Беталок

Беталок має антиангінальний, антиаритмічний та антигіпертензивний ефект.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Показання до застосування Беталока

Таблетки використовуються при таких патологіях:

• підвищений артеріальний тиск;
• порушення серцевого ритму;
• порушення функції серцевої діяльності, на тлі якого спостерігається тахікардія;
• стенокардія.

Як компонент комбінованої терапії, застосовується після інфаркту міокарда, а також при тиреотоксикозі. Крім того, може використовуватися для профілактики нападів мігрені.

Застосування розчину призначається:

• при тахікардії;
• при ішемічному ураженні міокарда;
• при болю, що виникає під час інфаркту міокарда або при підозрі на його розвиток.

Крім того, розчин може бути призначений для запобігання ішемічному пошкодженню міокарда або тахікардії.

Форма випуску

Випускається у формі ін'єкційної рідини та в таблетках, яких у флаконі міститься по 100 штук.

Фармакодинаміка

Компонент метопролол значно зменшує або повністю усуває вплив катехоламінів, що виникають внаслідок сильного фізичного, розумового чи емоційного напруження. Водночас він помірно послаблює скоротливість міокарда та показники частоти серцевих скорочень. Речовина також має антигіпертензивну дію.

Беталок може незначно підвищувати значення тригліцеридів та знижувати рівень вільних жирних кислот у сироватці крові. Іноді також відзначається незначне зниження рівня ліпопротеїнів високої щільності.

Використання розчину в лікуванні інфаркту міокарда допомагає зменшити інтенсивність болю, а крім того, сприяє зниженню ймовірності фібриляції шлуночків та фібриляції передсердь. На ранній стадії інфаркту він допомагає обмежити зону ураження та запобігає поширенню некрозу.

Фармакокінетика

Розчин розподіляється в організмі з високою швидкістю – всього протягом кількох хвилин. Застосування доз, що не перевищують 20 мг, залишає фармакокінетичні параметри препарату лінійними. Період напіввиведення в середньому становить близько 3-4 годин. Ступінь абсорбції становить 95%; решта препарату виводиться у незміненому вигляді.

[ 4 ]

Спосіб застосування та дози

Схеми нанесення розчину.

Ін’єкційну рідину може вводити лише медичний працівник з необхідним досвідом та навичками, а також за наявності всіх необхідних умов для проведення реанімаційних процедур, якщо це необхідно.

При лікуванні пароксизмальної тахікардії початкова доза становить 5 мг (або 5 мл), що вводиться зі швидкістю 1-2 мг/хвилину. Препарат слід вводити з інтервалами в 5 хвилин до досягнення бажаного ефекту (зазвичай для цього потрібно приблизно 10-15 мг речовини). Забороняється використовувати більше 20 мг препарату.

Для профілактики або лікування ішемічного ураження міокарда, а також при лікуванні інфаркту міокарда та тахікардії спочатку вводять 5 мг (або 5 мл) препарату з інтервалами 2 хвилини до досягнення бажаного ефекту. Перевищувати дозу 15 мг заборонено. Через 15 хвилин після закінчення останньої ін'єкції лікування продовжують пероральним прийомом метопрололу (50 мг з інтервалами 6 годин протягом 2 днів).

Схеми використання таблетованої форми препарату.

Таблетки слід приймати перорально, під час їди або натщесерце. При призначенні таблеток зазвичай використовуються такі дозування:

• підвищений артеріальний тиск: приймати 0,1-0,2 г ліків одноразово вранці (або розділити дозу на 2 прийоми – вранці, а потім ввечері). За необхідності дозу можна збільшити або додатково прийняти інший антигіпертензивний препарат;
• проблеми з серцевим ритмом: необхідно вживати 0,1-0,2 г препарату на добу, який приймають у 2 прийоми (вранці, а потім ввечері). За необхідності допускається додавання ще одного антиаритмічного препарату;
• проблеми з серцевою функцією, спричинені тахікардією: разова доза 0,1 г на день (рекомендовано вранці). За необхідності допускається збільшення порції;
• тиреотоксикоз: приймати по 0,15-0,2 г на добу, розділивши на 3-4 прийоми;
• стенокардія: щоденне застосування 0,1-0,2 г, двічі на день (вранці та ввечері). За необхідності іноді додають іншу антиангінальну речовину;
• підтримуючі заходи для людей, які перенесли інфаркт міокарда: щоденне застосування 0,2 г препарату, двічі на день, вранці, а потім ввечері;
• профілактика розвитку мігрені: приймати 0,1-0,2 г препарату на добу, у 2 прийоми (вранці та ввечері).

