Цефоктам

Цефоктам – це антибіотик, цефалоспорин другого покоління.

Показання до застосування Цефоктаму

Його використовують у таких ситуаціях:

• інфекції, що вражають дихальні шляхи (бронхіт або бронхоектазія інфікованого характеру, абсцес легені або пневмонія бактеріального походження, а також інфекції, що виникають після хірургічного втручання та вражають органи грудини);
• інфекційні ураження носа або горла ( тонзиліт, а також синусит або пансинусит, а також фарингіт);
• інфекції сечовивідних шляхів (цистит або пієлонефрит, або безсимптомна бактеріурія);
• інфекції, що вражають м’які тканини (пов’язані з ранами, а також еризипелоїд або целюліт);
• захворювання, що вражають суглоби або кістки (остеомієліт або артрит септичного характеру);
• гінекологічні та акушерські інфекції (гонорея або ураження органів малого тазу);
• інші інфекційні патології (менінгіт або септицемія);
• профілактика розвитку ускладнень інфекційного характеру після хірургічних втручань у торакальній, судинній, гінекологічній, абдомінальній, а також проктологічній та ортопедичній сферах.

Форма випуску

Лікарська речовина випускається у формі ліофілізату для ін'єкційної рідини (0,75 або 1,5 г на флакон).

Фармакодинаміка

Препарат має бактерицидні властивості, а також порушує процеси зв'язування клітинних мембран бактерій. Препарат має широкий спектр дії; він стійкий до впливу великої кількості β-лактамаз, тому діє на багато штамів, стійких до амоксициліну або ампіциліну.

Він активний проти таких організмів:

• грамнегативні аероби (клебсієла разом з кишковою паличкою, Haemophilus parainfluenzae та Haemophilus influenzae (включаючи штами, стійкі до ампіциліну), Proteus mirabilis, Providencia, Proteus rettgeri, менінгококи, Moraxella catarrhalis разом з гонококами (включаючи штами, що продукують пеніциліназу) та Salmonella;
• грампозитивні аероби (золотисті або епідермальні стафілококи (включаючи штами, що продукують пеніциліназу, крім штамів метициліну), пневмококи, гнійні стрептококи (та інші β-гемолітичні стрептококи), стрептококи підтипу B (streptococcus agalactiae), streptococcus mitis (категорія viridans), а також бацили кашлюку);
• анаероби;
• коки грамнегативної та грампозитивної природи (у цьому списку пептококи та види Peptostreptococcus);
• грампозитивні (включаючи більшість клостридій) та грамнегативні мікроби (у цій категорії фузобактерії та бактероїди), а також пропіонібактерії;
• інші мікроби: Borrelia burgdorferi.

До цефуроксиму стійкі такі бактерії: псевдомонади разом із Clostridium difficile, а також кампілобактер, Listeria monocytogenes, Acinetobacter calcoaceticus, легіонела, а також метицилін-резистентні штами Staphylococcus epidermidis або Staphylococcus aureus.

До окремих штамів мікробів, нечутливих до цефуроксиму, належать Enterococcus faecalis та Proteus spp., паличка Моргана, Citrobacter, Enterobacter, Serratia та Bacteroides fragilis.

Фармакокінетика

При застосуванні в дозі 0,75 г значення Cmax у сироватці крові відзначаються через 30-45 хвилин і становлять близько 27 мкг/мл. Після внутрішньовенного введення 0,75 або 1,5 г, наприкінці інфузії, пікові значення становлять 50 та 100 мкг/мл відповідно.

Швидкість синтезу з білками плазми крові становить 33-50%. Терапевтичні значення препарату спостерігаються всередині синовіальної оболонки, спинномозкової рідини (якщо запалені мозкові оболонки) та плевральної рідини, а також усередині мокротиння, жовчі, міокарда з кістковою тканиною, підшкірного шару та епідермісу. Препарат проникає через плаценту та виводиться з грудним молоком. Також необхідно враховувати, що він проходить через гематоенцефалічний бар'єр (ГЕБ), якщо у пацієнтки є запалення, що вражає мозкові оболонки.

Близько 85-90% речовини виводиться у незміненому вигляді через нирки через 24 години (50% препарату виводиться через ниркові канальці, а ще 50% піддається клубочковій фільтрації).

Період напіввиведення після внутрішньом'язової або внутрішньовенної ін'єкції становить приблизно 70 хвилин (у новонароджених він може бути подовжений у 3-5 разів).

Спосіб застосування та дози

Препарат необхідно вводити внутрішньовенно або внутрішньом'язово. Перед початком терапії необхідно виключити можливість непереносимості у пацієнта, провівши шкірну пробу.

