Диклоран

Діклоран містить активний інгредієнт диклофенак, активність якого визначає терапевтичний ефект ліків.

Компонент диклофенак входить до підгрупи НПЗЗ, а його лікувальний ефект розвивається завдяки здатності уповільнювати активність простагландинсинтетази (це біокаталізатор, який є учасником зв'язування ПГ-елементів). Зменшуючи кількість ПГ-елементів (гормонів запалення), препарат демонструє сильну знеболювальну, протизапальну, а також жарознижувальну дію. [ 1 ]

Показання до застосування Диклоран

Його використовують при таких розладах:

• ревматологія та ортопедія: лікування уражень суглобів дегенеративного або запального характеру - артрит (посттравматичний або ревматоїдний, а також подагричний або псоріатичний тип), бурсит з остеоартритом, міозит, анкілозуючий спондиліт та тендиніт;
• неврологія: радикуліт, невралгічна амбітрофія та невралгія (включаючи цервікалгію, люмбошіалгію з болем у грудній клітці та люмбаго);
• отоларингологія: комбіноване лікування тонзиліту з отитом, фарингітом та ларингітом;
• гінекологія-акушерство: комбінована терапія сальпінгіту, аднекситу або метриту;
• зубний, головний, посттравматичний або післяопераційний біль.

Форма випуску

Лікувальний елемент випускається в кишковорозчинних таблетках об'ємом 50 мг; в коробці їх 10, 20 або 100 штук.

Крім того, він продається у формі рідини для ін'єкцій – всередині ампул місткістю 75 мл; в упаковці – 5 або 25 ампул.

Фармакодинаміка

Диклофенак допомагає уповільнити агрегацію тромбоцитів. Його знеболювальний ефект пов'язаний з ослабленням чутливості нейронних закінчень до подразнюючих факторів. Це досягається шляхом зменшення кількості медіаторів запалення, які активують ці фактори. [ 2 ]

Фармакокінетика

Диклоран майже повністю та з високою швидкістю абсорбується після перорального застосування. Їжа знижує швидкість абсорбції, але не зменшує її ступінь. Значення Cmax у крові реєструються через 0,5-1 годину з моменту прийому. Через 2 години Cmax препарату спостерігається всередині синовіальної оболонки. [ 3 ]

Період напіввиведення активного інгредієнта та метаболічних компонентів з терапевтичною активністю становить 2-4 години.

Спосіб застосування та дози

Дозволено максимум 0,15 г препарату на добу. Це дозування слід розділити на 2-4 прийоми (25-50 мг на порцію). Таблетки приймають після або під час їжі; їх не потрібно розжовувати – їх приймають, ковтаючи та запиваючи звичайною водою. Після досягнення терапевтичного ефекту дозу препарату знижують до підтримуючої дози, яка дорівнює 50 мг на добу. Терапія триває 1-1,5 місяці.

Для дитини старше 6 років добові дози підбираються у пропорції 2 мг/кг.

Для внутрішньовенних інфузій 75 мг препарату (1 ампула) розчиняють в ізотонічній рідині (0,1-0,5 л), після чого вводять через систему для внутрішньовенних ін'єкцій; процедура триває 0,5-3 години. Для усунення гострого болю інфузію можна прискорити протягом перших 15 хвилин введення. Потім швидкість процедури уповільнюють. Коли гострий біль зникне, пацієнта переводять на прийом таблеток Диклорану.

Препарат можна вводити внутрішньом’язово протягом максимум 2 тижнів. Ін’єкції роблять глибоко в сідничний м’яз. Добова доза не повинна перевищувати 0,15 г.

• Застосування для дітей

Диклоран не призначають особам віком до 6 років.

Використання Диклоран під час вагітності

Вагітним жінкам заборонено використовувати препарат.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• «аспіринова» астма;
• персональна гіперчутливість до диклофенаку та інших НПЗЗ;
• лейкопенія або анемія;
• коагулопатія;
• виразки, що вражають шлунково-кишковий тракт;
• грудне вигодовування.

Препарат слід застосовувати з великою обережністю діабетикам та людям похилого віку, а також у випадках алкоголізму, бронхіальної астми, хронічної ниркової або хронічної печінкової недостатності.

Побічна дія Диклоран

Основні побічні ефекти:

• ураження, пов'язані з функцією шлунково-кишкового тракту: спазми живота, біль, диспепсія, метеоризм, розлади кишечника, кровотечі всередині шлунково-кишкового тракту (невиразкового характеру), а також виразкова хвороба (що виникає з перфорацією або кровотечею). Можуть спостерігатися стоматит, гепатит, панкреатит, жовтяниця, езофагіт та коліт з цирозом, а також блювота, втрата апетиту та кров у калі;
• проблеми з функціонуванням нервової системи: головний біль або запаморочення. Можуть з'явитися тривога, слабкість, диплопія, порушення сну, подразнення, менінгеальні знаки та розлади смакових, звукових або слухових рецепторів;
• порушення в епідермісі: кропив'янка, фотосенсибілізація, свербіж, екзема (також ексудативна форма), ТЕН та дерматит, а також тромбоцитопенічна пурпура;
• порушення з боку сечостатевої системи: ознаки ослаблення секреторної активності нирок. Можливий розвиток олігурії, гострої ниркової недостатності, протеїнурії, нефриту, нефротичного синдрому або некрозу сосочкового шару;
• ураження, пов'язані з кров'ю та кровотворними органами: лейкопенія або тромбоцитопенія, а поряд з ними агранулоцитоз, анемія та еозинофілія;
• проблеми з органами дихання: набряк гортані, спазм бронхів та кашель;
• порушення у функціонуванні серцево-судинної системи: серцева недостатність або гіпертонічний криз;
• розвиток анафілактичних симптомів.

Передозування

У разі отруєння спочатку спостерігається збудження, а пізніше пригнічення свідомості, а також запаморочення із сильним головним болем, блювотою, судомами, кровотечею, болем у животі та нирковою/печінковою недостатністю.

У разі пероральної інтоксикації проводять промивання шлунка та пероральний прийом сорбентів; також проводять симптоматичні заходи. Форсований діурез з гемодіалізом мають низьку ефективність. Антидоту немає.

Взаємодія з іншими препаратами

Препарат не слід поєднувати з іншими НПЗЗ (піразолонами або саліцилатами), оскільки це може послабити лікарську активність та підвищити токсичність препарату.

Прийом разом з непрямими/прямими антикоагулянтами підвищує ризик кровотечі.

Препарат збільшує об'єм іонів літію в плазмі крові при поєднанні з солями металів.

До 2-3-го дня при спільному застосуванні з дигоксином рівень глікозиду в крові підвищується. Після припинення прийому Диклорану для стабілізації рівня дигоксину в крові потрібно щонайменше 2 дні.

Препарат затримує воду та натрій в організмі, послаблюючи лікарський ефект антигіпертензивних та сечогінних речовин.

Застосування в комбінації з циклоспоринами призводить до посилення нефротоксичної активності.

Токсичні властивості препарату посилюються при спільному застосуванні з ГКС.

Необхідно дотримуватися 1-денної перерви між прийомом метотрексату та препарату, щоб запобігти посиленню токсичності.

Умови зберігання

Диклоран необхідно зберігати в недоступному для маленьких дітей місці. Температура не перевищує 25 °C.

Термін придатності

Диклоран можна використовувати протягом 36 місяців з дати виробництва терапевтичного засобу.

Аналоги

Аналогами препарату є Диклореум, Диклоген з диклофенаком натрію, Диклоберл і Диклофенак, а також Диклонак з Наклофеном.