Бісокард

Бісокард є β1-адреноблокатором кардиоселективного типу.

У ліки слабке спорідненість до бронхіальних і судинних гладком'язових β2-адренорецепторів, а також до β2-закінченнях, які регулюють процеси обміну. Через це воно слабо впливає на опір дерева бронхів і обмінні процеси, які залежать від β-закінчень. [1]

Вибірковість препарату до β1-адренорецепторів зберігається і при перевищенні необхідних лікарських доз.

Показання до застосування Бісокард

Застосовується для лікування ІХС (стенокардії), підвищених значень АТ і ХСН .

Форма випуску

Випуск медикаменту проводиться в таблетках, що мають обсяг 5 або 10 мг, по 30 штук всередині чарунковій упаковки; всередині коробки - 1 або 2 таких упаковки.

Фармакодинаміка

Остаточних даних щодо точного принципу впливу ЛЗ при збільшених показниках АТ немає. Відомо, що препарат значно послаблює внутріплазменную активність реніну. [2]

У людей зі стенокардією Бісокард зменшує кисневу потреба міокарда, знижуючи значення серцевого викиду і ЧСС. Хвилинний кров'яної обсяг при цьому знижується незначно; несуттєвим є і збільшення заклинює тиску всередині капілярів легких і тиску всередині правого передсердя. [3]

Клінічні тестування показали, що у лиць с СН і стабільної симптоматичної недостатністю систолічного типу (фракція викиду становить <35%) при використанні медикаменту:

• зменшується показник смертності;
• знижується число інцидентів з раптової коронарної смертю і випадків з СН і подальшої госпіталізацією;
• поліпшується стан при оцінюванні регістром NYHA.

У людей з ішемічною хворобою серця і без ХСН ліки зменшує показник ЧСС і рівень систолічного обсягу, що зменшує кисневу потреба міокарда та обсяги викиду.

Значення ОПСС при застосуванні ЛЗ спочатку підвищуються, а потім, при тривалому прийомі, зменшуються.

Фармакокінетика

Після перорального застосування майже повноцінно абсорбується. Показник біодоступності дорівнює приблизно 90%. Білковий синтез становить 30%.

Термін напіврозпаду бісопрололу дорівнює приблизно 10-12-ї години (що дозволяє приймати його 1-разово за день).

Екскреція ліки реалізується через нирки (незмінені речовина становить 50%, а залишок - це не мають активності метаболіти, що формуються всередині печінки), лише 2% екскретується з фекаліями. У зв'язку з тим, що рівноцінними учасниками елімінації бісопрололу є нирки з печінкою, людям з недостатністю функції одного з цих органів не потрібно коригування дозування.

Фармакокінетичнівластивості медикаменту лінійні. У лиць, які застосовують за день по 10 мг ліки, показники плазмового Cmax дорівнюють 64 ± 21 нг / мл, а термін напіврозпаду - 17 ± 5 годинах.

У людей з ХСН (клас III по регістру NYHA) рівень бісопрололу і термін напіврозпаду перевищували значення, зареєстровані у добровольців.

Спосіб застосування та дози

Розмір денної дози дорівнює 5-ти мг. Якщо буде потрібно, цю порцію можна збільшити до 10-ти мг (але тільки в крайніх випадках). За добу дозволяється застосування максимум 20-ти мг препарату. Розмір дозування підбирається персонально.

Таблетки ковтають цілими, запиваючи простою водою. Вживати Бісокард потрібно перед їжею або разом з нею (рекомендується приймати ліки в однаковий час доби).

Терапевтичний цикл досить тривалий. Його тривалість залежить від перебігу та вираженості хвороби. Заборонено різко відміняти терапію, курс завершується поступовим зменшенням дозування.

Лиця з недостатністю роботи нирок / печінки.

Людям з важкими печінковими / нирковими дисфункціями (показники КК менше 20-ти мл за хвилину) можна застосовувати більше 10-ти мг ліки за день.

• Застосування для дітей

Не можна використовувати ліки в педіатрії (у лиць молодше 18-річчя).

Використання Бісокард під час вагітності

Заборонено призначати Бісокард при вагітності і ГВ.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• сильна непереносимість щодо елементів ліки;
• декомпенсована СН, Протипоказання, кардіогенний шок, виражена форма синоатріальної блокади, а також АВ-блокада 2-3-го ступеня;
• брадикардія симптоматичного характеру з показником ЧСС нижче 50-ти ударів за хвилину, знижені значення АТ (показник систолічного тиску менше 100 мм рт.ст.);
• обструктивна форма бронхіту і важка стадія БА;
• синдром Рейно, розлади периферичного кровотоку на пізній стадії;
• неизлеченного феохромоцитома;
• ацидоз метаболічного типу.

