Бісокард

Бісокард – це кардіоселективний β1-адреноблокатор.

Препарат має слабку спорідненість з β2-адренорецепторами гладких м'язів бронхів та судин, а також з β2-закінченнями, які регулюють метаболічні процеси. Через це він має слабкий вплив на резистентність бронхіального дерева та метаболічні процеси, що залежать від β-закінчень. [ 1 ]

Селективність препарату щодо β1-адренергічних рецепторів зберігається навіть при перевищенні необхідних лікарських доз.

Показання до застосування Бісокард

Його використовують для лікування ішемічної хвороби серця (стенокардії), високого кров'яного тиску та ХСН.

Форма випуску

Препарат випускається в таблетках об'ємом 5 або 10 мг, по 30 штук в чарунковій упаковці; в коробці є 1 або 2 такі упаковки.

Фармакодинаміка

Немає остаточних даних щодо точного принципу дії препарату при підвищеному артеріальному тиску. Відомо, що препарат значно послаблює внутрішньоплазматичну активність реніну. [ 2 ]

У людей зі стенокардією Бісокард знижує потребу міокарда в кисні, знижуючи значення серцевого викиду та частоти серцевих скорочень. Хвилинний об'єм крові дещо зменшується; збільшення тиску заклинювання всередині легеневих капілярів та тиску всередині правого передсердя також незначне. [ 3 ]

Клінічні випробування показали, що у осіб із серцевою недостатністю та стабільною симптоматичною систолічною недостатністю (фракція викиду <35%), при застосуванні препарату:

• рівень смертності знижується;
• зменшується кількість випадків раптової ішемічної смерті та випадків серцевої недостатності з подальшою госпіталізацією;
• Покращує показники за оцінками реєстру NYHA.

У людей з ішемічною хворобою серця та без ХСН препарат знижує частоту серцевих скорочень та систолічний об'єм, що зменшує потребу міокарда в кисні та об'єми викиду.

При вживанні препаратів значення ОПСС спочатку збільшуються, а потім, при тривалому застосуванні, знижуються.

Фармакокінетика

Після перорального застосування майже повністю абсорбується. Індекс біодоступності становить приблизно 90%. Синтез білка становить 30%.

Період напіввиведення бісопрололу становить приблизно 10-12 годин (що дозволяє приймати його один раз на день).

Препарат виводиться через нирки (незміненою речовиною є 50%, а решту – неактивні метаболіти, що утворюються в печінці), лише 2% виводиться з калом. З огляду на те, що нирки та печінка є рівноправними учасниками виведення бісопрололу, людям з недостатністю одного з цих органів корекція дози не потрібна.

Фармакокінетичні властивості препарату лінійні. У осіб, які застосовують 10 мг препарату на добу, значення Cmax у плазмі становлять 64±21 нг/мл, а період напіввиведення – 17±5 годин.

У людей із ХСН (клас III згідно з реєстром NYHA) рівні та період напіввиведення бісопрололу були вищими, ніж у добровольців.

Спосіб застосування та дози

Рекомендована добова доза становить 5 мг. За необхідності цю порцію можна збільшити до 10 мг (але лише в крайніх випадках). Допускається максимум 20 мг препарату на добу. Дозування підбирається індивідуально.

Таблетки ковтають цілими, запиваючи звичайною водою. Бісокард слід приймати до або під час їжі (рекомендується приймати ліки в один і той самий час доби).

Терапевтичний цикл досить тривалий. Його тривалість залежить від перебігу та тяжкості захворювання. Заборонено різко припиняти терапію, курс завершується поступовим зниженням дозування.

Особи з порушенням функції нирок/печінки.

Людям з тяжкою дисфункцією печінки/нирок (кліренс креатиніну менше 20 мл за хвилину) не слід приймати більше 10 мг препарату на добу.

• Застосування для дітей

Ліки не можна використовувати в педіатрії (особам віком до 18 років).

Використання Бісокард під час вагітності

Заборонено призначати Бісокард під час вагітності та годування груддю.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• гостра непереносимість компонентів препарату;
• декомпенсована серцева недостатність, синдром синдрому спонтанної невралгії яєчників (СНС), кардіогенний шок, тяжка синоатріальна блокада, а також АВ-блокада 2-3 ступеня;
• симптоматична брадикардія з частотою серцевих скорочень нижче 50 ударів за хвилину, зниження артеріального тиску (систолічний тиск менше 100 мм рт. ст.);
• обструктивний бронхіт та важка стадія бронхіальної астми;
• Синдром Рейно, порушення периферичного кровообігу на пізній стадії;
• нелікована феохромоцитома;
• метаболічний ацидоз.

