Бісопровел

Бісопровель належить до групи селективних блокаторів β-адренорецепторів. Це селективний блокатор β1-адренорецепторів, який не має мембраностабілізуючої дії або внутрішньої симпатоміметичної дії. Препарат має антиангінальні та антигіпертензивні властивості.

При тривалому застосуванні препарату основним ефектом є зниження підвищеного загального периферичного судинного опору. Крім того, у людей із ХСН препарат пригнічує активність симпатоадреналової системи, а також РААС. [ 1 ]

Показання до застосування Бісопровел

Його використовують для лікування ХСН, ішемічної хвороби серця (стенокардії) та для зниження підвищеного артеріального тиску.

Форма випуску

Лікувальна речовина випускається у формі таблеток – 10 штук всередині чарункової пластини; всередині пачки – 2 або 3 такі пластини.

Фармакодинаміка

Антигіпертензивний ефект пов'язаний зі зменшенням хвилинного об'єму крові, пригніченням процесів вивільнення реніну нирками та зменшенням симпатичної стимуляції щодо периферичних судин.

Антиангінальний ефект розвивається при блокаді β1-адренергічних рецепторів, що викликає послаблення серцевої функції шляхом зниження серцевого викиду та частоти серцевих скорочень. В результаті зменшується потреба міокарда в кисні. [ 2 ]

Препарат має надзвичайно слабку спорідненість з β2-терміналами гладких м'язів кровоносних судин і бронхів, а також з β2-терміналами ендокринної системи. Після одноразового прийому Бісопровелу його ефект триває протягом 24 годин. [ 3 ]

Фармакокінетика

При пероральному прийомі бісопролол добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Показники біодоступності становлять приблизно 90% і не прив'язані до прийому їжі. Значення Cmax відзначаються через 1-3 години. Синтез білка становить приблизно 30%.

Активність при першому внутрішньопечінковому проходженні досить слабка (менше 10%). У печінці приблизно 50% дози біотрансформується з утворенням неактивних метаболітів.

Близько 98% препарату виводиться через нирки (50% у незміненому вигляді, а решта - у вигляді метаболічних компонентів). Приблизно 2% порції виводиться кишечником. Період напіввиведення становить 10-12 годин.

Спосіб застосування та дози

Ліки слід приймати перорально, по 5-10 мг, один раз на день; максимальна добова доза становить 20 мг. Дозування слід підбирати індивідуально, враховуючи значення частоти серцевих скорочень та терапевтичну ефективність. Таблетки ковтають, не розжовуючи, запиваючи звичайною водою, натщесерце вранці або під час сніданку.

При ішемічній хворобі серця або підвищеному артеріальному тиску необхідно приймати 5-10 мг Бісопровелу один раз на добу.

При ХСН терапію слід розпочинати з мінімальної дози, поступово збільшуючи її протягом кількох тижнів. Початкова доза становить 1,25 мг 1 раз на добу (протягом 7 днів). На 2-му тижні використовується доза 2,5 мг на добу, а на 3-му тижні - 3,75 мг на добу.

Протягом 4-8-го тижня терапії приймають 5 мг препарату. Протягом 8-12-го тижня доза має становити 7,5 мг. Після 12-го тижня використовується максимальна добова доза – 10 мг.

Збільшення дози коригується з урахуванням частоти серцевих скорочень та артеріального тиску, а також загального стану пацієнта. За необхідності дозування можна поступово зменшувати. Забороняється різко припиняти терапію, цикл лікування слід завершувати повільно, з поступовим зниженням дози препарату.

Людям з тяжкими порушеннями функції нирок (значення кліренсу креатиніну нижче 20 мл за хвилину) та печінки слід приймати не більше 10 мг речовини на добу.

• Застосування для дітей

Клінічних даних щодо терапевтичного ефекту та безпеки препарату при призначенні в педіатрії немає, тому його не застосовують у дітей.

Використання Бісопровел під час вагітності

Заборонено використовувати препарат під час грудного вигодовування або вагітності, оскільки достовірної клінічної інформації, що підтверджує його безпеку, немає. Якщо прийом Бісопровелу вагітним абсолютно необхідний, терапію слід припинити за 72 години до передбачуваної дати пологів (оскільки у новонародженого може розвинутися гіпоглікемія, брадикардія та пригнічення дихання). Якщо припинити прийом препарату після пологів неможливо, слід ретельно контролювати стан дитини. Ознаки гіпоглікемії розвиваються протягом перших 3 днів.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• кардіогенний шок;
• ДССУ;
• блокада (також синоатріальна) 2-3 ступеня;
• брадикардія (частота серцевих скорочень нижче 50 ударів на хвилину);
• знижений артеріальний тиск (систолічний рівень артеріального тиску менше 90 мм рт. ст.);
• БА та інші обструктивні захворювання дихальних шляхів;
• тяжкі порушення периферичного кровотоку;
• застосування в комбінації з інгібіторами МАО (за винятком інгібіторів МАО-B);
• псоріаз (також його наявність у сімейному анамнезі);
• підвищена непереносимість препарату та його компонентів.

