблеми з печінковою функцією, фоточутливість, алопеція, нежить, гепатит, загострення перебігу псоріазу. Крім цього відзначалися такі проблеми, як кон'юнктивіт, зорове розлад, вушної дзвін, роздратування в області очей, порушення функції смакових рецепторів, тромбоцитопенія і біль у суглобах.

[5]

Передозування

Використання розчину в порції, що становить 7,5 г, може стати причиною отруєння зі смертельним результатом. Застосування порцій, рівних 1,4, а також 2,5 г, призводило до помірної і важкої формі отруєння.

Інтоксикація може викликати асистолию, АВ-блокаду 1-3-го ступеня вираженості, слабку перфузію периферичного характеру, брадикардію, недостатність серця, значно знизився рівень артеріального тиску і кардіогенний шок. Крім цього можуть виникнути проблеми з дихальною функцією і апное. Також відзначається розлад і втрата свідомості, а крім цього сильна втома. Можна очікувати розвитку блювоти, гіпергідрозу, тремору, спазмів, гіпер- або гіпоглікемії, судом, нудоти, тимчасового миастенического синдрому, гіперкаліємії і парестезій.

Перші прояви інтоксикації відзначаються після закінчення 20-120-ти хвилин після вживання ЛЗ.

Для усунення порушень використовують шлунковий промивання або вживання активованого вугілля. Разом з цим виконуються симптоматичні заходи. Якщо буде потрібно, може здійснюватися відповідна легенева вентиляція і інтубація, заповнення рівня ОЦК, відстеження показників ЕКГ, введення атропіну і інфузія глюкози.

При пригніченні міокарда використовують допамін або добутамін. Може також призначатися глюкагон в порції 50-150 мкг / кг (в / в метод з введенням кожні 60 секунд, поки не настане необхідний ефект). Іноді також вводиться адреналін.

При підвищенні комплексу шлуночків і аритмії використовується натрієвий розчин. Може також застосовуватися електрокардіостимулятор.

Щоб попередити розвиток спазму бронхів, застосовується тербуталин. При зупинці серцевої функції виконують реанімаційні процедури.

При отруєнні таблетками виникають такі ускладнення, як блювота, брадикардія синусового типу, АВ-блокада, нудота, стан коми, спазм бронхів, кардіогенний шок, важка ступінь зниження тиску, недостатність серця або його зупинка, ціаноз і розлад свідомості.

При терапії проводяться симптоматичні заходи. В основному виконують шлункове промивання і призначають вживання активованого вугілля.

При істотному зменшенні рівня артеріального тиску, недостатності серця і брадикардії застосовують стимулятори β1-адренорецепторів (з проміжками, рівними 3-5-ти хвилинах, до моменту отримання ефекту). Крім цього використовують сульфат атропіну, допамін, симпатолітики (такі, як добутамін з норадреналіном), а також глюкагон в порції 1-10 мг. Може застосовуватися електрокардіостимулятор.

Для усунення спазму бронхів пацієнта внутрішньовенно вводять стимулятори β2-адренорецепторів.

Взаємодія з іншими препаратами

При поєднанні препарату з ІМАО, ганглиоблокаторами, а крім того засобами, що блокують активність β-рецепторів, потрібно уважно спостерігати за станом хворого.

Якщо разом з беталок при лікуванні використовується клонідин, скасовувати прийом першого необхідно на кілька діб раніше, ніж застосування останнього.

Крім цього медикамент заборонено комбінувати з верапамілом та іншими протиаритмічними ліками, а крім цього з барбітуратами, кальцієвими антагоністами і пропафеноном.

Анестетики інгаляційного типу при комбінації з беталок підсилюють вираженість кардіодепресивної ефекту.

Ліки, що уповільнюють або індукують метаболізм, впливають на плазмові показники препарату. Його антигіпертензивний вплив послаблюється при комбінуванні з ЛЗ, що уповільнюють зв'язування ПГ.

[7]

Умови зберігання

Беталок необхідно утримувати в темному місці, при температурних показниках, що не перевищують позначку 25 ° C.

Термін придатності

Беталок дозволяється застосовувати в межах 5-ти років з моменту виготовлення терапевтичного препарату.

Застосування для дітей

Немає даних щодо можливості безпечного і ефективного використання медикаменту у дітей.

Аналоги

Аналогами медикаменту є кошти Азопрол Ретард, Беталок ЗОК, Метокор з ВАЗОКАРДИНУ, а крім цього Метопролол, Егілок Ретард, Мтопролола Тартрат з Корвітолом ® і Метопролол Зентіва.

Відгуки

Беталок зазвичай отримує позитивні відгуки - пацієнти відзначають досить високу ефективність і хорошу переносимість. Але потрібно також мати на увазі, що у деяких людей спостерігалося поява таких негативних симптомів, як відчуття дратівливості і слабкості, а також загальне погіршення стану здоров'я.