Бісептрім

Бісептрім – це антибактеріальний препарат для системного застосування. Він містить комбінацію сульфаніламідів та триметоприму.

Комплексний бактерицидний препарат, до складу якого входить елемент сульфаметоксазол (є сульфаніламідом із середньою тривалістю дії), що уповільнює зв'язування вітаміну B9, розвиваючи конкурентний антагонізм з ПАБК. До складу препарату також входить компонент триметоприм, який уповільнює мікробну дигідрофолатредуктазу, що відповідає за процеси зв'язування біоактивного тетрагідрофолату. [ 1 ]

Показання до застосування Бісептрім

Його використовують у разі таких порушень:

• інфекції сечовивідних шляхів, пов'язані з дією чутливих до препарату штамів клебсієли, бактерій Моргана, кишкової палички, протея, ентеробактерія та протея мірабіліс;
• ураження травної системи, пов'язані зі штамами Shigella Sonnei та Flexneri (бактеріальний шигельоз);
• токсоплазмоз;
• терапія та профілактика розвитку пневмонії, спричиненої впливом pneumocystis carinii (діагностовано бактеріологічно);
• активна стадія хронічного бронхіту (у дорослих) та середнього отиту (у дітей), пов'язаних з чутливими до препарату пневмококами та Haemophilus influenzae;
• Діарея мандрівників, спричинена кишковою паличкою.

Форма випуску

Лікарська речовина випускається у формі таблеток – 10 штук у чарунковій упаковці (в коробці є 2 такі упаковки).

Фармакодинаміка

Ко-тримоксазол демонструє активність in vitro проти Escherichia coli (включаючи ентеропатогенні штами), індол-позитивних штамів Proteus (включаючи звичайний Proteus), Klebsiella, Pneumococcus, бактерій Morgan, Proteus mirabilis, Shigella Sonnei та Flexneri, Enterobacter та бацил грипу. [ 2 ]

Поєднання елементів, діючи на один із ланцюгів біохімічних перетворень, викликає синергетичний антибактеріальний ефект та уповільнює розвиток мікробної резистентності. [ 3 ]

Фармакокінетика

Обидва компоненти препарату всмоктуються в кров зі шлунково-кишкового тракту з високою швидкістю. Значення Cmax у сироватці крові для обох компонентів відзначаються через 1-4 години з моменту перорального застосування. Синтез з білками сироватки крові становить 70% (триметоприм) та 44-62% (сульфаметоксазол).

Процеси розподілу кожної речовини різні: розподіл сульфаметоксазолу відбувається лише у позаклітинному середовищі, а триметоприму – у всіх рідинах організму.

Високі значення триметоприму зареєстровані в бронхіальному секреті, жовчі та простаті. Рівень сульфаметоксазолу в рідинах дещо нижчий. Обидва елементи у високих значеннях відзначаються в мокротинні, рідині середнього вуха та вагінальних секретах.

Об'єм розподілу сульфаметоксазолу становить 360 мл/кг; триметоприму – 2 л/кг. Обидва елементи беруть участь у внутрішньопечінкових метаболічних процесах: сульфаметоксазол ацетилюється та синтезується з глюкуроновою кислотою, а триметоприм окислюється та гідроксилюється.

Виведення здійснюється переважно через нирки – шляхом активної секреції канальців та фільтрації. Показник активних речовин у сечі значно перевищує показники крові. Протягом 72 годин із сечею виводиться 84,5% сульфаметоксазолу та 66,8% триметоприму.

Період напіввиведення становить 10 (сульфаметоксазол) та 8-10 годин (триметоприм). У разі ниркової недостатності цей показник подовжується для обох речовин.

Спосіб застосування та дози

Ліки слід приймати перорально, під час або після їжі, запиваючи чистою водою.

Підлітки від 12 років та дорослі.

При запаленні сечовивідних шляхів, активній стадії хронічного бронхіту та інфекціях травної системи, пов'язаних з шигелозом, слід приймати в середньому 2 таблетки двічі на день.

При запаленні в сечовивідних шляхах Бісептим застосовується протягом 10-14 днів, при шлунково-кишкових інфекціях, спричинених шигелами – 5 днів, при активній стадії хронічного бронхіту – 2 тижні.

Для лікування діареї мандрівників приймайте 2 таблетки з інтервалом у 12 годин, доки симптоми не зникнуть.

При токсоплазмозі препарат приймають за схемами, описаними нижче:

• 2 таблетки на день протягом першого тижня;
• 2 таблетки на день (приймати через день, 3 рази на тиждень);
• 2 таблетки 2 рази на день (через день, 3 рази на тиждень).

При бактеріологічно діагностованій пневмонії, спричиненій Pneumocystis carinii, слід застосовувати 90-120 мг/кг препарату на добу (розділивши на рівні одноразові порції). Таблетки слід приймати з 6-годинними перервами протягом 2-3 тижнів. Така ж схема застосовується для дітей віком 6-12 років.

Для запобігання розвитку пневмоцистної пневмонії у людей з групи ризику приймати по 2 таблетки один раз на день протягом першого тижня.

