Бісопрофар

Бісопрофар належить до групи селективних β1-адреноблокаторів. Застосування в терапевтичних дозах не призводить до появи ВСА та клінічно помітного мембраностабілізуючого ефекту.

Він має антиангінальні властивості: знижує потребу міокарда в кисні, знижуючи частоту серцевих скорочень, артеріальний тиск та серцевий викид; крім того, препарат збільшує об'єм кисню, що надходить до міокарда, – подовжуючи діастолу та знижуючи значення кінцевого діастолічного тиску. [ 1 ]

Показання до застосування Бісопрофар

Застосовується при підвищеному артеріальному тиску, а також для лікування ішемічної хвороби серця (стенокардії) та ХСН, що супроводжуються систолічною дисфункцією лівого шлуночка (у поєднанні з діуретиками та інгібіторами АПФ, а за необхідності - з СГ).

Форма випуску

Лікарська речовина випускається в таблетках – по 10 штук у чарунковій пластині; в упаковці є 3 таких пластини.

Фармакодинаміка

Препарат має антигіпертензивну дію, зменшуючи серцевий викид та уповільнюючи секрецію реніну нирками, а також впливаючи на барорецептори дуги аорти з каротидним синусом. Тривале застосування бісопрололу призводить насамперед до зниження підвищеного опору периферичних судин. У разі ХСН Бісопрофар пригнічує активовану РААС та симпатоадреналову систему. [ 2 ]

Бісопролол має надзвичайно низьку спорідненість до β2-закінчень гладкої мускулатури кровоносних судин і бронхів, а також до β2-закінчень ендокринної системи. Препарат може лише зрідка впливати на гладку мускулатуру периферичних артерій з бронхами та метаболізм глюкози. [ 3 ]

Фармакокінетика

Бісопролол майже повністю та швидко абсорбується у шлунково-кишковому тракті. У поєднанні з надзвичайно слабким ефектом першого внутрішньопечінкового проходження це формує високий індекс біодоступності (приблизно 90%). Приблизно 30% речовини синтезується з білками крові. Рівень об'єму розподілу становить 3,5 л/кг. Системний кліренс становить приблизно 15 л/год.

Період напіввиведення з плазми становить 10-12 годин, завдяки чому при одноразовому добовій дозі терапевтичний ефект спостерігається протягом 24 годин.

Виведення бісопрололу здійснюється двома шляхами. 50% дози бере участь у внутрішньопечінкових метаболічних процесах з утворенням неактивних метаболітів, які потім виводяться через нирки. Решта 50% дози виводиться через нирки у незміненому стані.

При застосуванні препарату людям із ХСН (3 стадія) рівень препарату в плазмі та період напіввиведення збільшуються. Значення Cmax у плазмі в динамічній рівновазі становлять 64±21 нг/мл після прийому добової дози 10 мг; період напіввиведення становить 17±5 годин.

Спосіб застосування та дози

Бісопрофар приймають перорально – таблетку слід ковтати цілою, не розжовуючи, запиваючи звичайною водою. Приймається вранці (можна приймати під час їжі). За необхідності таблетку можна розділити на дві рівні порції.

Стандартне дозування при високому кров'яному тиску та стенокардії становить 5 мг один раз на день (не більше 20 мг один раз на день). Режим дозування змінює лікар індивідуально для кожного пацієнта.

• Застосування для дітей

Немає інформації щодо терапевтичного ефекту та безпеки застосування препарату в педіатрії.

Використання Бісопрофар під час вагітності

Призначення Бісопрофару під час вагітності дозволяється лише у випадках, коли ймовірна користь для жінки перевищує очікувані ризики ускладнень у плода. Часто ß-блокатори послаблюють кровообіг усередині плаценти та можуть впливати на розвиток плода. За необхідності застосування ß-блокаторів рекомендується використовувати селективні ß1-блокатори. Необхідно контролювати кровообіг усередині матки та плаценти.

Після народження стан немовляти необхідно ретельно контролювати. Розвиток ознак брадикардії та гіпоглікемії відбувається протягом перших 3 днів.

Немає інформації про те, чи бісопролол виділяється з грудним молоком, тому його не можна застосовувати під час грудного вигодовування.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• тяжка непереносимість бісопрололу або інших компонентів препарату;
• активна форма серцевої недостатності або декомпенсована серцева недостатність, яка потребує інотропного лікування;
• Блокада 2-3 ступеня (без використання кардіостимулятора);
• кардіогенний шок;
• важка форма синоатріальної блокади;
• ДССУ;
• симптоматична брадикардія (частота серцевих скорочень нижче 60 ударів за хвилину);
• знижений артеріальний тиск (значення систолічного артеріального тиску менше 100 мм рт. ст.);
• тяжка бронхіальна астма або тяжкі обструктивні ураження легень, що мають хронічний характер;
• Синдром Рейно та порушення периферичного кровообігу на пізніх стадіях розвитку;
• нелікована феохромоцитома;
• метаболічний ацидоз.

