Бісопрол

Бісопрол – це високоселективний препарат, який блокує активність β1-адренорецепторів. При застосуванні в лікарських дозах він не чинить внутрішнього симпатоміметичного ефекту та не має сильної мембраностабілізуючої активності. [ 1 ]

Препарат має антигіпертензивну та антиангінальну дію; знижує потребу міокарда в кисні, зменшуючи частоту серцевих скорочень та серцевий викид. Завдяки зниженню кінцевого діастолічного тиску та подовженню діастоли, об'єм кисню, що надходить до міокарда, збільшується. [ 2 ]

Показання до застосування Бісопрол

Застосовується для лікування ішемічної хвороби серця ( стенокардії ), підвищеного артеріального тиску та ХСН із систолічною дисфункцією лівого шлуночка (у поєднанні з діуретиками та інгібіторами АПФ, а за необхідності – з СГ).

Форма випуску

Медикамент випускається у формі таблеток по 2,5, 5 та 10 мг (20, 30 або 50 штук в упаковці).

Фармакодинаміка

Максимальний терапевтичний ефект бісопрололу розвивається через 3-4 години з моменту прийому препарату. Максимальний гіпотензивний ефект розвивається через 2 тижні прийому бісопрололу. [ 3 ]

.

Спосіб застосування та дози

Ліки призначають для перорального застосування, таблетку не розжовують, ковтають цілою, запиваючи водою. Ліки слід приймати вранці натщесерце (або під час сніданку). За необхідності таблетку можна розділити на 2 рівні порції.

Стандартне дозування при підвищеному артеріальному тиску становить 5 мг один раз на день; максимальна доза – 20 мг один раз на день. При помірному підвищенні артеріального тиску можна використовувати дозу 2,5 мг.

Розмір порції підбирає та коригує лікуючий лікар.

• Застосування для дітей

Препарат не призначають у педіатрії.

Використання Бісопрол під час вагітності

Використання під час вагітності

Препарат можна застосовувати під час вагітності лише у випадках, коли потенційна користь для жінки, ймовірно, перевищує ризики негативних наслідків для плода.

Заборонено призначати препарат під час грудного вигодовування, оскільки немає підтвердженої інформації про його безпеку для немовлят.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• активна форма серцевої недостатності або декомпенсована серцева недостатність, що потребує інотропного лікування;
• кардіогенний шок;
• ДССУ;
• АВ-блокада 1-го та 3-го ступеня;
• виражена синоатріальна блокада;
• симптоматична брадикардія;
• симптоматичне зниження артеріального тиску;
• важка астма;
• пізні стадії порушення периферичного кровообігу або синдрому Рейно;
• псоріаз;
• нелікована феохромоцитома;
• метаболічна форма ацидозу;
• тяжка непереносимість бісопрололу або інших компонентів препарату.

Побічна дія Бісопрол

Побічні ефекти включають:

• розлади сну, втома, депресія, головний біль та запаморочення. Зрідка виникають галюцинації;
• зрідка спостерігаються кон'юнктивіт, порушення зору та зниження сльозотечі;
• декомпенсація серцевої недостатності з появою периферичних набряків, брадикардії, зниження периферичного кровотоку, порушення AV-провідності. Зрідка розвивається ортостатичний колапс. Іноді з'являються парестезії та відчуття холоду в кінцівках;
• задишка зрідка виникає у осіб зі схильністю до розвитку бронхіальних спазмів (наприклад, у випадку астматичного бронхіту);
• запор, біль у животі, діарея, нудота та гепатит;
• можливий розвиток судом та м’язової слабкості, а також ураження суглобів (моно- або поліартрит та артропатія);
• іноді з'являється свербіж. Зрідка можуть виникати гіпергідроз, висипання та почервоніння епідермісу;
• імпотенція.

Передозування

У разі отруєння бісопрололом потрібна негайна медична допомога. У разі передозування можуть спостерігатися брадикардія, AV-блокада 3-го ступеня та запаморочення.

Часто інтоксикація викликає такі симптоми: активну серцеву недостатність, гіпоглікемію, зниження артеріального тиску, бронхоспазм та брадикардію.

Препарат слід припинити та вжити симптоматичних та підтримуючих заходів.

Взаємодія з іншими препаратами

Препарат посилює дію інших антигіпертензивних препаратів.

При застосуванні з верапамілом, резерпіном, аміодароном, СГ, дилтіаземом, клонідином, хінідиновими речовинами та α-метилдопою підвищується ризик розвитку порушень серцевої провідності, автоматизму та скоротливості.

Прийом разом з антагоністами кальцію дигідропіридинового ряду (особливо у людей з латентною серцевою недостатністю) підвищує ймовірність серцевої декомпенсації та гіпотензії, тому внутрішньовенне введення антагоністів кальцію та антиаритмічних препаратів заборонено при застосуванні Бісопрололу.

Поєднання з симпатоміметиками, ксантинами та рифампіцином призводить до зменшення періоду напіввиведення.

Похідні ерготаміну посилюють порушення периферичного кровотоку.

Препарат несумісний з речовинами інгібіторів МАО.

Ефект інсуліну та пероральних протидіабетичних препаратів може посилюватися при їх одночасному застосуванні з препаратом (збільшуючи ймовірність гіпоглікемії).

Умови зберігання

Бісопролол слід зберігати в місці, недоступному для маленьких дітей. Температурні показники – не більше 25°C.

Термін придатності

Бісопролол можна використовувати протягом 36 місяців з дати виробництва лікарської речовини.

Аналоги

Аналогами препарату є Бікард, Дорез з Біпрололом, Коронал і Бісопролол з Кординормом, а також Конкор.