Епілептал

Епілептал – це підгрупа препаратів, що використовуються для лікування епілепсії. Його активним інгредієнтом є ламотриджин.

Компонент ламотриджин має виражену протисудомну дію. Його можна використовувати не тільки як монотерапію, але й у поєднанні з іншими протисудомними засобами. Препарат блокує надмірне вивільнення нейромедіаторів, головним чином глутамінової кислоти, яка є ключовим елементом у розвитку епілептичних нападів. [ 1 ]

Показання до застосування Епілептал

Його використовують для терапії в таких випадках:

• як монотерапія для лікування епілепсії;
• додаткове лікування епілепсії – наприклад, тоніко-клонічних, генералізованих або парціальних судом, а також судом, спричинених ЛГС;
• монотерапія типових форм легкої епілепсії;
• у дорослих у разі біполярних розладів.

Крім того, його призначають для запобігання розвитку емоційних розладів (манії, депресії, гіпоманії, змішаних станів) у людей з біполярними розладами.

Форма випуску

Лікувальна речовина випускається у формі таблеток по 0,025, 0,05, 0,1 г, по 30 штук у блістерній упаковці.

Фармакодинаміка

Ламотриджин здатний блокувати активність потенціалзалежних натрієвих каналів, які розташовані всередині пресинаптичних стінок нервів. Нейрональні стінки знаходяться на стадії, під час якої відбувається повільна інактивація.

Крім того, об'ємне вивільнення глутамінової кислоти перевищує нормальні рівні. [ 2 ]

Фармакокінетика

При пероральному прийомі препарат повністю абсорбується у шлунково-кишковому тракті з високою швидкістю. Рівень Cmax у плазмі крові відзначається приблизно через 2,5 години. Термін його досягнення може збільшуватися після вживання їжі (ступінь абсорбції не змінюється). При застосуванні до 0,45 г речовини фармакокінетичні характеристики залишаються лінійними.

Синтез білка – приблизно 55%. Показники об'єму розподілу – у межах 0,92-1,22 л/кг. [ 3 ]

Внутрішньопечінкові метаболічні процеси відбуваються за допомогою ферменту глюкуронілтрансферази з утворенням N-глюкуроніду. У дорослих середні значення кліренсу становлять 39±14 мл за хвилину. Речовина виводиться з грудним молоком у концентрації 40-60% від плазмових значень.

Період напіввиведення становить 29 годин незалежно від розміру дози. Виведення відбувається переважно у формі глюкуронідів; частина речовини виводиться у незміненому вигляді з сечею (<10%). Ще 2% виводиться з калом.

Спосіб застосування та дози

Таблетки Епілептал слід запивати звичайною водою. Розмір порції підбирає та змінює лікар, враховуючи прогресування патології. Лікар також визначає форму лікування – моно- або комбіновану терапію. Таблетку, за необхідності, можна розділити навпіл.

Підліткам старше 12 років та дорослим часто призначають дозу 25 мг, яку приймають один раз на день, протягом 14 днів. Потім дозування збільшують до 50 мг, яку приймають ще 14 днів. Далі дозу збільшують з інтервалами 1-2 тижні, доки не буде досягнуто бажаного лікувального ефекту. Середня підтримуюча доза становить 0,1-0,2 г на добу (приймається в 1-2 застосування). Допускається прийом не більше 0,5 г препарату на добу.

Для дитини віком 2-12 років дозу підбирають у пропорції 0,3 мг/кг на добу. Дозування збільшують шляхом подвоєння з інтервалом у 2 тижні. Дозу збільшують на 0,6 мг/кг. Слід вживати в 1-2 застосування. Підтримуюча доза знаходиться в межах 1-15 мг/кг на добу. Дозу можна збільшити за потреби.

У разі комбінованого лікування використовується початкова доза, що застосовується при монотерапії, але протягом перших 2 тижнів її приймають через день. Далі застосування продовжують як при монотерапії – щоденний прийом 25 мг. Дозу слід збільшувати на 25 мг з 2-тижневими інтервалами, досягаючи підтримуючих показників 0,1-0,2 г на добу, які застосовують в 1-2 прийоми.

При застосуванні інших протисудомних засобів або інших препаратів, що індукують секрецію ламотриджину, дозу можна збільшити до 50 мг на добу; при поступовому збільшенні дозування може досягати максимуму 0,7 г на добу.

Для осіб, які застосовують окскарбазепін (без будь-яких інших інгібіторів або індукторів глюкуронізації ламотриджину), початкова доза становить 25 мг один раз на день протягом 14 днів; потім 50 мг один раз на день протягом наступних 2 тижнів. Потім дозу збільшують (максимум на 0,05-0,1 г на день) з інтервалами в 1-2 тижні, доки не буде досягнуто оптимального лікувального ефекту. Стандартна підтримуюча доза становить 0,1-0,2 г на день за 1-2 застосування.

• Застосування для дітей

Препарат можна використовувати людям старше 2 років.

Використання Епілептал під час вагітності

Епілептал не призначають під час вагітності.

Якщо необхідно використовувати препарат під час лактації, грудне вигодовування слід припинити на період лікування.

Протипоказання

Протипоказано застосовувати при вираженій гіперчутливості до будь-якого з компонентів препарату.

Побічна дія Епілептал

Основні побічні ефекти:

• епідермальні висипання, ТЕН, ССС;
• гематологічні розлади, включаючи тромбоцито-, лейко-, панцито- або нейтропенію, агранулоцитоз та анемію (також апластичну);
• лімфаденопатія, лихоманка, порушення функції печінки, зміни показників крові, набряк обличчя, ДВЗ-синдром та поліорганна недостатність;
• дратівливість, сплутаність свідомості, агресія, галюцинації та тики;
• запаморочення, атаксія, втрата рівноваги, тремор, цефалгія, рухові розлади, безсоння, ністагм, хореоатетоз, тривога, збільшення частоти нападів, екстрапірамідні ознаки та загострення тремтливого паралічу;
• «пелена» над очима, диплопія, кон'юнктивіт;
• діарея, нудота та блювота;
• печінкова недостатність;
• артралгія, втома, біль у спині.

Передозування

У разі отруєння можуть спостерігатися ністагм, атаксія, кома та порушення свідомості.

Необхідно провести промивання шлунка, призначити сорбенти, контролювати стан пацієнта та за потреби проводити стандартні симптоматичні процедури.

Взаємодія з іншими препаратами

Речовини вальпроєвої кислоти знижують швидкість метаболічних процесів Епілепталу, збільшуючи його період напіввиведення до 45-55 годин у дитини та 70 годин у дорослого.

Карбамазепін, примідон, фенітоїн, фенобарбітал та парацетамол збільшують швидкість метаболізму препарату, скорочуючи його період напіввиведення вдвічі.

Застосування разом з карбамазепіном збільшує частоту певних побічних ефектів (атаксію, затуманення зору, запаморочення, нудоту, диплопію). Вони зникають після зменшення дози карбамазепіну.

Умови зберігання

Епілептал слід зберігати в недоступному для дітей та вологи місці. Температурні показники – не більше 25°C.

Термін придатності

Епілептал можна використовувати протягом 36 місяців з дати виробництва лікувальної речовини.

Аналоги

Аналогами препарату є Ламіктал з Ламотрином, а також Латригіл з Ламітрилом.