Побічна дія Бісопровел

Основні побічні ефекти:

• ураження нервової системи: можуть виникати запаморочення, депресія, втома, головний біль та порушення сну (особливо на початку терапії). Зрідка можуть виникати галюцинації (здебільшого слабкі та зникають через 1-2 тижні), іноді може розвиватися парестезія;
• проблеми з очима: кон'юнктивіт, порушення зору та зниження сльозотечі (слід враховувати людям, які носять контактні лінзи);
• порушення, пов'язані з функціонуванням серцево-судинної системи: можуть розвинутися брадикардія, ортостатичний колапс, порушення AV-провідності, декомпенсація серцевої недостатності з появою периферичних набряків. На початковому етапі терапії стан пацієнта може погіршитися - може розвинутися хвороба Рейно або переміжна кульгавість;
• проблеми з дихальною системою: зрідка спостерігається задишка (у людей зі схильністю до бронхіальних спазмів);
• розлади травлення: можуть виникнути нудота, запор, біль у животі, діарея та гепатит, або може підвищитися рівень печінкових ферментів у плазмі (АЛТ та АСТ);
• ураження опорно-рухового апарату: можлива поява судом, м’язової слабкості, артропатії (уражається один або декілька суглобів (полі- або моноартрит));
• порушення функції ендокринної системи: зниження толерантності до глюкози (при латентному цукровому діабеті) та розвиток маскованих симптомів гіпоглікемії. Можливі порушення потенції та підвищення рівня тригліцеридів;
• Епідермальні ознаки: дерматологічні прояви – іноді виникають висипання, свербіж, гіпергідроз та почервоніння епідермісу.
• У разі застосування блокаторів бета-адренергічних рецепторів можуть виникати шум у вухах або втрата слуху, алопеція, перепади настрою, алергічний риніт та збільшення ваги. Також можливі короткочасна втрата пам’яті та хвороба Пейроні.

Передозування

Прояви передозування: серцева недостатність, зниження артеріального тиску, брадикардія та бронхоспазм.

Проводиться промивання шлунка та призначається активоване вугілля.

У разі зниження артеріального тиску або брадикардії вводять глюкагон у дозі 1-5 мг (не більше 10 мг) або атропін у дозуванні 1,5 мг (не більше 2 мг).

При бронхоспазмі використовуються β2-адренергічні агоністи (наприклад, фенотерол або сальбутамол).

Взаємодія з іншими препаратами

Застосування з іншими антигіпертензивними препаратами може призвести до посилення їхнього ефекту.

Застосування препарату разом з клонідином, резерпіном, α-метилдопою або гуанфацином може спричинити різке зниження частоти серцевих скорочень.

Застосування в комбінації з гуанфацином, клонідином та препаратами наперстянки може призвести до порушень серцевої провідності.

При поєднанні Бісопрололу з симпатоміметиками (що містяться в очних, назальних краплях, протикашльових препаратах) активність бісопрололу може знижуватися.

Антагоністи Ca (похідні дигідропіридину) здатні посилювати антигіпертензивний ефект препарату.

Поєднання препарату з дилтіаземом або верапамілом та іншими антиаритмічними засобами може призвести до зниження частоти серцевих скорочень та артеріального тиску, а також до розвитку серцевої недостатності або аритмії (заборонено призначати препарат разом з антиаритмічними засобами та блокаторами кальцієвих каналів).

При поєднанні препарату з клонідином, останній можна припинити лише після закінчення кількох днів з моменту припинення прийому бісопрололу, оскільки це може значно підвищити артеріальний тиск.

Застосування разом з похідними ерготаміну (включаючи протимігреневий препарат, що містить ерготамін) може посилювати ознаки порушення периферичного кровотоку.

Супутнє застосування з рифампіцином може дещо зменшити період напіввиведення бісопрололу.

Поєднання з пероральними гіпоглікемічними препаратами або інсуліном викликає пом'якшення або маскування проявів гіпоглікемії (необхідно постійно контролювати рівень глюкози в крові).

Умови зберігання

Бісопровель слід зберігати в темному та сухому місці, недоступному для маленьких дітей. Температура не повинна перевищувати 25°C.

Термін придатності

Бісопровель можна використовувати протягом 36 місяців з дати продажу фармацевтичного продукту.

Аналоги

Аналогами препарату є Біпролол, Конкор, Бікард з Бісопрололом, а також Коронал, Бісопрол та Євробісопролол з Дорезом.