Побічна дія Бісопрофар

Побічні ефекти включають:

• розлади з боку нервової системи: непритомність, головний біль*, запаморочення*;
• проблеми із зоровою функцією: кон'юнктивіт та зниження сльозотечі (обов'язково враховуйте людям, які користуються контактними лінзами);
• психічні розлади: депресія, парестезія, порушення сну, галюцинації та нічні кошмари;
• симптоми, пов'язані з роботою серцево-судинної системи: брадикардія (у людей із ХСН, ішемічною хворобою серця або високим кров'яним тиском), ортостатичний колапс, оніміння та похолодання кінцівок, порушення AV-провідності, зниження артеріального тиску, ознаки погіршення ХСН;
• ураження шлунково-кишкового тракту: біль у животі, блювота, запор, нудота та діарея;
• розлади травлення: гепатит або підвищення активності печінкових ферментів (АЛТ та АСТ);
• проблеми, пов’язані з органами середостіння та дихальною системою: алергічний риніт або бронхоспазм у осіб з астмою або хронічними обструктивними захворюваннями дихальних шляхів в анамнезі;
• розлади сполучної тканини та опорно-рухового апарату: судоми, м'язова слабкість та артропатія;
• слухові розлади: втрата слуху;
• проблеми з епідермісом та підшкірним шаром: ознаки непереносимості (почервоніння, гіпергідроз, свербіж та висипання). Також ß-блокатори можуть спричиняти розвиток псоріазу, посилювати його симптоми або призводити до появи псоріазоподібних висипань та алопеції;
• порушення в процесах харчування та обміну речовин: гіпоглікемія та підвищення рівня тригліцеридів;
• прояви, пов'язані з репродуктивною системою: еректильна дисфункція;
• імунні порушення: алергічний риніт та розвиток антинуклеарних антитіл, які зрідка супроводжуються клінічними ознаками ВКВ (вони зникають після припинення лікування);
• зміни результатів аналізів: підвищення плазмової активності печінкових ферментів (АЛТ з АСТ) та рівня тригліцеридів у крові;
• системні розлади: втома* або астенія.

*стосується лише осіб з ішемічною хворобою серця або високим кров'яним тиском.

Ці симптоми часто розвиваються на початку лікування, є легкими та зникають через 1-2 тижні.

Передозування

Ознаки отруєння: АВ-блокада третього ступеня, активна серцева недостатність, брадикардія, зниження артеріального тиску, запаморочення, гіпоглікемія та бронхоспазм.

У разі інтоксикації терапію слід негайно припинити та повідомити лікаря. З урахуванням тяжкості отруєння проводяться симптоматичні та підтримуючі процедури:

• брадикардія – введення ізопреналіну та атропіну, встановлення кардіостимулятора;
• низький артеріальний тиск – використання вазоконстрикторів та введення рідини;
• АВ-блокада – введення ізопреналіну та трансвенозна імплантація кардіостимулятора;
• бронхоспазм – застосування ß-симпатоміметиків та ізопреналіну;
• потенціюванню серцевої недостатності – застосуванню діуретиків, вазодилататорів та інотропних речовин;
• гіпоглікемія – вживання глюкози.

Взаємодія з іншими препаратами

Препарат може посилювати дію інших антигіпертензивних препаратів.

Прийом препарату разом з резерпіном, клонідином або гуанфацином може значно знизити частоту серцевих скорочень та призвести до порушень серцевої провідності.

Ніфедипін та інші речовини, що блокують кальцієві канали, можуть посилювати антигіпертензивний ефект Бісопрофару; при поєднанні з препаратом, дилтіаземом та верапамілом також може знижуватися частота серцевих скорочень.

Спільне застосування з похідними ерготаміну (включаючи протимігреневий засіб, що містить ерготамін) посилює ознаки порушення периферичного кровотоку.

Поєднання з пероральними гіпоглікемічними препаратами або інсуліном призводить до деякого послаблення або маскування проявів гіпоглікемії (необхідно постійно контролювати рівень цукру в крові).

Прийом ліків з антиаритмічними речовинами може порушити серцевий ритм.

Алергени, що використовуються в імунотерапії в поєднанні з β-блокаторами, можуть спричиняти тяжкі загальні алергічні симптоми.

При застосуванні препарату з речовинами для інгаляційної анестезії пригнічується функція міокарда, а також зростає ймовірність розвитку антигіпертензивних симптомів.

Спільне застосування з йодовмісними рентгеноконтрастними речовинами підвищує ймовірність розвитку анафілактичних симптомів.

Введення рифампіцину дещо скорочує період напіввиведення бісопрололу, але в цьому випадку збільшення дозування останнього зазвичай не потрібне.

Умови зберігання

Бісопрофар слід зберігати в недоступному для маленьких дітей місці. Температура не повинна перевищувати 25°C.

Термін придатності

Бісопрофар можна використовувати протягом 24 місяців з дати виробництва ліків.

Аналоги

Аналогами препарату є Бідоп, Бісопрол, Біпролол з Бісопровелем, а також Алотендін, Бісокард з Бікардом, Дорез і Бісостад.