Бісептрим

Бісептрим - противобактериальное ліки для системного використання. Містить комбінацію сульфаніламідів і триметоприму.

Комплексний бактерицидний медикамент, до складу якого входить елемент сульфаметоксазол (є сульфаніламідом із середньою тривалістю впливу), що уповільнює зв'язування B9-вітаміну через розбудову конкурентного антагонізму з ПАБК. Також ліки включає компонент триметоприм, що уповільнює мікробну дигідрофолат-редуктазу, яка відповідає за процеси зв'язування биоактивного тетрагідрофолату. [1]

Показання до застосування Бісептрим

Застосовується в разі таких порушень:

• зараження сечовивідних проток, пов'язані з дією чутливих щодо ЛЗ штамів клебсієл, бактерії Моргана, кишкової палички, звичайного протея, ентеробактерій і протея мірабіліс;
• ушкодження в області травної системи, пов'язані зі штамами шигел Зонне і Флекснера (шигельози бактеріальної природи);
• токсоплазмоз ;
• терапія і попередження розвитку пневмонії, спровокованої впливом pneumocystis carinii (діагностована бактеріологічно);
• активна стадія бронхіту хронічного характеру (у дорослих) і середнього отиту (у дітей), пов'язана з чутливими щодо ліки пневмококами та гемофільної паличкою;
• діарея мандрівників , спровокована кишковою паличкою.

Форма випуску

Випуск медикаментозного речовини реалізується в формі таблеток - 10 штук всередині чарунковій пачки (всередині коробки - 2 таких пачки).

Фармакодинаміка

Ко-тримоксазол демонструє активність in vitro щодо кишкової палички (сюди входять ентеропатогенні штами), штамів протея індолоположітельного типу (серед них звичайний протей), клебсієл, пневмококів, бактерії Моргана, протея мірабіліс, шигел Зонне і Флекснера, ентеробактерій і палички грипу. [2]

Поєднання елементів, що впливає на одну з ланцюгів біохімічних трансформацій, викликає синергізм антибактеріального ефекту і уповільнює розвиток мікробної резистентності. [3]

Фармакокінетика

Обидва елементи ЛЗ на високій швидкості абсорбуються в кров з шлунково-кишкового тракту. Сироваткові показники Cmax обох компонентів відзначаються після 1-4-х годин з моменту прийому всередину. Синтез з сироватковим білком становить 70% (триметоприм) і 44-62% (сульфаметоксазол).

Розподільні процеси кожного речовини розрізняються: розподіл сульфаметоксазола протікає тільки в позаклітинному середовищі, а триметоприму - всередині всіх рідин організму.

Високі значення триметоприма реєструються в бронхіальному секрету, жовчі і простати. Рівень сульфаметоксазола всередині рідин трохи менше. Обидва елементи у великих значеннях відзначаються всередині мокротиння, рідині середнього вуха і вагінальних виділень.

Показник розподільного обсягу сульфаметоксазола дорівнює 360-ти мл / кг; триметоприма - 2 л / кг. Обидва елементи беруть участь у внутрішньопечінкових процесах обміну: сульфаметоксазол ацетилюється і синтезується з глюкуроновою кислотою, а триметоприм окислюється і гідроксилюється.

Екскреція в основному реалізується через нирки - за допомогою активної секреції канальців і фільтрування. Показник діючих речовин усередині сечі істотно перевищує кров'яні значення. У період 72-х годин з сечею виводиться 84,5% сульфаметоксазолу, а також 66,8% триметоприму.

Термін напіврозпаду дорівнює 10-ти (сульфаметоксазол) і 8-10-ї години (триметоприм). При недостатності функції нирок цей показник для обох речовин пролонгується.

Спосіб застосування та дози

Приймати ліки потрібно перорально, разом з їжею або після неї, запиваючи звичайною водою.

Підлітки від 12-ти років і дорослі.

При запаленнях в області сечовивідних проток, активній стадії бронхіту хронічного характеру і заражених травної системи, пов'язаних з шигеллами, за день в середньому слід приймати 2-кратно по 2 таблетки.

У разі запалення в зоні сечовивідних шляхів Бісептрим застосовують 10-14 діб, при спровокованих шигеллами заражених ШКТ - 5 діб, при активній стадії хронічного бронхіту - 2 тижні.

Для лікування діареї мандрівника слід вживати по 2 таблетки з 12-годинними інтервалами, поки ознаки хвороби не зникнуть.

При токсоплазмозі препарат приймають по описаним нижче схемами:

• 2 таблетки за день в період 1-го тижня;
• 2 таблетки за добу (з прийомом через день, 3-кратно за тиждень);
• 2 таблетки 2-разово за день (через добу, 3-кратно за тиждень).

При діагностованою бактеріологічно пневмонії, спровокованої Pneumocystis carinii, слід за добу застосовувати по 90-120 мг / кг ліки (розділити на однакові 1-кратні порції). Вживати таблетки потрібно з 6-годинними перервами в період 2-3-х тижнів. Така ж схема використовується і для дітей 6-12-ти років.

Щоб попередити у людей з групи ризику розвитку пневмоцистної форми пневмонії, застосовують 2 таблетки 1-кратно за добу в період 1-го тижня.

Розмір денної порції може становити максимум 1920 мг (4 таблетки).