[ 6 ]

Використання Беталока під час вагітності

Застосування у вагітних жінок.

Препарат не слід призначати вагітним жінкам, якщо лікар оцінює співвідношення користі та ризику препарату на користь другого фактора. Оскільки β-адреноблокатори послаблюють плацентарний кровообіг, це може спричинити загибель плода в утробі матері, а також спричинити незрілість розвитку та передчасні пологи.

Як і інші β-блокатори, ін'єкційна речовина Беталок може негативно впливати на плід, немовля або новонародженого (найбільш ймовірний варіант – розвиток гіпоглікемії або брадикардії). Також існує висока ймовірність розвитку у новонародженого ускладнень, що вражають легені.

Ін'єкційну рідину вводили під ретельним контролем після 20-го тижня вагітності – коли вона спричинила підвищення артеріального тиску. Але в цьому випадку, незважаючи на те, що препарат проходить через плаценту та виявляється в пуповинній крові, жодних ознак негативного впливу на плід виявити не вдалося.

Застосування під час лактації.

Годування груддю заборонено під час застосування препарату. Хоча об'єми метопрололу, що проникають у грудне молоко, не призводять до значного β-блокуючого ефекту на немовля, якщо жінка застосовує Беталок у стандартних дозах.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• наявність гіперчутливості до препарату та інших β-адреноблокаторів;
• АВ-блокада 2-3 ступеня тяжкості;
• синусова брадикардія, що має клінічне значення;
• кардіогенний шок;
• Синдром Шорта;
• знижені показники артеріального тиску;
• декомпенсована серцева недостатність;
• тяжке порушення процесів периферичного кровотоку;
• гострий інфаркт міокарда, на тлі якого спостерігається частота серцевих скорочень 45 ударів/хвилину або нижче, систолічний артеріальний тиск менше 100 мм рт. ст., а крім того, інтервал PQ більше 0,24 секунди;
• тяжке захворювання периферичних судин (якщо є ризик розвитку гангрени).

Однак цей препарат не слід використовувати людям, які епізодично або регулярно вживають інотропні препарати та стимулятори β-адренергічних рецепторів.

Потрібна обережність при призначенні препарату особам з АВ-блокадою 1 ступеня, ХОЗЛ, цукровим діабетом, тяжкою нирковою недостатністю та спонтанною стенокардією.

Крім того, ін'єкційну речовину не можна використовувати для лікування надшлуночкової тахікардії, якщо значення артеріального тиску менше 110 мм рт. ст.; таблетки заборонені до застосування особам, які тривалий час вживають інотропні препарати під час періодичного лікування (оскільки вони впливають на активність β-адренорецепторів).

Побічна дія Беталока

Негативні симптоми, що з'являються при вживанні препаратів, зазвичай виліковні та мають легкий ступінь тяжкості.

Під час тестування були виявлені такі побічні ефекти:

• проблеми з функцією серцево-судинної системи: похолодання кінцівок, кардіогенний шок (у людей з гострим інфарктом міокарда), непритомність, АВ-блокада 1 ступеня та інші різні порушення серцевої провідності, а також почастішання серцевих скорочень;
• розлади шлунково-кишкового тракту: поява діареї, болю в животі, нудоти, блювоти або запору;
• порушення, що вражають епідерміс: гіпергідроз та висип;
• симптоми з боку обмінних процесів: збільшення об'єму жирових відкладень;
• ураження, що впливають на центральну нервову систему: головний біль, порушення уваги, підвищена втома, сонливість. Крім того, парестезії, запаморочення, депресія, безсоння або нічні кошмари, а також судоми;
• проблеми з диханням: бронхіальні спазми та розвиток задишки під час фізичного навантаження.

Зрідка спостерігаються підвищена нервова збудливість, аритмія, відчуття пригніченості або тривоги, гангрена, погіршення пам'яті, сухість у роті, імпотенція та галюцинації.

У деяких людей повідомлялося про проблеми з функцією печінки, фоточутливість, алопецію, риніт, гепатит та загострення псоріазу. Крім того, повідомлялося про такі проблеми, як кон'юнктивіт, порушення зору, шум у вухах, подразнення очей, дисфункцію смакових рецепторів, тромбоцитопенію та артралгію.