Побічна дія Бісокард

Побічні ефекти включають:

• Розлади нервової системи: часто спостерігаються запаморочення, втома, дивна слабкість, головний біль та безсоння. Іноді спостерігаються депресія, труднощі з концентрацією уваги, астенія, парестезія, сонливість, шум у вухах та тривога, емоційна нестабільність, судоми, порушення зору та зниження секреції слізної рідини. Галюцинації виникають рідко;
• проблеми із зоровою функцією: зрідка спостерігається зниження сльозотечі (це слід враховувати при носінні контактних лінз). Зрідка виникає кон'юнктивіт;
• порушення з боку серцево-судинної системи та системи крові: часто з'являється брадикардія. Іноді спостерігаються серцева недостатність, аритмія, зниження артеріального тиску (також ортостатичний колапс), блокада, переміжна кульгавість, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, хвороба Рейно та тромбоцитопенічна пурпура;
• Ураження шлунково-кишкового тракту: часто виникають блювання, запор, ксеростомія, нудота, диспептичні явища, діарея та ішемічний коліт. Зрідка розвиваються метаболічні порушення (підвищення рівня тригліцеридів у крові) та гепатит, а також підвищується внутрішньоплазматична активність печінкових ферментів (АЛТ з АСТ);
• розлади дихальної системи: іноді виникають задишка, фарингіт, кашель, синусит, спазм гортані та бронхів, інфекція дихальних шляхів та алергічний риніт;
• ознаки, пов'язані з сечостатевою системою: зрідка спостерігається зниження лібідо, цистит, периферичні набряки, імпотенція, коліки в області нирок та хвороба Пейроні;
• ураження епідермісу: іноді спостерігається свербіж, гіпергідроз, алергічні симптоми, висипання, почервоніння епідермісу, акне, псоріатичний висип (псоріаз загострюється) та дерматит. Алопеція спостерігається спорадично;
• порушення функції опорно-рухового апарату: іноді з'являються судоми та міастенія;
• Метаболічні проблеми: іноді розвивається гіперурикемія, посилюється інсулінорезистентність та збільшується вага.
• інші: міалгія, астенія, артралгія, втрата слуху.

Передозування

Ознаки отруєння: бронхоспазм, гіпоглікемія, брадикардія, блокада, зниження артеріального тиску та активна серцева недостатність.

Рідко, при застосуванні максимальної дози 2 г, спостерігалося зниження частоти серцевих скорочень або зниження артеріального тиску. Люди із серцевою недостатністю більш чутливі до підвищених доз бісопрололу, тому їхню дозу препарату слід збільшувати поступово.

Процедури гемодіалізу неефективні. У разі інтоксикації необхідно припинити застосування препарату, провести промивання шлунка, прийняти активоване вугілля та провести симптоматичні процедури:

• брадикардія – внутрішньовенне введення атропіну (ізопреналіну або інших препаратів з хронотропною дією); за необхідності використовується тимчасовий кардіостимулятор;
• знижені показники артеріального тиску – застосування вазоконстрикторів, внутрішньовенні ін’єкції плазмозамінних рідин, глюкагону;
• АВ-блокада 2-3 ступеня – внутрішньовенне введення ізопреналіну, моніторинг стану пацієнта; за необхідності використовувати кардіостимулятор;
• активна стадія ХСН – внутрішньовенне введення інотропних препаратів, діуретиків та вазодилататорів;
• бронхоспазм – інгаляція β2-адренергічних агоністів, застосування амінофіліну або бронходилататорів (ізопреналін);
• гіпоглікемія – внутрішньовенне введення глюкози.

Взаємодія з іншими препаратами

Заборонено використовувати препарат разом з такими речовинами:

• Блокатори кальцієвих каналів (дилтіазем, верапаміл та ніфедипін) – це негативно впливає на атріовентрикулярну провідність, скоротливість міокарда та рівень артеріального тиску;
• клонідин – існує ймовірність зниження частоти серцевих скорочень та порушення проведення імпульсів у межах міокарда; припинення прийому клонідину може спричинити різке підвищення артеріального тиску;
• Інгібітори МАО (за винятком інгібіторів МАО-B) – гіпертонічна криза може розвинутися після припинення застосування інгібіторів МАО.

Потрібна обережність при поєднанні з такими препаратами:

• барбітурати, трициклічні антидепресанти, похідні фенотіазину та інші антигіпертензивні препарати – існує ймовірність сильного зниження показників артеріального тиску;
• засоби, що пригнічують активність ЦОГ – знижують антигіпертензивний ефект бісопрололу;
• антихолінергічні засоби (такрин) – існує ймовірність подовження AV-провідності;
• глікозиди наперстянки – ризик розвитку аритмії та брадикардії;
• похідні ерготаміну – ця комбінація посилює порушення периферичного кровотоку;
• інші β-блокатори (також у формі очних крапель) – взаємне посилення терапевтичних ефектів;
• антиаритмічні препарати I класу (хінідин з дизопірамідом) – подовження періоду передсердної провідності та негативний інотропний ефект;
• симпатоміметики – взаємне зниження активності препарату (при застосуванні Бісокарду з адреналіном дозування останнього необхідно збільшити);
• речовини для загальної анестезії та інгаляційної анестезії – ймовірність пригнічення функції міокарда та рефлекторної тахікардії, зниження значень артеріального тиску; водночас комбінація бісопрололу та анестетиків зменшує ймовірність аритмії під час інтубації та початкового етапу анестезії. Необхідно повідомити анестезіолога про застосування препарату перед операцією;
• Перорально прийняті протидіабетичні препарати та інсулін – підвищена ймовірність гіпоглікемії;
• рифампіцин – незначне зниження періоду напіввиведення бісопрололу;
• НПЗЗ – зниження антигіпертензивної активності препарату.

Умови зберігання

Бісокард слід зберігати у недоступному для дітей місці. Температурні показники – не більше 30°С.

Термін придатності

Бісокард можна використовувати протягом 3 років з дати виробництва лікувального засобу.

Аналоги

Аналогами препарату є Тирез, Конкор, Біпрол з Бісопрололом, Арітел і Коронал, а також Бідоп і Біол з Ніпертеном, Кордінорм і Бісогамма з Бісомором.