Побічна дія Бісокард

Серед побічних проявів:

• порушення роботи НС: найчастіше відзначається запаморочення, стомлюваність, дивна слабкість, цефалгія і инсомния. Іноді спостерігається депресія, розлад концентрації уваги, астенія, парестезії, сонливість, вушний шум і неспокій, емоційна нестабільність, судоми, зорові порушення та зниження виділення слізної рідини. Зрідка виникають галюцинації;
• проблеми із зоровою функцією: зрідка спостерігається зменшення сльозовиділення (необхідно брати до уваги в разі носіння контактних лінз). Одинично виникає кон'юнктивіт;
• розлади діяльності серцево-судинної системи і кров'яний системи: часто з'являється брадикардія. Іноді відзначається СН, аритмія, зниження значень АТ (також ортостатичний колапс), блокада, перемежовуються кульгавість, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, хвороба Рейно і тромбоцитопенічна форма пурпури;
• ушкодження в області шлунково-кишкового тракту: часто виникає блювота, обстипація, ксеростомія, нудота, диспепсичні ознаки, пронос і ішемічна форма коліту. Зрідка розвиваються розлади процесів обміну (збільшення кров'яних значень тригліцеридів) та гепатит, а також збільшується внутріплазменная активність ензимів печінки (АЛТ з АСТ);
• порушення респіраторних процесів: іноді виникає задишка, фарингіт, кашель, синусит, ларинго- і бронхіальний спазм, зараження респіраторних шляхів і нежить алергічної природи;
• ознаки, пов'язані з урогенітальною системою: зрідка відзначається ослаблення лібідо, цистит, периферичні набряклості, імпотенція, кольки в області нирок і хвороба Пейроні;
• епідермальні ушкодження: іноді спостерігається свербіж, гіпергідроз, симптоми алергії, висипання, почервоніння епідермісу, акне, псориатическая висип (загострюється псоріаз) і дерматит. Одинично відзначається алопеція;
• порушення функції кістково-м'язової системи: іноді з'являються судоми і міастенія;
• проблеми з метаболізмом: зрідка розвивається гіперурикемія, посилюється інсулінорезистентність і підвищується вага.
• інші: біль у м'язах, астенія, біль у суглобах, ослаблення слуху.

Передозування

Ознаки отруєння: бронхіальний спазм, гіпоглікемія, брадикардія, блокада, зменшення рівня АТ і активна форма СН.

Зрідка при введенні максимальної порції 2 г відзначалося зниження швидкості ритму серця або зниження показника АТ. Лиця з СН більш чутливі щодо збільшених доз бісопрололу, тому підвищувати їм порцію ЛЗ необхідно поступово.

Процедури гемодіалізу малоефективні. У разі інтоксикації потрібно скасувати застосування ліків, виконати шлункове промивання, прийняти активоване вугілля та проводити симптоматичні процедури:

• брадикардія - введення в / в способом атропіну (ізопреналіна або іншого ЛЗ з хронотропною впливом); при потребі використовується тимчасовий кардіостимулятор;
• знижені значення АТ - використання вазоконстрикторів, в / в ін'єкції плазмозамінних рідин, глюкагону;
• АВ-блокада 2-3-го ступеня - внутрішньовенний укол ізопреналіна, контроль стану хворого; якщо знадобиться, використовувати кардіостимулятор;
• активна стадія ХСН - в / в застосування інотропних ліків, сечогінних і вазодилататорів;
• бронхіальний спазм - інгаляції β2-адреностимуляторов, застосування аминофиллина або бронходилататоров (ізопреналіна);
• гіпоглікемія - в / в ін'єкція глюкози.

Взаємодія з іншими препаратами

Забороняється використовувати ліки разом з такими речовинами:

• засоби, Що блокують канали Ca (дилтіазем, верапаміл і ніфедипін) - це негативно впливає на АВ-провідність, скоротність міокарда та рівень артеріального тиску;
• клонідин - є ймовірність зниження ЧСС і порушення провідності імпульсів усередині міокарда; скасування клонідину може викликати різке збільшення показника АТ;
• ИМАО (виключаючи ИМАО-В) - після скасування використання ИМАО може розвиватися гіпертонічний криз.

Обережність необхідна при комбінуванні з такими ЛЗ:

• барбітурати, тріціклікі, деривати фенотиазина та інші гіпотензивні ліки - існує ймовірність сильного зменшення значень АТ;
• засоби, Що уповільнюють активність ЦОГ - знижують антигіпертензивний ефект бісопрололу;
• холінолітики (такрин) - є ймовірність пролонгації АВ-провідності;
• глікозиди наперстянки - ризик розвитку аритмії і брадикардії;
• деривати ерготаміну - така комбінація потенціює розлади периферичного кровотоку;
• інші β-адреноблокатори (також у формі крапель для очей) - взаємне посилення терапевтичної дії;
• противоаритмические речовини I класу (хінідин з дізопірамідом) - пролонгація періоду предсердного проведення і негативний інотропний ефект;
• симпатомиметики - взаємне зниження лікарської активності (при використанні Бісокард з адреналіном потрібно збільшувати дозування останнього);
• речовини для загального наркозу і інгаляційної анестезії - ймовірність придушення міокардной функції і рефлекторної тахікардії, зниження значень АТ; при цьому комбінування бісопрололу і анестетиків зменшує ймовірність аритмії при інтубації і початкової стадії анестезії. Потрібно повідомити анестезіолога про використання ліки перед операцією;
• що приймаються всередину протидіабетичні ЛЗ і інсулін - збільшення ймовірності появи гіпоглікемії;
• рифампіцин - невелике зменшення терміну напіврозпаду бісопрололу;
• НПЗЗ - зниження антигіпертензивної активності ліки.

Умови зберігання

Бісокард потрібно зберігати в місці, закритому від доступу дітей. Показники температури - не більш ніж 30 ° С.

Термін придатності

Бісокард може застосовуватися протягом 3-річного терміну з моменту виробництва терапевтичного засоби.

Аналоги

Аналогами медикаменту є препарати Тірезія, Конкор, Біпрол з Бісопрололом, Арітел і Коронал, а крім цього Бідоп і Биол з Ніпертеном, Кордінорм і Бісогамма з Бісомором.