[ 5 ]

Передозування

Використання порції розчину 7,5 г може спричинити смертельне отруєння. Використання порцій 1,4 та 2,5 г призвело до отруєння середнього та тяжкого ступеня.

Інтоксикація може спричинити асистолію, АВ-блокаду 1-3 ступеня, погану периферичну перфузію, брадикардію, серцеву недостатність, значне зниження артеріального тиску та кардіогенний шок. Крім того, можуть виникнути проблеми з диханням та апное. Також відзначаються розлади та втрата свідомості, а також сильна втома. Можуть розвинутися блювота, гіпергідроз, тремор, спазми, гіпер- або гіпоглікемія, судоми, нудота, тимчасовий міастенічний синдром, гіперкаліємія та парестезія.

Перші ознаки сп'яніння спостерігаються через 20-120 хвилин після прийому препарату.

Для усунення порушень використовується промивання шлунка або застосування активованого вугілля. Також проводяться симптоматичні заходи. За необхідності може бути проведена відповідна легенева вентиляція та інтубація, поповнення рівня ОЦК, моніторинг показників ЕКГ, введення атропіну та інфузія глюкози.

У разі пригнічення міокарда використовується дофамін або добутамін. Також може бути призначений глюкагон у дозі 50-150 мкг/кг (в/в метод з введенням кожні 60 секунд до досягнення бажаного ефекту). Іноді також вводять адреналін.

У разі збільшення шлуночкового комплексу та аритмії використовується розчин натрію. Також може бути використаний кардіостимулятор.

Тербуталін використовується для запобігання розвитку бронхоспазму. У разі зупинки серця проводяться реанімаційні процедури.

При отруєнні таблетками виникають такі ускладнення, як блювота, синусова брадикардія, AV-блокада, нудота, кома, бронхоспазм, кардіогенний шок, тяжка гіпотензія, серцева недостатність або зупинка серця, ціаноз та порушення свідомості.

Під час терапії вживаються симптоматичні заходи. В основному проводиться промивання шлунка та призначається активоване вугілля.

У разі значного зниження артеріального тиску, серцевої недостатності та брадикардії застосовують стимулятори β1-адренорецепторів (з інтервалом 3-5 хвилин до досягнення ефекту). Крім того, застосовують атропіну сульфат, дофамін, симпатолітики (такі як добутамін з норадреналіном), глюкагон у дозі 1-10 мг. Може бути використаний кардіостимулятор.

Для усунення бронхоспазму пацієнту внутрішньовенно вводять стимулятори β2-адренорецепторів.

Взаємодія з іншими препаратами

При поєднанні препарату з інгібіторами МАО, гангліоблокаторами, а також засобами, що блокують активність β-рецепторів, необхідно ретельно контролювати стан пацієнта.

Якщо клонідин застосовується разом з Беталоком під час лікування, перший слід припинити на кілька днів раніше, ніж другий.

Крім того, медикамент заборонено поєднувати з верапамілом та іншими антиаритмічними препаратами, а також з барбітуратами, антагоністами кальцію та пропафеноном.

Інгаляційні анестетики у поєднанні з Беталоком посилюють вираженість кардіодепресивного ефекту.

Лікарські засоби, що уповільнюють або індукують метаболізм, впливають на плазмові параметри препарату. Його антигіпертензивний ефект послаблюється при поєднанні з препаратами, що уповільнюють зв'язування ПГ.

[ 7 ]

Умови зберігання

Беталок слід зберігати в темному місці при температурі не вище 25°C.

Термін придатності

Беталок дозволено використовувати протягом 5 років з дати виробництва терапевтичного препарату.

Застосування для дітей

Немає даних щодо можливості безпечного та ефективного застосування препарату у дітей.

Аналоги

Аналогами препарату є Азопрол Ретард, Беталок ЗОК, Метокор з Вазокардином, а крім того Метопролол, Егілок Ретард, Метопрололу Тартрат з Корвітолом та Метопролол Зентіва.

Відгуки

Зазвичай Беталок отримує позитивні відгуки – пацієнти відзначають досить високу ефективність і добру переносимість. Але слід також враховувати, що у деяких людей спостерігалися негативні симптоми, такі як дратівливість і слабкість, а також загальне погіршення самопочуття.