У лиць з рівнем КК в межах 15-30-ти мл за хвилину дозування знижують вдвічі.

Для дітей 6-12-річного віку.

При активній стадії середнього отиту, запаленні сечовивідних проток і зараженні шлунково-кишкового тракту, пов'язаному з активністю шигелл, застосовують 1-ну таблетку 2-разово за день.

У разі запалення сечовивідних шляхів і отиту ліки застосовують протягом 10-ти діб, а при заражених в області шлунково-кишкового тракту - 5 днів.

• Застосування для дітей

Ліки в цій формі випуску не використовується у лиць молодше 6-річчя.

Використання Бісептрим під час вагітності

Бісептрим не можна призначати при ГВ і вагітності.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• виражена непереносимість щодо елементів ліки;
• недостатність роботи печінки / нирок (показник КК нижче 15-ти мл за хвилину);
• анемія (мегалобластної, апластичної, Фолієводефіцитна і перніціозну типу);
• лейкопенія і агранулоцитоз;
• недолік компонента Г6ФД;
• БА;
• гіпербілірубінемія у дітей;
• хвороби в області щитовидки.

Побічна дія Бісептрим

Серед побічних проявів:

• порушення діяльності НС: запаморочення і цефалгія. Можливий розвиток депресії, тремору, менінгіту асептичної природи, апатії і периферичнихневритів;
• проблеми з роботою респіраторної системи: інфільтрати всередині легких, бронхіальний спазм;
• розлади травної функції: блювота, абдомінальний біль, погіршення апетиту і нудота, гастрит, стоматит, пронос і глосит. Крім цього холестаз, гепатит, ентероколіт псевдомембранозного типу, гепатонекроз і збільшення активності трансаміназ печінки;
• ушкодження кровотворних органів: тромбоціто-, лейко- або нейтропенія, анемія мегалобластної типу і агранулоцитоз;
• симптоми, пов'язані з сечовидільної системою: кристалурія, поліурія, гематурія, тубулоінтерстіціальний нефрит, збільшення значень сечовини, гіперкреатинінемія, ниркова дисфункція і токсична форма нефропатії (супроводжується анурією і олігурією);
• проблеми з діяльністю ОДА: міалгія або артралгія;
• ознаки алергії: ТЕН, висипання, МЕЕ (включає також ССД), фоточутливість, свербіж, міокардит алергічної природи, ексфоліативна форма дерматиту, гіперемія, що вражає склери, набряк Квінке та збільшення температури.

Передозування

Ознаки отруєння: нудота, кишкові кольки і блювота, сонливість, запаморочення, депресія, цефалгія, сплутаність свідомості і непритомність; крім цього також кристалурія, гематурія, розлади зору і гарячковий стан. При тривалій інтоксикації розвивається жовтяниця, лейко-, тромбоцитопенія або анемія мегалобластної типу.

Потрібно виконати шлункове промивання і підкислення сечі (підвищує екскрецію триметоприма), приймати перорально рідина і фолінат Ca - по 5-15 мг за день (усуває вплив, який чиниться триметопримом відносно кісткового мозку). Якщо буде потрібно, проводиться гемодіаліз.

Взаємодія з іншими препаратами

Ліки підвищує антикоагулянтну вплив антикоагулянтів непрямої типу, метотрексату і протидіабетичних ЛЗ.

Бісептрим послаблює вираженість внутрішньопечінкових обмінних процесів фенітоїну (пролонгує його термін напіврозпаду на 39%), а також варфарину, потенціюючи їх вплив.

Препарат зменшує надійність оральних контрацептивів (пригнічує мікрофлору кишечника і знижує кишково-печінкову циркуляцію гормональних елементів).

Піриметамін в працях більш 25-ти мг за тиждень збільшує ймовірність появи анемії мегалобластної типу.

Рифампіцин зменшує термін напіврозпаду триметоприму.

Сечогінні (в основному тіазиди) підвищують ймовірність появи тромбоцитопенії.

Терапевтичний ефект ліків послаблюється при комбінуванні з прокаїном, бензокаїном прокаїнамідом, при гідролізі яких формується ПАБК.

Може відзначатися перехресна алергія між прийнятими всередину противодиабетическими речовинами (деривати сульфонілсечовини) і діуретики (фуросемід, тіазиди і ін.) З одного боку, а також антимікробними сульфаніламідами - з іншого.

ПАСК і барбітурати з фенітоїном потенцируют симптоми нестачі B9-вітаміну.

Деривати саліцилової кислоти потенціюють активність Бісептріма.

Закісляется сечу гексаметилентетрамин і C-вітамін підвищують ймовірність виникнення кристалурії.

Колестирамін послаблює всмоктування, через що його застосовують за 4-6 годин перед або через 1 годину після введення котрімоксазола.

Медикаменти, що пригнічують кістковомозкові кровотворні процеси, підвищують ймовірність мієлосупресії.

Умови зберігання

Бісептрим потрібно зберігати в місці, недоступному маленьким дітям. Рівень температури - не більше ніж 25 ° С.

Термін придатності

Бісептрим може використовуватися протягом 36-місячного терміну з моменту реалізації медикаментозного продукту.

Аналоги

Аналогами ліки є препарати Бісептол, Суметролім ® з Бі-септ, Гросептол, Бактісептол і Оріпрім.