Добова порція може становити максимум 1920 мг (4 таблетки).

Для осіб з рівнем КК в межах 15-30 мл за хвилину дозування зменшують вдвічі.

Для дітей віком 6-12 років.

В активній стадії середнього отиту, запалення уретри та шлунково-кишкової інфекції, пов'язаної з активністю шигел, застосовують по 1 таблетці 2 рази на день.

При запаленні сечовивідних шляхів та отиті ліки застосовують протягом 10 днів, а при інфекціях у шлунково-кишковому тракті – 5 днів.

• Застосування для дітей

Ліки в цій формі не застосовують особам віком до 6 років.

Використання Бісептрім під час вагітності

Бісептим не слід призначати під час грудного вигодовування та вагітності.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• гостра непереносимість компонентів препарату;
• печінкова/ниркова недостатність (кліренс креатиніну нижче 15 мл за хвилину);
• анемія (мегалобластна, апластична, фолієдефіцитна та перніціозна типи);
• лейкопенія та агранулоцитоз;
• Дефіцит Г6ФД;
• БА;
• гіпербілірубінемія у дітей;
• захворювання в щитовидній залозі.

Побічна дія Бісептрім

Побічні ефекти включають:

• розлади нервової системи: запаморочення та цефалгія. Можливий розвиток депресії, тремору, асептичного менінгіту, апатії та периферичного невриту;
• проблеми з дихальною системою: інфільтрати всередині легень, бронхоспазм;
• розлади травлення: блювання, біль у животі, втрата апетиту та нудота, гастрит, стоматит, діарея та глосит. Крім того, холестаз, гепатит, псевдомембранозний ентероколіт, гепатонекроз та підвищення активності печінкових трансаміназ;
• ураження кровотворних органів: тромбоцито-, лейко- або нейтропенія, мегалобластна анемія та агранулоцитоз;
• симптоми, пов'язані з сечовидільною системою: кристалурія, поліурія, гематурія, тубулоінтерстиціальний нефрит, підвищення рівня сечовини, гіперкреатинінемія, порушення функції нирок та токсична нефропатія (що супроводжується анурією та олігурією);
• проблеми з функціонуванням опорно-рухового апарату: міалгія або артралгія;
• ознаки алергії: ТЕН, висипання, МЕЕ (також включає ССД), фотосенсибілізація, свербіж, міокардит алергічного походження, ексфоліативний дерматит, гіперемія, що вражає склеру, набряк Квінке та підвищення температури.

Передозування

Ознаки отруєння: нудота, кишкові кольки та блювання, сонливість, запаморочення, депресія, цефалгія, сплутаність свідомості та непритомність; крім того, кристалурія, гематурія, порушення зору та лихоманка. При тривалій інтоксикації розвиваються жовтяниця, лейкопенія, тромбоцитопенія або мегалобластна анемія.

Потрібне промивання шлунка та підкислення сечі (збільшує екскрецію триметоприму), а також прийом рідини для рота та фолінату кальцію по 5-15 мг на добу (усуває вплив триметоприму на кістковий мозок). За необхідності проводиться гемодіаліз.

Взаємодія з іншими препаратами

Препарат посилює антикоагулянтний ефект непрямих антикоагулянтів, метотрексату та протидіабетичних препаратів.

Бісептрім зменшує вираженість внутрішньопечінкових метаболічних процесів фенітоїну (подовжує період його напіввиведення на 39%), а також варфарину, посилюючи їхню дію.

Препарат знижує надійність пероральних контрацептивів (пригнічує кишкову мікрофлору та зменшує кишково-печінкову циркуляцію гормональних елементів).

Піриметамін у дозах понад 25 мг на тиждень збільшує ймовірність розвитку мегалобластної анемії.

Рифампіцин зменшує період напіввиведення триметоприму.

Діуретики (головним чином тіазиди) підвищують ймовірність тромбоцитопенії.

Терапевтичний ефект препарату послаблюється при поєднанні з прокаїном, бензокаїном, прокаїнамідом, гідроліз яких утворює ПАБК.

Перехресна алергія може виникати між пероральними протидіабетичними засобами (похідними сульфонілсечовини) та діуретиками (фуросемід, тіазиди тощо) з одного боку, та антимікробними сульфаніламідами з іншого.

ПАСК та барбітурати з фенітоїном посилюють симптоми дефіциту вітаміну B9.

Похідні саліцилової кислоти посилюють активність Бісептриму.

Підкислювачі сечі гексаметилентетрамін і вітамін С підвищують ймовірність кристалурії.

Холестирамін послаблює всмоктування, тому його застосовують за 4-6 годин до або через 1 годину після прийому ко-тримоксазолу.

Ліки, що пригнічують кровотворення в кістковому мозку, збільшують ймовірність мієлосупресії.

Умови зберігання

Бісептим слід зберігати в недоступному для маленьких дітей місці. Температура – не більше 25°C.

Термін придатності

Бісептрім можна використовувати протягом 36 місяців з дати продажу лікарського засобу.

Аналоги

Аналогами препарату є Бісептол, Суметролім з Бі-септом, Гросептол, Бактисептол та Оріприм.