Підліткам старше 12 років або вагою понад 50 кг, а також дорослим також слід давати по 0,75 г препарату 2-3 рази на день. Якщо інфекція важка або препарат не дуже ефективний, дозу можна збільшити до 0,75 г 4 рази на день.

Для новонароджених (включаючи недоношених) потрібна доза 30-100 мг/кг на добу; її необхідно розділити на кілька окремих частин.

[ 2 ]

Використання Цефоктаму під час вагітності

Цефоктам може проникати через плаценту, але його безпека застосування під час вагітності мало вивчена.

Активний інгредієнт препарату виділяється в невеликих концентраціях з грудним молоком, тому необхідно припинити грудне вигодовування під час терапії.

Протипоказання

Протипоказано використовувати ліки при непереносимості цефалоспоринів (при підвищеній чутливості до пеніцилінів існує ризик розвитку перехресної реакції).

Побічна дія Цефоктаму

Застосування терапевтичного засобу може спровокувати появу таких побічних ефектів:

• ураження інфекційного характеру: мікози в області статевих органів, грибкові інфекції вторинного типу, а також інфекції, спричинені активністю резистентних бактерій;
• порушення з боку лімфатичної та кровоносної системи: тромбоцитопенія, лейкопенія або гранулоцитопенія, гемолітична анемія, еозинофілія, підвищення значень ПТ, підвищення рівня креатиніну, агранулоцитоз та порушення згортання крові;
• проблеми з функцією травлення: стоматит, обструкція жовчовивідних шляхів, діарея, панкреатит, нудота та глосит. Рідко трапляється псевдомембранозний ентероколіт;
• симптоми з боку гепатобіліарної системи: виліковний жовчнокам'яний діабет, відкладення солей Ca всередині жовчного міхура, а також підвищення рівня печінкових ферментів (АЛТ, АСТ або ЛФА) у крові;
• ураження підшкірної клітковини або епідермісу: кропив'янка, алергічний дерматит, свербіж, екзантема, ТЕН, висип, набряк або багатоформна еритема;
• порушення функції сечовивідної системи: ниркова недостатність, олігурія, утворення каменів у нирках, глюкозурія та гематурія;
• системні розлади: флебіт, лихоманка, озноб, головний біль, анафілактоїдні або анафілактичні симптоми та запаморочення;
• зміни в результатах лабораторних досліджень: хибнопозитивний результат тесту Кумбса або тестів на глюкозурію чи галактоземію.

[ 1 ]

Передозування

У разі інтоксикації цим засобом можуть з'явитися прояви подразнення головного мозку, включаючи судоми.

Для усунення розладу проводять процедури гемодіалізу або перитонеального діалізу, а також необхідні симптоматичні заходи.

Взаємодія з іншими препаратами

Ліки, що послаблюють агрегацію тромбоцитів (включаючи саліцилати з НПЗЗ та сульфінпіразон), у поєднанні з цефуроксимом пригнічують кишкову мікрофлору, запобігаючи зв'язуванню вітаміну К. В результаті підвищується ймовірність кровотечі.

Антикоагулянти посилюють антикоагулянтний ефект, що також збільшує ризик кровотечі.

Діуретики та потенційно нефротоксичні антибіотики (одним з них є аміноглікозиди) можуть спричиняти нефротоксичні ефекти. Поєднання з аміноглікозидами призводить до звикання, а іноді розвивається синергізм.

Пробенецид послаблює секреторну активність канальців та знижує рівень кліренсу цефуроксиму в нирках, через що підвищується його рівень у сироватці крові.

При поєднанні препаратів з пероральними контрацептивами пригнічується кишкова мікрофлора, внаслідок чого послаблюється кишкова реабсорбція естрогенів, що призводить до зниження терапевтичної ефективності контрацептивів.

Під час терапії цефуроксимом рекомендується визначати рівень цукру в крові та плазмі за допомогою методу гексозкінази або глюкозооксидази.

Цефуроксим не впливає на результати ферментативних методів визначення наявності глюкозурії.

Цефуроксим має незначний вплив на результати аналізів відновлення міді (Фелінга, Бенедикта або Кліністесту). Його дія не викликає розвитку хибнопозитивної реакції, яка спостерігається при застосуванні деяких інших цефалоспоринів.

Препарат не впливає на дані креатинінових проб, проведених з використанням лужного пікрату.

[ 3 ]

Умови зберігання

Цефоктам слід зберігати при температурі від 15 до 25°C.

Термін придатності

Цефоктам можна використовувати протягом 24 місяців з дати виробництва препарату.

Аналоги

Аналогами препарату є Абіцеф, Цефур, Аксеф, Спізеф, Біофуроксим з Мікрексом, а також Зінацеф, Цефумакс, Йокел з Цефунортом, Кімацеф з Фуроцефом, а також Енфексія та Цефурокс з Цефутилом.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]